کپسول لیراگلوتیدis an artificially synthesized acylated analogue of human glucagon like peptide-1 (GLP-1). The changes in molecular structure mainly include the following two points: first, the 34th lysine of natural GLP-1 molecule is replaced by arginine, and second, a fatty acid side chain is added to the 26th Lysine. این تغییر مولکولی نه تنها زمان اتصال بین محصولات آسیلاسیون و پروتئین ها را حفظ و طولانی می کند ، بلکه به طور قابل توجهی بر ضرر تخریب GLP.} غلبه می کند.
محصول ما
اطلاعات اضافی از ترکیب شیمیایی:
محصول ما
liraglutide +.} coa
اقدام دارویی
کپسول لیراگلوتیدیک گلوکاگون انسانی مانند پپتید -1} (Glp -1) آگونیست گیرنده ، با 97 ٪ از اسید آمینه خود همولوگ به GLP انسانی درون زا 3-1} (7-37) {. Glp {6 Glp} 20 ٪ از تمام GLP -1 در خون. مشابه با GLP -1 (7-37) ، لیراگلوتده می تواند گیرنده های GLP-1 را فعال کند ، که هستند ، که از طریق غرغرهای GENCORATIC GENCORATIC GENCEINTOINATION GENDEINTOINATION SCEALAINTATE SCELASEIS هستند که از طریق Adrulate Screators Gred Collese-Scellise همراه هستند. سلولها.
When glucose concentration increases, liraglutde can increase intracellular cyclic adenosine monophosphate (cAMP), leading to insulin release. When the blood glucose concentration decreases and tends to be normal, insulin secretion decreases. Liraglutde can also reduce glucagon secretion in a glucose dependent manner. The مکانیسم کاهش قند خون همچنین شامل تأخیر در تخلیه معده.
GLP -1 یک تنظیم کننده فیزیولوژیکی از اشتها و کالری است ، و گیرنده های GLP-1}}}}}} در مناطق مختلفی از مغز درگیر در تنظیم اشتها ، 2}} در آزمایشات حیوانات وجود دارد ، تجویز محیطی اشتها در صورت خاصیت در اثر Liraglutde در حضور Liraglutde در حضور Liraglutde به وجود آمده است. Hypothalamus.} اگرچه Liraglutde نورونها را در مناطق مغز که برای تنظیم اشتها شناخته شده است ، فعال می کند ، اما هیچ منطقه مغزی خاصی برای واسطه اثر Liraglutde بر اشتها در موش.} پیدا نشده است.
اثرات فارماکودینامیکی
تأثیر Liraglutde به مدت 24 ساعت طول می کشد و می تواند کنترل قند خون را با کاهش قند خون ناشتا و پس از مصرف خون در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2.} بهبود بخشد.
در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 ، یک تجویز واحد از ریللوتید می تواند مشاهده کند که میزان ترشح انسولین به روش وابسته به غلظت گلوکز افزایش می یابد (شکل 4) .
شکل . 4 متوسط ترشح انسولین (ISR) و غلظت گلوکز در طول تزریق گلوکز گام به گام در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 (N =10) پس از دریافت 7 {5} 5} 5 UG/kg (حدود 0.7 میلی گرم) از لیللاتیید یا پلاسبو برای یک زمان واحد.
اثر متقابل مواد مخدر
مطالعات آزمایشگاهی تأیید کرده است که احتمال تعامل فارماکوکینتیک بینکپسول لیراگلوتیدو سایر مواد فعال مربوط به سیتوکروم P450 و اتصال پروتئین پلاسما بسیار کم است . تأخیر خفیف در تخلیه معده ناشی از لیراگلوتد ممکن است بر جذب سایر داروهای گرفته شده در همان زمان تأثیر بگذارد. دوز.
1. وارفارین و سایر مشتقات کومارین
امکان تعامل بالینی قابل توجه بین لیراگلوتده و مواد فعال با حلالیت ضعیف یا شاخص های درمانی باریک (مانند وارفارین) قابل رد نیست.
2. paracetamol
Liraglutde قرار گرفتن در معرض کلی را بعد از یک دوز واحد 1000mg از پاراستامول.} غلظت اوج (CMAX) پاراستامول 31 ٪ کاهش نمی دهد ، در حالی که زمان متوسط برای اوج (TMAX) با استفاده از 15 دقیقه}}}} در صورت استفاده در ترکیب با پاراستامول ، به تأخیر می افتد.
3. atorvastatin
لیراگلوتید تغییرات بالینی قابل توجهی در قرار گرفتن در معرض کلی پس از یک دوز واحد 40mg آتورواستاتین . ایجاد نکرد ، بنابراین ، نیازی به تنظیم دوز نیست که آتوروستاتین در ترکیب با این محصول {{2} تحت عمل توسط Liraglutde ، اوج غلظت (Cmax) غلظت اوج (Cmax). قله (tmax) از 1 ساعت به 3 ساعت.} افزایش یافت
4. griseomycin
Liraglutde قرار گرفتن در معرض کلی پس از یک تجویز واحد 500mg از gibberellin. غلظت اوج (CMAX) Oxytetractracycline 37 ٪ افزایش یافته است ، در حالی که زمان متوسط برای اوج (TMAX) بدون تغییر است. تنظیم دوز.
5. digoxin
یک دوز واحد 1mg digoxin همراه با Liraglutde می تواند منطقه زیر منحنی (AUC) دیگوکسین را 16 ٪ کاهش دهد و Cmax 31 ٪ {3} tmax از 1 ساعت به 1 {{6} 5 ساعت .}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} بر اساس نتایج فوق را تنظیم نمی کند.
6. lisinopril
یک دوز واحد 20mg از لیزینوپریل که با Liraglutde همراه است می تواند ناحیه زیر منحنی (AUC) لیزینوپریل را به 15 ٪ و 16 ٪ کاهش دهد ، و غلظت اوج (CMAX) به ترتیب 27 ٪ ، به ترتیب {4} tmax برای رسیدن به اوج غلظت اوج}} {ساعت 8 ساعت افزایش یافته است. نیازی به تنظیم دوز لیزینوپریل. نیست
9. تابوهای سازگاری
مواد اضافه شده به این محصول ممکن است باعث تخریب Liraglutde . بدون انجام مطالعات منع مصرف سازگاری شود ، این محصول نباید با سایر داروها مخلوط شود.
قرص های ضد بارداری خوراکی7.
پس از یک تجویز یک قرص ضد بارداری خوراکی ، لیراگلوته غلظت اوج (cmax) اتیلاسترادیول و لوونورژستل را به ترتیب 12 ٪ و 13 ٪ کاهش داد ، به ترتیب .} liraglutde زمان اوج (tmax) از هر دو مؤلفه را به 1}} 5 ساعت 5 ساعت 5 ساعت 5} 5 ساعت 5} 5 ساعت افزایش داد. قرار گرفتن در معرض Ethinylestradiol یا Levonorgestrel . بنابراین ، انتظار نمی رود که ترکیب لیراگلوتده بر اثربخشی ضد بارداری ضد بارداری خوراکی تأثیر بگذارد.
8. Dexmedetomidine انسولین
در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 ، 0 {3} 5} 5U/کیلوگرم انسولین (دوز منفرد) و 1.8mg لیناناژلوتید (حالت پایدار) به صورت زیر جلدی تزریق شد ، و هیچ تعامل فارماکوکینتیک بین لینگلوتید و انسولین انسولین مشاهده شد.
تاریخچه مختصر در لیست
Lilalutide ، که توسط Danmino و Nordisk ساخته شده است ، تصویب شد که در ژوئیه 2009 و ژانویه 2010 در اتحادیه اروپا و ایالات متحده ذکر شده است ، و در چین در2011. توسط سازمان غذا و داروی دولتی برای درمان دیابت نوع 2 بزرگسالان.} تأیید شد.
در تاریخ 4 دسامبر سال 2020 ، FDA ایالات متحده Liraglutde را برای معالجه چاقی در نوجوانان 12 تا 17 سال با وزن بدن 60 کیلوگرم یا BMI بیشتر از یا مساوی 30 کیلوگرم · M -2.}}}}}}} استفاده کرد.
در تاریخ 30 مارس 2023 ، Hangzhou Zhongmei Huadong Pharmace Co . ، Ltd . ، یک شرکت تابعه کاملاً متعلق به داروسازی شرق ، دارای گواهی ثبت داروهای مصوب و صدور مجوز توسط سازمان داروی ایالتی (NMPA) {{{{{} بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 بزرگسالان برای کنترل قند خون تأیید شدند {7 {7} (شماره تأیید دارو: تأیید ملی محصولات پزشکی NO. S20233109 ، تصویب مدیریت ملی محصولات پزشکی NO. S20233110) ، نام محصول: Lirupine ® ، مشخصات: 3ML: 18mg (Preled ؛ 3ml: 18mg (هسته قلم).
در تاریخ 12 ژوئیه 2023 ، Hangzhou Zhongmei Huadong Pharmace Co . ، Ltd .} inderded "گواهی ثبت دارو" تأیید شده توسط اداره محصولات پزشکی ملی (NMPA) ، و درخواست مجوز بازاریابی از داروهای مربوط به مواد مخدر {emprate intrated indrations} شماره: تصویب مدیریت محصولات پزشکی ملی NO. S20233109 ، تأیید مدیریت ملی محصولات پزشکی NO.} S20233110) ، نام محصول: Lirupine ® ، مشخصات: 3ml: 18mg (قلم تزریق از قبل پر شده) ؛ 3ml: 18mg (هسته قلم)
چالش ها و چشم انداز توسعه فرمولاسیون کپسول
چالش های توسعه
فناوری فرمولاسیون: توسعه فرمولاسیون Liraglutde نیاز به حل مشکل انتشار پایدار و جذب داروها در دستگاه گوارش دارد . تکنیک های فرمولاسیون ویژه مانند پوشش روده ای و فناوری پمپ اسمزی برای اطمینان از ثبات و فراهواز بودن دارو در دستگاه دستگاه گوارش {{1} red
کارآزمایی های بالینی: کارآزمایی های بالینی جدید برای اعتبارسنجی اثربخشی ، ایمنی و تحمل فرمولاسیون کپسول.} آزمایشات بالینی باید شامل دوزهای مختلف ، رژیم های مختلف دوز و مطالعات ایمنی طولانی مدت {2.
رقابت در بازار: در حال حاضر ، بازار تزریق Liraglutde نسبتاً بالغ است ، و فرمولاسیون کپسول باید از طریق تزریق با رقابت روبرو شود {0 {0} ما باید از طریق استراتژی های تمایز مانند راحتی دارو ، انطباق بیمار و غیره ، سهم بازار را بدست آوریم.
چشم انداز توسعه
راحتی دارو: فرمولاسیون کپسول در مقایسه با تزریق راحت تر است ، که می تواند انطباق بیمار. را برای بیمارانی که ترس یا ناراحتی از تزریق دارند ، بهبود بخشد ، فرمولاسیون کپسول ممکن است انتخاب بهتری باشد {1 {}}}}}}}}}}}
تقاضای بازار: با افزایش تعداد بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 و چاقی ، تقاضا برای داروهای جدید هیپوگلیسمی و کاهش وزن نیز در حال رشد است. اگر فرمولاسیون Liraglutde با موفقیت توسعه یابد ، آن را با تقاضای بازار برای داروهای جدید Hypoglycemic و کاهش وزن {2 .}}
پشتیبانی از سیاست: حمایت روزافزون دولت از صنعت بیو دارویی یک محیط سیاست مطلوب را برای توسعه فراهم کرده استکپسول لیراگلوتیدفرمولاسیون . فرمولاسیون کپسول ممکن است بار مالی بیماران را کاهش داده و دسترسی به مواد مخدر را از طریق گنجاندن در کاتالوگ های بیمه پزشکی و سایر وسایل {1}
تگ های محبوب: کپسول Liraglutide ، تأمین کنندگان ، تولید کنندگان ، کارخانه ، عمده فروشی ، خرید ، قیمت ، فله ، برای فروش