ZICONOTIDEاستات یک داروی پپتید است که از D- فنیل آلانین تشکیل شده است-Ala ، Gly ، L-ornithine ، L-Tratophan و Cys ، در مجموع شش اسید آمینه ، با روش سنتز پپتید فاز جامد سنتز شده و سپس اصلاح ، برش ، تصفیه و یخ زده برای تولید. فرمول مولکولی آن C50H64N10O12S2 ، وزن مولکولی 1033.25 ، CAS {13}} است. این یک بلوک یا پودر شل سفید یا تقریباً سفید است. در شرایط اسیدی تا خنثی پایدار است ، اما ممکن است در شرایط قلیایی ناپایدار باشد. حل آسان در آب و متانول ، کمی محلول در اتانول ، تقریباً نامحلول در اتر یا کلروفرم. معمولاً در زمینه های بیوشیمی و پزشکی استفاده می شود. این یک داروی ضد باکتریایی است که اثرات مهاری بر باکتری های مختلف دارد. علاوه بر این ، می توان از آن برای تحقیقات ساختاری و عملکردی داخل بدن ، تحقیقات دارویی و جنبه های دیگر نیز استفاده کرد.
|
کلاه های بطری سفارشی و چوب پنبه:
|
|
|
C.F |
C102H178N36O32S7 |
|
E.M |
1463 |
|
M.W |
1465 |
|
m/z |
2644 (100.0%), 2643 (90.6%), 2645 (38.8%), 2646 (31.6%), 2645 (28.7%), 2646 (19.7%), 2645 (15.9%), 2645 (13.3%), 2647 (12.3%), 2644 (12.1%), 2646 (7.3%), 2646 (6.6%), 2645 (6.0%), 2648 (5.8%), 2645 (5.6%), 2647 (5.2%), 2644 (5.1%), 2647 (5.0%), 2648 (4.3%), 2647 (4.2%), 2647 (3.9%), 2646 (3.8%), 2647 (2.5%), 2648 (2.3%), 2646 (2.2%), 2648 (2.1%), 2645 (2.0%), 2647 (1.9%), 2644 (1.9%), 2649 (1.7%), 2649 (1.6%), 2647 (1.5%), 2647 (1.4%), 2646 (1.4%), 2645 (1.2%), 2648 (1.2%), 2647 (1.2%), 2648 (1.1%), 2644 (1.1%), 2647 (1.0%), 2647 (1.0%) |
|
E.A |
C, 46.32; H, 6.78; N, 19.06; O, 19.35; S, 8.48 |
روش سنتز آزمایشگاه شیمیایی Zeconomide اسید استیک معمولاً شامل چندین مرحله از جمله تراکم اسید آمینه ، اصلاح ، شکاف و تصفیه است. با توجه به واکنشهای شیمیایی پیچیده و شرایط آزمایشی دقیق که در سنتز پپتید دخیل است ، لازم است تجربه سنتز ارگانیک و مهارت های حرفه ای خاصی داشته باشید. در زیر یک روش آزمایشگاه آزمایشگاهی شیمیایی احتمالی برایZICONOTIDEاستات:
1. مواد و معرفها
اسیدهای آمینه: D-phenylalanine-ala ، gly ، l-ornithine ، l- تریپتوفان و Cys (یا مشتقات تیول آنها).
معرفها: آنهیدرید استیک ، DCC ، NMM ، TFA ، متانول درجه HPLC و استونیتریل ، صفحه ژل سیلیس TLC ، ژل سیلیس کروماتوگرافی ستون ، کربن فعال.
تجهیزات: تبخیر کننده دوار ، سیستم کروماتوگرافی ستون ، کیف دیالیز ، کروماتوگرافی مایع با کارایی بالا.
