Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. یکی از با تجربه ترین تولید کنندگان و تامین کنندگان کپسول های سولفات تیانپتین در چین است. به عمده فروشی عمده کپسول های سولفات تیانپتین با کیفیت بالا برای فروش در اینجا از کارخانه ما خوش آمدید. خدمات خوب و قیمت مناسب در دسترس است.
کپسول سولفات تیانپتینفرمولاسیون کپسول خوراکی حاوی ماده فعال تیانپتین سولفات است و نوعی ضد افسردگی است. سولفات تنپرون شکل سولفاتی تنپرون است که پایداری شیمیایی بالاتر و نیم{1}}عمر (تقریباً 6 ساعت) بیشتر از فرم نمک سدیم (تیانپتین سدیم، با نیم-عمر تقریبی 2.5 ساعت) دارد. افزایش بازجذب 5{11}هیدروکسی تریپتامین (5-HT): برخلاف داروهای ضد افسردگی سنتی مانند SSRI که بازجذب را مهار میکنند، تیانپتون با ترویج بازجذب 5-HT خلق و خو را بهبود میبخشد. تنظیم سیستم گلوتاماترژیک ممکن است علائم افسردگی را کاهش داده و از طریق آنتاگونیسم گیرنده NMDA باعث افزایش انعطاف پذیری عصبی شود. فعال شدن جزئی گیرنده های اپیوئیدی می تواند اثرات ضد درد خفیفی و ضد اضطراب ایجاد کند، اما خطر وابستگی کمتر از داروهای سنتی است. تنافنون خود طعم تلخی دارد و کپسول می تواند از تماس مستقیم با حفره دهان جلوگیری کند و انطباق بیمار را بهبود بخشد. هر کپسول حاوی دوز ثابت (مانند 12.5 میلی گرم یا 25 میلی گرم) برای کنترل آسان دوز است. پوسته کپسول می تواند از تجزیه داروها در اسید معده جلوگیری کند و از آزاد شدن مواد فعال در روده اطمینان حاصل کند.
محصولات ما
| نام محصول | پودر سولفات تیانپتین | قرص سولفات تیانپتین | کپسول سولفات تیانپتین |
| نوع محصول | پودر | تبلت | کپسول |
| خلوص محصول | بزرگتر یا مساوی 99% | بزرگتر یا مساوی 99% | بزرگتر یا مساوی 99% |
| مشخصات محصول | 100 گرم / 1 کیلوگرم / غیره | 10 میلی گرم / 25 میلی گرم / 30 میلی گرم | 10 میلی گرم / 25 میلی گرم / 30 میلی گرم |
| فرم محصول | سنتز آلی | خوراکی مصرف کنید | خوراکی مصرف کنید |
|
|
|
تیانپتین سولفات COA
 |
||
| گواهی تجزیه و تحلیل | ||
| نام مرکب | سولفات تیانپتین | |
| درجه | درجه دارویی | |
| شماره CAS | 1224690-84-9 | |
| مقدار | 337.3 کیلوگرم | |
| استاندارد بسته بندی | 25 کیلوگرم / درام | |
| سازنده | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| شماره لات | 202501090032 | |
| MFG | 9 ژانویه 2025 | |
| انقضا | 8 ژانویه 2028 | |
| ساختار |
|
|
| مورد | استاندارد سازمانی | نتیجه تحلیل |
| ظاهر | پودر سفید یا تقریباً سفید | مطابقت دارد |
| محتوای آب | کمتر یا مساوی 5.0٪ | 0.38% |
| ضرر در خشک شدن | کمتر یا مساوی 1.0٪ | 0.27% |
| فلزات سنگین | سرب کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. |
| کمتر یا برابر با 0.5ppm | N.D. | |
| جیوه کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| سی دی کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| خلوص (HPLC) | بزرگتر یا مساوی 99.0٪ | 99.80% |
