مؤلفه اصلی ازکپسول اکسی تتراسایکلین 250 میلی گرمOxytetracyclie است ، با نام شیمیایی 6-متیل -4- (دی متیل آمینو) -3،5،6،10،12،12a-hexahydroxy-1،11-dioxo-1،4،4a ، 5،5a ، 6،11،112a-actahydro-2-tetarbenzamide. فرم هیدروکلراید آن یک پودر کریستالی زرد است که به راحتی در آب محلول است. آماده سازی های بالینی اغلب از چنین مشتقات برای بهبود حلالیت استفاده می کنند. فرمولاسیون به صورت کپسول ها است ، با مشخصات معمولی 0.125 گرم (125000 واحد) یا 0.25G (250000 واحد) سرانه ، و مشخصات بسته بندی از 24 کپسول/جعبه تا 100 کپسول/جعبه.
محصول ما
اطلاعات اضافی از ترکیب شیمیایی:
| نام محصول | پودر اکسی تتراسایکلین | قرص های اکسی تتراسایکلین | کپسول | کرم اکسی تتراسایکلین |
| نوع محصول | پودر | قرص | کپسول | کرم |
| خلوص محصول | بزرگتر از یا برابر با 99 ٪ | بزرگتر از یا برابر با 99 ٪ | بزرگتر از یا برابر با 99 ٪ | بزرگتر از یا برابر با 99 ٪ |
| بسته محصول | قابل تنظیم | قابل تنظیم | قابل تنظیم | قابل تنظیم |
محصول ما
toltrazuril +. coa
 |
||
گواهی تجزیه و تحلیل |
||
|
نام مجتمع |
اکسی تتراسایکلین | |
|
شماره کاس |
79-57-2 | |
|
درجه |
درجه دارویی | |
|
مقدار |
سفارشی | |
|
استاندارد بسته بندی |
سفارشی | |
| سازنده | شرکت Tech Shaanxi Bloom Tech ، Ltd | |
|
شماره شماره |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 ژانویهدومین 2025 |
|
|
بیرونی |
8 ژانویهدومین 2029 |
|
|
ساختار |
|
|
| استاندارد آزمون | صنعت GB/T24768-2009. سرود | |
|
قسمت |
استاندارد سازمانی |
نتیجه تجزیه و تحلیل |
|
ظاهر |
پودر سفید یا تقریبا سفید |
سازگار |
|
محتوای آب |
کمتر یا برابر با 4.5 ٪ |
0.30% |
| از دست دادن خشک کردن |
کمتر از یا برابر با 1.0 ٪ |
0.15% |
|
فلزات سنگین |
سرب کمتر از یا مساوی با 0.5ppm |
N.D. |
|
به عنوان کمتر یا برابر با 0.5ppm |
N.D. | |
|
جیوه کمتر از یا مساوی 0.5ppm |
N.D. | |
|
CD کمتر از یا برابر با 0.5ppm |
N.D. | |
|
خلوص (HPLC) |
بزرگتر از یا برابر با 99.0 ٪ |
99.5% |
|
ناخالصی |
<0.8% |
0.48% |
|
باقیمانده روی احتراق |
<0.20% |
0.064% |
|
تعداد میکروبی کل |
کمتر از یا مساوی با 750cfu/g |
80 |
|
E. coli |
کمتر از یا برابر با 2MPN/g |
N.D. |
|
ماهی سالمونلا |
N.D. | N.D. |
|
اتانول (توسط GC) |
کمتر از یا برابر با 5000ppm |
400pmpm |
|
انباره |
در یک مکان مهر و موم شده ، تیره و خشک در 20 درجه ذخیره کنید |
|
|
|
||
مکانیسم عمل ازکپسول اکسی تتراسایکلین 250 میلی گرممی توان از چهار جنبه به طور سیستماتیک تجزیه و تحلیل کرد: هدف قرار دادن مولکولی ، پوشش طیف ضد باکتریایی ، پاسخ مکانیسم مقاومت و همبستگی کاربرد بالینی
مؤلفه اصلی کپسول های OxyTetracyclie ، Oxytetracyclie ، متعلق به کلاس تتراسایکلین آنتی بیوتیک ها است و هدف آن محلی از زیر واحد ریبوزوم باکتریایی 30S است. مکانیسم خاص به شرح زیر است:
رقابت سایت اتصال: OxyTetracyclie به طور خاص به سایت A از زیر واحد 30S متصل می شود و مسدود کردن مجتمع های آمینواسییل tRA و مجتمع های ریبوزوم mRNA را مسدود می کند و از این طریق مهار کشیدگی زنجیره پپتید را مهار می کند.
قطع سنتز پروتئین: با توجه به اشغال سایت A ، باکتری ها قادر به تکمیل تشکیل پیوند پپتید نیستند و در نتیجه خاتمه سنتز پروتئین ایجاد می شود. این فرآیند برای باکتری ها بسیار انتخابی است ، زیرا ریبوزوم های پستانداران دارای ساختار 80s (حاوی زیر واحد های 40 و 60) هستند و با زیر واحد های باکتریایی 30S واکنش نشان نمی دهند.
اثر وابسته به غلظت: در غلظت های پایین ، فعالیت ضد باکتریایی (مسدود کردن پروتئین پروتئین) را نشان می دهد ، در حالی که در غلظت های بالا ، فعالیت ضد باکتری در برابر باکتری های حساس (مانند ریکتسی و مایکوپلاسما) (با مختل کردن یکپارچگی غشای سلولی) نشان می دهد.
پوشش طیف ضد باکتریایی: اساس بیماری زا مهار طیف گسترده
طیف ضد باکتریایی چهار دسته اصلی میکروارگانیسم های بیماری زا را در بر می گیرد ، و مکانیسم های عمل آنها از نزدیک با ویژگی های عوامل بیماری زا مرتبط است:
باکتری های گرم مثبت:
سویه های حساس: Staphylococcus aureus (فشار تولید آنزیم) ، استرپتوکوک پنومونیه و استرپتوکوک پیوژنز.
ضعف: انتروکوک به طور طبیعی مقاوم است (به دلیل وجود پروتئین محافظ ریبوزوم TETM) ، در حالی که استافیلوکوک دارای میزان مقاومت 75 ٪ -85 ٪ (تولید پمپ های جریان Tetk) است.
باکتری گرم منفی:
سویه های حساس: اشریشیا کولی ، Pseudomonas Aeruginosa ، Shigella ، Yersinia ، Brucella.
مکانیسم مقاومت در برابر دارو: کمبود پروتئین پورین غشای بیرونی باکتریایی گرم منفی (مانند مهار تنظیم OMPF/OMPC) منجر به اختلالات نفوذ دارو می شود. همراه با بیان پمپ تتا ، میزان مقاومت به دارو در حدود 50 ٪ -60 ٪ است.
پاتوژن های غیرعادی:
مایکوپلاسما: نفوذ به غشای سلولی برای مهار عملکرد ریبوزوم ، MIC کمتر از یا مساوی با 0.5 میکروگرم در میلی لیتر برای پنومونیای مایکوپلاسما.
کلامیدیا: تشکیل بدن گنجاندن را مهار می کند و نسبت به سروتیپ های AC از Chlamydia trachomatis بسیار حساس است.
Rickettsia: با مهار سنتز پروتئین های مرتبط با متابولیسم انرژی ، MIC Rickettsia prussii کمتر از یا مساوی با 0.25 میکروگرم در میلی لیتر است.
سایر عوامل بیماری زا:
اسپیروپلاسما: سنتز پروتئین های مرتبط با حرکت را مهار می کند ، در برابر Treponema pallidum بی اثر است ، اما می تواند لپتوسپیروز را درمان کند.
تک یاخته های آمیبیک: سنتز پروتئین های تغذیه کننده بدن را مهار می کند و در درمان دیسترس حاد آمیبیک حاد از کارباپنم مؤثرتر است.
پاسخ به مکانیسم های مقاومت به دارو: مقاومت متقابل و استراتژی های دارویی شانه
سلسله ژن مقاومت به دارو:
ژنهای اگزوپمپ: تتا (باکتری های گرم منفی) و Tetk (باکتری گرم مثبت) پروتئین های غشایی را رمزگذاری می کنند که به طور فعال داروها را دفع می کنند.
ژن محافظت از ریبوزومی: TETM پروتئین هایی را که به تتراسایکلین متصل می شوند رمزگذاری می کند و داروها را به صورت رقابتی جابجا می کند.
ژن اصلاح شده آنزیم: TETX یک مونوکسیژناز را رمزگذاری می کند که ساختار Oxytetracyclie (نادر اما بسیار تهدیدآمیز) را اکسیده و تخریب می کند.
خصوصیات مقاومت متقابل:
Oxytetracyclie با تتراسایکلین و داکسی سایکلین (به دلیل همان هدف عمل) مقاومت متقابل کاملی دارد.
هیچ مقاومت متقابل با ماکرولیدها مانند آزیترومایسین (هدف قرار دادن زیر واحد 50S) وجود ندارد.
برنامه شانه سازی:
Brucellosis: شانه سازی Oxytetracyclie (2G در روز) و استرپتومایسین (1G در روز) ، با یک دوره درمانی 6 هفته (پوشش مرحله انگلی داخل سلولی).
PESTIS: Oxytetracyclie (2G در روز) همراه با جنتامایسین (160 میلی گرم در روز) به مدت 10 روز (برای پیشگیری از پیشرفت سپسیس).
پنومونی پنومونیا مایکوپلاسما مقاوم به دارو: شانه سازی تتراسایکلین (1.5 گرم در روز) و موکسیفلوکساسین (400 میلی گرم در روز) به مدت 14 روز.
بیماری ریکتسیا:
Scrub Typhus: با مهار عملکرد ریبوزوم حصبه اسکراب ، فاز تب را می توان به مدت 3-5 روز کوتاه کرد و میزان مرگ و میر را می توان کاهش داد.
تب Q: همراه با داکسی سایکلین می تواند تب Q مزمن را پیش ببرد (دوره درمان باید به 3 سال ادامه یابد).
ذات الریه آتیپیک:
پنومونی مایکوپلاسما: میزان درمان تتراسایکلین همراه با لووفلوکساسین برای سویه های مقاوم به ماکرولید 92 ٪ است.
پنومونی Chlamydia psittaci: برای کنترل طوفان التهابی لازم است گلوکوکورتیکوئیدها (مانند پردنیزون 20mg/day) ترکیب شود.
دفاع تروریسم بیولوژیکی:
PESTIS: به عنوان یک داروی خط اول که توسط WHO توصیه می شود ، می تواند مرگ و میر پستان های ریه (از 90 ٪ به 40 ٪) را کاهش دهد.
آنتراکس: در برابر آنتراکس پوست موثر است ، اما نیاز به درمان آنتی اکسین ترکیبی دارد (زیرا اکسی تتراسیسی سموم را خنثی نمی کند).
به عنوان یک داروی نماینده آنتی بیوتیک های تتراسایکلین ، کاربرد بالینیکپسول اکسی تتراسایکلین 250 میلی گرمبرای جلوگیری از کاهش اثربخشی یا بدتر شدن عوارض جانبی ، باید به شدت از قوانین تعامل با مواد مخدر و مدیریت منع مصرف پیروی کند.
مکانیسم تعامل با دارو و مدیریت بالینی:
Oxytetracyclie با تداخل در سنتز پروتئین باکتریایی اثرات ضد باکتریایی را اعمال می کند ، اما ساختار شیمیایی آن (حاوی چندین گروه هیدروکسیل و کربونیل) مستعد ابتلا به داروهای مختلف یا اجزای غذایی است و منجر به جذب غیر طبیعی ، توزیع ، متابولیسم یا فرآیندهای دفع می شود.
داروهای ساخت اسید و آماده سازی یون فلزی: هنگامی که در شانه سازی با داروهای تهیه کننده اسید مانند بی کربنات سدیم و کربنات آلومینیوم منیزیم استفاده می شود ، pH در معده افزایش می یابد و باعث کاهش حلالیت اکسی تتراسی کالری و کاهش جذب 30 ٪ -50 ٪ می شود. داروهای حاوی کلسیم (مانند قرص کلسیم) ، منیزیم (مانند آنتی اسیدها) و آهن (مانند سولفات آهنی) می توانند کلات های نامحلول را با تتراسایکلین تشکیل دهند و غلظت داروهای خون را 60 ٪ -70 ٪ کاهش دهند.
استراتژی مدیریت: ترکیب داروهای فوق باید 2-3 ساعت از هم جدا شود و از مصرف آنها با شیر یا آنتی اسیدها خودداری کنید.
رزین کاهش لیپید: رزین های تبادل آنیون مانند CoListin و Coolistin می توانند OxyTetracyclie را جذب کرده و گردش خون انتروهپاتیک آن را کاهش دهند.
استراتژی مدیریت: لازم است که هر 4-6 ساعت آن را انتخاب کنید یا آنتی بیوتیک های دیگر را انتخاب کنید.
هم افزایی داروهای سمیت کلیوی: هنگامی که در شانه سازی با methoxyflurane بیهوشی عمومی استفاده می شود ، Oxytetracyclie می تواند سمیت لوله ای آن را تقویت کند و منجر به افزایش سه برابر خطر نارسایی حاد کلیه شود. هنگامی که در شانه با دیورتیک های قوی مانند فوروزمید استفاده می شود ، تغییر در همودینامیک کلیه ممکن است آسیب کلیوی را تشدید کند.
استراتژی مدیریت: در صورت لزوم از درمان شانه خودداری کنید و عملکرد کلیه (کراتینین ، نیتروژن اوره) را کنترل کنید.
شانه شدن داروهای کبدی: هنگامی که در ترکیب با داروهای شیمی درمانی ضد تومور (مانند متوترکسات) و داروهای ضد صرع (مانند والپروات سدیم) استفاده می شود ، اکسی تتراسی کالری می تواند باعث ایجاد فعالیت آنزیم کبدی و تجمع نكروزیس سلول های کبدی شود.
استراتژی مدیریت: در طول دوره شانه ، عملکرد کبد (ALT ، AST) باید کنترل شود و در صورت لزوم باید دوز تنظیم شود.
تداخل درمانی ضد انعقادی: Oxytetracyclie می تواند سنتز ویتامین K روده را مهار کند ، فعالیت پروترومبین را کاهش دهد و اثر ضد انعقادی مانند وارفارین و ریواروکسابان را 20 ٪ -40 ٪ تقویت کند.
استراتژی مدیریت: در طول دوره شانه ، مقادیر INR باید کنترل شود و دوز داروهای ضد انعقادی تنظیم شود.
نارسایی داروی هورمونی: اکسی تتراسیسیلی می تواند غلظت خون داروهای ضد بارداری خوراکی (مانند اتیلاسترادیول) را کاهش داده و خطر خونریزی دستیابی به موفقیت را افزایش دهد.
استراتژی مدیریت: توصیه می شود در طول دوره شانه از پیشگیری از بارداری سد استفاده کنید.
عوارض جانبی و پیشگیری و کنترل خطر
سیستم هضم: حالت تهوع (بروز 15 ٪ -20 ٪) ، استفراغ (8 ٪ -12 ٪) ، ناراحتی در شکم فوقانی (10 ٪ -15 ٪) ، تقطیر شکمی (5 ٪ -8 ٪) ، پانکراتیت گاه به گاه (0.1 ٪ -0.3 ٪) و زخم های مری (که بیشتر در بیمارانی که بلافاصله در رختخواب دیده می شوند) دیده می شوند).
سمیت کبدی: بروز انحطاط کبد چرب 3 ٪ -5 ٪ است و خطر در زنان باردار و بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه (یا ارزش 4.2-6.8) افزایش می یابد.
واکنشهای آلرژیک: پاپول ها (2 ٪ -3 ٪) ، اریتم (1 ٪ -2 ٪) ، کهیر (0.5 ٪ -1 ٪) ، شوک آنافیلاکتیک گاه به گاه (0.01 ٪ -0.05 ٪) و درماتیت حساس به نور (افزایش بروز اریتما 30 ٪ پس از قرار گرفتن در معرض خورشید).
عفونت مضاعف: داروهای طولانی مدت می توانند استافیلوکوکوس اورئوس (بروز 5 ٪ -8 ٪) ، باسیل منفی (3 ٪ -5 ٪) و عفونت های قارچی (2 ٪ -4 ٪) و در موارد شدید سپسیس را القا کنند.
سیستم خونریزی: کاهش گرانولوسیت ها (0.1 ٪ -0.3 ٪) ، کاهش پلاکت ها (0.05 ٪ -0.1 ٪).
سیستم عصبی مرکزی: فشار خون خوش خیم داخل جمجمه (سردرد ، استفراغ ، ورم دیسک نوری ، بروز 0.01 ٪ -0.05 ٪).
غربالگری قبل از دارو: بیماران با سابقه آلرژی تتراسایکلین از استفاده ممنوع استکپسول اکسی تتراسایکلین 250 میلی گرمبشر هنگام درمان بیماریهای مقاربتی ، باید Treponema pallidum Infecton رد شود (میکروسکوپ میدان تاریک+معاینه سرولوژیکی).
شاخص های نظارت: روال خونی و عملکرد کبد و کلیه (میزان ارتفاع ALT/AST از 5 ٪ -8 ٪ ، میزان افزایش نیتروژن اوره خون 3 ٪ -5 ٪) هر 2 هفته یکبار برای مصرف کنندگان داروهای طولانی مدت آزمایش می شود.
آموزش دارو:
برای جلوگیری از زخم های مری ، 240 میلی لیتر آب بنوشید.
برای کاهش خطر ریفلاکس دستگاه گوارش ، در مدت 1 ساعت از استراحت در رختخواب خودداری کنید.
از نور مستقیم خورشید خودداری کنید و از بروز درماتیت حساس به نور استفاده کنید.
تگ های محبوب: کپسول اکسی تتراسایکلین 250mg ، تأمین کنندگان ، تولید کنندگان ، کارخانه ، عمده فروشی ، خرید ، قیمت ، فله ، برای فروش