قرص آلبندازول 200 میلی گرمیک ضد کرم{0}} بسیار مؤثر و وسیع است که به طور گسترده برای درمان عفونتهای کرم انگلی مختلف در انسان استفاده میشود. مکانیسم ضد انگلی آن شامل مهار انتخابی تشکیل میکروتوبول در انگلها است که ساختار سلولی ضروری و فرآیندهای متابولیکی آنها را مختل میکند و منجر به کاهش تدریجی انرژی و مرگ نهایی میشود. از نظر بالینی، در برابر طیف وسیعی از عفونتهای کرمی، از جمله نماتدهای رایج روده مانند کرم سوزنی و کرم گرد، و همچنین بیماریهای انگلی تهاجمی بافتی شدیدتر مانند بیماری هیداتید و نوروسیستیسرکوزیس بسیار مؤثر است.
در عین حال، شرکت ما نه تنها پودرهای خالص، بلکه قرص و سوسپانسیون را نیز ارائه می دهد. در صورت نیاز، لطفا در هر زمان با ما تماس بگیرید.
محصولات ما
پودر آلبندازول
قرص آلبندازول
سوسپانسیون آلبندازول
|
|
|
آلبندازول COA
مقایسه تفاوت در مواد کمکی داروهای ژنریک
منبع اصلی تفاوت در مواد کمکی: منطق طراحی فرمول داروهای اصلی و داروهای ژنریک
انتخاب مواد کمکی برای داروهای اصلی بر اساس اعتبار بالینی طولانی مدت و بهینه سازی فرآیند است. اهداف اصلی عبارتند از:
اطمینان از ثبات دارو:از آنتی اکسیدان ها (مانند موم خرما برزیلی) و تنظیم کننده های pH (مانند لاکتوز مونوهیدرات) برای به تاخیر انداختن تخریب داروی اصلی استفاده کنید.
بهینه سازی رفتار انحلال:از مواد تجزیه کننده فوق العاده (مانند کربوکسی متیل سلولز سدیم متقابل{0}) برای تجزیه سریع، همراه با مواد کمکی آبدوست (مانند هیدروکسی پروپیل متیل سلولز) برای ترویج آزادسازی دارو استفاده کنید.
بهبود انطباق بیمار:از مواد طعم دهنده (مانند ساخارین سدیم) برای پوشاندن تلخی و روان کننده ها (مانند استئارات منیزیم) برای کاهش مقاومت در برابر بلع استفاده کنید.
برای کنترل هزینهها، تولیدکنندگان داروهای ژنریک اغلب «جایگزینهای اقتصادی» را برای مواد کمکی انجام میدهند، به عنوان مثال:
سلولز میکروکریستالی را با نشاسته معمولی جایگزین کنید، اگرچه می تواند هزینه رقیق کننده را کاهش دهد، اما ممکن است بر سختی قرص تأثیر بگذارد.
پوویدون (PVP) را با سدیم لوریل سولفات (SLS) به عنوان عامل مرطوب کننده جایگزین کنید، اگرچه می تواند انحلال را افزایش دهد، اما ممکن است خطر تحریک دستگاه گوارش را افزایش دهد.
حذف آنتی اکسیدان در داروی اصلی و در نتیجه کاهش پایداری دارو در شرایط دمای بالا و رطوبت بالا.
تجزیه و تحلیل تجربی تفاوت های عناصر اصلی
اختلاف در سیستم های عامل متلاشی کننده
داروی اصلی (Albenza®) از یک سیستم تجزیه ترکیبی از کربوکسی متیل سلولز سدیم متقاطع{{0}(CCNa) و الکل نشاسته ای سدیم استفاده می کند. سرعت انحلال آن می تواند به بیش از 90٪ در محدوده pH 1.2-6.8 برسد. با این حال، برخی از داروهای ژنریک تنها از یک عامل تجزیه کننده استفاده می کنند (مانند سلولز هیدروکسی پروپیل کم جانشین)، که منجر به تاخیر 30 تا 50 درصدی در انحلال در محیط اسید معده و کاهش 15 تا 20 درصدی فراهمی زیستی می شود. به عنوان مثال، در آزمون مقایسه منحنی انحلال FDA، مقدار انحلال 15 دقیقه ای یک داروی ژنریک هندی تنها 65 درصد از داروی اصلی بود و برای بهینه سازی نسخه لازم بود.
اختلاف در انتخاب روان کننده
داروی اصلی از استئارات منیزیم به عنوان روان کننده استفاده می کند، و دوز آن به شدت در 0.5٪-1.0٪ کنترل می شود تا بر انحلال تأثیر بگذارد. با این حال، برخی از داروهای ژنریک، به منظور کاهش هزینه ها، به جای آن از پودر تالک استفاده می کنند، اگرچه می تواند ضریب اصطکاک را کاهش دهد، اما ممکن است باعث شود ذرات بیش از حد بزرگ شده و منافذ قرص را مسدود کنند و در نتیجه باعث مسدود شدن نفوذ محیط انحلال شوند. مطالعات نشان می دهد که سرعت انحلال داروی ژنریک حاوی پودر تالک 20 تا 30 درصد کندتر از داروی اصلی است، به خصوص در شرایط انحلال با سرعت پایین (مانند 50 دور در دقیقه)، این تفاوت معنی دارتر است.
اختلاف در مواد پوشش
داروی اصلی از پوشش فیلم هیدروکسی پروپیل متیل سلولز (HPMC) با ضخامت کنترل شده در 30-50 میکرومتر استفاده می کند که هم می تواند از نور و رطوبت محافظت کند و هم به سرعت متلاشی شود. با این حال، برخی از داروهای ژنریک از پوشش پلی وینیل الکل (PVA) استفاده می کنند، اگرچه هزینه آن تا 40٪ کاهش می یابد، مشکلات زیر را دارد:
لایه پوشش شکننده می شود و در حین حمل و نقل مستعد ترک خوردن است.
سرعت نفوذ محیط انحلال کاهش می یابد و در نتیجه انتشار دارو به تاخیر می افتد.
با بسته بندی بطری های پلاستیکی خاصی تداخل دارد و تجزیه دارو را تسریع می کند.
به عنوان مثال، در آزمایش تسریع شده (40 درجه / 75٪ RH)، پس از 6 ماه، محتوای یک داروی ژنریک داخلی به 85٪ از مقدار برچسب کاهش یافت، در حالی که داروی اصلی همچنان بالای 95٪ حفظ شد.
مسیر تاثیر تفاوت مواد تشکیل دهنده بر اثربخشی بالینی
تفاوت رفتار انحلال منجر به نوسانات غلظت دارو در خون می شود
آپیداویر یک داروی کلاس BCS II-(حلالیت کم، نفوذپذیری بالا) است و سرعت انحلال آن مرحله محدود کننده سرعت-جذب است. تفاوت مواد تشکیل دهنده ممکن است منجر به:
تاخیر Tmax: انحلال آهسته داروی ژنریک ممکن است باعث شود که زمان اوج مصرف از 2-3 ساعت داروی اصلی به 4-6 ساعت افزایش یابد.
کاهش Cmax: انحلال ناقص ممکن است منجر به کاهش 20 تا 30 درصدی در اوج غلظت شود که بر اثر کشتن تخمهای کرم تأثیر میگذارد.
نوسانات AUC: تفاوت در فراهمی زیستی ممکن است منجر به کوتاه شدن مدت اثربخشی دارو شود که نیاز به افزایش دفعات دوز دارد.
افزایش سوزش دستگاه گوارش
برخی از داروهای ژنریک از SLS و سایر سورفکتانتهای قوی به عنوان عوامل مرطوبکننده استفاده میکنند، اگرچه میتوانند انحلال را افزایش دهند، اما ممکن است به سد مخاطی دستگاه گوارش آسیب برسانند و در نتیجه بروز عوارض جانبی مانند حالت تهوع و درد شکم را افزایش دهند. داده های بالینی نشان می دهد که بروز ناراحتی های گوارشی در گروه دارویی ژنریک (12.3%) به طور قابل توجهی بیشتر از گروه دارویی اصلی (4.7%) است.
مسائل پایداری منجر به کاهش کارایی می شود
انتخاب نامناسب مواد تشکیل دهنده ممکن است باعث تخریب دارو در طول نگهداری شود. به عنوان مثال، داروهای ژنریک بدون آنتی اکسیدان ممکن است تحت شرایط دمای بالا به ترکیبات سولفون غیرفعال تبدیل شوند که در نتیجه دوز واقعی ناکافی است. مطالعات نشان می دهد که چنین داروهای ژنریک پس از نگهداری در دمای 30 درجه /65% RH به مدت 3 ماه، محتوای ماده موثره به 80% از مقدار برچسب کاهش می یابد، در حالی که داروی اصلی هنوز بیش از 98% باقی می ماند.
راه حل ها و توصیه های صنعت
شرکتهای دارویی داروهای ژنریک باید معادل بودن خود را با داروهای اصلی از طریق مقایسه منحنیهای انحلال (با فاکتور f2 بزرگتر یا مساوی 50) و تستهای هم ارزی زیستی (تستهای BE) ثابت کنند، نه اینکه صرفاً شاخصهای اساسی مانند یکنواختی محتوا را برآورده کنند.
استانداردهای اجباری را برای شاخص های عملکردی مواد کمکی (مانند زمان تجزیه و سرعت انحلال) ایجاد کنید، به جای اینکه صرفاً انواع و محدوده دوز مواد کمکی را مشخص کنید. به عنوان مثال، به مواد تجزیه کننده نیاز دارید تا قرص ها را در عرض 5 دقیقه کاملاً متلاشی کنند و سرعت انحلال در عرض 15 دقیقه به بیش از 85٪ برسد.
شرکتهای کمککننده داخلی را تشویق کنید که-مواد کمکی با عملکرد بالا (مانند-مواد کمکی تحت درمان، نانو-ها)، کاهش اتکا به مواد جانبی{3}بالا وارداتی. به عنوان مثال، توسعه یک ترکیب{5}}تحت درمان سلولز میکروکریستالی و کربوکسی متیل سلولز سدیم متقاطع{6}میتواند فرآیندهای تولید را ساده کرده و کارایی تجزیه را بهبود بخشد.
برای بیمارانی که از داروهای ژنریک استفاده میکنند، نظارت بر غلظت و اثربخشی دارو در خون انجام دهید، پایگاهدادهای از تفاوتهای جانبی و نتایج بالینی ایجاد کنید، و مبنایی برای بهینهسازی نسخهها فراهم کنید.
هم افزایی چند وجهی استراتژی های افزایش ثبات
با توجه به ماهیت حساس به حرارت و حساس بودن آلبندازول، قرص های جدید از طراحی حفاظتی دوگانه استفاده می کنند:
ارتقاء مواد پوشش
کوپلیمر پلی وینیل الکل-پلی اتیلن گلیکول جایگزین هیدروکسی پروپیل متیل سلولز سنتی می شود و عبور نور را به کمتر از 5% کاهش می دهد و عملکرد حفاظت از نور را 3 برابر افزایش می دهد.
بهینه سازی آنتی اکسیدانی
مقدار اضافی آنتی اکسیدان از 0.1٪ به 0.3٪ افزایش یافته است، همراه با فناوری بسته بندی خلاء، میزان نگهداری محتوای دارو در آزمایش تسریع 40 درجه / 75٪ RH طی 6 ماه از 85٪ به 98٪ افزایش یافته است.
تنظیم کننده pH
مقدار کمی اسید سیتریک برای تثبیت pH محیط در 4.5-5.5، مهار تشکیل ترکیبات سولفوکسید آلبندازول و کنترل محتوای ناخالصی در 0.2٪ اضافه می شود.
مسیر فنی برای نوآوری در فرم: بهینهسازی{0}مطابق عملکردی اجزاء کمکی
قرص آلبندازول 200 میلی گرمبه عنوان یک داروی کرمزدای با طیف وسیع-، به طور مداوم فرمول قرص 200 میلیگرمی خود را ابداع کرده است و همیشه بر بهبود سرعت انحلال، پایداری و سازگاری بیمار تمرکز دارد. هسته اصلی در دستیابی به یک پیشرفت تکنولوژیکی از طریق بهینه سازی مواد جانبی کاربردی است.
طراحی دقیق سیستم کنترل انحلال
آپیدالیزین به داروهای کلاس II BCS تعلق دارد (حلالیت کم، نفوذپذیری بالا)، و سرعت انحلال، سرعت{0}}مرحله محدود کننده جذب است. قرص های سنتی از یک نشاسته به عنوان تجزیه کننده استفاده می کنند که در نتیجه کارایی انحلال محدودی دارد. نوع جدید تبلت از طریق یک سیستم سه تایی "تجزیه کننده + عامل مرطوب کننده + کمک جریان" به کنترل دقیق دست می یابد:
تجزیه کننده مرکب:نشاسته کربوکسی متیل سدیم متقاطع-و هیدروکسی پروپیل سلولز کم{1}}جایگزین شده به نسبت 3:1 مخلوط می شوند تا ساختار متخلخلی تشکیل دهند که سرعت نفوذ آب را تا 40% افزایش می دهد و در عرض 5 دقیقه تجزیه کامل را امکان پذیر می کند.
سورفکتانت:افزودن 0.5 درصد سدیم دودسیل سولفات (SLS) زاویه تماس دارو را از 65 درجه به 30 درجه کاهش می دهد و به طور قابل توجهی خاصیت مرطوب کنندگی را افزایش می دهد.
بهینه سازی بهبود دهنده جریان:سیلیس زاویه استراحت پودر را از 45 درجه به 25 درجه کاهش می دهد، جریان پذیری را بهبود می بخشد و اطمینان می دهد که تنوع وزن قرص ها کمتر یا مساوی 3٪ است.
دادههای تجربی نشان میدهند که این سیستم قرصها را قادر میسازد تا در مدت ۱۵ دقیقه در محدوده pH 1.2 - 6.8 به بیش از ۹۰ درصد انحلال برسند، که ۲۵ درصد بیشتر از قرصهای سنتی است.
نوآوری های تکنولوژیکی برای بهبود انطباق بیماران
برای پرداختن به مشکل دشواری در بلع قرص های سنتی، دو نوع ابتکاری توسعه داده شده است:
قرص های خوراکی پراکنده
آنها با ساختار متخلخل از طریق فرآیند خشک کردن انجمادی{0}}در عرض 30 ثانیه در دهان متلاشی می شوند و نیازی به آب آشامیدنی ندارند. با مکمل سوربیتول و اسید سیتریک برای پوشاندن تلخی دارو، میزان پذیرش در بین کودکان 60٪ افزایش یافت.
قرص های جویدنی
5% ساخارین سدیم و طعم دهنده نعناع اضافه شده، تلخی را با طعم های شیرین و ترش و احساس خنکی می پوشاند، با سختی کنترل شده در 50-70N برای اطمینان از جویدن راحت.
بازخورد بالینی نشان میدهد که فرمولبندی جدید میزان عدم انطباق بیماران را از 15% به 3% کاهش میدهد و نرخ تکمیل درمان را به 92% افزایش میدهد.
ادغام عمیق فناوری های تولید هوشمند
معرفی فناوری تجزیه و تحلیل فرآیند (PAT) و سیستم های کنترل بازخورد در تولید تبلت:
نظارت نزدیک به طیفسنجی فروسرخ-: جمعآوری واقعی{1} دادههای رطوبت و اندازه ذرات در طول فرآیندهای اختلاط، دانهبندی و خشک کردن مواد، کاهش انحراف استاندارد یکنواختی محتوا از 3.5% به 1.2%؛
بهینهسازی فضای طراحی: از طریق یک طراحی آزمایشی فاکتوری 2³ کامل، محدوده پارامترهای کلیدی مانند غلظت دوغاب نشاسته (12%-16%) و فشار پرس قرص (80-100 مگاپاسکال) را تعیین کنید تا از استحکام فرآیند اطمینان حاصل کنید.
فناوری ساخت مداوم: با استفاده از خط تولید یکپارچه فشار دادن قرص با دانه بندی مرطوب - خشک کردن بستر سیال -، راندمان تولید تا 40% افزایش یافته است و تفاوت در منحنی های انحلال بین دسته ها کمتر یا مساوی 5% است.
این مسیر فنی را قادر می سازدقرص آلبندازول 200 میلی گرمتولید مطابق با مفهوم QbD (کیفیت برگرفته از طراحی) است و نرخ صلاحیت انتشار محصول به 99.9٪ می رسد.
سوالات متداول
چه انگل هایی توسط آلبندازول کشته می شوند؟
+
-
آلبندازول همچنین گاهی اوقات برای درمان عفونت های ناشی از کرم های گرد، کرم قلاب دار، کرم نخی، کرم شلاقی، کرم سوزنی، فلوک و سایر انگل ها (گیاه یا حیوانی که در یک موجود زنده دیگر زندگی می کند تا فوایدی دریافت کند) استفاده می شود. با پزشک خود در مورد خطرات استفاده از این دارو برای بیماری خود صحبت کنید.
آیا آلبندازول همان ایورمکتین است؟
+
-
مواد فعال ایورمکتین/آلبندازول، ایورمکتین و آلبندازول با هم عمل می کنند تا انگل ها را از بین ببرند. ایورمکتین سیستم عصبی و عضلانی انگل را هدف قرار می دهد و باعث فلج می شود، در حالی که آلبندازول متابولیسم و تولید انرژی انگل را مختل می کند.
آیا بعد از مصرف آلبندازول کرم ها بیرون می آیند؟
+
-
با این حال، زمانی که آلبندازول به صورت خوراکی تجویز شد، تعداد لاروها به حداکثر نقطه دفع لارو افزایش یافت، جایی که بیشتر لاروها از مخاط به داخل مدفوع رانده شدند (جدول 3). آلبندازول هیچ تأثیری بر دفع A. lumbricoides، T. trichiura و تخمهای کرم قلابدار نداشت (دادهها نشان داده نشده است).
آیا می توانم آلبندازول را بدون نسخه بخرم؟
+
-
آلبندازول برای درمان عفونت های ناشی از کرم استفاده می شود. این کار با جلوگیری از جذب قند (گلوکز) توسط کرم عمل می کند، به طوری که کرم انرژی خود را از دست می دهد و می میرد. این دارو فقط با تجویز پزشک در دسترس است.
تگ های محبوب: قرص آلبندازول 200 میلی گرم، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، فروش