| نجاست منفرد | <0.8% | 0.43% |
| تعداد کل میکروبی | کمتر یا مساوی 750cfu/g | 70 |
| ای کولی | کمتر یا مساوی 2MPN/g | N.D. |
| سالمونلا | N.D. | N.D. |
| اتانول (توسط GC) | کمتر یا مساوی 5000ppm | 400ppm |
| ذخیره سازی | در جای در بسته، تاریک و خشک زیر 2 تا 8 درجه نگهداری شود | |
|
|
||
مکانیسم اثر متقابل گونه ها
تیانپتینکپسول سولفاتشکل سولفات کتون تیانپتین است. به عنوان یک داروی ضد افسردگی، مکانیسم اثر آن با مهارکننده های انتخابی بازجذب سروتونین سنتی (SSRIs) یا ضد افسردگی های سه حلقه ای (TCAs) متفاوت است. داروهای ضد افسردگی سنتی اغلب اثرات خود را با مهار بازجذب 5-HT یا نوراپی نفرین (NE) اعمال میکنند، در حالی که تیانپتین سولفات بازجذب 5{7}}HT را افزایش میدهد، سیستم گلوتاماترژیک را تنظیم میکند و تا حدی گیرندههای μ-افیونی، و یک اثر ضد فشار عصبی را فعال میکند. تحقیقات بین گونهها یک روش مهم در توسعه دارو و علوم اعصاب است. با مقایسه پاسخ گونههای مختلف (مانند انسان، جوندگان و نخستیهای غیر انسانی) به داروها، میتوان ویژگی حفاظتی و گونهای مکانیسم اثر را آشکار کرد و پلی برای ترجمه تحقیقات پیشبالینی به عمل بالینی فراهم کرد.
خواص دارویی
ساختار شیمیایی و فارماکوکینتیک
تیانپتین سولفات یک مجموعه سولفاتی از تیانپتین است که پایداری شیمیایی بهتری نسبت به شکل نمک سدیم آن (Tianeptin Sodium) با نیم{0}}عمر حدود 6 ساعت (نمک سدیم حدود 2.5 ساعت) دارد و برای 1-2 دوز در روز مناسب است. فراهمی زیستی خوراکی آن حدود 99 درصد است، به صورت متابولیت های غیرفعال در کبد متابولیزه شده و از طریق کلیه ها دفع می شود.
سیستم 5 -هیدروکسی تریپتامین (5-HT): بازجذب 5-HT را در نواحی مغز مانند هیپوکامپ و قشر جلوی مغز افزایش می دهد، غلظت 5-HT شکاف سیناپسی را کاهش می دهد، اما استفاده طولانی مدت می تواند حساسیت گیرنده 5-HT1A را تنظیم مثبت کند و تنظیم هیجانی را بهبود بخشد.
سیستم اسید گلوتامیک: عملکرد گیرنده NMDA را تنظیم می کند، آزادسازی بیش از حد گلوتامات را مهار می کند، سمیت تحریکی را کاهش می دهد و باعث افزایش انعطاف پذیری عصبی می شود (مانند نوروژنز در هیپوکامپ).
μ - گیرنده های مواد افیونی: فعال شدن جزئی گیرنده های μ - اثرات ضد درد خفیفی و ضد اضطراب ایجاد می کند، اما خطر وابستگی کمتر از داروهای سنتی مخدر (مانند مورفین) است.
شواهد بالینی و تصویربرداری عصبی
کارآزماییهای تصادفیسازی و کنترلشده چندگانه (RCTs) نشان دادهاند که تیانپتین سولفات (12.5-25 میلیگرم در روز) میتواند به طور قابلتوجهی نمرات مقیاس رتبهبندی افسردگی همیلتون (HAMD) را در بیماران مبتلا به افسردگی، با اثربخشی قابل مقایسه با SSRIها (مانند فلوکستین)، اما با شروع سریعتر در مقایسه با هفتهها و عوارض جانبی جنسی کمتر (1-2) بهبود بخشد. اختلال عملکرد و افزایش وزن
سیستم 5-HT: تصویربرداری رزونانس مغناطیسی عملکردی (fMRI) نشان میدهد که میتواند اتصال عملکردی بین قشر جلوی مغز و سیستم لیمبیک را افزایش دهد و شبکه تنظیم هیجانی را بهبود بخشد.
