قرص ایتراکونازول 100 میلی گرم

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. یکی از با سابقه ترین تولید کنندگان و تامین کنندگان قرص ایتراکونازول 100 میلی گرمی در چین است. به قرص ایتراکونازول 100 میلی گرمی با کیفیت بالا و عمده فروشی در اینجا از کارخانه ما خوش آمدید. خدمات خوب و قیمت مناسب در دسترس است.

قرص ایتراکونازول 100 میلی گرممتعلق به گروه داروهای ضد قارچی تری آزول است که با مهار سنتز ارگوسترول بر روی غشای سلولی قارچ، اثرات ضد قارچی دارند. دارای فعالیت ضد باکتریایی وسیع-درماتوفیت، مخمر، آسپرژیلوس و سایر قارچها است. مناسب برای درمان انواع عفونت های قارچی عمیق و سطحی. از نظر عفونت عمیق می توان از آن برای آسپرژیلوزیس سیستمیک (شامل عفونت ریه و انتشار)، مننژیت کریپتوکوکی (ترکیب با سایر داروهای ضد قارچ)، هیستوپلاسموز (از جمله عفونت منتشر در بیماران مبتلا به ایدز) و ... استفاده کرد. crus، اونیکومیکوز (درگیری صفحه ناخن) و کاندیدیازیس دهان. علاوه بر این، در زمینه های تخصصی مانند کراتیت قارچی، کاندیدیازیس دهان (برفک دهان) در افراد آلوده به HIV و کاندیدیازیس عود کننده ولوواژینال نیز کاربرد دارد.

فرم و مشخصات دارویی:
مشخصات رایج 100mg/قرص و 200mg/قرص است و برخی از محصولات به صورت بسته بندی 50 قرص در جعبه یا 7 قرص در جعبه موجود می باشند. به عنوان مثال، قرص ایتراکونازول (نام تجاری: MEEK) تولید شده توسط کوبایاشی شیمیایی در ژاپن دارای مشخصات 200 میلی گرم / قرص x 50 قرص / جعبه است، در حالی که قرص های پراکنده تولید شده توسط Kangzhi Pharmaceutical در چین 0.1gx 7 قرص در جعبه است.

اطلاعات تکمیلی ترکیب شیمیایی:

 

فرم محصول ما

 

ایتراکونازول +. COA

گواهی تجزیه و تحلیل
نام مرکب	ایتراکونازول
شماره CAS	84625-61-6
درجه	درجه دارویی
مقدار	سفارشی
استاندارد بسته بندی	سفارشی
سازنده	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
شماره لات	20250109001
MFG	12 ژانویههفتم 2025
انقضا	8 ژانویههفتم 2029
ساختار
استاندارد تست	GB/T24768-2009 صنعت. استنندارد
مورد	استاندارد سازمانی	نتیجه تحلیل
ظاهر	پودر سفید یا تقریباً سفید	مطابقت دارد
محتوای آب	کمتر یا مساوی 4.5٪	0.30%
ضرر در خشک شدن	کمتر یا مساوی 1.0٪	0.15%
فلزات سنگین	سرب کمتر یا مساوی 0.5ppm	N.D.
	کمتر یا مساوی 0.5ppm	N.D.
	جیوه کمتر یا مساوی 0.5ppm	N.D.
	سی دی کمتر یا مساوی 0.5ppm	N.D.
خلوص (HPLC)	بزرگتر یا مساوی 99.0٪	99.5%
نجاست منفرد	<0.8%	0.48%
باقی مانده در احتراق	<0.20%	0.064%
تعداد کل میکروبی	کمتر یا مساوی 750cfu/g	80
ای کولی	کمتر یا مساوی 2MPN/g	N.D.
سالمونلا	N.D.	N.D.
اتانول (توسط GC)	کمتر یا مساوی 5000ppm	400ppm
ذخیره سازی	در جای در بسته، تاریک و خشک در دمای 20 درجه نگهداری شود

قرص ایتراکونازول 100 میلی گرمبه عنوان یک داروی ضد قارچ تریازول با طیف وسیع-، با مهار سنتز ارگوسترول بر روی غشای سلولی قارچ، اثرات ضد باکتریایی دارد. کاربردهای بالینی آن‌ها عفونت‌های قارچی سطحی تا عمیق را پوشش می‌دهد و شامل درمان پیشگیرانه برای بیماران دچار نقص ایمنی می‌شود.

عفونت قارچی سطحی: پوشش دقیق عفونت های پوستی و مخاطی

 

1. بیماری کرم حلقوی پوستی
کچلی دست و پا/ کچلی بدن و ران: هدف قرار دادن درماتوفیت‌ها مانند تریکوفیتون و میکروسپوریدیا، دوز استاندارد 100 میلی‌گرم در روز، با یک دوره درمانی 15 روزه است. نواحی بسیار کراتینه شده مانند کف پا یا کف دست باید تا 30 روز افزایش یابد. ایتراکونازول می تواند به عمق پوست نفوذ کند، قارچ های موضعی را از بین ببرد و علائمی مانند قرمزی، پاپول و خارش را کاهش دهد.
Tinea versicolor (لکه های عرق): 200 میلی گرم در روز تک دوز به مدت 7 روز تجویز می شود که میزان درمان بالینی آن بیش از 90٪ است. فعالیت ضد باکتریایی وسیع-آن به طور قابل توجهی در برابر قارچ های چربی دوست مانند مالاسزیا مؤثر است.
2. کاندیدیاز مخاطی
کاندیدیازیس دهان: 100 میلی گرم در روز، 15 روز درمان. اثربخشی کاندیدیازیس دهانی در بیماران مبتلا به ایدز مبتلا به کاندیدیاز دهانی بهتر از فلوکونازول است، به ویژه برای سویه های مقاوم به فلوکونازول.

 

کاندیدیاز دستگاه تناسلی خارجی و واژن:
برنامه درمان کوتاه مدت: 200 میلی گرم در زمان، دو بار در روز، برای یک روز متوالی.
برنامه درمان طولانی مدت: 200 میلی گرم در روز، یک بار در روز، برای 3 روز متوالی، میزان عود 40 درصد در مقایسه با شیاف های کلوتریمازول کاهش می یابد.

3. اونیکومایکوزیس (آنیکومیکوزیس)
شوک درمانی: 200 میلی گرم در زمان، دو بار در روز، به مدت 7 روز متوالی، با 3 هفته قطع به عنوان یک دوره درمان. عفونت ناخن به 2 دوره درمان و عفونت ناخن پا به 3 دوره درمان نیاز دارد که میزان بهبودی 70٪ -85٪ است.

 

مزیت آن در این است که نیمه-عمر دارو در عرشه 6 تا 9 ماه است و حتی پس از قطع نیز می‌تواند اثرات درمانی خود را ادامه دهد.

درمان مداوم: 200 میلی گرم در روز، مصرف مداوم به مدت 3 ماه، مناسب برای بیماران مسن یا مبتلایان به اختلال عملکرد کبد، و شاخص های عملکرد کبد نیاز به نظارت دارند.
مزایای فارماکوکینتیک: نیمه عمر دارو در عرشه 6 تا 9 ماه است، وقرص ایتراکونازول 100 میلی گرمحتی پس از قطع نیز می تواند اثرات درمانی خود را ادامه دهد.

برنامه های تخصصی ویژه

 

کراتیت قارچی: 200 میلی گرم در روز، دوره درمان 21 روزه.
کاندیدیاز دهانی مرتبط با HIV: 200 میلی گرم در روز، همراه با درمان ضد رتروویروسی برای بهبود اثربخشی.
کاندیدیاز عود کننده ولوواژینال: 200 میلی گرم دو بار در روز به مدت 3 روز متوالی یا 200 میلی گرم در روز به مدت 7 روز متوالی برای جلوگیری از عود و افزایش دوره درمان تا 6 ماه مصرف شود.

کاربرد اکتشافی بیماری های غیر عفونی

 

پوسچولوز پالموپلانتار: 100 میلی گرم خوراکی روزانه به مدت یک ماه و سپس 100 میلی گرم یک روز در میان مصرف شود. برخی از بیماران به طور قابل توجهی اریتم و پوسچول را کاهش داده اند.
لیکن پلان: با استفاده از شوک درمانی (200 میلی گرم دو بار در روز در هفته اول هر ماه به مدت 3 ماه متوالی)، 77.7 درصد از بیماران بهبودی در ضایعات پوستی بدون شروع جدید نشان دادند.
درماتیت سبورئیک: مصرف 200 میلی گرم در روز به مدت یک هفته در ماه اول و تنها مصرف دارو در دو روز اول در ماه دوم و سوم، 60 درصد بیماران بهبود قابل توجهی در علائم نشان دادند.
درماتیت آتوپیک: تجویز خوراکی 200-400 میلی گرم در روز باعث بهبود بهتر ضایعات پوستی سر و گردن در مقایسه با گروه دارونما شد.

درمان ترکیبی و درمان متوالی: بهینه سازی نتایج بالینی

 

درمان ترکیبی برای بیماری های قارچی مهاجم
آسپرژیلوزیس: ایتراکونازول (200 میلی گرم در روز) + کاسپوفانگین (50 میلی گرم در روز)، که اثربخشی بالینی را 28٪ در مقایسه با تک درمانی بهبود می بخشد.
بیماری کریپتوکوک: ایتراکونازول (400 میلی گرم در روز) + فلوسیتوزین (100 میلی گرم بر کیلوگرم در روز) می تواند دوره القاء را تا یک هفته کوتاه کند.
کاربرد درمان متوالی
تزریق داخل وریدی اولیه: بیماران شدید ابتدا 200 میلی گرم ایتراکونازول در روز، دو بار در روز تزریق می کنند و سپس به 200 میلی گرم در روز، یک بار در روز پس از 2 روز تغییر می کنند.
تبدیل خوراکی: زمانی که دمای بدن بیمار به مدت 48 ساعت نرمال باشد و نشانگرهای عفونت 50 درصد کاهش یابد، به شکل دوز خوراکی با اختلاف فراهمی زیستی کمتر از 10 درصد تبدیل می شود.

قرص ایتراکونازول 100 میلی گرمبه دلیل فعالیت ضد باکتریایی وسیع{0}طیف، طراحی فرم دوز انعطاف پذیر و شواهد واضح اثربخشی، به داروی اصلی برای درمان ضد قارچ تبدیل شده اند. در کاربردهای بالینی، کنترل دقیق نشانه‌ها، توسعه برنامه‌های فردی براساس عملکرد کبد و کلیه، وضعیت ایمنی و تداخلات دارویی بیمار و بهینه‌سازی تعادل بین اثربخشی و ایمنی از طریق TDM ضروری است. در آینده، با توسعه اشکال دارویی جدید مانند نانومواد، انتظار می رود دامنه کاربرد بالینی آنها بیشتر گسترش یابد.

قرص ایتراکونازول 100 میلی گرمیک داروی ضد قارچ تریازول چربی دوست خوراکی است که در عمل بالینی استفاده می شود. آنزیم های وابسته به سیتوکروم P450 قارچی را مهار می کند، سنتز ارگوسترول را مسدود می کند و باعث آسیب غشای سلولی و مرگ قارچی می شود. در سال های اخیر، مطالعات نشان داده اند که ایتراکونازول نه تنها دارای اثرات ضد قارچی است، بلکه دارای فعالیت های ضد سرطانی و ضد رگ زایی قابل توجهی است. قرص‌های 100 میلی‌گرمی ایتراکونازول به دلیل خواص فارماکوکینتیک خوب و ایمنی، ارزش کاربرد بالقوه‌ای در درمان ضد تومور نشان داده‌اند.

مهار بیان پروتئین های کلیدی چرخه سلولی

 

ایتراکونازول با تنظیم بیان سیکلین ها و کینازهای وابسته به سیکلین (CDK) باعث توقف چرخه سلولی تومور می شود. به عنوان مثال:

توقف فاز G1: در سلول‌های PC-3 سرطان پروستات، درمان با ایتراکونازول بیان Cyclin D1 و CDK4 را کاهش می‌دهد، در حالی که بیان مهارکننده‌های کیناز p21 و p27 وابسته به سیکلین را تنظیم می‌کند و منجر به توقف سلولی در فاز G1 می‌شود.
توقف فاز G2/M: در مدل مدولوبلاستوما، ایتراکونازول با مهار بیان ژن پایین دستی Gli1 در مسیر سیگنال دهی جوجه تیغی، توقف فاز G2/M را القا می کند و با فعالیت Cyclin B1 و CDK1 تداخل می کند.

تداخل در همانندسازی و ترمیم DNA

 

ایتراکونازول می تواند فعالیت آنزیم های مرتبط با تکثیر DNA مانند DNA پلیمراز و توپوایزومراز را مهار کند و در نتیجه سنتز DNA را مسدود کند. علاوه بر این، می‌تواند مسیرهای ایست بازرسی را با القای پاسخ آسیب DNA (DDR) فعال کند و پیشرفت چرخه سلولی را بیشتر به تأخیر بیاندازد. به عنوان مثال، در سلول های سرطانی معده، بیان گاما H2AX (یک نشانگر شکست دو رشته ای DNA) پس از درمان با ایتراکونازول افزایش می یابد که نشان دهنده تجمع آسیب DNA است.

تنظیم سیگنال های پست بازرسی چرخه سلولی

 

ایتراکونازول با تأثیر بر مسیرهای سیگنال دهی پست بازرسی مانند ATM/ATR{{0}Chk1/Chk2 و p53-p21، توقف چرخه سلولی را افزایش می‌دهد. در سلول‌های تومور p53 نوع وحشی، ایتراکونازول می‌تواند p53 را فعال کند، بیان p21 را القا کند و توقف فاز G1 را افزایش دهد. در سلول های جهش یافته p53، ممکن است از طریق مکانیسم های دیگری مانند فعال سازی Chk1 به اثرات مشابهی دست یابد.

