تسامورلینیک پلی پپتید مصنوعی متشکل از یک توالی 44-آمینه-است که از فاکتور آزاد کننده هورمون رشد انسانی (GRF) مشتق شده است، با یک گروه 3-هگزنویل کونژوگه به باقیمانده تیروزین ترمینال N. به عنوان یک آنالوگ جدید GRF، Tesamorelin به طور موثر ترشح هورمون رشد درون زا را تنظیم می کند، از تجمع بافت چربی احشایی (VAT) جلوگیری می کند، دیس لیپیدمی را بهبود می بخشد، وضعیت کلی متابولیک را بهینه می کند، کیفیت زندگی را افزایش می دهد و هموستاز گلوکز سیستمیک را تثبیت می کند. Bloomtechz به عنوان یک تولید کننده حرفه ای پپتید با سیستم های مصنوعی و تصفیه بالغ، مواد خام پپتید Tesamorelin با خلوص بالا را برای تحقیقات آزمایشگاهی و توسعه علمی جهانی فراهم می کند. ما فرآیندهای تولید استاندارد، بازرسی کامل کیفیت دسته ای، و سیستم های کنترل کیفیت قابل ردیابی را برای اطمینان از ثبات دسته ای و خلوص تحلیلی قابل اعتماد برای مشتریان تحقیقات دانشگاهی و صنعتی حفظ می کنیم.

محصولات ما

تسامورلین

قرص Tesamorelin

کپسول Tesamorelin

Tesamorelin price list | Bloomtechz

product introduction | Bloomtechz

Tesamorelin | Bloomtechz

Method of Analysis | Bloomtechz

Tesamorelin COA


گواهی تجزیه و تحلیل
نام مرکب	تسامورلین
درجه	درجه دارویی
شماره CAS	218949-48-5
مقدار	18g
استاندارد بسته بندی	کیسه پلی اتیلن + کیسه فویل آلی
سازنده	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
شماره لات	202601090033
MFG	9 ژانویه 2026
انقضا	8 ژانویه 2029
ساختار	N/A
مورد	استاندارد سازمانی	نتیجه تحلیل
ظاهر	پودر سفید یا تقریباً سفید	مطابقت دارد
محتوای آب	کمتر یا مساوی 5.0٪	0.39%
ضرر در خشک شدن	کمتر یا مساوی 1.0٪	0.28%
فلزات سنگین	سرب کمتر یا مساوی 0.5ppm	N.D.
	کمتر یا برابر با 0.5ppm	N.D.
	جیوه کمتر یا مساوی 0.5ppm	N.D.
	سی دی کمتر یا مساوی 0.5ppm	N.D.
خلوص (HPLC)	بزرگتر یا مساوی 99.0٪	99.80%
نجاست منفرد	<0.8%	0.74%
تعداد کل میکروبی	کمتر یا مساوی 750cfu/g	80
ای کولی	کمتر یا مساوی 2MPN/g	N.D.
سالمونلا	N.D.	N.D.
اتانول (توسط GC)	کمتر یا مساوی 5000ppm	500ppm
ذخیره سازی	در جای در بسته، تاریک و خشک زیر 2 تا 8 درجه نگهداری شود

روشهای تحلیلی

حد واسط مصنوعی Tesamorelin خام که از سنتز پپتید فاز جامد استخراج شده است در ماتریکس آبی دیونیزه حل می شود. بسترهای فاز ثابت مستقر در بستر کروماتوگرافی -فاز معکوس شامل جاذب های سیلیکاژل پیوندی تترا آلکیل سیلان-سیلیکاژل اکتیل سیلان-عملکردی شده، یا اکتادسیلسیلیل-جذب سیلیکاژل پیوند شده است. یک سیستم شوینده دوفازی پیاده سازی شده است، که در آن محیط آبی بافر تری اتیل آمین فسفات فاز متحرک A را تشکیل می دهد، در حالی که استونیتریل درجه کروماتوگرافی-به عنوان فاز متحرک آلی B عمل می کند. فراکسیون های شستشو مطابق با پنجره نگهداری پیک آنالیت هدف برداشت و جمع می شوند.

هدف تلفیقی که حاوی مایع شوینده است در معرض تبخیر چرخشی خلاء برای کاهش حلال قرار می گیرد و مقدار کمی غلیظ حاصل برای عملیات واحد پایین دست بعدی جدا می شود.

یک روش برای خالص سازی با کروماتوگرافی مایع با کارایی بالا فاز معکوس شامل مراحل زیر است:

1) پوست زبر تیمورلین به دست آمده از سنتز فاز جامد در آب دیونیزه حل می شود و فاز ثابت یک ستون سیلیکاژل فاز معکوس با ژل سیلیکا باند تترا آلکیل سیلان، سیلیکاژل باند شده اکتالکیل سیلان یا سیلیکاژل باند اکتادسیلی است و فاز سیلیکا باند اکتادسیلی و فاز سیلیسیم دو، فاز متحرک است. محلول بافر فسفات فاز A است و کروماتوگرام استونیتریل خالص فاز B است و خالص سازی شیب دار برای جمع آوری محلول پوستی پیک هدف انجام می شود.

2) محلول به دست آمده با تبخیر چرخشی خلاء غلیظ می شود و محلول غلیظ برای آماده به کار ذخیره می شود.

3) از رزین تبادل آنیون برای تبادل و تبدیل به خنک کننده استفاده کنید

4) محلول نهایی کورتیزون با خلوص بالا، غلیظ و منجمد می شود، با فشرده سازی، چرخش و تبخیر دوباره خشک می شود تا محصول نهایی پودری به دست آید.

این روش برای تصفیه صنعتی تمورلین مناسب است. این نه تنها می تواند پوست تصفیه شده با خلوص بیش از 98.0٪ را به دست آورد، بلکه می تواند به صورت دسته ای تولید کند تا نیازهای خلوص بالا، عملکرد بالا، هزینه کم و راندمان بالا را برآورده کند.

سابقه تحقیق

تاریخچه تحقیقات بر درمان اختلالات متابولیسم چربی مرتبط با HIV (ویروس نقص ایمنی انسانی) متمرکز است. در زیر چند نکته کلیدی در مورد تاریخچه تحقیق آورده شده است:

1. یافته های اولیه

در جمعیت بیماران آلوده به HIV، برخی از داروها ممکن است باعث اختلال در متابولیسم چربی در طول درمان شوند، به ویژه تجمع بیش از حد چربی شکمی. این تغییر نه تنها بر ظاهر فیزیکی بیماران تأثیر می گذارد، بلکه با افزایش خطر ناهنجاری های متابولیک و بیماری های قلبی عروقی نیز همراه است. بنابراین، جستجو برای داروهایی که می توانند به طور موثر این اختلال متابولیسم چربی را درمان کنند، به یک جهت مهم تحقیقات تبدیل شده است.

2. مطالعه مکانیسم عمل

تنظیم ترشح هورمون رشد (GH) در بدن با تقلید و تقویت عملکرد هورمون آزاد کننده هورمون رشد انسانی (GHRH). هورمون رشد نقش کلیدی در تنظیم رشد، سنتز و متابولیسم بافت های بدن دارد و با اتصال به گیرنده GHRH در غده هیپوفیز، ترشح هورمون رشد را تحریک می کند و در نتیجه سطح GH را در بدن افزایش می دهد. این کشف یک مبنای نظری برای درمان اختلالات متابولیسم لیپیدی مرتبط با HIV-تسامورلین.

3. مطالعات بالینی

بر اساس مکانیسم عمل، محققان چندین کارآزمایی بالینی را برای ارزیابی اثربخشی آن در درمان اختلالات چربی خون مرتبط با HIV انجام داده‌اند. این مطالعات نشان داده اند که درمان به میزان قابل توجهی تجمع چربی شکمی را کاهش می دهد و همچنین در بهبود علائم کاهش چربی بیماران موثر است. این می تواند تاثیر مثبتی بر سلامت روانی و جسمی بیماران داشته باشد.

4. تایید FDA

بر اساس نتایج مثبت این مطالعات بالینی، آن (نمک استات Tesamorelin، نام تجاری Egrifta) توسط سازمان غذا و داروی ایالات متحده (FDA) برای درمان اختلالات متابولیسم چربی مرتبط با HIV در سال 2010 تایید شد. این اولین دارویی بود که توسط FDA برای درمان اختلالات متابولیسم چربی تایید شد.

به طور خلاصه، تاریخچهتسامورلینتحقیقات یکی از کشف اثرات درمانی بالقوه، کاوش عمیق مکانیسم‌های عمل، اعتبارسنجی اثربخشی از طریق کارآزمایی‌های بالینی، و در نهایت تأیید نظارتی بوده است. موفقیت این فرآیند نه تنها یک گزینه درمانی جدید برای بیماران آلوده به HIV ارائه می‌کند، بلکه ایده‌های جدیدی را برای درمان سایر اختلالات مرتبط با اختلالات متابولیسم چربی ارائه می‌دهد.

Tesamorelin GSK-3 را مهار می کند و فسفوریلاسیون پروتئین تاو را از طریق IGF-1 کاهش می دهد.

Tesamorelin یک آنالوگ آزاد کننده هورمون رشد (GHRH) است که به طور مصنوعی سنتز شده است که می تواند ترشح هورمون رشد (GH) را از غده هیپوفیز قدامی تحریک کند و در نتیجه بر سطح انسولین مانند فاکتور رشد 1 (IGF-1) تأثیر بگذارد. در سال‌های اخیر، تحقیقات نشان داده است که Tesamorelin ممکن است فسفوریلاسیون پروتئین تاو را از طریق مسیرهای سیگنالینگ مرتبط با IGF-1 تنظیم کند و امید جدیدی را برای درمان بیماری‌های تخریب‌کننده عصبی به ارمغان بیاورد.

ساختار و ویژگی های آنزیمی GSK-3

گلیکوژن سنتاز کیناز-3 (GSK-3) یک پروتئین سرین/ترئونین کیناز است که به طور گسترده در سلول ها وجود دارد. GSK-3 ویژگی های ساختاری منحصر به فردی دارد و فعالیت آن توسط عوامل متعددی تنظیم می شود. در حالت استراحت، GSK-3 فعالیت پایه خاصی دارد و فعالیت آن زمانی که توسط سیگنال های بالادست فعال می شود، بیشتر می شود. GSK-3 دارای طیف گسترده ای از سوبستراها است و می تواند پروتئین های مختلف را فسفریله کند و در مسیرهای سیگنال دهی مختلف و فرآیندهای فیزیولوژیکی درون سلول ها شرکت کند.

فسفوریلاسیون پروتئین تاو توسط GSK-3

پروتئین تاو یک پروتئین مرتبط با میکروتوبول است که عمدتاً در مونتاژ و پایداری میکروتوبول ها در نورون ها شرکت می کند.

چندین محل فسفوریلاسیون روی پروتئین تاو وجود دارد و GSK-3 یکی از کینازهای اصلی است که فسفوریلاسیون پروتئین تاو را کاتالیز می کند. GSK-3 می تواند به طور خاص بقایای سرین و ترئونین خاص پروتئین تاو مانند Ser396، Thr231 و غیره را شناسایی و فسفریله کند. فسفوریلاسیون بیش از حد پروتئین تاو می تواند منجر به کاهش توانایی اتصال آن به میکروتوبول ها، اختلال در میکروتوبول ها شود که به نوبه خود بر عملکرد طبیعی سلول های عصبی منجر به مرگ مواد عصبی می شود.

نقش GSK-3 در بیماری های عصبی

در بیماری های نورودژنراتیو مانند AD، فعالیت GSK-3 به طور غیر طبیعی افزایش می یابد که ارتباط نزدیکی با فسفوریلاسیون بیش از حد پروتئین تاو و تشکیل گره های عصبی فیبریلاری دارد.

تحقیقات نشان داده است که مهار فعالیت GSK-3 می تواند سطح فسفوریلاسیون پروتئین تاو را کاهش دهد، تغییرات پاتولوژیک عصبی را بهبود بخشد و پیشرفت بیماری را به تاخیر بیندازد. بنابراین، GSK-3 به یکی از اهداف مهم برای درمان بیماری های عصبی تبدیل شده است.

مکانیسم Tesamorelin تحریک کننده ترشح IGF-1

تعامل بین Tesamorelin و گیرنده GHRH

Tesamorelin، به عنوان یک آنالوگ GHRH، می تواند به طور خاص به گیرنده های GHRH در سطح سلول های هیپوفیز قدامی متصل شود. این اتصال دارای میل ترکیبی و ویژگی بالایی است، شبیه به تعامل بین GHRH طبیعی و گیرنده‌ها. هنگامی که Tesamorelin به گیرنده GHRH متصل می شود، باعث تغییر ساختاری در گیرنده می شود و مسیر سیگنالینگ جفت شده با پروتئین G را در داخل سلول فعال می کند.

فعال سازی مسیرهای سیگنال دهی داخل سلولی

پس از اتصال Tesamorelin به گیرنده های GHRH، پروتئین G فعال بیشتر آدنیلات سیکلاز (AC) را فعال می کند که منجر به افزایش سطح آدنوزین مونوفسفات حلقوی داخل سلولی (cAMP) می شود.

CAMP به عنوان پیام رسان دوم، پروتئین کیناز A (PKA) را فعال می کند. PKA می‌تواند پروتئین‌های هدف پایین‌دست مختلف، از جمله فاکتورهای رونویسی را فسفریله کند، در نتیجه رونویسی و بیان ژن‌های GH را ترویج می‌کند و در نهایت منجر به افزایش ترشح GH می‌شود.

القای سنتز IGF-1 توسط GH

GH ترشح شده در جریان خون بر روی بافت هایی مانند کبد عمل می کند و مسیر سیگنال دهی JAK-STAT را در سلول های کبد فعال می کند تا رونویسی و بیان ژن IGF-1 را تقویت کند. پس از اتصال به گیرنده های GH در سطح سلول های کبد، GH باعث فعال شدن پروتئین های JAK مرتبط با گیرنده می شود.

پروتئین‌های STAT فسفریله شده دیمر تشکیل می‌دهند، وارد هسته می‌شوند، به ناحیه پروموتر ژن IGF-1 متصل می‌شوند و شروع به سنتز و ترشح IGF-1 می‌کنند.

IGF-1 مسیر سیگنالینگ فعالیت GSK-3 را مهار می کند

فعال شدن گیرنده IGF-1

پس از ترشح IGF-1 به جریان خون، به گیرنده IGF-1 (IGF-1R) در سطح سلول های هدف متصل می شود. IGF-1R یک گیرنده تیروزین کیناز است. هنگامی که IGF-1 به گیرنده متصل می شود، باعث تغییر ساختاری می شود و فعالیت تیروزین کیناز گیرنده را فعال می کند. IGF-1R فعال شده، مولکول های سیگنال دهی پایین دست، مانند پروتئین های بستر گیرنده انسولین (IRS) را خود فسفریله و فسفریله می کند.

فعال سازی مسیر سیگنالینگ PI3K Akt

پروتئین های فسفریله شده IRS می توانند فسفاتیدیل 3-کیناز (PI3K) را جذب و فعال کنند. PI3K تشکیل فسفاتیدیلینوزیتول-3،4،5-تری فسفات (PIP3) از فسفاتیدیل-4،5-دی فسفات (PIP2) را بر روی غشای سلولی کاتالیز می کند. PIP3، به عنوان پیام رسان دوم، می تواند پروتئین کیناز B (Akt) را بر روی غشای سلولی جذب کرده و آن را فعال کند. Akt فعال شده یک مولکول کلیدی است که فعالیت GSK-3 را مهار می کند.

اثر مهاری Akt بر GSK-3

Akt می تواند مستقیماً باقی مانده های سرین خاص (مانند Ser9) GSK-3 را فسفریله کند و فعالیت GSK-3 فسفریله شده مهار می شود. این اثر بازدارنده از فسفریله شدن سوبستراهای GSK-3 مانند پروتئین تاو جلوگیری می کند و در نتیجه سطوح غیر طبیعی فسفوریلاسیون پروتئین تاو را کاهش می دهد.

اثر مهار فعالیت GSK-3 بر سطوح فسفوریلاسیون پروتئین تاو

تحقیقات تجربی آزمایشگاهی

آزمایش‌های سلولی آزمایشگاهی، محققان سلول‌های عصبی را در معرض محیط Tesamorelin یا IGF-1 قرار دادند و سپس سطح فسفوریلاسیون پروتئین تاو را اندازه‌گیری کردند. نتایج نشان داد که پس از درمان با Tesamorelin و IGF-1، فعالیت GSK-3 در سلول های عصبی به طور قابل توجهی کاهش یافت و سطوح فسفوریلاسیون پروتئین تاو در مکان های فسفوریلاسیون متعدد نیز به طور قابل توجهی کاهش یافت. این نشان می دهد که Tesamorelin فعالیت GSK-3 را از طریق مسیر سیگنالینگ IGF-1-Akt مهار می کند و به طور موثر فسفوریلاسیون پروتئین تاو را کاهش می دهد.

تحقیقات تجربی بر روی حیوانات

در مدل های حیوانی، مانند مدل های موش تراریخته AD، پس از درمان با Tesamorelin، سطح IGF-1 در بافت مغز موش افزایش یافت، فعالیت GSK-3 مهار شد و سطوح فسفوریلاسیون پروتئین تاو کاهش یافت. در عین حال، عملکرد شناختی موش ها بهبود یافته و آسیب عصبی کاهش یافته است. این نتایج تجربی حیوانی بیشتر اثربخشی مکانیسم Tesamorelin را برای مهار GSK-3 و کاهش فسفوریلاسیون پروتئین تاو از طریق IGF-1 در داخل بدن تأیید می‌کند.

مراجع

[1] فالوتز، جی.، مامپوتو، جی سی، پوتوین، دی.، و ترمبلی، ام. (2007). اثرات تسامورلین، یک آنالوگ فاکتور آزادکننده هورمون رشد، بر روی چربی احشایی و پارامترهای متابولیک در لیپودیستروفی مرتبط با HIV.مجله سندرم های نقص ایمنی اکتسابی, 46(2), 171–179.

[2] گرونفلد، سی، و هادیگان، سی (2011). Tesamorelin برای درمان بافت چربی احشایی اضافی در بیماران مبتلا به HIV{5}.نظر متخصص در مورد دارو درمانی, 12(12), 1947–1956.

[3] Møller، N.، & Jørgensen، JOL (2012). عوامل ترشح کننده هورمون رشد و آنالوگ های هورمون رشد{7}}: فارماکولوژی و دیدگاه های بالینی.تحقیقات هورمونی و متابولیک, 44(14), 981–990.

[4] استنلی، TL، و گرینزپون، SK (2010). پاتوفیزیولوژی و درمان لیپودیستروفی مرتبط با HIV.بررسی غدد درون ریز, 31(2), 231–261.

[5] تریتوس، NA (2018). Tesamorelin: مروری بر مکانیسم اثر، اثربخشی بالینی و نمایه ایمنی آن در چاقی احشایی مرتبط با HIV-.مواد مخدر, 78(1), 75–87.

سوالات متداول

س: مزایای اصلی Bloomtechz Tesamorelin در مقایسه با پپتیدهای صنعتی با خلوص پایین{0}در بازار چیست؟

پاسخ: اکثر مواد خام Tesamorelin موجود در بازار از حذف ناقص ناخالصی، باقیمانده قطعات پپتید کوتاه شده و سطوح تبدیل نمک ناپایدار رنج می برند. Bloomtechz تصفیه گرادیان HPLC فاز معکوس مستقل را به همراه فناوری تبدیل رزین تبادل آنیون حرفه ای اتخاذ می کند و خلوص محصول را به طور پایدار بالای 98٪ حفظ می کند. به عنوان سازنده منبع، ما به شدت هر پیوند تصفیه صنعتی را کنترل می کنیم، خطرات تفاوت دسته ای را حذف می کنیم و داده های کامل مشخصات ناخالصی و گزارش های آزمایش دسته ای را ارائه می دهیم. این عملکرد با خلوص{5} بالا پایدار، تکرارپذیری قابل اعتماد را برای آزمایش‌های آکادمیک مشتری و تحقیقات فرمول‌بندی صنعتی تضمین می‌کند.

س: آیا Bloomtechz می تواند خدمات درجه بندی نوع نمک و درجه خلوص سفارشی را برای Tesamorelin ارائه دهد؟

ج: بله. بر اساس سناریوهای مختلف تحقیقات مشتری، Bloomtechz از سفارشی‌سازی شخصی درجه‌های خلوص Tesamorelin و مشخصات تبدیل نمک پشتیبانی می‌کند. چه مشتریان به محصولات تحقیقاتی استاندارد-گرید یا نسخه‌های سفارشی{3}}با خلوص بالا با محدودیت‌های ناخالصی سخت‌تر نیاز داشته باشند، تیم تحقیق و توسعه و تصفیه ما می‌تواند فرآیند تصفیه صنعتی را به ترتیب تنظیم کند. همه محصولات سفارشی بازرسی مجدد QC{5} مستقل را پشت سر می‌گذارند و به اسناد COA واجد شرایط منطبق مجهز می‌شوند که کاملاً استانداردهای متمایز تحقیقات تجربی و پروژه را برآورده می‌کنند.

س: بلوم تکز چگونه پایداری Tesamorelin را در طول حمل و نقل از راه دور-مرزی- تضمین می‌کند؟

پاسخ: پودر لیوفیلیزه Tesamorelin به دما و رطوبت بالا حساس است. برای حل خطر ناپایداری حمل‌ونقل بین‌المللی اقیانوسی و هوایی، Bloomtechz بسته‌بندی حرفه‌ای-رطوبت کم-و بسته‌بندی مهر و موم شده، محافظ گاز بی‌اثر و بسته‌بندی بیرونی عایق‌شده را برای همه دسته‌های صادراتی اتخاذ می‌کند. ما از قبل آزمایش‌های پایداری حمل و نقل و نوسانات دما در مسافت‌های طولانی را شبیه‌سازی می‌کنیم تا از عدم تخریب پپتید، عدم جذب رطوبت و عدم کاهش خلوص پس از رسیدن اطمینان حاصل کنیم. در همین حال، نمونه های نگهداری کامل دسته ای برای ارائه تضمین ردیابی کیفیت موثر برای مشتریان جهانی رزرو شده است.

س: بلوم تکز چه صلاحیت کامل و پشتیبانی اسناد فنی را می تواند برای خرید انبوه Tesamorelin ارائه دهد؟

پاسخ: Bloomtechz به عنوان یک تولید کننده مواد خام پپتیدی حرفه ای، می تواند اسناد پشتیبان کامل- را برای هر دسته Tesamorelin، از جمله COA، کروماتوگرام خلوص HPLC، گزارش شناسایی طیف سنجی جرمی، داده های تشخیص رطوبت، گزارش آزمایش فلزات سنگین و MSDS ارائه دهد. همه اسناد مطابق با تحقیقات آزمایشگاهی بین‌المللی و استانداردهای ترخیص گمرکی فرامرزی-است. تیم فروش حرفه‌ای ما به مشتریان در مرتب‌سازی بسته‌های اسناد کمک می‌کند، بازرسی ورودی، ثبت پروژه و مراحل ترخیص کالا از گمرک را بسیار ساده‌تر می‌کند.

س: آیا Bloomtechz برای برنامه آزمایشگاهی Tesamorelin راهنمایی‌های فنی پس از خرید-خرید- ارائه می‌کند؟

ج: بله. Bloomtechz خدمات فنی حرفه ای یک-بعد از فروش- را برای همه خریداران Tesamorelin ارائه می دهد. تیم فنی ما می‌تواند راهنمایی استانداردی در مورد بازسازی پپتید، پیکربندی انحلال، شرایط ذخیره‌سازی آزمایشگاهی، مدیریت مقدار کمی و اقدامات احتیاطی آزمایشی ارائه دهد. ما همچنین می‌توانیم پیشنهادات هدفمند اجتناب از ریسک را برای مشکلات تجربی رایج مانند غیرفعال‌سازی پپتید و بارش ناخالصی ارائه دهیم، به طور موثری نرخ شکست تجربی مشتری را کاهش داده و کارایی تحقیق را بهبود می‌بخشیم.

تگ های محبوب: tesamorelin cas 218949-48-5، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش

Tesamorelin CAS 218949-48-5