سیستم انرژی گلوتامات: مطالعات طیفسنجی رزونانس مغناطیسی (MRS) نشان داده است که غلظت گلوتامات در هیپوکامپ پس از درمان کاهش مییابد که نشان میدهد آزادسازی بیش از حد گلوتامات مهار میشود.
نوروپلاستیسیته: درمان طولانی مدت می تواند حجم هیپوکامپ را افزایش دهد (اندازه گیری شده توسط MRI)، که با بهبود عملکرد شناختی مرتبط است. اگرچه شواهد مستقیم فعال شدن گیرنده های مواد افیونی μ - در مطالعات انسانی محدود است، برخی از بیماران
تحقیق در مورد جوندگان (موش، موش صحرایی): اعتبار سنجی مکانیزم و تجزیه و تحلیل اثر دوز
تست شنای اجباری (FST): تیانپتینکپسول سولفات(20-5 میلی گرم بر کیلوگرم، خوراکی) می تواند زمان بی حرکتی را در موش/موش به طور قابل توجهی کوتاه کند که نشان دهنده اثرات ضد افسردگی است.
ماز متقاطع بالا (EPM): افزایش زمان اکتشاف بازوی باز نشان دهنده اثرات ضد اضطراب است.
مدل استرس غیرقابل پیش بینی مزمن (CUS): معکوس کردن استرس ناشی از کاهش ترجیح قند، کاهش وزن و اختلال شناختی.
سیستم 5-HT: مطالعات میکرودیالیز نشان داده است که سولفات تیانپتین (10 میلی گرم بر کیلوگرم) می تواند به سرعت بازجذب 5-HT هیپوکامپ را افزایش دهد و غلظت شکاف سیناپسی 5-HT را کاهش دهد، مطابق با مطالعات انسانی. استفاده طولانی مدت بیان گیرنده 5-HT1A را تنظیم می کند و حساسیت گیرنده را افزایش می دهد.
سیستم گلوتامات: آزادسازی گلوتامات هیپوکامپ را مهار می کند، فعال شدن گیرنده NMDA را کاهش می دهد و سمیت تحریکی را کاهش می دهد. بیان فاکتور نوروتروفیک مشتق از مغز (BDNF) را تقویت کرده و نوروژنز را تقویت می کند.
μ - گیرنده مواد افیونی: آزمایشات اتصال رادیو لیگاند تایید کرده است که تیانپتین سولفات دارای اثر تحریکی جزئی بر روی گیرنده های اپیوئیدی μ - است (Ki ≈ 100 نانومولار)، اما میل ترکیبی آن کمتر از مورفین است (Ki ≈ 1 نانومولار). نالوکسان (آنتاگونیست گیرنده مواد افیونی) می تواند تا حدی اثر ضد افسردگی آن را مسدود کند، که نشان دهنده درگیری گیرنده های μ - است.
تبدیل دوز: بین دوزهای بالینی انسان (25-12.5 میلی گرم در روز) و دوزهای معادل موش (تقریباً 2-1 میلی گرم بر کیلوگرم در روز) تفاوت هایی وجود دارد که ممکن است به میزان متابولیک بین گونه ای (مانند فعالیت آنزیم های کبدی) و تراکم توزیع گیرنده مربوط باشد.
تفاوت حساسیت: جوندگان به فعال شدن گیرندههای اپیوئیدی μ - حساستر هستند و دوزهای پایین (۵ میلیگرم بر کیلوگرم) میتوانند اثرات ضد افسردگی ایجاد کنند، در حالی که انسانها برای مشاهده اثرات مشابه به دوزهای بالاتر (۲۵ میلیگرم در روز) نیاز دارند.
تحقیق در مورد نخستیهای غیر انسانی (ماکاکها): اعتبارسنجی گونههای پل
مدل رفتاری
مدل جدایی اجتماعی
تولههای ماکاک پس از جدایی اجتماعی، رفتارهایی شبیه اضطراب (مانند حلقه کردن و افزایش خود نظافتی) از خود نشان میدهند و تیانپتین سولفات (1 تا 5 میلیگرم/کیلوگرم، خوراکی) میتواند به طور قابل توجهی این رفتارها را کاهش دهد، با اثرات قابل مقایسه با SSRIها (مانند سرترالین).
وظیفه شناختی
بهبود عملکرد کار حافظه کاری و پیشنهاد اثرات تنظیمی بر عملکرد قشر جلوی مغز.
مکانیسم های عصبی زیستی
سیستم 5-HT
مطالعات میکرودیالیز نشان داده است که تیانپتین سولفات (2 میلی گرم بر کیلوگرم) می تواند بازجذب 5-HT را در قشر جلوی مغز افزایش دهد و غلظت 5-HT را در شکاف سیناپسی کاهش دهد، مطابق با مطالعات انسانی و جوندگان.
استفاده طولانی مدت بیان گیرنده 5-HT1A را تنظیم می کند و حساسیت گیرنده را افزایش می دهد.
سیستم انرژی گلوتامات
مهار انتشار گلوتامات در قشر جلوی مغز و کاهش فعال شدن گیرنده NMDA.
ترویج بیان BDNF و افزایش انعطاف پذیری عصبی.
μ - گیرنده مواد افیونی
آزمایشهای اتصال رادیو لیگاند تأیید کرد که سولفات تیانپتین در بافت مغز ماکاک میل مشابهی برای گیرندههای مواد افیونی μ - به انسان دارد (Ki ≈ 100 نانومولار).
نالوکسان میتواند تا حدی اثر ضد اضطرابی آن را مسدود کند، که نشاندهنده درگیری گیرندههای مخدر - است.
مقایسه با جوندگان
سازگاری رفتاری
ماکاکوها و جوندگان رفتارهای ضد افسردگی و ضد اضطراب مشابهی از خود نشان می دهند، اما ماکاکوها به رفتار اجتماعی و عملکرد شناختی انسان نزدیکتر هستند.
حفاظت نوروبیولوژیکی
مکانیسمهای گیرندههای 5-HT، گلوتاماترژی و μ - در ماکاکها با مکانیسمهای موجود در انسان سازگار است و ارزش بالینی تحقیقات جوندگان را تأیید میکند.
تفاوت دوز
دوز معادل برای ماکاک ها (1-5 میلی گرم بر کیلوگرم) بین دوز انسان (0.2-0.5 میلی گرم بر کیلوگرم، محاسبه شده بر اساس سطح بدن) و موش ها (1-2 میلی گرم بر کیلوگرم) است که ممکن است با سرعت متابولیسم و حجم مغز مرتبط باشد.
سازگاری و ویژگی مکانیسم های گونه های متقابل
سازگاری
حفاظت از مکانیسم اصلی: افزایش بازجذب 5-HT، تنظیم سیستم گلوتاماترژیک، و فعال شدن جزئی گیرندههای مواد افیونی μ- مکانیسمهای رایج کپسولهای سولفات تیانپتین در انسان، جوندگان و پستانداران غیر انسانی است.
بهبود انعطاف پذیری عصبی: استفاده طولانی مدت می تواند نوروژنز و بیان BDNF را در هیپوکامپ/قشر پیش فرونتال که با اثر ضد افسردگی مرتبط است، افزایش دهد.
عملکرد رفتاری: اثرات ضد افسردگی، ضد اضطراب و بهبود شناختی در همه گونه ها ثابت است و از کاربرد بالینی آنها حمایت می کند.
تفاوت اثر دوز: جوندگان به فعال شدن گیرندههای اپیوئیدی μ - حساستر هستند و دوزهای پایین میتوانند اثراتی ایجاد کنند، در حالی که انسان به دوزهای بالاتر نیاز دارد.
چگالی توزیع گیرنده: گیرندههای μ - مواد افیونی بهطور متراکمتری در نواحی مغز جوندگان (مانند هسته اکومبنس) توزیع میشوند، که ممکن است تأثیر تنظیمی قویتر آنها را بر رفتار پاداش توضیح دهد.
سازگاری با محیط: رفتار اجتماعی و وظایف شناختی نخستیهای غیر انسانی (مانند ماکاکها) پیچیدهتر است و واکنشهای دارویی آنها ممکن است به سناریوهای بالینی انسان نزدیکتر باشد.
تداخلات دارویی و جمعیت های خاص
علاوه بر سندرم سروتونین، ترکیب تیانپتین و MAOIs ممکن است از طریق مکانیسمهای دیگر خطرات را افزایش دهد:
حوادث قلبی عروقی: ترکیبی از MAOI و مهارکنندههای غیرانتخابی مونوآمین اکسیداز ممکن است باعث افزایش فشار خون حملهای، تاکی کاردی و حتی شوک قلبی شود.
خطر بیهوشی:بیمارانی که قبل از جراحی مصرف تیانپتین را قطع نکرده اند ممکن است در طول دوره القای بیهوشی به دلیل افزایش غیرطبیعی سطوح 5-HT دچار افسردگی شدید تنفسی شوند.
تابو برای گروه های خاص:
افراد مسن: اختلال عملکرد کلیه منجر به کندی متابولیسم دارو می شود و آنها را مستعد تجمع دارو و مسمومیت می کند.
کودکان: برای بیماران زیر 15 سال به دلیل رشد نابالغ سیستم عصبی، که آنها را نسبت به نوسانات 5-HT حساس تر می کند، منع مصرف دارد.
افراد مبتلا به نارسایی کلیوی: دفع تیانپتین و متابولیت های آن کاهش می یابد و به طور قابل توجهی خطر مسمومیت را افزایش می دهد.
سوالات متداول
تیانپتین در مقایسه با مورفین چقدر قوی است؟
+
-
ابتدا، با استفاده از تست بیدردی صفحه داغ، نقطه زمانی حداکثر پاسخ ضد درد برای تیانپتین (15 دقیقه) و مورفین (30 دقیقه) تعیین شد و سپس برای مقایسه دوز-پاسخ استفاده شد (شکل 2a). تیانپتین (ED50=15) الف را نشان دادپاسخ ضد درد کمتر در مقایسه با مورفین(ED50=3.1).
تیانپتین چگونه بر مغز تأثیر می گذارد؟
+
-
در چنین مدل هایی، تیانپتین با اثرات استرس مزمن بر ساختار و انعطاف پذیری مغز مخالف است. به عنوان مثال، تیانپتیناز تغییرات ساختاری جلوگیری کرد و متابولیسم و عملکرد عصبی را در هیپوکامپ اصلاح کرد.
چه مدت طول می کشد تا تیانپتین وارد شود؟
+
-
چه مدت طول می کشد تا تیانپتین اثر کند؟ کاربران انجمن های آنلاین گزارش می دهند که سدیم و سولفات تیانپتین در داخل شروع به کار می کند30-60 دقیقههنگام مصرف خوراکی با این حال، شروع اثرات ممکن است سریعتر از طریق راه های دیگر تجویز مصرف شود.
سولفات تیانپتین برای چه مواردی استفاده می شود؟
+
-
تیانپتین که با نام های تجاری استابلون، تاتینول و کواکسیل در میان دیگران فروخته می شود، یک ضد افسردگی سه حلقه ای غیر معمول است که عمدتاً در درمان اختلال افسردگی اساسی استفاده می شود، اگرچه ممکن است برای درمان اضطراب، آسم و سندرم روده تحریک پذیر نیز استفاده شود.
آیا تیانپتین برای اضطراب مفید است؟
+
-
زمانی که تیانپتین در دوزهای کوچک مصرف شود، ممکن است به علائم اضطراب کمک کند، افسردگی و سندرم روده تحریک پذیر. با این حال، استفاده نادرست می تواند منجر به مصرف دوزهای بزرگتر و وابستگی شود. زمانی که تیانپتین در دوزهای بالاتر مصرف شود، می تواند باعث افزایش یا احساس سرخوشی شود. مصرف دوزهای بالای تیانپتین می تواند کشنده باشد.
تگ های محبوب: کپسول سولفات تیانپتین، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش