پودر Octreotide CAS 79517-01-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. یکی از با تجربه ترین تولید کنندگان و تامین کنندگان پودر اکتروتید cas 79517-01-4 در چین است. به عمده فروشی عمده پودر اکتروتید با کیفیت بالا cas 79517-01-4 برای فروش در اینجا از کارخانه ما خوش آمدید. خدمات خوب و قیمت مناسب در دسترس است.

پودر اکتروتیدیک آنالوگ سوماتوستاتین سنتز شده مصنوعی (فرمول مولکولی: C4₉H66N10O10S2) است که به شکل پودر لیوفیلیزه سفید تا مایل به سفید وجود دارد. باید در جای تاریک و در یخچال با دمای 2-8 درجه نگهداری شود. به عنوان یک مشتق اکتاپپتیدی طولانی اثر، اثر فارماکولوژیک آن 30 برابر قوی تر از سوماتوستاتین طبیعی است و نیمه عمر آن به 90-120 دقیقه افزایش یافته است (طبیعاً فقط 2-3 دقیقه). این دارو با مهار ترشح هورمون هایی مانند هورمون رشد (GH)، انسولین، گلوکاگون و 5-هیدروکسی تریپتامین عمل می کند.
برنامه های اصلی:
تومورهای غدد درون ریز: آکرومگالی (مهار GH)، تومورهای نورواندوکرین (مانند سندرم کارسینوئید).
خونریزی گوارشی: هموستاز اورژانسی برای پارگی واریس مری.
بیماری نادر: مدیریت{0}دراز مدت هیپرانسولینیسم مادرزادی.
نکته استفاده: باید قبل از تزریق زیر جلدی یا داخل وریدی در حالت استریل مجدداً- معلق شود. عوارض جانبی رایج عبارتند از: ناراحتی گوارشی، نوسانات قند خون و خطر سنگ کیسه صفرا. فرم پودر برای آماده سازی دقیق مناسب است، اما رعایت دقیق استانداردهای GMP مورد نیاز است. در حال حاضر، این یک آماده‌سازی پپتیدی است که معمولاً در محیط‌های بالینی استفاده می‌شود و استفاده از آن برای اهداف غیرپزشکی غیرقانونی است.

پودر اکتروتیدیک آنالوگ اکتاپپتیدی سنتز شده مصنوعی است که متعلق به کلاس آنالوگ های سوماتوستاتین است. با مهار ترشح پاتولوژیک پپتیدها در سیستم غدد درون ریز گوارشی و پانکراس نقش درمانی در بیماری های مختلف ایفا می کند. استفاده از اکترئوتید برای خونریزی جمجمه بسیار رایج است، نحوه تزریق چیزی است که ما باید نگران آن باشیم. موارد استفاده از دم کرده آن بسیار زیاد است و هر از چند گاهی باید به موارد مصرف تزریقی توجه کنیم.

• پیشگیری از عوارض بعد از جراحی پانکراس

پس از جراحی پانکراس می توان از عوارضی مانند فیستول پانکراس و خونریزی جلوگیری کرد.

پیشگیری و درمان خونریزی واریس معده و مری: می توان از آن برای پیشگیری و درمان خونریزی واریس معده و مری استفاده کرد و خطر خونریزی مجدد را کاهش داد.

• درمان آکرومگالی

می توان از آن برای درمان آکرومگالی، به ویژه برای بیمارانی که علائم باقیمانده یا عود کننده پس از جراحی و پرتودرمانی دارند، استفاده کرد. می تواند به طور موثر علائم مرتبط با آکرومگالی مانند سردرد، نقص میدان بینایی و غیره را کنترل کند.

تسکین کارسینوم سلول جزایر عملکردی: می تواند علائم و نشانه های مربوط به کارسینوم سلول جزایر عملکردی مانند هیپوگلیسمی، هیپرانسولینمی و غیره را کاهش دهد.

• درمان کمکی برای بیماری های کبدی

می توان از آن به عنوان یک درمان کمکی برای بیماری های کبدی مانند هپاتیت و سیروز استفاده کرد که به کاهش فشار پورت و کاهش علائم مرتبط کمک می کند.

• درمان محافظه کارانه انواژیناسیون

در برخی موارد، می توان از آن برای درمان محافظه کارانه انواژیناسیون نیز استفاده کرد، با مهار ترشح مایع گوارشی، به بخشی از انواژگانی اجازه می دهد تا فرصتی برای کاهش خود به خود داشته باشد.

• تحقیق در مورد فعالیت ضد تومور-

فعالیت ضد توموری دارد و می‌تواند واسطه آپوپتوز سلولی باشد که به مطالعه مکانیسم‌های بروز و توسعه تومور کمک می‌کند. در آزمایشگاه، می‌توان از آن برای آزمایش‌های in vitro و in vivo ضد تومور{2}}برای کشف اثر مهاری آن بر رشد سلول‌های تومور استفاده کرد.

• تحقیقات مرتبط با هورمون رشد

معمولاً در آزمایشگاه برای مطالعه ترشح و تنظیم هورمون رشد استفاده می شود. این می تواند از ترشح هورمون رشد جلوگیری کند که به درک عمیق تر از اثرات فیزیولوژیکی و پاتولوژیک هورمون رشد کمک می کند.

• غربالگری و توسعه داروها

به عنوان یک آنالوگ سوماتوستاتین، می توان از آن برای غربالگری و توسعه دارو استفاده کرد. با مطالعه برهمکنش با هدف، مولکول‌های دارویی جدید با اثرات درمانی بالقوه را می‌توان کشف کرد و روند توسعه داروهای جدید را ارتقاء بخشید.

• کشت سلولی و استقرار مدل تجربی

می‌توان از آن در آزمایشگاه برای ایجاد مدل‌های کشت سلولی و مدل‌های حیوانی آزمایشی برای مطالعه مکانیسم‌های عمل آنها در حالت‌های مختلف بیماری استفاده کرد. با استفاده از مدل‌های سلولی یا حیوانی پردازش‌شده، فرآیندهای بیماری را می‌توان برای به دست آوردن درک عمیق‌تری از پاتوژنز و استراتژی‌های درمانی بالقوه بیماری‌ها شبیه‌سازی کرد.

سنتز آزمایشگاهی ازپودر اکتروتیدمعمولاً از روش سنتز پپتید فاز جامد (SPPS) استفاده می کند. این روش از رزین آمینه بر روی حامل فاز جامد-به عنوان ماده اولیه استفاده می‌کند و با افزودن متوالی باقی‌مانده‌های اسید آمینه مورد نیاز، یک زنجیره پپتیدی می‌سازد.

انتخاب حامل فاز جامد

یک حامل فاز جامد مناسب برای سنتز پپتید انتخاب کنید، حامل های رایج شامل پلیمرهای استایرن و پلی وینیل الکل هستند. رزین آمینه را روی حامل ثابت کنید تا یک رزین مصنوعی فاز جامد- تشکیل شود.

محافظ آلیل زنجیره جانبی

در برخی موارد، به منظور جلوگیری از واکنش های آلیل زنجیره جانبی در طول فرآیند سنتز، حفاظت از آلیل ضروری است. گروه های محافظ رایج شامل گروه های تری فلوئورواستیل و کلرواستیل می باشد.

محافظت از گروه های آلیل زنجیره جانبی

پس از تکمیل واکنش چرخه سازی بر روی باقیمانده اسید آمینه مورد نظر، واکنش حفاظت زدایی از گروه های آلیل زنجیره جانبی انجام می شود. معمولاً از محلول های اسیدی یا قلیایی برای عملیات محافظت زدایی استفاده می شود.

تراکم رزین آمینو

اسیدهای آمینه مورد نیاز با آمینو رزین متراکم می شوند تا اولین باقی مانده اسید آمینه زنجیره پپتیدی را تشکیل دهند. واکنش تراکم معمولاً از دی کلرومتان به عنوان حلال، N-هیدروکسی سوکسینیمید (NHS) و 1- (3-Dimethylaminopropyl) -3-ethylcarbodiimide (EDC) به عنوان عوامل جفت کننده استفاده می کند.

R{0}}CHOCO-NH-R + R{4}}NH + NHS + C₂H₄Cl₂→ R-CHOCO-NH-R + NHS + C₂H₄Cl₂

واکنش چرخه شدن

تبدیل زنجیره های پپتیدی خطی به ساختارهای حلقوی یکی از مراحل کلیدی در سنتز آن است. چرخه‌شدن را می‌توان از طریق روش‌های مختلفی از جمله تشکیل پیوندهای استری، پیوندهای آمیدی و غیره به دست آورد. روش چرخه‌ای که معمولاً مورد استفاده قرار می‌گیرد، اتصال یک سر زنجیره پپتیدی به انتهای دیگر است و یک ساختار دایره‌ای شکل می‌گیرد.

برش و تصفیه

زنجیره‌های پپتیدی را از حامل‌های فاز جامد-بریده و آن‌ها را خالص کنید تا مواد خام و محصولات فرعی واکنش نداده را حذف کنید. معرف های برش متداول عبارتند از TFA (تری فلورواستیک اسید) یا HCl و غیره. تصفیه معمولاً از طریق کروماتوگرافی ستونی یا کریستالیزاسیون حاصل می شود.

تست و کنترل کیفیت

سنتز شده تحت آزمایش و کنترل کیفیت از طریق روش‌های تحلیلی مانند طیف‌سنجی جرمی و کروماتوگرافی مایع با عملکرد بالا-تا اطمینان حاصل شود که خلوص و کیفیت آن مطابق با الزامات است.

این دارو، به عنوان یک آنالوگ اکتاپپتیدی سوماتوستاتین بسیار اختصاصی و مصنوعی، چشم انداز کاربرد گسترده و اثرات درمانی قابل توجهی را در زمینه پزشکی بالینی از زمان پیدایش خود نشان داده است. این نه تنها خواص دارویی اصلی سوماتوستاتین طبیعی را به ارث می برد، بلکه فعالیت بیولوژیکی و پایداری آن را از طریق تنظیمات و بهینه سازی های ساختاری ظریف افزایش می دهد و باعث می شود نقشی بی بدیل در درمان بیماری های مختلف مرتبط با اختلال عملکرد غدد درون ریز و برون ریز پانکراس داشته باشد.

مکانیسم فارماکولوژیک اکتروتید

ترشح غدد درون ریز و پانکراس را مهار می کند

لوزالمعده غدد درون ریز، که عمدتا از سلول های جزایر پانکراس تشکیل شده است، مسئول ترشح هورمون های مختلفی است که در میان آنها انسولین و گلوکاگون عوامل کلیدی در تنظیم تعادل گلوکز خون هستند. می تواند با تقلید از مکانیسم اثر سوماتوستاتین، فعال کردن یک سری مسیرهای سیگنالینگ و در نهایت مهار ترشح انسولین توسط سلول های بتای پانکراس و ترشح گلوکاگون توسط سلول های آلفا پانکراس، به طور انتخابی به گیرنده های سوماتوستاتین روی غشای سلولی پانکراس متصل شود. این فرآیند برای درمان دیابت و عوارض آن اهمیت ویژه ای دارد، زیرا ترشح بیش از حد انسولین می تواند مقاومت به انسولین را تشدید کند و افزایش غیرطبیعی گلوکاگون منجر به کنترل دشوار سطح قند خون می شود. مداخله آن به بازگرداندن تعادل عملکرد پانکراس و ارتقای ثبات گلوکز خون کمک می کند.

مهار آزاد شدن بی کربنات و آنزیم های گوارشی از پانکراس برون ریز

پانکراس برون ریز عمدتاً از سلول‌های آسینار و سلول‌های مجرای تشکیل شده است که مسئول ترشح آب پانکراس است که حاوی مقدار زیادی بی کربنات و آنزیم‌های گوارشی مختلف (مانند تریپسین، لیپاز پانکراس، آمیلاز پانکراس و غیره) است که برای هضم و جذب غذا بسیار مهم هستند. با این حال، در برخی شرایط پاتولوژیک، مانند پانکراتیت حاد، تشدید حاد پانکراتیت مزمن و غیره، ترشح بیش از حد شیره پانکراس و فعال شدن آنزیم های گوارشی می تواند باعث هضم خود بافت پانکراس شود و منجر به واکنش های التهابی شدید و آسیب بافت شود. با مهار فعالیت ترشحی سلول‌های آسینار، ترشح بی کربنات و آنزیم‌های گوارشی را کاهش می‌دهد، در نتیجه بار خود هضم پانکراس را کاهش می‌دهد و از بافت پانکراس در برابر آسیب بیشتر محافظت می‌کند. این مکانیسم اثر، این دارو را به یکی از داروهای ارجح برای درمان پانکراتیت حاد و جلوگیری از عود آن تبدیل می کند.

کاربرد بالینی پودر اکتروتید

درمان پانکراتیت حاد

پانکراتیت حاد یک بیماری پانکراس است که در اثر هضم خود تریپسین ایجاد می شود. شروع آن ناگهانی است، وضعیت خطرناک است و میزان مرگ و میر بالاست. این دارو با مهار ترشح برون ریز پانکراس، کاهش تحریک و آسیب آب پانکراس به بافت پانکراس، و کاهش پاسخ التهابی سیستمیک، به یک داروی مهم در درمان پانکراتیت حاد تبدیل شده است. تحقیقات نشان داده است که استفاده زودهنگام از آن می تواند به میزان قابل توجهی از بروز عوارض و مرگ و میر در پانکراتیت حاد بکاهد و پیش آگهی بیماران را بهبود بخشد.

درمان کمکی پانکراتیت مزمن

بیماران مبتلا به پانکراتیت مزمن اغلب دردهای مکرر شکمی، اختلال عملکرد غدد درون ریز پانکراس و سایر علائم را تجربه می کنند. از طریق اثر مهاری خود بر ترشح برون ریز پانکراس، می تواند علائم درد شکمی ناشی از ترشح بیش از حد آب پانکراس را در بیماران کاهش دهد، در حالی که به محافظت از بافت پانکراس و به تاخیر انداختن پیشرفت بیماری کمک می کند. علاوه بر این، می تواند عملکرد غدد درون ریز پانکراس را بهبود بخشد و ترشح و استفاده از انسولین را تقویت کند، که به ویژه در بیماران پانکراتیت مزمن مبتلا به دیابت کاربرد دارد.

این یک آنالوگ اکتاپپتید مصنوعی طولانی اثر است که از اعمال بیولوژیکی سوماتوستاتین درون زا تقلید می کند، اما پایداری متابولیک بهبود یافته و فعالیت دارویی طولانی مدت را نشان می دهد. این دارو به عنوان یک آگونیست انتخابی برای گیرنده های سوماتواستاتین عمل می کند، با میل ترکیبی بالا برای زیرگروه های 2، 3 و 5، که به طور گسترده در بافت هایی مانند مغز، هیپوتالاموس، غده هیپوفیز، پانکراس و دستگاه گوارش توزیع می شوند.

پس از اتصال به این گیرنده‌ها، مسیرهای سیگنالینگ مرتبط با پروتئین Gi را فعال می‌کند، غلظت آدنوزین مونوفسفات حلقوی داخل سلولی (cAMP) را کاهش می‌دهد و متعاقباً تکثیر غیرطبیعی سلولی و ترشح بیش از حد هورمون را سرکوب می‌کند و در مدیریت اختلالات هورمونی بسیار مؤثر است. علاوه بر کاربرد ثابت آن در آکرومگالی، نقش مهمی در کاهش علائم تغییردهنده زندگی ناشی از تومورهای عصبی غدد درون ریز مختلف، از جمله تومورهای کارسینوئید و تومورهای وازواکتیو ترشح کننده پپتید روده ای (VIP) دارد.

این نئوپلاسم‌ها اغلب مقادیر زیادی از مواد فعال زیستی آزاد می‌کنند که باعث اسهال شدید آبکی، گرگرفتگی پوست، گرفتگی‌های شکمی، و اختلالات الکترولیتی می‌شود. با مهار شدید ترشح بیش از حد این هورمون‌های بیماری‌زا، به طور موثر علائم را تسکین می‌دهد، وضعیت تغذیه بیماران را بهبود می‌بخشد و کیفیت زندگی بیماران را بهبود می‌بخشد. از نظر بالینی، این دارو در فرمول‌های متعدد، از جمله محلول‌های تزریقی با رهش فوری برای مدیریت حاد و تزریق‌های انباری طولانی‌اثر برای کنترل درمانی پایدار موجود است، که برنامه‌های دوز شخصی‌سازی شده را قادر می‌سازد که با شرایط مختلف بیماری و نیازهای بیمار سازگار باشد.

اگرچه عوارض جانبی خفیف گوارشی مانند درد شکمی، حالت تهوع، اسهال و نفخ ممکن است در طول درمان اولیه رخ دهد، اما این عوارض معمولاً گذرا هستند و با ادامه مصرف به خوبی تحمل می‌شوند. با توجه به مکانیسم بسیار خاص هدف گیری گیرنده و اثربخشی بالینی قابل اعتماد، یک عامل درمانی ضروری برای بیماری های مربوط به تولید بیش از حد هورمون و رشد سلولی کنترل نشده باقی می ماند. مطالعات بالینی در حال انجام به بررسی کاربردهای گسترده آن، از جمله کاربردهای بالقوه در اختلالات التهابی، انواع خاصی از سرطان، و سایر شرایطی که سیگنال دهی سوماتوستاتین ممکن است مزایای درمانی داشته باشد، ادامه دارد.

تگ های محبوب: پودر octreotide ca 79517-01-4، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش