قرص گالانتامین هیدروبرومید

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. یکی از باتجربه ترین تولید کنندگان و تامین کنندگان قرص هیدروبرومید گالانتامین در چین است. به عمده فروشی عمده فروشی قرص هیدروبرومید گالانتامین با کیفیت بالا برای فروش در اینجا از کارخانه ما خوش آمدید. خدمات خوب و قیمت مناسب در دسترس است.

قرص گالانتامین هیدروبرومیددارویی هستند که نقش مهمی در درمان بیماری های عصبی به ویژه در درمان بیماری آلزایمر ایفا می کنند و اثرات درمانی قابل توجهی از خود نشان می دهند. اثری دوگانه دارد. از یک طرف، به عنوان یک مهار کننده استیل کولین استراز برگشت پذیر و رقابتی، می تواند از تجزیه استیل کولین جلوگیری کند، غلظت استیل کولین را در شکاف سیناپسی افزایش دهد و انتقال عصبی کولینرژیک را افزایش دهد. از سوی دیگر، مدولاسیون ساختاری گیرنده های استیل کولین نیکوتین حساسیت آنها را به استیل کولین افزایش می دهد و انتقال سیگنال را بیشتر تقویت می کند. برای درمان بیماری آلزایمر خفیف تا متوسط ​​استفاده می شود. کارآزمایی‌های تصادفی‌شده چندگانه-دارونما-کنترل‌شده دوسوکور تأیید کرده‌اند که می‌تواند عملکرد شناختی بیماران را به طور مؤثر بهبود بخشد، توانایی‌های زندگی روزانه را افزایش دهد و علائم رفتاری را کاهش دهد. برای انواع دیگر زوال عقل با اختلال شناختی مانند زوال عقل عروقی و دمانس بدن لوی، اگرچه نشانه های رسمی نیستند، برخی از مطالعات اثرات درمانی خاصی را نشان داده اند، اما در استفاده از آنها باید احتیاط کرد. این محصول فقط برای مصارف آزمایشگاهی می باشد.

اطلاعات تکمیلی ترکیب شیمیایی:

گالانتامین هیدروبروماید +. COA

گواهی تجزیه و تحلیل
نام مرکب	گالانتامین هیدروبروماید
شماره CAS	1953-04-4
درجه	درجه دارویی
مقدار	سفارشی
استاندارد بسته بندی	سفارشی
سازنده	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
شماره لات	20250109001
MFG	12 ژانویههفتم 2025
انقضا	8 ژانویههفتم 2029
ساختار
استاندارد تست	GB/T24768-2009 صنعت. استنندارد
مورد	استاندارد سازمانی	نتیجه تحلیل
ظاهر	پودر سفید یا تقریباً سفید	مطابقت دارد
محتوای آب	کمتر یا مساوی 4.5٪	0.30%
ضرر در خشک شدن	کمتر یا مساوی 1.0٪	0.15%
فلزات سنگین	سرب کمتر یا مساوی 0.5ppm	N.D.
	کمتر یا مساوی 0.5ppm	N.D.
	جیوه کمتر یا مساوی 0.5ppm	N.D.
	سی دی کمتر یا مساوی 0.5ppm	N.D.
خلوص (HPLC)	بزرگتر یا مساوی 99.0٪	99.5%
نجاست منفرد	<0.8%	0.48%
باقی مانده در احتراق	<0.20%	0.064%
تعداد کل میکروبی	کمتر یا مساوی 750cfu/g	80
ای کولی	کمتر یا مساوی 2MPN/g	N.D.
سالمونلا	N.D.	N.D.
اتانول (توسط GC)	کمتر یا مساوی 5000ppm	400ppm
ذخیره سازی	در جای در بسته، تاریک و خشک در دمای 20 درجه نگهداری شود

قرص گالانتامین هیدروبرومیدیک مهارکننده استیل کولین استراز انتخابی و برگشت پذیر است که با مهار فعالیت استیل کولین استراز غلظت استیل کولین سیناپسی را افزایش می دهد و گیرنده های استیل کولین نیکوتین را برای افزایش انتقال سیگنال عصبی تنظیم می کند. نشانه های آن شامل زوال شناختی ناشی از بیماری آلزایمر، اختلال حافظه مرتبط با زوال عقل و ضایعات ارگانیک مغز است. سناریوهای کاربردی خاص به شرح زیر است:

نشانه اصلی: بیماری آلزایمر (AD)

 

1. ویژگی های بیماری و نیازهای درمانی
بیماری آلزایمر با کاهش پیشرونده شناختی مشخص می شود و مکانیسم های پاتولوژیک آن شامل کاهش سطح استیل کولین، رسوب پروتئین بتا آمیلوئید و آسیب عصبی است. بهبود علائم از طریق مکانیسم دوگانه:
مهار استیل کولین استراز: تجزیه استیل کولین را کاهش می دهد و انتقال عصبی کولینرژیک را افزایش می دهد.
تنظیم گیرنده: افزایش ساختاری حساسیت گیرنده نیکوتین استیل کولین به استیل کولین، تقویت بیشتر انتقال سیگنال.
مطالعات بالینی نشان داده است که می تواند عملکردهای حوزه شناختی مانند حافظه جهت دار، یادگیری انجمنی و یادآوری تصویر را در بیماران بهبود بخشد و توانایی های زندگی روزمره (مانند لباس پوشیدن و خوردن) و علائم رفتاری (مانند اضطراب و افسردگی) را افزایش دهد.

 

2. شواهد بالینی و طرح دارویی
اثر دوز: دوز اولیه معمولاً 4 میلی‌گرم دو بار در روز است که به تدریج به 16{2}}24 میلی‌گرم در روز تیتر می‌شود (فرمول‌های رهش پایدار را می‌توان در صبح به صورت تک دوز مصرف کرد) تا عوارض جانبی دستگاه گوارش مانند تهوع و استفراغ کاهش یابد.
مدت اثر درمانی: نمره شناختی به طور قابل توجهی در عرض 12-24 هفته بهبود می یابد و اثر می تواند بیش از 6 ماه باقی بماند. درمان طولانی مدت نیاز به ارزیابی منظم وزن، عملکرد کبد و الکتروکاردیوگرام (فاصله QT) دارد.
مخاطبان هدف: بیماران مبتلا به بیماری آلزایمر خفیف تا متوسط، به ویژه آنهایی که دچار زوال عقل مختلط پیچیده با ضایعات عروقی هستند، ممکن است سود ببرند، اما سابقه سکته مغزی شدید یا خونریزی داخل جمجمه اخیر باید رد شود.

نشانه گسترده: اختلال حافظه مرتبط با زوال عقل

 

1. زوال عقل عروقی (VaD)
زوال عقل عروقی ناشی از بیماری عروق مغزی است و آسیب سیستم کولینرژیک مشابه بیماری آلزایمر است. اگرچه به طور رسمی برای VaD تایید نشده است، برخی مطالعات نشان می دهد که ممکن است عملکرد شناختی را در بیماران مبتلا به زوال عقل مختلط با بیماری عروقی همراه بهبود بخشد، که نیاز به ارزیابی دقیق خطر سکته مغزی و تمایل به خونریزی دارد.
2. زوال عقل لوی (DLB) و زوال عقل بیماری پارکینسون (PDD)
DLB و PDD با رسوب اجسام لوی مشخص می شوند که اغلب با توهمات بصری، سندرم پارکینسون و نوسانات شناختی همراه است. ممکن است توهمات و علائم شناختی را با تنظیم تعادل گلوتاماترژیک کولینرژیک کاهش دهد، اما باید احتیاط کرد زیرا ممکن است واکنش های خارج هرمی مانند لرزش و سفتی عضلانی را تشدید کند و باید با احتیاط تحت راهنمایی یک متخصص مغز و اعصاب استفاده شود.

 

3. اختلال خوش خیم حافظه
در مورد اثربخشی قرص گالانتامین هیدروبرومامید برای اختلالات حافظه غیر زوال عقل، مانند از دست دادن حافظه مرتبط با سن و اختلال شناختی خفیف، بحث و جدل وجود دارد. برخی از مطالعات نشان داده اند که می تواند حوزه های شناختی مانند حافظه جهت دار و یادگیری تداعی را بهبود بخشد، اما مزایای بلند مدت آن هنوز مشخص نیست. در حال حاضر فقط برای بیمارانی با اختلال عملکردی آشکار و به استثنای سایر بیماری های ارگانیک توصیه می شود.

کاربرد در سناریوهای بالینی خاص

 

1. مدیریت قبل از عمل
افزایش احتمالی اثر مسدود کننده های عصبی عضلانی (مانند سوکسینیل کولین) مستلزم ارزیابی قبل از عمل از سابقه دارویی بیمار است. در صورت لزوم ادامه مصرف، مسدود کننده های کوتاه اثر باید انتخاب شوند و عملکرد هدایت عصبی عضلانی کنترل شود.
2. کنترل علائم روانی رفتاری (BPSD)
بیماران مبتلا به بیماری آلزایمر اغلب بیقراری، رفتار تهاجمی و توهم را تجربه می کنند. کاهش برخی علائم با تنظیم تعادل گلوتاماترژیک کولینرژیک امکان پذیر است، اما علل برگشت پذیر مانند عفونت و اختلالات متابولیک باید در اولویت قرار گیرند. برای BPSD شدید، ترکیب داروهای ضد روان پریشی غیر معمول (مانند کوتیاپین) برای درمان ضروری است.

 

3. استراتژی درمان ترکیبی
درمان ترکیبی با ممانتین: ممانتین (آنتاگونیست گیرنده NMDA) مکانیسم اثر آن را تکمیل می کند و درمان ترکیبی ممکن است زوال شناختی را بیشتر به تأخیر بیندازد، اما در مورد خطر بدتر شدن علائم روانپزشکی باید احتیاط کرد.
از مصرف همزمان با داروهای آنتی کولینرژیک خودداری کنید: داروهای آنتی کولینرژیک (مانند فنیرامین و تولترودین) ممکن است با اثربخشی فرآورده مخالفت کنند و ضرورت مصرف دارو باید به شدت مورد ارزیابی قرار گیرد.

قرص گالانتامین هیدروبرومیدداروی اصلی برای درمان بیماری آلزایمر هستند و مکانیسم اثر دوگانه، اثربخشی بالینی واضح و ایمنی نسبتاً قابل کنترل آنها را به یکی از اولین انتخاب‌ها برای بیماران با شرایط خفیف تا متوسط ​​تبدیل کرده است. در این میان، کاربرد اکتشافی آن در انواع خاصی از زوال عقل مانند دمانس عروقی، زوال عقل لووی بدن و اختلال حافظه خوش خیم، امکانات بیشتری را برای درمان اختلالات شناختی فراهم می کند.

قرص گالانتامین هیدروبرومامید یک مهار کننده استیل کولین استراز انتخابی و برگشت پذیر است که عملکرد شناختی را در بیماران مبتلا به آلزایمر (AD) از طریق مکانیسم عمل دوگانه بهبود می بخشد و برای درمان سایر بیماری های عصبی و اختلالات حافظه گسترش یافته است.

مهار استیل کولین استراز: غلظت استیل کولین را افزایش می دهد

مهار انتخابی استیل کولین استراز (AchE)

این یک مهارکننده{0} نسل دوم است که به طور رقابتی به محل فعال AChE متصل می شود، هیدرولیز استیل کولین (ACh) را مهار می کند و غلظت ACh را در شکاف سیناپسی افزایش می دهد. گزینش پذیری آن در اثر مهاری بسیار قوی تر آن بر AChE نسبت به بوتیریل کولین استراز (BuChE) با مقدار IC50 0.35 میکرومولار و ضریب انتخابی 53 منعکس می شود. BuChE.

تنظیم تعادل پویا

در بیماران مبتلا به آلزایمر، تخریب نورون‌های کولینرژیک در پیش‌مغز قاعده‌ای منجر به کاهش سنتز ACh می‌شود که تا حدی با مهار فعالیت AChE و طولانی‌تر شدن زمان اقامت ACh در شکاف سیناپسی جبران می‌شود. مطالعات فارماکوکینتیک نشان داده است که فراهمی زیستی خوراکی آن 88.5٪ است، سرعت نفوذ سد خونی (غلظت مغزی سه برابر پلاسما)، نیمه عمر نهایی حدود 7-8 ساعت است و از یک رژیم دوز 2-4 بار در روز پشتیبانی می کند.

تنظیم آلوستریک گیرنده نیکوتینی استیل کولین (nAChR): افزایش حساسیت گیرنده

 

افزایش ساختاری عملکرد لیگاند

نه تنها مهارکننده های AChE، بلکه لیگاندهای تقویت کننده ساختاری nAChR (APL). با اتصال به سایت‌های ساختاری nAChR (مانند زیرگروه‌های 4 2، 3 4)، ترکیب گیرنده را تغییر می‌دهد، و میل اتصال ACh به گیرنده و احتمال باز شدن کانال را افزایش می‌دهد. این مکانیسم دوگانه (ممانعت کننده AChE + تنظیم ساختاری nAChR) به طور قابل توجهی کارایی سیگنال دهی کولینرژیک را بهبود می بخشد و از داروهای تک مکانیسمی مانند دونپزیل بسیار پیشی می گیرد.

بهبود شکل پذیری سیناپسی

آزمایش‌های حیوانی نشان داده‌اند که می‌تواند باعث کسب رفتار اجتنابی غیرفعال در موش‌ها شود و اختلالات تثبیت حافظه ناشی از اسکوپولامین را بهبود بخشد. در مدل موش تراریخته APP23، تزریق داخل صفاقی با دوزهای 1.25 - 2.5 میلی گرم بر کیلوگرم به طور قابل توجهی اختلال شناختی را کاهش داد و مکانیسم آن با تقویت بلندمدت (LTP) هیپوکامپ مرتبط بود، که نشان دهنده یک اثر تنظیمی طولانی مدت بر روی هیپوکامپ است.

سوال 1: کاربردهای اصلی قرص گالانتامین هیدروبروماید چیست؟
قرص گالانتامین هیدروبرومید (قرص گالانتامین اسید هیدروبرومیک) عمدتا برای درمان بیماری آلزایمر، بهبود عملکردهای شناختی بیماران مبتلا به زوال عقل خفیف تا متوسط، از جمله حافظه، توجه و توانایی زبان استفاده می شود. در عین حال، در بهبود اختلالات حافظه ناشی از ضایعات ارگانیک مغز (مانند ضربه مغزی، عواقب آنسفالیت) نیز اثر کمکی دارد.
سوال 2: دستورالعمل دوز رایج این دارو چیست؟
به طور کلی توصیه می شود که با دوز 4 میلی گرم، دو بار در روز، همراه با غذا مصرف شود تا ناراحتی گوارشی به حداقل برسد. پس از 4 هفته، دوز را می توان به 8 میلی گرم، دو بار در روز بر اساس تحمل بیمار تنظیم کرد. پزشکان ممکن است بسته به وضعیت بیمار و عملکرد کبد/کلیه دوز را بیشتر تنظیم کنند. بیماران مسن یا کسانی که عملکرد کبد یا کلیه دارند باید در تنظیم دوز احتیاط کنند.
سوال 3: در استفاده از قرص گالانتامین هیدروبرومید به چه نکاتی باید توجه کرد؟
 موارد منع مصرف: بیمارانی که به اجزای دارو حساسیت دارند، مبتلایان به آسم شدید یا اختلال عملکرد ریوی، بیماران مبتلا به آنژین صدری یا برادی کاردی و کسانی که دارای انسداد مکانیکی روده هستند باید از مصرف این دارو خودداری کنند.
 تداخلات دارویی: از مصرف همراه با اریترومایسین خودداری کنید (ممکن است اثربخشی را کاهش دهد). هنگام استفاده همراه با سایمتیدین یا کتوکونازول، نظارت بر غلظت دارو در خون مورد نیاز است (ممکن است خطر عوارض جانبی را افزایش دهد).
 عوارض جانبی: معمولاً شامل تهوع، استفراغ، اسهال، سرگیجه، بی خوابی و غیره است. در صورت بروز واکنش های آلرژیک شدید (مانند بثورات پوستی، مشکلات تنفسی)، دارو را فورا قطع کنید و به دنبال مراقبت های پزشکی باشید.

تگ های محبوب: قرص گالانتامین هیدروبرومید، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، فروش