2. مراحل سنتز
(1) سنتز زنجیرهای پپتید: D-phenylalanine-ala ، gly ، l-ornithine ، l-trattophan و cys به طور متوالی به زنجیرهای پپتید متصل می شوند. از روش سنتز پپتید فاز جامد (SPPS) می توان برای محافظت از گروههای آمینه اسیدهای آمینه با {6}} fluororenylmethoxycarbonyl (FMOC) محافظت کرد و سپس آنها را به حامل فاز جامد وصل کرد. پس از آن ، سایر اسیدهای آمینه به طور متوالی به هر گروه آمینه اضافه شدند ، و گروه های محافظ FMOC با استفاده از معرفهای محروم مانند پیپریدین برداشته شدند.
(2) برش و تصفیه: پس از تکمیل سنتز زنجیره پپتید ، پپتید با استفاده از یک معرف برش (مانند TFA) از حامل فاز جامد قطع می شود و خالص می شود. روشهای تصفیه می تواند شامل کروماتوگرافی فیلتراسیون ژل (GFC) ، کروماتوگرافی مایع با کارایی بالا فاز معکوس (RP-HPLC) یا الکتروفورز مویرگی باشد.
(3) اصلاح و محرومیت: زنجیره پپتید را در صورت لزوم اصلاح کنید ، مانند اضافه کردن گروه های استر یا انجام سایر واکنشهای شیمیایی. پس از اصلاح ، از معرفهای محرومیت مناسب برای از بین بردن گروههای محافظ شیمیایی باقیمانده و به دست آوردن فرم رایگان استات زیکونوتید استفاده کنید.
.
(5) تبلور و ذخیره سازی: برای بهبود ثبات و خلوص آن ، استات Zecanopeptide سنتز شده را متبلور کنید. پس از تبلور ، کریستال ها را در شرایط مناسب ذخیره کنید تا ثبات و خلوص آنها را حفظ کند.
در فرآیند سنتزZICONOTIDEاستات ، واکنش استات زیکونوتید با آنهیدرید استیک برای به دست آوردن استات زیکونوتید یک مرحله کلیدی است. در اینجا مراحل دقیق و معادلات شیمیایی مربوطه آورده شده است.
معادله واکنش بین Ziconotid و Anhydride استیک:
(CNH2N+2O2NH2+(n +1) ch3COOH → CNH2N+2O2غوغا3COOH+(n +1) h2O)
در میان آنها ، (CNH2n {1}} O2NH2) نشان دهنده Ziconotid است.
معادله واکنش برای از بین بردن آنهیدرید استیک اضافی:
(CNH2n+2O2غوغا3COOH+H2O → CNH2N+2O2NH2ch3COOH)
این واکنش یک واکنش هیدرولیز است ، که با تنظیم مقدار pH از طریق اسید هیدروکلریک یا محلول هیدروکسید سدیم ، هیدرولیز را ترویج می کند.
1. تجهیزات و معرفهای تجربی
تجهیزات: همزن مغناطیسی ، لوله کندانسور ، قیف قطره ای ، فلاسک پایین دور ، تبخیر کننده چرخشی.
معرفها: انیدرید استیک ، پیریدین بی آب ، تولوئن ، اسید هیدروکلریک ، هیدروکسید سدیم.
2. مراحل آزمایشی
(1) Ziconotid و مقدار مناسبی از پیریدین بی آب را به یک فلاسک دور پایین حاوی یک همزن مغناطیسی اضافه کنید و به طور مساوی هم بزنید.
(2) ضمن کنترل دمای زیر 30 درجه ، آنهیدرید استیک را به آرامی به مخلوط واکنش اضافه کنید.
(3) به طور مداوم با نیروی مغناطیسی در طی فرآیند واکنش هم بزنید و پیشرفت واکنش را از نزدیک مشاهده کنید. هنگامی که مخلوط واکنش چسبناک می شود ، می توان دما را به طور مناسب افزایش داد تا واکنش را ترویج کند.
(4) پس از اتمام واکنش ، مخلوط واکنش را درون مخلوط آب یخ بریزید تا واکنش خاتمه یابد.
(5) برای به دست آوردن محصول خام ، حلال و انیدرید استیک اضافی را از طریق یک اواپراتور چرخشی بردارید.
(6) محصول خام را با استفاده از کروماتوگرافی ستون تصفیه کنید تا بیشتر Ziconol استات را تصفیه کنید.
(7) خلوص توسط کروماتوگرافی مایع با کارایی بالا برای جمع آوری محصول هدف تشخیص داده شد.
تجزیه و تحلیل ساختار مولکولی استیدید را می توان از جنبه های زیر انجام داد:
1. تجزیه و تحلیل ساختاری اساسی
ZICONOTIDEاستات یک داروی پپتید است که از اسیدهای آمینه متعدد متصل به پیوندهای پپتید تشکیل شده است. بر اساس فرمول مولکولی شناخته شده و وزن مولکولی ، ساختار اساسی استات زیکونوتید قابل تجزیه و تحلیل است.
تجزیه و تحلیل توالی اسید آمینه: بر اساس فرمول مولکولی و وزن مولکولی ، توالی اسید آمینه اسید استیک زکونومید استنباط می شود. با توجه به وجود D- فنیل آلانین ، Ziconotid استات-ALA ، Gly ، L-ornithine ، L- تریپتوفان و CYS از شش اسید آمینه تشکیل شده است ، بنابراین می توان ترتیب اتصال و نحوه اتصال هر اسید آمینه را محاسبه کرد.
تجزیه و تحلیل ساختار مکانی: استات زیکونوتید یک ساختار مکانی خاص دارد که از نزدیک با اثرات دارویی و فعالیتهای بیولوژیکی آن ارتباط دارد. کریستالوگرافی اشعه ایکس ، رزونانس مغناطیسی هسته ای (NMR) و سایر تکنیک ها را می توان برای تجزیه و تحلیل ساختار مکانی استات زیکونوتید استفاده کرد. از طریق این تکنیک ها ، ترکیب سه بعدی Zeconomide اسید استیک در سطح اتمی قابل دستیابی است و می توان فعالیت بیولوژیکی آن را مورد بررسی قرار داد.
2. تجزیه و تحلیل استریوشیمیایی
تجزیه و تحلیل استریوشیمیایی علم مطالعه ساختار سه بعدی مولکول ها است. تجزیه و تحلیل استریوشیمیایی به درک فعالیت بیولوژیکی و مکانیسم دارویی عمل استات زکونومید در تجزیه و تحلیل ساختار مولکولی کمک می کند. به عنوان مثال ، تجزیه و تحلیل پیکربندی اسید آمینه (نوع D یا نوع L) می تواند بر فعالیت داروها تأثیر بگذارد.
ZICONOTIDE، همچنین به عنوان Ziconotide Prialt یا intrathecal (ITZ) شناخته می شود ، یک آنتاگونیست کانال کلسیم N از نوع N کارآمد و بسیار انتخابی است که از سم Conus Magus مشتق شده است. این برنامه با عمل به طور خاص در این کانال ها ، به طور موثری انتقال سیناپسی را در مدیریت درد مزمن نشان می دهد. در زیر ، تجزیه و تحلیل مفصلی از چشم اندازهای توسعه آن وجود دارد:
پتانسیل بازار
با توسعه مداوم مدیریت درد ، تقاضای بیماران برای داروهای ضد درد عارضه کارآمد و کم در حال افزایش است. به عنوان یک داروی ضد درد جدید و کارآمد ، این ترکیب از پتانسیل بازار بسیار زیادی برخوردار است. در زیر ، تجزیه و تحلیل مفصلی از پتانسیل بازار آن وجود دارد:
- افزایش تقاضای بیمار: با افزایش جمعیت و افزایش مداوم در تعداد بیماران درد مزمن ، تقاضا برای مسکن های بسیار مؤثر نیز در حال رشد است. به عنوان یک داروی ضد درد با مکانیسم عملکرد منحصر به فرد ، می تواند نیازهای این گروه از بیماران را برآورده کند و بنابراین چشم انداز بازار گسترده ای دارد.
- به طور گسترده در عمل بالینی مورد استفاده قرار می گیرد: نه تنها می تواند برای کاهش درد مزمن مانند درد نوروپاتیک و درد سرطان بلکه برای سایر انواع مدیریت درد نیز مورد استفاده قرار گیرد. این طیف گسترده ای از برنامه ها باعث می شود که آن را در بازار رقابتی تر کند.
- پشتیبانی از سیاست: دولت ها در سراسر جهان به طور مداوم حمایت خود را از زمینه مدیریت درد افزایش می دهند و مجموعه ای از سیاست های مربوطه را برای ارتقاء توسعه آن معرفی کرده اند. این امر پشتیبانی جدی از سیاست برای توسعه و ترویج چنین داروهای ضد درد را فراهم می کند.
- تحقیق و پیشرفت پیشرفت: با مطالعه عمیق مکانیسم عمل خود ، پیشرفت تحقیق و پیشرفت آن نیز به طور مداوم در حال پیشرفت است. در آینده انتظار می رود که در درمان انواع بیشتری از درد ، پیشرفت هایی را ایجاد کند و از این طریق فضای بازار خود را بیشتر گسترش دهد.
پیشرفت تحقیق و مسیرهای تحقیق آینده
در سالهای اخیر ، پیشرفت های علمی مداوم در مورد این ماده وجود داشته است که پایه و اساس کاملی برای چشم انداز توسعه آینده خود ایجاد کرده است. در زیر ، تجزیه و تحلیل مفصلی از پیشرفت تحقیقات علمی آن و جهت های تحقیق آینده است:
- در مطالعه عمیق در مورد مکانیسم عمل: محققان تحقیقات عمیقی در مورد مکانیسم اتصال بین کانال های کلسیم زیکونومید و N از نوع N انجام داده اند و مکانیسم ضد درد آن را نشان می دهند. این نه تنها به ما کمک می کند تا اثر ضد درد آن را بهتر درک کنیم ، بلکه یک پایه نظری برای توسعه داروی آینده آن نیز فراهم می کند.
- اکتشاف نشانه های جدید: علاوه بر مدیریت درد مزمن ، محققان همچنین در حال بررسی کاربرد این ماده در سایر نشانه ها هستند. به عنوان مثال ، مطالعات نشان داده اند که ممکن است اثرات احتمالی مانند اثرات ضد صرع و ضد افسردگی داشته باشد. اکتشاف این نشانه های جدید دامنه کاربرد آن را بیشتر می کند.
- بهینه سازی سیستم تحویل دارو: به منظور بهبود اثر ضد درد و انطباق بیمار این ترکیب ، محققان در حال مطالعه نحوه بهینه سازی سیستم تحویل داروی خود هستند. به عنوان مثال ، با توسعه دستگاه های جدید تحویل دارو یا بهبود روش های موجود در تحویل دارو ، می تواند با دقت بیشتری منطقه دردناک را هدف قرار دهد ، در نتیجه اثر ضد درد آن را افزایش می دهد.
- تحقیقات ترکیبی درمانی: به منظور بهبود اثر ضد درد و کاهش عوارض جانبی ، محققان در حال بررسی ترکیبی از این ماده با سایر داروها هستند. با استفاده از ترکیبات دارویی معقول و تنظیمات دوز ، می توان اثر ضد درد آن را بیشتر بهبود بخشید و خطر عوارض جانبی را می توان کاهش داد.
تگ های محبوب: Ziconotide CAS {{0} ، تأمین کنندگان ، تولید کنندگان ، کارخانه ، عمده فروشی ، خرید ، قیمت ، فله ، برای فروش