Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. یکی از با تجربه ترین تولید کنندگان و تامین کنندگان cetrorelix acetate cas 120287-85-6 در چین است. به عمده فروشی عمده فروشی با کیفیت بالا cetrorelix acetate cas 120287-85-6 برای فروش در اینجا از کارخانه ما خوش آمدید. خدمات خوب و قیمت مناسب در دسترس است.
سترورلیکس استات(Ovurelix) یک آنتاگونیست گیرنده GnRH است، با ساختار شیمیایی متشکل از اسیدهای آمینه متعدد که توسط پیوندهای پپتیدی به هم متصل شده اند. فرمول مولکولی C70H92ClN17O14 · C2H4O2، CAS 120287-85-6، و وزن مولکولی تقریباً 1491.11 است. پودر جامد سفید متمایل به خاکستری، بدون بو. همچنین کاربردهای گسترده ای در زمینه تحقیقات علمی دارد. به دلیل اثر ضد تکثیر آن که با آگونیستهای GnRH{14}I قابل مقایسه است، روش دوتایی آگونیستها و آنتاگونیستهای GnRH-I ممکن است برای سیستم GnRH-I در سلولهای سرطانی قابل اجرا نباشد.
این آن را به ابزاری قدرتمند برای مطالعه مکانیسم عمل و اهداف درمانی بالقوه سیستم GnRH{0}}در سلولهای تومور تبدیل میکند. از طریق تحقیقات عمیق در مورد مکانیسم عمل و اثرات ضد تکثیر این محصول، به درک بهتر مکانیسمهای رشد و تکثیر سلولهای تومور کمک میکند و پشتیبانی نظری را برای توسعه روشهای موثرتر درمان تومور فراهم میکند.
فرم محصولات ما
Cetorelix COA
 |
||
| گواهی تجزیه و تحلیل | ||
| نام مرکب | سترولیکس استات | |
| درجه | درجه دارویی | |
| شماره CAS | 145672-81-7 | |
| مقدار | 15g | |
| استاندارد بسته بندی | کیسه پلی اتیلن + کیسه فویل آلی | |
| سازنده | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| شماره لات | 202601090056 | |
| MFG | 9 ژانویه 2026 | |
| انقضا | 8 ژانویه 2029 | |
| ساختار |
|
|
| مورد | استاندارد سازمانی | نتیجه تحلیل |
| ظاهر | پودر سفید یا تقریباً سفید | مطابقت دارد |
| محتوای آب | کمتر یا مساوی 5.0٪ | 0.47% |
| ضرر در خشک شدن | کمتر یا مساوی 1.0٪ | 0.29% |
| فلزات سنگین | سرب کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. |
| کمتر یا برابر با 0.5ppm | N.D. | |
| جیوه کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| سی دی کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| خلوص (HPLC) | بزرگتر یا مساوی 99.0٪ | 99.80% |
| نجاست منفرد | <0.8% | 0.55% |
| تعداد کل میکروبی | کمتر یا مساوی 750cfu/g | 127 |
| ای کولی | کمتر یا مساوی 2MPN/g | N.D. |
| سالمونلا | N.D. | N.D. |
| اتانول (توسط GC) | کمتر یا مساوی 5000ppm | 400ppm |
| ذخیره سازی | در جای در بسته، تاریک و خشک زیر 20- درجه نگهداری شود | |
|
|
||
|
|
||
| فرمول شیمیایی | C70H92ClN17O14 | |
| جرم دقیق | 1429.67 | |
| وزن مولکولی | 1431.06 | |
| m/z | 1429.67 (100.0%), 1430.67 (75.7%), 1431.67 (32.0%), 1431.68 (28.3%), 1432.67 (24.2%), 1433.67 (9.0%), 1430.67 (6.3%), 1432.68 (6.1%), 1431.67 (4.5%), 1431.67 (2.9%), 1434.68 (2.2%), 1432.68 (2.2%), 1432.66 (1.9%), 1432.67 (1.8%), 1433.67 (1.5%), 1433.68 (1.3%), 1430.68 (1.1%) | |
| تجزیه و تحلیل عنصری | C, 58.75; H, 6.48; Cl, 2.48; N, 16.64; O, 15.65 | |
سترورلیکس استاتیک آنتاگونیست گیرنده GnRH با کاربردهای متعدد است. برای داروهای پزشکی بالینی نهایی این محصول، عمدتاً شامل درمان بیماری های وابسته به هورمون، درمان کمک باروری، تحقیقات علمی و سایر زمینه ها می شود. با این حال، لازم به ذکر است که Shaanxi BLOOM Tech Co. Ltd. مواد شیمیایی اولیه را برای اهداف تحقیقاتی آزمایشگاهی تولید می کند، نه داروهای بالینی نهایی.
