کپسول SR9009

اتصال مولکولی و فعال سازی مسیر

SR9009 چربی دوستی بالایی دارد (XLogP3-AA=4.4)، که آن را قادر می‌سازد به سرعت به غشای سلولی نفوذ کند و دقیقاً به REV-ERB (IC{4}} nM) و REV{9}}ERB (IC{6}) متصل شود. این باعث ایجاد تغییرات ساختاری در گیرنده ها می شود، کمپلکس هم سرکوبگر NCoR/HDAC3 را به خدمت می گیرد، به عنصر RORE در ناحیه پروموتر ژن های هدف متصل می شود و از رونویسی ژن های ساعت هسته ای جلوگیری می کند (به عنوان مثال،Bmal1و ژن های سنتز متابولیک (به عنوان مثال،Srebf1, فسن)، بنابراین به طور همزمان کل شبکه متابولیک بدن- را تنظیم می کند.

تقویت عملکرد میتوکندری (اثر اصلی)

با فعال شدن مسیر REV{0}}ERB، SR9009 به طور قابل توجهی بیوژنز میتوکندری را در ماهیچه های اسکلتی و کبد ارتقا می دهد، کمیت و تراکم میتوکندری را افزایش می دهد و کارایی فسفوریلاسیون اکسیداتیو میتوکندری را بهبود می بخشد. در عین حال، میتوکندری های آسیب دیده را از بین می برد و تجمع گونه های اکسیژن فعال (ROS) را کاهش می دهد. این اثر مستقیماً از فعال‌سازی میتوکندری ناشی از تمرینات هوازی تقلید می‌کند و خروجی انرژی سلولی را بدون فعالیت فیزیکی با شدت بالا- افزایش می‌دهد که به عنوان مکانیسم اصلی پشت شهرت آن به عنوان ورزش در بطری عمل می‌کند.

همگام سازی ریتم شبانه روزی و متابولیسم

REV-ERB به عنوان یک مولکول پلی که ریتم شبانه روزی و متابولیسم را به هم مرتبط می کند عمل می کند. SR9009 با تنظیم بیان ژن‌های ساعت مرکزی در هیپوتالاموس، ریتم‌های شبانه‌روزی مختل شده را تصحیح می‌کند و ریتم‌های متابولیک را در کبد، ماهیچه‌ها و بافت‌های چربی هماهنگ می‌کند. این دقیقاً مصرف انرژی، سنتز لیپیدها، استفاده از گلوکز و سایر فرآیندهای فیزیولوژیکی را با چرخه شبانه روزی مطابقت می دهد و از عدم تعادل متابولیک جلوگیری می کند.

استقامت و عملکرد ورزشی بهبود یافته: میتوکندری{0}}تکثیر استقامت محرک

یکی از برجسته ترین ویژگی های SR9009 توانایی آن در افزایش استقامت و عملکرد ورزشی بدون تمرین بدنی است که آن را به یک مرکز تحقیقاتی کلیدی برای ورزشکاران استقامتی و علاقه مندان به تناسب اندام تبدیل می کند.

شکستن محدودیت های استقامت: با افزایش مقدار میتوکندری ماهیچه های اسکلتی و کارایی اکسیداتیو، حداکثر جذب اکسیژن (VO2 max) را افزایش می دهد و خستگی ناشی از ورزش را به تاخیر می اندازد.

در آزمایشات حیوانی، استقامت تردمیل در موش ها با افزایش قابل توجه مدت زمان تمرین بیش از 50 درصد افزایش یافت.

بهره وری انرژی بهینه: اولویت انرژی عضلانی را به استفاده از چربی تغییر می دهد، مصرف گلیکوژن را کاهش می دهد، مدت ورزش با شدت بالا را طولانی می کند، بازیابی گلیکوژن بعد از ورزش را تسریع می کند و چرخه ریکاوری را کوتاه می کند، و آن را برای تمرینات تناوبی با شدت بالا و ورزش های استقامتی مناسب می کند.

محافظت و ریکاوری عضلانی: انتشار عوامل التهابی ناشی از ورزش را کاهش می‌دهد (مانند TNF-، IL-6)، آسیب‌های ریز و درد عضلانی ناشی از ورزش را کاهش می‌دهد، باعث ترمیم عضلات می‌شود، خطر تمرین بیش از حد را کاهش می‌دهد، و به طور غیرمستقیم از حفظ و بهبود عملکرد عضلات حمایت می‌کند.

برخلاف مکمل‌های ورزشی سنتی که مستقیماً رشد عضلانی را تحریک می‌کنند، SR9009 به طور طبیعی با بهینه‌سازی متابولیسم انرژی و عملکرد میتوکندری، توانایی ورزشی و کارایی ریکاوری را افزایش می‌دهد و به جای هیپرتروفی عضلانی، نیاز به بهبود استقامت را برآورده می‌کند.

پتانسیل درمانی برای بیماری های متابولیک: چاقی، دیابت نوع 2 و سندرم متابولیک

با توجه به نقش تنظیم کننده اصلی آن در متابولیسم، SR9009 ارزش قابل توجهی در تحقیقات پیش بالینی بیماری های متابولیک دارد و یک هدف درمانی جدید برای چاقی، دیابت نوع 2، سندرم متابولیک و سایر اختلالات فراهم می کند.

چاقی و سندرم متابولیک: اختلالات متابولیک ناشی از چاقی را از طریق کاهش چربی، بهبود چربی خون، اثرات هیپوگلیسمی و افزایش حساسیت به انسولین معکوس می‌کند، خطر استئاتوز کبدی (کبد چرب) را کاهش می‌دهد و شاخص‌های اصلی سندرم متابولیک را بهبود می‌بخشد.

دیابت نوع 2: استفاده از گلوکز را در کبد و ماهیچه ها افزایش می دهد، گلوکونئوژنز کبدی را مهار می کند، سطح گلوکز خون ناشتا و هموگلوبین گلیکوزیله را کاهش می دهد، عملکرد سلول های پانکراس را بهبود می بخشد و وابستگی به انسولین را کاهش می دهد، و یک استراتژی جدید غیر وابسته به دیابت نوع 2 برای انسولین{3} ارائه می دهد.

محافظت قلبی متابولیک: تری گلیسیرید سرم و کلسترول لیپوپروتئین با چگالی پایین (کلسترول بد) را کاهش می‌دهد، کلسترول لیپوپروتئین با چگالی بالا (کلسترول خوب) را افزایش می‌دهد، خطر آترواسکلروز را کاهش می‌دهد، التهاب قلب و عروق و عملکرد محافظ عروق را کاهش می‌دهد.

سایر اثرات بالقوه: ضد التهاب، ضد تومور و تنظیم ریتم

فعالیت ضد التهابی: مسیر التهابی NF-kB را مهار می‌کند، آزادسازی عوامل التهابی را کاهش می‌دهد و التهاب سیستمیک را تسکین می‌دهد، اثرات محافظتی بافتی{2}} را در مدل‌های التهابی مانند آسیب قلبی و آرتریت اعمال می‌کند.

پتانسیل ضد تومور: با مهار اتوفاژی و القای توقف چرخه سلولی تومور، تکثیر سلول‌های تومور از جمله سرطان پروستات، سرطان ریه سلول کوچک و مولتیپل میلوما را سرکوب می‌کند.

همراه با عوامل شیمی درمانی، حساسیت ضد تومور را افزایش می دهد و استراتژی جدیدی برای درمان تومور ارائه می دهد.

بهبود اختلالات ریتم شبانه روزی: اختلالات شبانه روزی ناشی از تا دیر وقت بیدار ماندن، نوبت کاری و بی خوابی را تصحیح می کند، کیفیت خواب را بهبود می بخشد، اشتها را تنظیم می کند و خستگی را برطرف می کند و عدم تعادل شبانه روزی را در جمعیت های مدرن برطرف می کند.