linaclotide cas 851199-59-2

لینکلوتید، فرمول شیمیایی C21H29N3O5 ، CAS 851199-59-2. توالی اسید آمینه آن است: H-thry lys pro ser leu gly leu met he he gly leu met gly leu met pal leu met pal he stant {6} {{{infline to greyish to powder {7 {} inlableable در آب ، محلول در آب ، محلول در آب ، محلول در آب ، محلول در آب ، محلول در آب ، محلول در آب ، محلول محلول ، pH range of 1 to 7. It has a certain solubility at high pH values, but its water solubility is still very low. Under physiological pH conditions, the solubility of product in water is usually lower than 1mg/mL. It is a synthetic fourteen peptide used to treat certain types of chronic constipation and irritable bowel سندرم . می تواند به عنوان یک ماده استاندارد برای شناسایی شیمیایی مورد استفاده قرار گیرد تا ساختار و خصوصیات سایر ترکیبات را تعیین کند. با مقایسه داده های طیف طیف و طیف سنجی جرمی محصول با سایر ترکیبات ، می تواند در شناسایی ساختار و خصوصیات ترکیبات ناشناخته کمک کند و از آن استفاده می کند. که به ارزیابی نقش آن در متابولیسم دارو و فارماکودینامیک کمک می کند.

لینکلوتیدیک آگونیست مؤثر و انتخابی از Guanylate Cyclase-C (GC-C) است ، که برای درمان سندرم روده تحریک پذیر یبوست (IBS-C) و یبوست مزمن. ساخته شده است

 

1. درمان سندرم روده تحریک پذیر یبوست (IBS-C): با اتصال به گیرنده های GC-C در اپیتلیوم روده ، GC-C فعال می شود ، که باعث افزایش ترشح مایع روده می شود ، تحویل مواد غذایی را تسریع می کند و باعث کاهش فعال سازی عصب روده می شود {4} برای بیماران مبتلا به instipatate تحریک کننده است. عملکرد روده و کاهش علائم یبوست.

 

2. درمان یبوست مزمن (CIC): یبوست مزمن (CIC) یک بیماری متداول دستگاه دستگاه گوارش است که بیماران از یبوست طولانی مدت رنج می برند . استفاده مهم دیگر از آن برای درمان بیماران بزرگسال با intor indiopathic (CIC) .}}} علائم یبوست مزمن را کاهش دهید.

 

3. تحقیقات علمی و آزمایشات دارویی: علاوه بر اهداف درمانی بالینی ، همچنین در تحقیقات علمی و آزمایشات دارویی مورد استفاده قرار می گیرد . به عنوان آگونیست سیکلاز C (GC-C) ، این یک ابزار مهم برای مطالعه بیشتر می تواند پژوهشگاه های پاتولوژی {{{{{pathology {{pathology {3 با مطالعه مکانیسم ها و اثرات آنها ، پایه ای برای توسعه روشهای درمانی مؤثرتر.

4. آزمایش تحقیقاتی: به عنوان یک آگونیست گانیلات سیکلاز C (GC-C) ، از انتخاب و ویژگی بالایی برخوردار است .} به طور گسترده ای در آزمایشات تحقیقاتی علمی برای مطالعه مکانیسم های فیزیولوژیکی و پاتولوژیک روده ، به ویژه در مناطقی مانند صورتحساب و دموکسیون} {{Sendrome (IBS-C) استفاده می شود. می تواند تأثیر بر عملکرد روده را مشاهده کند ، مکانیسم عمل و برنامه های درمانی بالقوه آن را درک کند.

 

5. متابولیسم دارو و تحقیقات سینتیک: درک متابولیسم و سینتیک این ماده در داخل بدن می تواند به ارزیابی اثربخشی و ایمنی آن کمک کند .} از طریق آزمایشات فارماکوکینتیک ، جذب آن ، توزیع ، متابولیسم و دفع (ADME) خصوصیات در ارگانیسم ها می تواند از نظر علوم علمی باشد.

 

سنتز و بهینه سازی دارو6.: به عنوان یک آگونیست مؤثر GC-C ، با مطالعه ساختار مولکولی و فعالیت دارویی خود ، ارزش بالقوه ای دارد. می توان روشهای سنتز و استراتژی های بهینه سازی را برای ترکیبات مشابه کشف کرد ، به منظور ایجاد داروهای کارآمدتر ، بی خطر و کم مصرف}

 

7. طراحی و اصلاح دارو: بر اساس مکانیسم عمل و ساختار و فعالیت در رابطه با تحقیق در مورد محصول ، شیمیدانان می توانند مولکول های دارویی را با مکانیسم های مشابه یا بهبود یافته عمل طراحی و اصلاح کنند . از طریق طراحی دارویی به صورت رایانه و تأیید تجربی ، خواص و فعالیت های مواد مخدر جدید می توانند بهینه شوند.

 

8. تحقیق در مورد روشهای سنتز: کاوش در روشهای سنتز محصول به درک ساختار و خصوصیات شیمیایی آن کمک می کند ، ضمن اینکه همچنین شرایط فرآیند قابل اعتماد برای تولید دارو را فراهم می کند. شیمی دانان مسیرها و روشهای مختلف سنتز را برای بهبود عملکرد ، خلوص و پایداری محصول.}} مطالعه می کنند.

روشهای متداول سنتزلینکلوتیدمراحل مختلفی را درگیر کنید ، که از جمله آنها مراحل کلیدی است:

ما می توانیم با موفقیت از TRT و ACM ، دو گروه محافظت از سیستئین محافظت شده متعامد استفاده کنیم ، برای سنتز لینالوپید {{0} استفاده از این گروه های محافظ به جلوگیری از واکنشهای جانبی غیر ضروری در طی فرآیند سنتز کمک می کند ، در نتیجه بهبود کارآیی سنتز و خلوص محصول {1.} phs/PHS)₃سیکل₃دارای بوی تند است و باید در شرایط تهویه مناسب ، با پوشیدن تجهیزات محافظ شخصی مناسب.} مراحل فوق تنها یک روش ممکن برای سنتز کردن باشدلینکلوتید، و ممکن است شامل جزئیات و اقدامات احتیاطی بیشتر در عملکرد واقعی. علاوه بر این ، سنتز پپتیدها یا داروهای پروتئینی با وزن و پیچیدگی مولکولی بالا نیاز به مهارت و تجربه تجربی بالایی دارد و توصیه می شود این کار را تحت هدایت آزمایشگاه های حرفه ای و متخصصان انجام دهید.

Linaclotide یک آگونیست Guanylate Cyclase-C (GC-C) است ، و مکانیسم عمل آن عمدتاً شامل چندین جنبه . موارد زیر است که یک مقدمه مفصل برای شما است:

ترشح مایعات روده را افزایش دهید

بعد از اینکه لیناکلوتید به گیرنده GC-C بر روی سطح سلولهای اپیتلیال روده متصل می شود ، گیرنده را فعال می کند و غلظت مونوفسفات گوانوزین حلقوی (CGMP) را در داخل سلول ها افزایش می دهد (CGMP) {1} CGMP ، به عنوان یک مولکول مهم سیگنالینگ سلولی ، می تواند سلولهای SECRETES را تحریک کند. Lumen . در ضمن ، CGMP همچنین می تواند جذب یون های سدیم را مهار کند ، و در نتیجه افزایش فشار اسمزی در لومن روده {3} برای حفظ تعادل فشار اسمزی ، آب از سلولها وارد لومن روده می شود ، در نتیجه باعث افزایش حجم آن می شود که علائم یبوست.

پریستالس روده را تقویت کنید

افزایش غلظت CGMP نه تنها بر ترشح مایع روده تأثیر می گذارد ، بلکه تأثیر آن بر روی عضله صاف روده است . این می تواند انقباض عضله صاف روده را تقویت کند ، باعث ایجاد پریستالیس روده شود ، باعث تسریع در حرکت مدفوع در روده ها ، کاهش زمان احتباس} intestions و در ادامه می شود.

حساسیت احشایی را کاهش دهید

بیماران مبتلا به سندرم روده تحریک پذیر ناشی از یبوست ، غالباً دارای حساسیت احشایی هستند ، بیش از حد نسبت به محرک هایی مانند اتساع روده حساس هستند و مستعد ابتلا به علائم ناراحتی مانند درد شکم و دور شدن شکم هستند. اعصاب درد و کاهش فعالیت اعصاب حساس کننده روده ، در نتیجه بهبود کیفیت زندگی بیماران.

عملکرد سد روده را بهبود بخشید

Linaclotide می تواند ترشح لایه مخاط روده را افزایش دهد . لایه مخاط یک مایع چسبناک است که توسط سلولهای اپیتلیال روده ترشح می شود. می تواند سطح روده را پوشش دهد و یک مانع محافظ را تشکیل می دهد که عملکردی را از زیر و روته های داخل بدن از آسیب های مضر می کند. روده . عملکرد سد روده خوب به کاهش بروز التهاب روده کمک می کند و سلامت کلی روده ها را بهبود می بخشد {3.

اثر ضد توموری بالقوه

مطالعات اخیر نشان داده است که گیرنده GC-C ممکن است نقش مهمی در سرکوب تومورهای روده ای داشته باشد.} به عنوان آگونیست GC-C ، لیناکاوتید ممکن است پتانسیل مهار التهاب روده را داشته باشد و با فعال کردن گیرنده های GC-C و تنظیم کننده های تنظیم کننده مانند تکثیر}} {intastosial از تومورها جلوگیری کند و از تومورها جلوگیری کند و از تومورها جلوگیری کند و از تومورها جلوگیری کند. نیاز به تحقیقات بیشتر برای تأیید بیشتر.

Linaclotide (نام محصول: Linzess ®) این دارویی است که برای درمان یبوست سندرم روده تحریک پذیر غالب (IBS-C) و یبوست مزمن ایدیوپاتیک (CIC). به عنوان یک سیکلاز Guanylate C (GC-C) intentration intastinal و افزایش علائم آن با افزایش عواطف را بهبود می بخشد. peristalsis. از زمان به دست آوردن تأیید FDA در سال 2012 ، لیناکلوتید به یکی از گزینه های مهم درمانی در زمینه دستگاه گوارش تبدیل شده است. مکانیسم عمل لیناکالوتید نزدیک به فعال شدن آن در گیرنده های GC-C است. سلولهای اپیتلیال ، و لیگاند های درون زا Guanylin و Uroguanylin.} این هورمونهای پپتید گیرنده های GC-C را تحت شرایط فیزیولوژیکی فعال می کنند و باعث افزایش در مونوفسفات گوآنونوزین چرخه ای داخل سلولی (CGMP) می شوند ، که به نوبه خود باعث فعال شدن Chistic Cfibranence (Chystic Fibranens) می شوند (CHIBRANESS) of chloride ions and bicarbonate, accompanied by water entering the intestinal lumen, softening feces and promoting intestinal peristalsis. In the 1990s, scientists began studying the physiological functions of GC-C receptors and their roles in gastrointestinal diseases. Research has found that abnormalities in the GC-C signaling pathway are همراه با بیماری هایی مانند یبوست و IBS-C ، فراهم کردن مبنای نظری برای توسعه داروهای هدفمند گیرنده های GC-C. الهام بخش از رشد لیناکلوتید تا حدودی از آنتروتوکسین پایدار گرمای باکتریایی (STA) گرفته شده است. اسهال ترشحی شدید.} دانشمندان متوجه شده اند که اگر یک پپتید مصنوعی بتواند برای فعال کردن گیرنده های GC-C بدون ایجاد تحریک بیش از حد طراحی شود ، ممکن است برای درمان یبوست.}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} بر اساس این ایده ، محققان شروع شده اند تا به طور ساختاری پروتئین را به طور ساختاری پروتئین تولید کنند ، مانند آگونیست های GC-C طبیعی. انتخاب.}

تگ های محبوب: Linaclotide CAS {{0} ، تأمین کنندگان ، تولید کنندگان ، کارخانه ، عمده فروشی ، خرید ، قیمت ، فله ، برای فروش