(1) فیبروم های رحمی: با تضاد با گیرنده GnRH و مهار ترشح گنادوتروپین ها، هدف کاهش اندازه فیبروم های رحم و کاهش علائم است. در عمل بالینی، معمولاً برای درمان فیبروم های شدید رحمی، به ویژه زمانی که جراحی یا دارو مناسب نیست، استفاده می شود. در طول استفاده از این دارو، بیماران باید تحت نظارت دقیق پزشکان قرار گیرند تا از نتایج درمانی ایمن و مؤثر اطمینان حاصل شود.
(2) سرطان پروستات: همچنین برای درمان سرطان پروستات استفاده می شود. مهار ترشح گنادوتروپین ها می تواند به کنترل پیشرفت سرطان پروستات کمک کند.
در درمان سرطان پروستات، معمولاً با سایر روش های درمانی مانند جراحی، رادیوتراپی و شیمی درمانی ترکیب می شود تا برنامه درمانی جامع تری ارائه شود.
در زمینه درمان کمک باروری، اوورلیکس به عنوان یک داروی مهم نقش مهمی ایفا می کند. این عمدتا برای مهار ترشح گنادوتروپین ها مانند هورمون محرک فولیکول و هورمون لوتئینیزه کننده استفاده می شود و در نتیجه کنترل دقیقی بر روند تخمک گذاری انجام می شود.
این مکانیسم پیامدهای قابل توجهی برای بهبود میزان موفقیت لقاح آزمایشگاهی (IVF) دارد.
به طور خاص، اوورلیکس با اتصال به گیرنده هورمون آزاد کننده گنادوتروپین (GnRH) در غده هیپوفیز قدامی، حساسیت غده هیپوفیز به GnRH را کاهش می دهد و در نتیجه ترشح گنادوتروپین ها را کاهش می دهد. این اثر بازدارنده فولیکولهای متعدد در تخمدان را قادر میسازد تا در یک حالت نسبتاً هماهنگ رشد کنند، از رشد فولیکولی ناهمزمان جلوگیری کرده و در نتیجه کمیت و کیفیت تخمکهای بالغ را بهبود میبخشد.
در عملیات عملی درمان کمک باروری، استفاده ازستررولیکس استاتمعمولاً بعد از آنالوگ های هورمون آزاد کننده گنادوتروپین (GnRHa) است. GnRHa، به عنوان یک تنظیم کننده، در ابتدا می تواند حساسیت غده هیپوفیز را به GnRH کاهش دهد و پایه و اساس درمان بعدی با اوورلیکس را ایجاد کند. با ترکیب GnRHa با اوورلیکس، پزشکان میتوانند فرآیند تخمکگذاری را با دقت بیشتری کنترل کنند و از رشد و بلوغ فولیکولها در زمان و شرایط ایدهآل اطمینان حاصل کنند.
(1) تحقیقات سرطان: کاربردهای گسترده ای در زمینه تحقیقات سرطان دارد. به دلیل اثر ضد تکثیری که با آگونیستهای GnRH-I قابل مقایسه است، روش دوتایی آگونیستها و آنتاگونیستهای GnRH- ممکن است برای سیستم GnRH-I در سلولهای سرطانی قابل استفاده نباشد. از طریق تحقیقات عمیق در مورد مکانیسم عمل و اثرات ضد تکثیر ستررولیکساست، درک بهتر مکانیسم های رشد و تکثیر سلول های تومور، و ارائه پشتیبانی نظری برای توسعه روش های موثرتر درمان تومور مفید است.
(2) تحقیقات پزشکی باروری: همچنین کاربردهای مهمی در تحقیقات پزشکی تولید مثل دارد. می توان از آن برای مطالعه ترشح و مکانیسم های تنظیمی گنادوتروپین ها و همچنین برای کشف علت و روش های درمان ناباروری استفاده کرد. مطالعه مکانیسم اثر و اثر درمانی این ماده به درک عمیقتر وضعیت فیزیولوژیکی و پاتولوژیک دستگاه تناسلی کمک میکند و ایدهها و روشهای جدیدی برای بهبود سلامت باروری و باروری ارائه میکند.
(3) تحقیقات فارماکولوژیک: همچنین در تحقیقات فارماکولوژیک برای کشف اثرات دارویی و مکانیسم های آنتاگونیست های گیرنده GnRH استفاده می شود.
از طریق تحقیقات فارماکولوژیک، ما میتوانیم ویژگیهای عملکرد و اهداف درمانی بالقوه آنتاگونیستهای گیرنده GnRH را در داخل بدن درک کنیم و اطلاعات و راهنماییهای مفیدی را برای طراحی و توسعه دارو ارائه کنیم.
علاوه بر اهداف فوق، ممکن است برنامه های کاربردی دیگری نیز وجود داشته باشد. به عنوان مثال، می توان از آن برای ایجاد و تحقیق مدل های حیوانی برای درک مکانیسم های دارویی و فیزیولوژیکی آنتاگونیست های گیرنده GnRH در حیوانات استفاده کرد. علاوه بر این، Cetrorelixacetate ممکن است در برخی از آزمایشات بالینی و مطالعات برای ارزیابی اثربخشی و ایمنی آن در بیماری ها یا موقعیت های خاص مورد استفاده قرار گیرد.
کاربرد در سندرم تخمدان پلی کیستیک (PCOS)
سندرم تخمدان پلی کیستیک (PCOS) یک اختلال غدد درون ریز و متابولیک بسیار شایع در زنان در سنین باروری است. معمولاً با هیپرآندروژنمی و اختلال در عملکرد محور تخمدان هیپوتالاموس-هیپوفیز- مشخص میشود که معمولاً به صورت جذب بیش از حد فولیکول، اندازه فولیکول ناهموار و رشد فولیکولی ناهمزمان ظاهر میشود. در طی القای تخمک گذاری، افزایش زودرس LH و لوتئینیزاسیون زودرس فولیکول ها بسیار مستعد رخ دادن است که نه تنها میزان لقاح را کاهش می دهد، بلکه خطر ابتلا به سندرم تحریک بیش از حد تخمدان (OHSS) را نیز به شدت افزایش می دهد.
سترورلیکس استاتیک آنتاگونیست- نسل سوم GnRH است. به طور رقابتی به گیرنده های GnRH هیپوفیز با گزینش پذیری بالا متصل می شود، به سرعت از ترشح غیر طبیعی هورمون لوتئینیزه کننده درون زا جلوگیری می کند و به طور پایدار نوسانات نابجای غدد درون ریز را سرکوب می کند. در چرخه های کمک باروری و القای تخمک گذاری برای بیماران PCOS، این دارو می تواند به طور موثر ریتم رشد فولیکولی را منظم کند، رشد فولیکول ناهمزمان را بهبود بخشد، بلوغ ترجیحی فولیکول های غالب را تسهیل کند و از تخمک گذاری زودرس خود به خود و سندرم فولیکول پارگی نشده لوتئینه (LUFS) جلوگیری کند.
در همین حال، میتواند به طور موثری پاسخ بیش از حد تخمدان را کنترل کند، تکثیر همزمان بیش از-فولیکولهای متعدد را کاهش دهد، و خطر ابتلا به OHSS خفیف، متوسط و شدید را بهطور قابلتوجهی کاهش دهد. این به ویژه برای بیماران PCOS با ساختار تخمدانی بالا، فنوتیپ چاق و شرایط مقاوم به درمان مناسب است. در مقایسه با پروتکل آگونیست GnRH، رژیم ستررولیکس دارای چرخه کوتاهتر، شروع سریع سرکوب هورمونی و بدون اثر شعلهور شدن-القای دارو است. عملکردهای غدد درون ریز و تخمدان می توانند پس از قطع دارو به سرعت بهبود یابند و تحمل بالینی و قابلیت کاربرد بهتری را ارائه می دهند.
کاربرد در هیپرپلازی خوش خیم پروستات (BPH) (مرحله تحقیقات بالینی)
شروع و پیشرفت هیپرپلازی خوش خیم پروستات (BPH) به شدت به تحریک مداوم تستوسترون و دی هیدروتستوسترون بستگی دارد. فعالیت طولانی مدت آندروژن باعث افزایش هیپرپلازی غدد پروستات و استروما می شود، مجرای ادرار را فشرده می کند، و علائم دستگاه ادراری تحتانی مانند تکرر ادرار، شب ادراری، زور زدن برای ادرار کردن، رقیق شدن جریان ادرار و افزایش حجم باقیمانده ادرار را ایجاد می کند.
برخلاف آگونیستهای GnRH، اثر تشدید اولیه تستوسترون ایجاد نمیکند، بنابراین در کوتاهمدت، با مشخصات دارویی پایدار و ایمن، باعث تشدید سوزش ادرار و علائم پروستات نمیشود. اگرچه به طور رسمی برای اندیکاسیون BPH تأیید نشده است و در مرحله تحقیقات بالینی باقی میماند، آزمایشهای بالینی متعدد تأیید کردهاند که میتواند به طور قابلتوجهی سرعت جریان ادرار را افزایش دهد، حجم باقیمانده ادرار پس از خالی شدن را کاهش دهد، شب ادراری و تکرر ادرار را تسکین دهد و پیشرفت پاتولوژیک هیپرپلازی پروستات را به تأخیر بیندازد. برای بیماران میانسال و مسن BPH که به -مسدودکنندهها و 5 -مهارکنندههای ردوکتاز حساسیت ندارند، یا تمایلی به انجام درمان جراحی ندارند، اوورلیکس دارای ارزش مهمی در تحقیقات بالینی و کاربرد بالینی بالقوه است.
کاربرد در سرطان تخمدان (مرحله اکتشاف بالینی)
بیشتر سرطان های تخمدان، تومورهای بدخیم وابسته به هورمون- هستند. گنادوتروپین ها و استروژن می توانند تکثیر، تهاجم، مهاجرت و رگ زایی سلول های سرطان تخمدان را تنظیم کنند. سرطان تخمدان پیشرفته با مقاومت دارویی بالا در شیمی درمانی و میزان عود بالا، با گزینه های درمانی بالینی محدود مشخص می شود.
اوورلیکس از طریق تنظیم غدد درون ریز، ترشح LH، FSH و استروژن را مهار می کند، ریزمحیط هورمونی مورد نیاز برای رشد تومور را مسدود می کند، به طور مستقیم فعالیت تکثیر سلول های سرطان تخمدان را سرکوب می کند و قابلیت تهاجم و متاستاز آنها را تضعیف می کند.
در حال حاضر، عمدتاً در مرحله اکتشاف بالینی و کارآزماییهای بالینی است و بیشتر با داروهای شیمیدرمانی استاندارد مبتنی بر پلاتین-تاکسان{1}}و عوامل هدفدار ضد رگزایی ترکیب میشود. داروی ترکیبی اثر هم افزایی دارد، حساسیت سلولهای تومور را به شیمیدرمانی افزایش میدهد، مقاومت دارویی را معکوس میکند، ضایعات تومور جامد را کوچک میکند، تشکیل آسیت بدخیم را کنترل میکند و بقای بدون پیشرفت را در بیماران مبتلا به سرطان تخمدان پیشرفته و عودکننده طولانی میکند. علاوه بر این، میتواند ریزمحیط التهابی و ایمنی بدن را تنظیم کند، رگزایی تومور را مهار کند، و خطر متاستاز دوردست را کاهش دهد، یک استراتژی درمانی کمکی جدید و جهتگیری تحقیقاتی برای درمان جامع سرطان تخمدان مقاوم به دارو و عودکننده{6} ارائه میکند.
این یک داروی پپتیدی سنتز شده مصنوعی با ساختار شیمیایی N- - ترت بوتوکسی کربونیل-3- [3- (2-naphthyl) - D-propylamino] -6,9,12,15,18,21-hexahydro-22-methyl-1H{5}} هگزاتریامید-24-کربوکسیلات اتیل استر هیدروکلراید. این دارو برای درمان بیماری هایی مانند سرطان پروستات و اندومتریوز استفاده می شود.
روش 1:
روش سنتز آزمایشگاهی اوورلیکس به شرح زیر است:
دی متیل فرمامید N-ترت بوتوکسی کربونیل-3- (2-نفتیل) - D-آلانین ترت بوتیل استر را سنتز کنید.
دی متیل فرمامید N-ترت بوتوکسی کربونیل-3- (2-نفتیل) - D-آلانین ترت بوتیل استر یک ترکیب پیش ساز ستررولیکساستات است و روش سنتز آن به شرح زیر است:
(1) ابتدا، 2-نفتیل{3}}D-آلانین با دی متیل فرمامید تحت حفاظت نیتروژن در یک حمام آب یخ واکنش داده شد تا محصول میانی 1 به دست آید.
(2) سپس، عامل کلرکننده ترت بوتوکسی کربونیل را اضافه کنید، DMAP را اضافه کنید و به مدت 24 ساعت واکنش دهید تا محصول میانی 2 به دست آید.
(3) در نهایت، محصول هدف، دی متیل فرمامید N-ترت بوتوکسی کربونیل{4}}3- (2-نفتیل) - D-آلانین ترت بوتیل استر، از طریق واکنش فتوشیمیایی به دست آمد.
سنتز N- - Tert butoxycarbonyl-3- [3- (2-naphthyl) - D-propylamino] -6,9,12,15,18,21-hexahydro-22-methyl-1H- - Pyrrolo [2,1,5] hexanit.
N- - Tert butoxycarbonyl-3- [3- (2-naphthyl) - D-propylamino] -6,9,12,15,18,21-hexahydro-22-methyl-1H- - Pyrrolo [2,1,5] هگزا تری آمید: هگزا تری آمید زیر می باشد.
(1) ابتدا، دی متیل فرمامید N-ترت بوتوکسی کربونیل-3- (2{20}}نفتیل) - D-آلانین ترت بوتیل استر به دست آمده در مرحله اول با 1-هیدروکسی-7-آمینو-6،9،20-تریاکسی-17-متیل-16-آلکیل-2،5،8،11،14،19-هگزا هیدرو-1H-دیازو [5،4-e] پیریمیدین-3-ون تحت حفاظت نیتروژن برای به دست آوردن محصول میانی 3.
(2) سپس، معرف هایی مانند نیتریت مس و سولفات مس را اضافه کنید و در شرایط نور واکنش دهید تا محصول میانی 4 به دست آید.
(3) در نهایت، محصول مورد نظر، N، از طریق خالص سازی و تبلور- - ترت بوتوکسی کربونیل-3- [3- (2-نفتیل) - D-propylamino] -6،9،12،15،18،21-hexahydro-22-pyro-22-Pylo5,1H، به دست آمد. هگزانیترامید
سترورلیکس استاتتبدیل N- - ترت بوتوکسی کربونیل-3- [3- (2-نفتیل) - D-propylamino] -6,9,12,15,18,21-hexahydro-22-methyl-1H- - محصول به دست آمده از واکنش [2، 1ramit] با هگزان اتیل، 5، آکزان اتیل، 5 کلرید به شرح زیر سنتز می شود:
(1) در ابتدا، N- - ترت بوتوکسی کربونیل-3- [3- (2-نفتیل) - D-propylamino] -6،9،12،15،18،21-hexahydro-22-methyl-1H- - پیرولو [2،1،15}} آکزانیتک ریگزانیتیل هگزانیدز، هگزانیتیل اکتیل را اضافه کنید. دی کلرومتان برای به دست آوردن محصولات استیلاسیون؛
(2) سپس، اسید کلریدریک را برای به دست آوردن محصول اضافه کنید.
روش 2:
روشی برای خالص سازی اوورلیکس که شامل مراحل زیر است:
درمان با رزین: رزین آنیون استات را در محلول اسید استیک 0.1mol/L خیس کنید، فیلتر کنید و رزین را جمع آوری کنید.
تبدیل نمک: 1 گرم Xiquruike خام را در 100 میلی لیتر آب حل کنید، 10 گرم رزین آنیون استات را از مرحله 1 اضافه کنید، در دمای 25 درجه به مدت 0.5 ساعت هم بزنید، pH محلول را تا 2.5 کنترل کنید و فیلتر کنید و فیلتر را جمع آوری کنید.
تصفیه: یک ستون C18 فاز معکوس با اندازه ذرات 3 میکرومتر و اندازه منافذ 120A درجه با استفاده از یک فاز متحرک متعادل می شود. فاز متحرک A یک محلول آبی و فاز متحرک B یک محلول استونیتریل است.
هر دو فاز متحرک A و فاز متحرک B با درصد جرمی محلول اسید استیک 0.5٪ اضافه می شوند. فیلتر جمع آوری شده در مرحله 2 بارگیری می شود و در معرض شستشوی گرادیان خطی قرار می گیرد.
نرخ تغییر فاز متحرک B% 0.1% در دقیقه و طول موج تشخیص 220 نانومتر است. مایع شوینده در بخشهایی جمعآوری میشود و مستقیماً منجمد میشود تا 20 میلیگرم پودر خالص اوورلیکس با بازده 40 درصد و خلوص 99.193 درصد به دست آید.
سوالات متداول
سترولیکس استات برای چیست؟
+
-
Cetrorelix acetate (اغلب با نام تجاری Cetrotide فروخته می شود) یک داروی تزریقی است که در طی تولید مثل کمکی (IVF) برای جلوگیری از تخمک گذاری زودرس استفاده می شود. با مسدود کردن اثرات GnRH طبیعی، بدن را از رهاسازی زودهنگام تخمک ها باز می دارد و اطمینان حاصل می کند که آنها برای بازیابی تخمک بالغ هستند.
نام دیگر ستررولیکس استات چیست؟
+
-
Cetrotide®(cetrorelix acetate برای تزریق) برای مهار افزایش زودرس LH در زنانی که تحت تحریک کنترل شده تخمدان قرار می گیرند نشان داده شده است.
تگ های محبوب: cetrorelix acetate cas 120287-85-6، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش