Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. یکی از با تجربه ترین تولید کنندگان و تامین کنندگان آنتید cas 112568-12-4 در چین است. به عمده فروشی عمده فروشی با کیفیت بالا antide cas 112568-12-4 برای فروش در اینجا از کارخانه ما خوش آمدید. خدمات خوب و قیمت مناسب در دسترس است.
آنتیدیک پپتید کوتاه است که معمولاً از یک توالی خاص از اسیدهای آمینه تشکیل شده است که از ناحیه زیست فعال VIP تقلید می کند. این شباهت ساختاری به آن اجازه می دهد تا با گیرنده های VIP، در درجه اول VPAC1 و VPAC2، که در بافت های مختلف از جمله سیستم عصبی مرکزی (CNS)، سلول های ایمنی و ماهیچه صاف بیان می شوند، تعامل داشته باشد. با اتصال به این گیرنده ها، می تواند مسیرهای سیگنالینگ سلولی را تعدیل کند که منجر به طیف وسیعی از پاسخ های فیزیولوژیکی می شود.
یکی از جنبه های امیدوارکننده، خواص محافظت کننده عصبی آن است. مطالعات نشان داده اند که می توانند نورون ها را از آسیب ناشی از سمیت تحریکی، استرس اکسیداتیو و التهاب محافظت کنند. این امر آن را به یک کاندید بالقوه برای درمان بیماری های عصبی مانند بیماری آلزایمر، بیماری پارکینسون و مولتیپل اسکلروزیس تبدیل می کند. توانایی افزایش بقای نورون ها و ارتقای انعطاف پذیری سیناپسی بر پتانسیل درمانی آن در شرایطی که با از دست دادن یا اختلال عملکرد عصبی مشخص می شود، تأکید می کند.
درب بطری و چوب پنبه سفارشی
|
|
|
|
فرمول شیمیایی |
C82H108ClN17O14 |
|
جرم دقیق |
1590 |
|
وزن مولکولی |
1591 |
|
m/z |
1590 (100.0%), 1591 (88.7%), 1592 (38.8%), 1592 (32.0%), 1593 (28.3%), 1594 (12.4%), 1593 (10.4%), 1591 (6.3%), 1592 (5.6%), 1595 (3.6%), 1592 (2.9%), 1593 (2.6%), 1593 (2.4%), 1593 (2.0%), 1594 (2.0%), 1594 (1.8%), 1591 (1.2%), 1594 (1.1%), 1592 (1.1%) |
|
تجزیه و تحلیل عنصری |
C, 61.89; H, 6.84; Cl, 2.23; N, 14.96; O, 14.08 |
روش های سنتز
روش 1
مواد اولیه: پیرولیدین، استون، تتراهیدروفوران، اسید بوریک، یدومتان، دی فنیل فسفین، ترت بوتیریل آلومینا، p-کربوکسی فنیل تی اوره، تری کلرید رودیم، لیتیوم ایزوپروپیل
- در تتراهیدروفوران، پیرولیدین با استون واکنش داده و N-پروپیل پیرولیدین به دست میآید.
- N-پروپیل پیرولیدین را با اسید بوریک کاهش دهید تا N-پروپیل پیرولیدین بورات استر بدست آورید.
- واکنش تراکم بین N-پروپیل پیرولیدون بورات و دی فنیل فسفین را در حضور ترش بوتیریل آلومینا انجام دهید تا N-(2-دی فنیل فسفین اتیل) پیرولیدین بدست آورید.
- واکنش جایگزینی N-(2-دی فنیل فسفین اتیل) پیرولیدین با p-کربوکسی فنیل تی اوره برای به دست آوردن N-(2-دی فنیل فسفین اتیل) پیرولیدین p-کربوکسی فنیل تی اوره ایمید.
- در حضور تری کلرید رودیوم، N-(2-دی فنیل فسفین اتیل) پیرولیدین p-کربوکسی فنیل تی اوره ایمید با ایزوپروپیل لیتیوم کاهش یافت تا آنتی پپتید به دست آید.
روش 2
مواد اولیه: 1- متیل پیرولیدین، کلرو ترت بوتیرات، تتراهیدروفوران، NaH، Pd/C، اسید استیک، یدومتان
- از NaH برای حذف یک پروتون از 1-methylpyrrolidine و به دست آوردن یون 1-methylpyrrolidine استفاده کنید.
- در تتراهیدروفوران، N-ترت بوتیریل-1- متیل پیرولیدین با واکنش جانشینی بین یون 1-متیل پیرولیدین و ترت بوتیرات کلرید به دست می آید.
- از Pd/C برای کاهش N-ترت بوتیریل-1-متیل پیرولیدین و اسید استیک به N-methyl-1-methylpyrrolidine استفاده کنید.
- N-متیل-1-متیل پیرولیدین را با یدومتان جایگزین کنید تا N-methyl-2-iodoethylpyrrolidine بدست آید.
- در تتراهیدروفوران، N-متیل-2-یودو اتیل پیرولیدین با p{5}}کربوکسی فنیل تی اوره متراکم میشود تا N-(2-هیدروکسی اتیل) پیرولیدین p-کربوکسی فنیل تی اوره ایمید به دست آید.
- در حضور Pd/C، N{0}}(2-هیدروکسی اتیل) پیرولیدین p-carboxyphenylthiourea ایمید با اسید استیک کاهش یافت تا آنتی پپتید به دست آید.
لازم به ذکر است که روش های سنتز فوق شامل سنتز ارگانیک و درمان واسطه های مهم می باشد و خطرات خاصی در آن وجود دارد. پرسنل با صلاحیت های مرتبط و توانایی های تجربی شیمیایی بالا برای فعالیت در آزمایشگاه مورد نیاز هستند. در عین حال، به منظور اطمینان از ایمنی و دقت آزمایش، لازم است به شدت از روش های عملیاتی آزمایش شیمیایی و استانداردهای عملیات ایمنی پیروی کنید.
علاوه بر دو روش فوق، روش های بسیار دیگری نیز برای سنتز وجود داردپادیددر آزمایشگاه در زیر برخی از روش های شیمیایی رایج مورد استفاده قرار می گیرند:
واکنش تراکم اسید آمینه
اسیدهای آمینه مختلف (مانند فنیل آلانین، تریپتوفان و غیره) برای به دست آوردن قطعات پپتیدی متراکم می شوند. پس از جداسازی و خالص سازی، این قطعات را می توان بیشتر به مولکول های آنتی پپتیدی کامل متصل کرد.
01
روش سنتز فاز جامد
با استفاده از فناوری کروماتوگرافی ستونی، مخلوط اسید آمینه بر روی سیلیکاژل یا حامل پلیمری جذب می شود و سپس ترکیب مورد نظر از طریق اثر شستشوی ماده شوینده از حامل جدا می شود. این روش می تواند باعث بهبود راندمان سنتز، کاهش آلودگی و بروز واکنش های جانبی شود.
02
روش سنتز فاز مایع
آنتی پپتید از طریق واکنش های شیمیایی و کاتالیز آنزیمی در حلال های آلی مانند استونیتریل و متانول سنتز می شود. این روش نیاز به استفاده از کاتالیزورها و آنزیم های خاص دارد و به مراحل پیچیده جداسازی و خالص سازی نیاز دارد.
03
روش مهندسی ژنتیک
با استفاده از فناوری نوترکیبی DNA و فناوری تراریخته، ژن کد کننده آنتی پپتید برای بیان پروتئین مورد نیاز به سلول های میکروبی وارد می شود. این روش به بیوتکنولوژی و تجهیزات خاصی نیاز دارد و هزینه بر است.
04
روش های دیگر
روش های دیگری نیز وجود دارد که می توان از آنها برای سنتز آزمایشگاهی آنتی پپتید استفاده کرد، مانند سنتز آنزیمی و حساسیت به نور. این روش ها به تجهیزات و شرایط خاصی نیاز دارند و مشکلات فنی خاصی دارند.
05
آنتیدیک داروی ضد آندروژن است که به طور گسترده در درمان سرطان پروستات مقاوم به اخته پیشرفته استفاده می شود. ساختار مولکولی آن شامل حلقه بنزن، حلقه ایمیدازول و چندین جایگزین است که به آن فعالیت بیولوژیکی خاصی می بخشد. فرمول مولکولی آن C21H16F4N4OS با وزن مولکولی نسبی 464.44 گرم بر مول است. در این ساختار شیمیایی می توان اجزای مختلف آن را به شرح زیر تجزیه و تحلیل کرد:
حلقه بنزن
ستون فقرات اصلی مولکول آنتی پپتیدی یک حلقه بنزن است. حلقه بنزن یک ساختار حلقوی است که از شش اتم کربن و سه پیوند دوگانه تشکیل شده است. حلقه بنزن نقش مهمی در پایداری و آب دوستی مولکول ها دارد.
انگشتر ایمیدازول
مولکول های آنتی پپتیدی همچنین حاوی یک حلقه ایمیدازول متشکل از پنج اتم (دو اتم نیتروژن و سه اتم کربن) هستند. حلقه ایمیدازول یک ترکیب هتروسیکلیک است که معمولا در بسیاری از مولکول های فعال زیستی یافت می شود. نقش مهمی در فعالیت بیولوژیکی آنتی پپتید دارد.
گروه تعویض:
گروه جایگزین در مولکول آنتی پپتیدی شامل یک گروه نیتریل (C ≡ N) و یک گروه تیوآمیدین (S) است. گروههای نیتریل بر قطبیت و فعالیت فارماکولوژیک مولکولها تأثیر دارند، در حالی که گروههای تیوآمیدین در واکنشها و برهمکنشهای مختلف شرکت میکنند.
حرفه ای
مولکول های آنتی پپتیدی همچنین حاوی یک گروه تری فلورومتیل (CF3) هستند. تری فلورومتیل یک گروه غنی شده از الکترون است که می تواند قطبیت و حلالیت مولکول ها را افزایش دهد و در عین حال بر فعالیت دارویی آنها نیز تأثیر بگذارد.
آنتی پپتید با اتصال به گیرنده های آندروژن و مهار فعالیت آنها می تواند مسیر سیگنال دهی آندروژن را مسدود کرده و از رشد و گسترش سلول های سرطانی پروستات جلوگیری کند. ساختار مولکولی منحصر به فرد و گروه های عاملی مختلف نقش مهمی در فعالیت بیولوژیکی و اثرات دارویی آن ایفا می کند. این ویژگی ها آنتی پپتید را به یک داروی درمانی موثر تبدیل می کند که به طور گسترده در درمان سرطان پروستات استفاده می شود.
آنتید یک داروی مهم با کاربردهای گسترده در صنعت داروسازی است. بنابراین، آنتی پپتید در چه زمینه هایی به طور گسترده استفاده می شود؟ این مقاله شما را با چندین حوزه کاربردی آنتی پپتید آشنا می کند.
اولا، آنتی پپتید به طور گسترده در زمینه تولید مثل استفاده می شود. این یک آنتاگونیست-هورمون آزاد کننده گنادوتروپین (GnRH) است که می تواند برای درمان برخی بیماری ها و علائم مربوط به گنادوتروپین استفاده شود. به عنوان مثال، آنتی پپتید را می توان در درمان های فناوری کمک باروری (ART) برای کمک به تنظیم عملکرد تخمدان، ترویج رشد تخمک و تسهیل فرآیندهای تخمک گذاری استفاده کرد. علاوه بر این، آنتی پپتید همچنین می تواند برای درمان برخی بیماری های وابسته به گنادوتروپین، مانند سندرم تخمدان پلی کیستیک (PCOS) و اندومتریوز استفاده شود.
ثانیا، آنتی پپتید همچنین کاربردهای مهمی در زمینه درمان تومور دارد. این دارو به عنوان یک داروی ضد استروژن استفاده می شود و می تواند برای درمان برخی از سرطان سینه و سرطان تخمدان با گیرنده استروژن مثبت استفاده شود. آنتی پپتید با مهار عمل استروژن، جلوگیری از رشد و تقسیم سلول های تومور به اثرات درمانی دست می یابد. این امر آنتی پپتید را به یک انتخاب دارویی بسیار مهم برای درمان بیماران مبتلا به سرطان سینه و سرطان تخمدان تبدیل می کند.
علاوه بر این، آنتی پپتید در تحقیقات و عمل بالینی در زمینه های دیگر نیز استفاده می شود. به عنوان مثال، ممکن است ارزش کاربردی بالقوه ای در درمان بیماری های پروستات، مانند هیپرپلازی پروستات و سرطان پروستات داشته باشد. علاوه بر این، آنتی پپتید برای درمان اختلالات غدد درون ریز مانند سندرم تخمدان پلی کیستیک و اندومتریوز مورد مطالعه قرار گرفته است.
به طور خلاصه، آنتی پپتید کاربردهای بالقوه متعددی در صنعت داروسازی دارد. این به طور گسترده در زمینه تولید مثل برای درمان فن آوری کمک باروری و درمان بیماری های وابسته به گنادوتروپین{1}} استفاده می شود. علاوه بر این، آنتی پپتید همچنین نقش مهمی در درمان تومور، به ویژه در بیماران مبتلا به سرطان سینه و سرطان تخمدان با گیرنده استروژن مثبت دارد. علاوه بر این، آنتی پپتید ارزش کاربردی بالقوه ای را در تحقیق و عمل در زمینه های دیگر نشان داده است.
آنتید که با نام های Iturelix یا Orf 23541 نیز شناخته می شود، یک داروی مهم دارویی است که عملکرد اصلی آن به عنوان یک آنتاگونیست هورمون آزاد کننده گنادوتروپین (GnRH) است.
مکانیسم عمل
آنتی پپتید به طور رقابتی به گیرنده GnRH در غده هیپوفیز قدامی متصل می شود و در نتیجه آزادسازی هورمون لوتئینه کننده (LH) و هورمون محرک فولیکول (FSH) ناشی از GnRH را مسدود می کند. این مکانیسم اثر باعث می شود آنتی پپتید به طور قابل توجهی در تنظیم ترشح هورمون گناد موثر باشد. به طور خاص، آنتی پپتید می تواند پاسخ غده هیپوفیز قدامی به GnRH را مهار کند و منجر به کاهش ترشح LH و FSH شود که به نوبه خود بر عملکرد غدد جنسی تأثیر می گذارد.
خواص فارماکوکینتیک
خواص فارماکوکینتیک آنتی پپتید in vivo مدت و شدت اثر دارویی آن را تعیین می کند. به طور کلی، آنتی پپتید می تواند به سرعت جذب شود و پس از تجویز به حداکثر غلظت پلاسما برسد. حجم توزیع آن نسبتاً کم است که نشان می دهد دارو عمدتاً در پلاسما و بافت ها توزیع می شود. مسیر متابولیک آنتی پپتید به طور کامل شناخته نشده است، اما شناخته شده است که متابولیزه می شود و از طریق کبد و کلیه ها دفع می شود.
در آزمایشات حیوانی، تجویز آنتی پپتید معمولاً به صورت تزریق زیر جلدی با دامنه دوز 1 تا 15 میلی گرم در کیلوگرم است. نتایج تجربی نشان داد که آنتی پپتید میتواند در موشهای صحرایی نر بالغ و میمونهای خرچنگخور اختهای شیمیایی طولانیمدت ایجاد کند که با اثرات بازدارنده وابسته به دوز بر LH سرم (فقط موش صحرایی) و غلظت تستوسترون، و همچنین وزن بیضهها، پروستات و وزیک منی آشکار میشود. در دوزهای بالاتر، موشها به اثرات مشابه اختگی مداوم دست یافتند، در حالی که در میمونهای خرچنگ خوردن، تنها بالاترین دوز باعث اثرات بازدارندگی طولانیمدت شد، اما با مدت زمان کوتاهتر.
علاوه بر اثرات محافظت کننده عصبی،پادیدهمچنین دارای خواص ضد التهابی قوی است. میتواند تولید سیتوکینهای التهابی و کموکاینها را سرکوب کند و در نتیجه التهاب را در بافتهای مختلف کاهش دهد. این اثر ضد التهابی به ویژه در اختلالات خودایمنی و شرایط التهابی مزمن، که در آن التهاب بیش از حد به آسیب بافتی و پیشرفت بیماری کمک می کند، مرتبط است.
اقدامات چند وجهی ازپادیدآن را به یک نامزد جذاب برای توسعه درمان های جدید تبدیل می کند. توانایی آن برای هدف قرار دادن سلول های عصبی و ایمنی یک مزیت منحصر به فرد در درمان بیماری های پیچیده ای است که هم شامل التهاب عصبی و هم تخریب عصبی می شود. هدف تحقیقات در حال انجام این است که مکانیسمهای زیربنایی اثرات و کشف پتانسیل آن در کاربردهای بالینی را بیشتر توضیح دهد.
واکنش های نامطلوب
آنتید به عنوان دارویی که نیاز به تزریق دارد، ممکن است باعث قرمزی، تورم، درد یا تحریک در محل تزریق شود. این واکنش ها معمولاً موضعی و با شدت خفیف هستند، اما ممکن است بر پایبندی بیمار به دارو تأثیر بگذارند.
اگرچه نادر است، اما هر دارویی به طور بالقوه می تواند باعث واکنش آلرژیک شود. آنتیاید ممکن است باعث بثورات، خارش، کهیر و حتی شوک آنافیلاکتیک شدید شود. بیمارانی که به GnRH یا داروهای مشابه حساسیت دارند در معرض خطر بیشتری هستند.
کاهش سطح استروژن: آنتید ممکن است با مهار ترشح گنادوتروپین ها، سطح استروژن را به سرعت کاهش دهد. این ممکن است منجر به علائمی شبیه به یائسگی شود، مانند گرگرفتگی، تعریق شبانه، خشکی واژن، نوسانات عاطفی، سردرد یا خستگی.
تغییرات تراکم استخوان: استفاده طولانی مدت از آنتاگونیست های GnRH ممکن است بر تراکم استخوان تأثیر بگذارد، خطر پوکی استخوان یا شکستگی را افزایش دهد، به ویژه در مواردی که نیاز به درمان طولانی مدت دارند.
تغییرات وزن: برخی از بیماران ممکن است افزایش یا کاهش وزن را تجربه کنند که ممکن است به تغییرات در سطح هورمون یا سرعت متابولیسم مربوط باشد.
دیس لیپیدمی: کاهش سطح استروژن ممکن است متابولیسم لیپید را تحت تاثیر قرار دهد و منجر به افزایش سطح کلسترول یا تری گلیسیرید و افزایش خطر بیماری قلبی عروقی شود.
استفاده طولانی مدت یا حساسیت فردی ممکن است منجر به سرگیجه، بی خوابی یا نوسانات عاطفی شود که نیاز به نظارت دقیق دارد.
اختلالات قاعدگی: بیماران زن ممکن است قاعدگی نامنظم، آمنوره یا خونریزی غیرطبیعی رحم را تجربه کنند.
سندرم تحریک بیش از حد تخمدان (OHSS): در فناوری کمک باروری، آنتاگونیست های GnRH ممکن است خطر OHSS را افزایش دهند که به صورت بزرگ شدن تخمدان، درد شکم، اتساع شکم یا احتباس مایعات ظاهر می شود.
تگ های محبوب: antide cas 112568-12-4، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش