کپسول های سایمیدینیک آنتاگونیست گیرنده H2 کلاسیک است که جزء اصلی آن Cimetdine است. نام شیمیایی n '- methyl- n' '' - [2 [[[(5- methyl - 1H -}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} imidazol-4-yl) molic] thyl] thyl]-n-itylinulula aty]-n-n-n-n-n-n-n-n-n-n-n-n-n-n-n-n-alman C10H16N6S و وزن مولکولی 252.34. این دارو به طور عمده به صورت کپسول ، با محتوای پودر سفید یا خاموش سفید است و مشخصات آن معمولاً 0.2 گرم در هر کپسول است. ساختار شیمیایی آن به صورت رقابتی به گیرنده H2 در غشای پایه سلولهای دیواره معده متصل می شود و ترشح اسید معده ناشی از هیستامین را مسدود می کند و به یکی از داروهای اساسی برای درمان بیماری های مرتبط با اسید معده تبدیل می شود.
اطلاعات اضافی از ترکیب شیمیایی:
فرم محصول ما
cimetidine +. coa
کپسول های سایمیدیندارویی است که ترشح اسید معده را مهار می کند ، که عمدتا برای درمان بیماری های مربوط به اسید معده بیش از حد مانند زخم معده ، زخم های اثنی عشر ، مری رفلاکس ، سندرم الیسون زولینگر و غیره استفاده می شود.
1. زخم معده
می توان برای درمان زخم های معده استفاده کرد. زخم معده ممکن است مربوط به عفونت هلیکوباکتر پیلوری ، استفاده طولانی مدت- استفاده از داروهای التهابی ضد {2- و سایر عوامل باشد که معمولاً به عنوان درد فوقانی شکم ، رفلکس اسید ، بلچینگ و علائم دیگر تجلی می یابد. بیماران می توانند از فرم های دوز مانند قرص های cimetdine و کپسول ها تحت هدایت پزشک ، همراه با داروهایی مانند کپسول های آموکسی سیلین و قرص کلاریترومایسین برای ترکیبی استفاده کنند.
2. زخم اثنی عشر
مناسب برای ترمیم زخم های اثنی عشر. زخم اثنی عشر معمولاً مربوط به عواملی مانند ترشح بیش از حد اسید معده و عفونت هلیکوباکتر پیلوری است. علائم شایع شامل درد گرسنگی ، درد شبانه و مدفوع سیاه است. پزشکان ممکن است استفاده از اشکال دوزیس مانند تزریق Cimetdine و گرانول ها را همراه با داروهایی مانند قرص های روکش شده با روده امپرازول و کپسول های پکتین کلوئیدی برای تاتوم جامع توصیه کنند.
3. مری ریفلاکس
می تواند علائم مری ریفلاکس را کاهش دهد. این بیماری ممکن است مربوط به عواملی مانند اختلال عملکرد اسفنکتر مری تحتانی و افزایش فشار معده باشد ، که عمدتاً به عنوان علائمی مانند احساس سوزش در پشت استرنوم ، ریفلاکس اسید و مشکل در بلع آشکار می شود. بیماران می توانند از فرم های دوزی مانند قرص های پراکنده Cimetdine تحت هدایت پزشک ، همراه با داروهایی مانند قرص های Domperidone و قرص های قابل جویدن آلومینیوم آلومینیوم منیزیم برای بهبود علائم استفاده کنند.
خصوصیات فارماکوکینتیک
بعد از تجویز شفاهی ،کپسول های سایمیدینبه سرعت در دستگاه گوارش با دسترسی فراهمی زیستی 60 ٪ -70 ٪ جذب می شوند. زمان اوج آن (TMAX) 1-3 ساعت است و می تواند در مدت 30 دقیقه پس از تجویز خوراکی به وجود آید و آن را به یک داروی تسکین سریع برای علائم حاد ریفلاکس اسید معده تبدیل کند. غذا می تواند میزان جذب آن را کند کند اما بر میزان جذب تأثیر نمی گذارد ، بنابراین بیماران نیازی به مصرف دقیق دارو بر روی معده خالی ندارند. شایان ذکر است که هنگام استفاده از ترکیب با داروهایی مانند سوکرالوفات و متوکلوپرامید ، جذب cimetdine ممکن است کاهش یا کاهش یابد و فاصله دوز یا دوز باید تنظیم شود.
Cimetdine به طور گسترده ای در بدن توزیع می شود ، با حجم توزیع ظاهری (VD) 0.8- 1.2 لیتر/کیلوگرم ، و می تواند به مایعات بدن مانند بزاق ، شیر مادر و مایع مغزی نخاعی نفوذ کند. میزان اتصال پروتئین آن در حدود 20 ٪ است و غلظت داروی آزاد نسبتاً زیاد است ، که مکانیسم را توضیح می دهد که ممکن است پس از نفوذ به سد خونی مغزی ، عوارض جانبی سیستم عصبی مرکزی ایجاد کند. در آزمایشات حیوانات ، Cimetdine می تواند از سد جفت عبور کند ، اما مطالعات بالینی نشان داده نشده است.
Cimetdine یک مهار کننده قوی از سیستم آنزیم CYP450 است ، به ویژه اثرات مهاری قابل توجهی در زیرگروه های CYP1A2 ، CYP2D6 و CYP3A4 نشان می دهد. این اثر مهاری منجر به کندی در متابولیسم خود می شود ، با زندگی نیمی از 8- (T1/2) تا 2-3 ساعت تمدید می شود. در همین حال ، Cimetdine با مهار متابولیسم داروهای دیگر ، تعامل چند دارو را القا می کند
وارفارین: هنگامی که در ترکیب استفاده می شود ، مقدار INR 30 ٪ -50 ٪ افزایش می یابد و دوز وارفارین باید 25 ٪ -50 ٪ کاهش یابد.
فنیتوئین سدیم: غلظت خون 28 ٪ افزایش یافته است و باید دوزیس به حد پایین دامنه تاتیم تنظیم شود.
Lidocaine: میزان آلورانس 34 ٪ کاهش می یابد ، دوز نگهداری باید 20 ٪ -30 ٪ کاهش یابد.
تئوفیلین: هنگامی که در ترکیب استفاده می شود ، غلظت خون تئوفیلین 50 ٪ -100 ٪ افزایش می یابد. لازم است غلظت خون تئوفیلین و تنظیم دوز را کنترل کنید.
Cimetdine عمدتا از طریق کلیه ها دفع می شود ، با 60 ٪ {5} 70} 70 ٪ در فرم اصلی خود از طریق ادرار دفع می شوند و 20 ٪ -30 ٪ از طریق صفرا دفع می شوند. در مدل های حیوانی از نارسایی کلیوی ، میزان آپارتمان آن به میزان قابل توجهی کاهش می یابد و نیمه عمر آن تا 4-6 ساعت گسترش می یابد. بنابراین ، Dosis باید با توجه به میزان روحانی کراتینین تنظیم شود:
نارسایی کلیوی خفیف (CRCL 50-80 میلی لیتر در دقیقه): تنظیم دوز لازم نیست.
نارسایی متوسط کلیوی (CRCL 30-50 میلی لیتر در دقیقه): هر بار دوز را 50 ٪ کاهش داده و فاصله دوز را تا 12 ساعت افزایش دهید.
نارسایی شدید کلیه (CRCL<30 mL/min): contraindicated or requiring hemodialysis support.
مکانیسم دارویی: آنتاگونیسم گیرنده H2 و اثرات هدف چند {1}
1. مکانیسم اصلی: آنتاگونیسم رقابتی گیرنده های H2
Cimetdine ، به عنوان یک آنتاگونیست گیرنده H2 نسل اول ، ترشح اسید معده ناشی از هیستامین را با اتصال رقابتی به گیرنده های H2 در غشای پایه سلولهای دیواره معده مسدود می کند. خصوصیات عملکردی آن شامل موارد زیر است:
به طور جامع ترشح اسید معده را مهار می کند: نه تنها ترشح اسید معده پایه را کاهش می دهد (50 ٪ -70 ٪ در طول موفقیت اسید شب) ، بلکه می تواند ترشح اسید معده را که ناشی از محرک هایی مانند مواد غذایی ، هیستامین ، پنتاگسترین ، کافئین و غیره است ، مهار کند.
محافظت از مخاطی معده: با کاهش فرسایش اسید معده بر روی مخاط معده ، ترویج بهبود زخم ، میزان بهبودی زخم های اثنی عشر می تواند به 80 ٪ -90 ٪ برسد.
پیشگیری از زخم استرس: در مدل های حیوانی از مراقبت های ویژه ، بروز زخم های استرس را می توان 30 ٪ -50 ٪ کاهش داد.
2. اثر انبساط: تنظیم ضد آندروژن و ایمنی
(1) اثر ضد آندروژنی
Cimetdine با دوز بالا (بیشتر از یا مساوی با 1.2 گرم در روز) می تواند به صورت رقابتی به گیرنده های آندروژن متصل شود و اثرات ضد آندروژن ضعیف ایجاد کند:
مطالعات بالینی: در مدل های حیوانی ، Cimetdine می تواند وزن اپیدیدیمال و تعداد اسپرم را در موش های نر کاهش دهد ، اما بر سطح تستوسترون سرم تأثیر نمی گذارد.
کاربرد بالینی: یک بار برای درمان هیرسوتیسم در زنان استفاده می شد ، اما اثربخشی آن ضعیف تر از اسپیرونولاکتون بود و اکنون به ندرت مورد استفاده قرار می گیرد.
(2) اثر نظارتی ایمنی
Cimetdine با مهار فعال سازی لنفوسیت های T و تقویت فعالیت سلولی قاتل طبیعی (NK) در درمان کمکی تومور پتانسیل دارد
سرطان معده:
همراه با شیمی درمانی می تواند میزان بقا 1 ساله را 15 ٪ -20 ٪ افزایش دهد.
ملانوما:
درمان کمکی بعد از عمل می تواند میزان عود را 25 ٪ کاهش دهد.
بیماری پوستی ویروسی:
فرسودگی ترکیبی با acyclovir می تواند روند تبخال زوستر را 3-5 روز کوتاه کند.
واکنش جانبی
1. علائم شایع شامل اسهال ، حالت تهوع ، استفراغ ، اختلاف شکم ، یبوست ، دهان تلخ ، دهان خشک ، ارتفاع خفیف آمینوترانسفراز سرم و گاهی اوقات هپاتیت شدید ، نکروز کبد و استئاتوز کبدی است. برای بیماران مبتلا به سیروز ، ممکن است آنسفالوپاتی کبدی را القا کند. قطع ناگهانی دارو ممکن است باعث سوراخ شدن زخم مزمن معده شود ، تخمین زده می شود که پس از قطع شدن در اثر بازگشت اسیدیته بالا ایجاد شود. همچنین گزارش هایی وجود دارد که نشان می دهد Cimetdine می تواند باعث پانکراتیت حاد شود.
2. سیستم خونریزی:کپسول های سایمیدینتأثیر مهاری خاصی بر مغز استخوان دارد که می تواند منجر به نوتروپنی و پانسیوپنی شود. همچنین گزارش هایی از کمبود ترومبوسیتوپنی و گرانولوسیت وجود دارد. فقط موارد فردی گزارش شده است که با کم خونی همولیتیک خود ایمنی ، کم خونی آپلاستیک و ائوزینوفیلی وجود دارد. عوارض جانبی Cimetdine در سیستم خون در بیماران مبتلا به عوارض شدید ، یا افرادی که داروی هیدروکربن ضد متابولیکی یا سایر آستانه هایی را که منجر به گرانولوسیتوپنی می شوند ، شایع تر است.
3. سیستم عصبی/ذهنی
(1) سرگیجه ، سردرد ، خستگی ، خواب آلودگی و سایر علائم شایع است. تعداد کمی از بیماران ممکن است سردرگمی برگشت پذیر ، بی نظمی ، بی قراری ، تأخیر حسی ، زبان نامشخص ، تشنج موضعی یا تشنج صرع ، هذیان ، افسردگی ، توهمات ، واکنشهای برون گرا و پلینوروپاتی حرکتی را تجربه کنند. پس از بروز علائم نوروتوکسیک ، به طور کلی فقط لازم است که از بین برود ، از بین برود ، یا با داروی کولینرژیک سوفوکارپین ، می توان آن را با داروی کولینرژیک درمان کرد.
(2) هنگام درمان عوارض دستگاه گوارش الکلی ، ممکن است هذیان لرزان ، مشابه سندرم ترک الکل رخ دهد و باید به تمایز آن توجه شود.
(3) عوارض جانبی عصبی و روانپزشکی سیمتدین عمدتا در بیماران مبتلا به بیماری بحرانی ، بیماران سالخورده ، کودکان خردسال ، مبتلایان به عملکرد کبد و کلیه ، افراد دارای سابقه بیماری روانی ، افراد مبتلا به بیماری های مغزی و کسانی که داروی دوز 1 {1} را مصرف می کنند ، رخ می دهد. علاوه بر این ، افراد مبتلا به کم کاری تیروئید شبه ممکن است نسبت به اثرات عصبی Cimetdine حساس تر باشند.
4. سیستم غدد درون ریز/متابولیک: Cimetdine دارای اثرات ضد آندروژنیک خفیف است و می تواند باعث ناهنجاری های متابولیسم لیپیدها ، هایپروپروپرولاتینمی ، کاهش سطح تستوسترون پلاسما و افزایش سطح گنادوتروپین ، رشد پستان مرد و حساسیت به پستان و همچنین گالاکتوره زن شود.
5. سیستم قلبی عروقی: ممکن است برادی کاردی ، گرگرفتگی صورت و غیره رخ دهد. در حین تزریق داخل وریدی ، افت گاه به گاه در فشار خون ، انقباضات زودرس دهلیزی ، دستگیری قلبی و تنفسی و غیره.
6. سیستم ادراری/تولید مثل:
(1) Cimetdine می تواند باعث افزایش زودگذر در سطح کراتینین سرم و کاهش میزان آلورانس کراتینین شود و مکانیسم آن رقابت با کراتینین برای ترشح لوله کلیوی است. همچنین گزارش هایی از اختلال عملکرد کلیوی وجود دارد که می توانند پس از قطع دارو به حالت عادی ترمیم شوند.
(2) نفریت بینابینی: پس از قطع دارو می تواند از بین برود.
(3) اختلال عملکرد جنسی: دوزهای بالای دارو (بالاتر از 1.6 گرم در روز) می تواند باعث اختلال در نعوظ ، کاهش میل جنسی ، کاهش تعداد اسپرم و غیره شود ، اما می تواند پس از قطع دارو به حالت عادی ترمیم شود.
(4) تاتم با سیمتدین در بیماران مبتلا به انتقال آلوژنیک کلیه می تواند منجر به نکروز حاد متاستازها شود
تگ های محبوب: کپسول های سایمیدین ، تأمین کنندگان ، تولید کنندگان ، کارخانه ، عمده فروشی ، خرید ، قیمت ، فله ، برای فروش