Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. یکی از با تجربه ترین تولید کنندگان و تامین کنندگان قرص سولفات نئومایسین در چین است. به عمده فروشی عمده قرص نئومایسین سولفات با کیفیت بالا برای فروش در اینجا از کارخانه ما خوش آمدید. خدمات خوب و قیمت مناسب در دسترس است.

قرص نئومایسین سولفاتیک آنتی بیوتیک آمینوگلیکوزید خوراکی است که نقش مهمی در درمان بالینی ضد عفونت ایفا می کند. فعالیت ضد باکتریایی قوی در درجه اول با اتصال برگشت ناپذیر به زیر واحد 30S ریبوزوم های باکتریایی انجام می دهد و در سنتز پروتئین باکتری دخالت می کند. فعالیت ضد باکتریایی خوبی در برابر باکتری‌های گرم منفی مختلف، مانند اشریشیا کلی، کلبسیلا، گونه‌های پروتئوس نشان می‌دهد، و همچنین دارای اثرات بازدارنده خاصی بر روی برخی از باکتری‌های گرم مثبت است. پس از مصرف خوراکی، به مقدار کمی جذب می شود و غلظت بالایی در روده حفظ می کند و آن را به گزینه ای ایده آل برای درمان عفونت های روده تبدیل می کند. این می تواند فعالیت ضد باکتریایی قوی به صورت موضعی داشته باشد در حالی که بروز واکنش های جانبی سیستمیک را کاهش می دهد.

neomycin sulphate tablets | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

دارایی دارویی

ویژگی های شیمیایی و تفاوت های شکل دوز:

نام شیمیایی Neomycn Sulphate Neomycn Sulphate با فرمول مولکولی C23H48N6O17S و وزن مولکولی 712.7222 می باشد. فرآورده‌های خوراکی آن عمدتاً قرص‌هایی با مشخصات رایج شامل 0.1 گرم (100000 واحد) و 0.25 گرم (250000 واحد) هستند و برای جلوگیری از جذب و تخریب رطوبت باید در یک محیط خشک نگهداری شوند.

بیماری های قابل اجرا:

عمدتاً برای عفونت های روده ای ناشی از باکتری های حساس مانند اسهال خونی باکتریایی، انتریت حاد و غیره استفاده می شود. برای آماده سازی قبل از عمل روده ناشی از باکتری های حساس، کاهش تعداد باکتری ها در روده و کاهش خطر عفونت بعد از عمل نیز اثرات قابل توجهی دارد. علاوه بر این، می توان آن را همراه با سایر داروهای ضد سل برای درمان کمکی سل به منظور افزایش اثر ضد باکتریایی استفاده کرد.

Produnct Introduction

اطلاعات تکمیلی ترکیب شیمیایی:

نام محصول	پودر سولفات نئومایسین	قرص نئومایسین سولفات	تزریق سولفات نئومایسین	پماد نئومایسین سولفات
نوع محصول	پودر	تبلت	تزریق	کرم
خلوص محصول	بزرگتر یا مساوی 99%	بزرگتر یا مساوی 99%	بزرگتر یا مساوی 99%	بزرگتر یا مساوی 99%
مشخصات محصول	قابل تنظیم	قابل تنظیم	قابل تنظیم	قابل تنظیم
بسته محصول	قابل تنظیم	قابل تنظیم	قابل تنظیم	قابل تنظیم

محصول ما

neomycin sulphate powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

پودر سولفات نئومایسین

قرص نئومایسین سولفات

neomycin sulphate injection | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

تزریق سولفات نئومایسین

neomycin sulphate ointment | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

پماد نئومایسین سولفات

نئومایسین سولفات +. COA


گواهی تجزیه و تحلیل
نام مرکب	سولفات نئومایسین
شماره CAS	1405-10-3
درجه	درجه دارویی
مقدار	سفارشی
استاندارد بسته بندی	سفارشی
سازنده	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
شماره لات	20250109001
MFG	12 ژانویه^هفتم 2025
انقضا	8 ژانویه^هفتم 2029
ساختار
استاندارد تست	GB/T24768-2009 صنعت. استنندارد
مورد	استاندارد سازمانی	نتیجه تحلیل
ظاهر	پودر سفید یا تقریباً سفید	مطابقت دارد
محتوای آب	کمتر یا مساوی 4.5٪	0.30%
ضرر در خشک شدن	کمتر یا مساوی 1.0٪	0.15%
فلزات سنگین	سرب کمتر یا مساوی 0.5ppm	N.D.
	کمتر یا برابر با 0.5ppm	N.D.
	جیوه کمتر یا مساوی 0.5ppm	N.D.
	سی دی کمتر یا مساوی 0.5ppm	N.D.
خلوص (HPLC)	بزرگتر یا مساوی 99.0٪	99.5%
نجاست منفرد	<0.8%	0.48%
باقی مانده در احتراق	<0.20%	0.064%
تعداد کل میکروبی	کمتر یا مساوی 750cfu/g	80
ای کولی	کمتر یا مساوی 2MPN/g	N.D.
سالمونلا	N.D.	N.D.
اتانول (توسط GC)	کمتر یا مساوی 5000ppm	400ppm
ذخیره سازی	در جای در بسته، تاریک و خشک در دمای 20 درجه نگهداری شود

Other properties

به عنوان داروی نماینده آنتی بیوتیک های آمینوگلیکوزید،قرص نئومایسین سولفاتاز طریق عملکرد هم افزایی سطوح و اهداف متعدد، همراه با ویژگی های سمیت خاص و خطرات مقاومت، به اثرات ضد باکتریایی کارآمد می رسد.

مکانیسم اثر مولکولی: بلوک مضاعف سنتز پروتئین

مکانیسم اصلی ضد باکتریایی سولفات نئومیکن مداخله در کل فرآیند سنتز پروتئین باکتریایی است و اهداف آن مراحل شروع، گسترش و خاتمه ترجمه را پوشش می دهد و یک اثر "محاصره سه گانه" را تشکیل می دهد:
1. بازداری مرحله اولیه
این دارو به طور خاص به محل A زیر واحد ریبوزوم باکتریایی 30S متصل می شود و مانع از تشکیل کمپلکس آغازین (30S mRNA fMet tRNA) می شود. این فرآیند بر پیوند هیدروژنی بین ساختار الکل آمینو حلقوی در مولکول دارو و جفت‌های باز خاص RNA ریبوزومی (rRNA) (مانند A1492-G1491) متکی است، در نتیجه کدون‌های mRNA قادر به تشخیص صحیح tRNA اولیه نیستند و در نتیجه شروع ترجمه را مسدود می‌کنند.

2. تداخل در مرحله گسترش
در طول طولانی شدن زنجیره پپتیدی، نئومیکن سولفات سنتز پروتئین را به دو طریق مختل می کند:
القای نادرست خواندن: مولکول‌های دارو در مرکز رمزگشایی زیرواحد 30S جاسازی می‌شوند، ساختار rRNA را تغییر می‌دهند و ویژگی جفت شدن بین کدون‌های aminoacyl tRNA (aa tRNA) و mRNA را کاهش می‌دهند که منجر به ادغام اسیدهای آمینه غیر طبیعی در زنجیره‌های پپتیدی و تشکیل پروتئین‌های غیرعملکردی می‌شود.

Neomycin Sulphate | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Neomycin Sulphate uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

خاتمه زودهنگام زنجیره: دارو به محل P ریبوزوم متصل می شود، با فعالیت پپتیدیل ترانسفراز تداخل می کند، باعث آزادسازی زودرس زنجیره های پپتیدی ناتمام می شود و از انتقال tRNA پپتیدیل از محل A به محل P جلوگیری می کند.
3. تغییرات در نفوذپذیری غشای سلولی
خطاهای سنتز پروتئین منجر به سنتز غیر طبیعی اجزای غشای سلولی باکتری (مانند فسفولیپیدها و پورین ها)، کاهش پتانسیل غشا و نشت محتویات سلولی (مانند ATP و یون های پتاسیم) می شود که در نهایت باعث انحلال و مرگ باکتری می شود. این اثر به ویژه در باکتری های گرم منفی قابل توجه است، زیرا فقدان پورین های غشای خارجی (مانند OmpF) می تواند آسیب غشایی ناشی از دارو را تشدید کند.

ویژگی های طیف ضد باکتری: فعالیت طیف وسیع-که توسط باکتری های گرم منفی غالب است

طیف ضد باکتریایی سولفات نئومایسین ویژگی‌های معمولی "باکتری‌های گرم منفی قوی، باکتری‌های گرم مثبت محدود، و باکتری‌های بی‌هوازی ناکارآمد" را نشان می‌دهد و تفاوت‌های فعالیت آن ارتباط نزدیکی با ساختار دیواره سلولی باکتری و نفوذپذیری دارو دارد:
سویه های باکتریایی بسیار فعال
باکتری های گرم منفی: اشریشیا کلی، کلبسیلا، پروتئوباکتر، سودوموناس آئروژینوزا (برخی از سویه ها)، سالمونلا، شیگلا.
باکتری های گرم مثبت جزئی: استافیلوکوکوس اورئوس مقاوم به متی سیلین (MRSA، غلظت بالا مورد نیاز)، استافیلوکوکوس اپیدرمیدیس، جنس استرپتوکوک (سویه های حساس).
سایر موارد: مایکوباکتریوم توبرکلوزیس (اثر مهاری).

فعالیت کم یا سویه های باکتریایی{0}}مقاوم به دارو
باکتری های بی هوازی: باکتریوئیدت ها و کلستریدیوم (به دلیل عدم وجود زنجیره تنفسی هوازی، داروها نمی توانند به طور فعال به سلول ها منتقل شوند).
باکتری های گرم مثبت: استرپتوکوک پنومونیه، جنس انتروکوک (دیواره سلولی ضخیم و فقدان پورین غشای خارجی، نفوذپذیری ضعیف دارو).
سویه خاص: سودوموناس آئروژینوزا (برخی از سویه ها از طریق تولید آنزیم های اصلاح کننده آمینوگلیکوزید یا عدم وجود پروتئین غشای خارجی D2 مقاومت ایجاد می کنند).

پارامترهای فارماکودینامیک: اثرات باکتری کش و PAE وابسته به غلظت

فعالیت باکتری‌کشی سولفات نئومیکن ویژگی‌های وابسته به غلظت را نشان می‌دهد و پارامترهای فارماکوکینتیک آن ارتباط نزدیکی با طراحی رژیم‌های دارویی بالینی دارد.
استریلیزاسیون وابسته به غلظت
هر چه غلظت دارو بیشتر باشد، مهار سنتز پروتئین باکتریایی قابل توجه تر است و سرعت عقیم سازی سریعتر می شود. آزمایشات نشان داده است که وقتی غلظت سولفات نئومیکن به 8-10 برابر MIC برسد، 99.9 درصد از باکتری های حساس را می توان در عرض 2-4 ساعت از بین برد.

اثرات پس از آنتی بیوتیک (PAE)
حتی اگر غلظت دارو به کمتر از MIC برسد، باز هم می تواند سنتز پروتئین باکتریایی را تا 2-4 ساعت مهار کند. وجود PAE از یک رژیم "تک دوز در روز" پشتیبانی می کند، که می تواند غلظت آنتی باکتریال موثر را حفظ کند و در عین حال خطر سمیت گوش را کاهش دهد.
غلظت جهش ضد دارو (MPC)
MPC سولفات نئومیکن حدود 4-8 برابر MIC است، که نشان می‌دهد نظارت بالینی غلظت دارو در خون برای اطمینان از بالاتر بودن غلظت دارو از MPC ضروری است تا فشار انتخابی سویه‌های جهش یافته مقاوم به دارو کاهش یابد.

مکانیسم مقاومت: فرار چند مسیری اثر دارو

مقاومت سولفات نئومایسین عمدتاً از طریق مکانیسم‌های زیر ایجاد می‌شود و توجه بالینی باید به خطرات مقاومت متقاطع و مقاومت چند دارویی معطوف شود:
اصلاح هدف
16S rRNA متیل ترانسفراز: تغییرات متیلاسیون با واسطه ژن‌های کدکننده (مانند rmtA، rmtB) می‌تواند اتصال دارو به زیرواحد 30S را مسدود کند و منجر به مقاومت دارویی در سطح بالا (MIC بیشتر یا مساوی 128 میکروگرم در میلی‌لیتر) شود.
جهش‌های پروتئین ریبوزومی، مانند جهش‌های پروتئین S12 (ژن rpsL)، می‌توانند میل ترکیبی داروها به ریبوزوم‌ها را کاهش دهند، اما معمولاً تنها منجر به مقاومت در سطح پایین (MIC 2-8 میکروگرم در میلی‌لیتر) می‌شوند.

آنزیم غیرفعال کننده دارو
آمینوگلیکوزیل ترانسفراز (AAC): استیلاسیون گروه های آمینه در مولکول های دارو را کاتالیز می کند و توانایی اتصال آنها به ریبوزوم ها را کاهش می دهد.
آمینوگلیکوزیل ترانسفراز (APH): با اصلاح فسفریلاسیون، توزیع بارهای دارو را تغییر می دهد و مانع از نفوذ آنها به غشای سلولی می شود.
آمینوگلیکوزید نوکلئوزید ترانسفراز (ANT): واکنش آدنیلاسیون را کاتالیز می کند و منجر به غیرفعال شدن دارو می شود.
بیان بیش از حد پمپ خارجی
پمپ‌های خروجی خانواده RND از باکتری‌های گرم منفی، مانند AcrAB TolC، می‌توانند به طور فعال داروها را به بیرون از سلول پمپ کنند و غلظت دارو درون سلولی را کاهش دهند.
تشکیل بیوفیلم
باکتری‌ها در حالت بیوفیلم نفوذپذیری دارو و فعالیت متابولیکی را کاهش داده‌اند و برای دستیابی به اثرات باکتری‌کشی به غلظت‌های بالاتری نیاز دارند.

مکانیسم سمیت: اساس مولکولی سمیت سمی

سمیت سمیت نئومیکن سولفات ارتباط نزدیکی با تجمع آن در سلول های اپیتلیال لوله های کلیوی و سلول های موی حلزون دارد که عمدتاً شامل مکانیسم های زیر است:
آسیب میتوکندری
این دارو با اتصال به rRNA 12S میتوکندریایی با سنتز پروتئین میتوکندری تداخل می‌کند و منجر به کاهش فعالیت زنجیره تنفسی، کاهش تولید ATP و فعال‌سازی برنامه‌های آپوپتوز سلولی می‌شود.
استرس اکسیداتیو
افزایش سطح گونه های اکسیژن فعال درون سلولی (ROS) ناشی از دارو منجر به پراکسیداسیون لیپیدی، آسیب DNA و کربونیلاسیون پروتئین می شود که در نهایت منجر به مرگ سلولی می شود.
پارگی غشای لیزوزومی
در سلول های اپیتلیال لوله های کلیوی،قرص نئومایسین سولفاتمی تواند ثبات غشای لیزوزومی را مختل کند، پروتئازها و سایر آنزیم های هیدرولیتیک را آزاد کند و باعث اتولیز سلولی شود.

بینش دارویی بالینی: پیشگیری و کنترل دقیق دارو و سمیت

بر اساس مکانیسم اثر و ویژگی های سمیت، کاربرد بالینی نئومایسین سولفات باید از اصول زیر پیروی کند:

01/

انتخاب نشانه
استفاده را برای عفونت‌های باکتریایی گرم منفی (مانند عفونت‌های روده‌ای و عفونت‌های دستگاه ادراری) در اولویت قرار دهید و از مصرف آن برای عفونت‌های تحت سلطه باکتری‌های گرم مثبت (مانند فارنژیت استرپتوکوکی) خودداری کنید.

02/

بهینه سازی دوز
برای به حداکثر رساندن اثرات PAE و کاهش خطرات مسمومیت، یک رژیم "دوز بالا، فواصل طولانی" (مانند تجویز روزانه یکبار) اتخاذ کنید.

03/

درمان ترکیبی
همراه با داروهای - لاکتام یا فلوروکینولون، باکتری‌ها را از طریق مکانیسم‌های اثر متفاوت می‌کشد و بروز مقاومت دارویی را کاهش می‌دهد.

04/

نظارت بر سمیت
کراتینین خون، نیتروژن اوره و آستانه شنوایی را در طول مصرف دارو به طور منظم کنترل کنید و دوز را تنظیم کنید یا دارو را به موقع قطع کنید.

Development prospects

پیشرفت و جهت گیری های آینده در تحقیقات بالینی

کاوش در درمان باکتری های مقاوم به دارو

درمان ترکیبی ازقرص نئومایسین سولفاتبا بتالاکتام ها (مانند آموکسی سیلین و پتاسیم اسید کلاوولانیک) یا فلوروکینولون ها (مانند سیپروفلوکساسین) در حال حاضر برای عفونت های باکتریایی گرم منفی مقاوم به چند دارو در حال بررسی است. نتایج اولیه نشان می دهد که اثرات هم افزایی می تواند کارایی را بهبود بخشد و خطر مقاومت دارویی را کاهش دهد.

بهینه سازی مدیریت محلی

برای کاهش قرار گرفتن در معرض سیستمیک و کاهش بروز سمیت کلیوی از طریق رهاسازی هدفمند، قرص‌های{0} رهش پایدار و فرمولاسیون‌های پوشش‌دار روده‌ای نئومایسین سولفات را تولید کنید. به عنوان مثال، قرص‌های پوشش‌دار روده‌ای تهیه‌شده با استفاده از فناوری پوشش هیدروکسی پروپیل متیل سلولز می‌توانند به رهاسازی هدفمند دارو در روده دست یابند و غلظت دارو در خون را 40 تا 60 درصد کاهش دهند.

پایش نشانگرهای زیستی

انتظار می‌رود که مطالعه ارزش کاربرد N{0}}استیل - -D-گلوکوزامینیداز (آنزیم NAG) و سیستاتین C خون به عنوان نشانگرهای اولیه سمیت کلیوی، مداخله زودهنگام آسیب کلیوی را انجام دهد.

تگ های محبوب: قرص نئومایسین سولفات، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، فروش

قرص نئومایسین سولفات

دارایی دارویی

محصول ما

نئومایسین سولفات +. COA

گواهی تجزیه و تحلیل