آپوپتوز مسیر میتوکندری

 

ایتراکونازول مسیر آپوپتوز میتوکندری را از طریق مکانیسم های زیر فعال می کند:

تنظیم پروتئین های خانواده Bcl-2: در سلول های PC-3 سرطان پروستات، درمان با ایتراکونازول بیان پروتئین پرو آپوپتوز Bax را افزایش می دهد و بیان پروتئین ضد آپوپتوز Bcl-2 را کاهش می دهد که منجر به افزایش نفوذپذیری غشای میتوکندری و آزادسازی سیتوکروم c می شود.
واکنش آبشاری کاسپاز: سیتوکروم c آزاد شده کاسپاز-9 را فعال می کند که به نوبه خود باعث فعال شدن کاسپاز-3 و کاسپاز-7 می شود که در نهایت منجر به آپوپتوز سلولی می شود. پس از درمان با ایتراکونازول، بیان Cleaved Caspase-3 در سلول های PC-3 به طور قابل توجهی افزایش یافت و فعال شدن این مسیر را تایید کرد.

آپوپتوز مسیر گیرنده مرگ

 

ایتراکونازول می‌تواند بیان گیرنده‌های مرگ را در سطح سلول‌های تومور، مانند Fas/CD95 و TRAIL{1}}R1/R2 افزایش دهد و سیگنال‌های آپوپتوز ناشی از لیگاندهای مرگ (FasL و TRAIL) را تقویت کند. به عنوان مثال، در سلول های سرطانی معده، ترکیب ایتراکونازول و 5-FU می تواند به طور هم افزایی مسیر گیرنده مرگ را فعال کرده و اثرات آپوپتوز را افزایش دهد.

تجمع سرامیدها باعث القای آپوپتوز می شود

 

سرامید دومین پیام آور مهم آپوپتوز سلولی است. ایتراکونازول با مهار فاکتورهای تنظیمی منفی سرامید سنتاز (CerS) مانند SPHK1 یا فعال کردن مستقیم CerS، تجمع سرامید درون سلولی را تقویت می کند. در سلول های PC-3، محتوای سرامید 1.5-2 برابر پس از درمان با ایتراکونازول افزایش یافت و میزان آپوپتوز با سطوح سرامید همبستگی مثبت داشت. سرامیدها با فعال کردن مسیر JNK و مهار سیگنال‌دهی Akt/mTOR، سیگنال‌های آپوپتوز را بیشتر تقویت می‌کنند.

مهار مسیر سیگنال دهی جوجه تیغی

 

مسیر سیگنالینگ Hedgehog (Hh) نقش مهمی در رشد جنینی و تومورزایی دارد. ایتراکونازول به عنوان آنتاگونیست مسیر Hh، فعالیت پروتئین Smoothened (SMO) را مهار می کند و انتقال هسته ای فاکتورهای رونویسی Gli را مسدود می کند، در نتیجه بیان ژن های proliferative پایین دستی مانند Cyclin D1، Myc و Bcl-2 را سرکوب می کند. در مدل موش مدولوبلاستوما، درمان با ایتراکونازول (75-100 میلی گرم بر کیلوگرم، دو بار در روز) به مدت 18 روز منجر به کاهش حجم تومور بیش از 50٪ و کاهش قابل توجهی در فعالیت مسیر Hh شد.

مهار عوامل مرتبط با رگ زایی

 

ایتراکونازول از طریق مکانیسم های زیر رگزایی تومور را مهار می کند:

کاهش بیان VEGF: در سلول های سرطان معده، درمان با ایتراکونازول منجر به کاهش بیان پروتئین و mRNA VEGF شد و این اثر با تخریب HIF-1 ارتباطی نداشت که نشان دهنده مکانیسم سرکوب رونویسی مستقیم است.
مهار تکثیر سلول های اندوتلیال: ایتراکونازول دارای اثر ضد تکثیر مستقیم بر روی سلول های اندوتلیال عروقی مانند HUVEC و BAEC با مقدار IC50 0.16 میکرومولار است. با جلوگیری از پیشرفت چرخه سلولی اندوتلیال به فاز G1، رگزایی را مهار می کند.

تداخل با متابولیسم سلولی و تامین انرژی

 

ایتراکونازول می تواند فعالیت زنجیره تنفسی III میتوکندری را در سلول های تومور مهار کند، تولید ATP را کاهش دهد و بحران انرژی را القا کند. علاوه بر این، می‌تواند با مهار آنزیم‌های کلیدی در مسیر سنتز کلسترول، مانند HMG CoA ردوکتاز، که در سنتز غشای سلولی و انتقال سیگنال دخالت می‌کند، رشد تومور را بیشتر مهار کند.

تگ های محبوب: قرص ایتراکونازول 100 میلی گرم، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش