Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. یکی از با سابقه ترین تولید کنندگان و تامین کنندگان قرص پوزاکونازول 300 میلی گرمی در چین است. به عمده فروشی فله قرص پوزاکونازول 300 میلی گرمی با کیفیت بالا برای فروش در اینجا از کارخانه ما خوش آمدید. خدمات خوب و قیمت مناسب در دسترس است.
قرص پوزاکونازول 300 میلی گرممعمولا قرص هایی با روکش زرد مستطیلی با سطح صاف و لبه های منظم هستند. مشخصات قرص عمدتاً 100 میلی گرم / قرص است و هر جعبه حاوی 24 قرص است که برای بیماران در دوزهای تقسیم شده راحت است. پوشش زرد آن از طراحی فرآیند خاصی برخوردار است که عمدتاً از مواد پوشش داده شده روده ای مانند پلی متیل متاکریلات (Eudragit L30D-55) تشکیل شده است که می تواند در محیط قلیایی روده حل شود. هدف آن محافظت از اجزای اصلی دارو در برابر آسیب اسید معده، اطمینان از آزادسازی دارو در بخشهای خاص روده و بهینهسازی راندمان جذب است. این فناوری پوشش روده ای یکی از ویژگی های فیزیکی کلیدی است که قرص پوزاکونازول را از سوسپانسیون های خوراکی متمایز می کند و به طور قابل توجهی فراهمی زیستی و پنجره درمانی دارو را بهبود می بخشد.
محصول ما
شرایط پایداری و نگهداری:
قرص های پوزاکونازول هنگامی که در دمای اتاق (20{1}}25 درجه) نگهداری می شوند، پایداری خوبی از خود نشان می دهند که امکان نگهداری کوتاه مدت (مانند حمل و نقل) در دمای 15-30 درجه را فراهم می کند. پایداری آن تحت تأثیر عوامل زیر است:
قرار گرفتن در معرض نور: برای جلوگیری از تجزیه دارو در تاریکی نگهداری شود.
رطوبت: قرص ها باید در محیط خشک نگهداری شوند تا از جذب رطوبت که ممکن است باعث پارگی پوشش شود جلوگیری شود.
اکسیدان ها: برای جلوگیری از اکسیداسیون و تخریب دارو از تماس با اکسیدان های قوی خودداری کنید.
در مقابل، سوسپانسیون خوراکی پوزاکونازول باید در دمای 2 تا 8 درجه در یخچال نگهداری شود و ظرف 4 هفته پس از باز کردن بطری استفاده شود، در حالی که مزیت پایداری قرصهای پوششدار رودهای، هزینههای نگهداری و حمل و نقل را بهطور قابلتوجهی کاهش میدهد.
اطلاعات تکمیلی ترکیب شیمیایی:
| نام محصول | تزریق پوزاکونازول | پودر پوزاکونازول | قرص پوزاکونازول |
| نوع محصول | تزریق | پودر | قرص |
| خلوص محصول | بزرگتر یا مساوی 99% | بزرگتر یا مساوی 99% | بزرگتر یا مساوی 99% |
| مشخصات محصول | قابل تنظیم | قابل تنظیم | قابل تنظیم |
| بسته محصول | قابل تنظیم | قابل تنظیم | قابل تنظیم |
محصول ما
تولتترازوریل +. COA
 |
||
گواهی تجزیه و تحلیل |
||
|
نام مرکب |
پوزاکونازول | |
|
شماره CAS |
171228-49-2 | |
|
درجه |
درجه دارویی | |
|
مقدار |
سفارشی | |
|
استاندارد بسته بندی |
سفارشی | |
| سازنده | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
شماره لات |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 ژانویههفتم 2025 |
|
|
انقضا |
8 ژانویههفتم 2029 |
|
|
ساختار |
|
|
| استاندارد تست | GB/T24768-2009 صنعت. استنندارد | |
|
مورد |
استاندارد سازمانی |
نتیجه تحلیل |
|
ظاهر |
پودر سفید یا تقریباً سفید |
مطابقت دارد |
|
محتوای آب |
کمتر یا مساوی 4.5٪ |
0.30% |
| ضرر در خشک شدن |
کمتر یا مساوی 1.0٪ |
0.15% |
|
فلزات سنگین |
سرب کمتر یا مساوی 0.5ppm |
N.D. |
|
کمتر یا برابر با 0.5ppm |
N.D. | |
|
جیوه کمتر یا مساوی 0.5ppm |
N.D. | |
|
سی دی کمتر یا مساوی 0.5ppm |
N.D. | |
|
خلوص (HPLC) |
بزرگتر یا مساوی 99.0٪ |
99.5% |
|
نجاست منفرد |
<0.8% |
0.48% |
|
باقی مانده در احتراق |
<0.20% |
0.064% |
|
تعداد کل میکروبی |
کمتر یا مساوی 750cfu/g |
80 |
|
ای کولی |
کمتر یا مساوی 2MPN/g |
N.D. |
|
سالمونلا |
N.D. | N.D. |
|
اتانول (توسط GC) |
کمتر یا مساوی 5000ppm |
400ppm |
|
ذخیره سازی |
در جای در بسته، تاریک و خشک در دمای 20 درجه نگهداری شود |
|
|
|
||
به عنوان یک داروی ضد قارچی- نسل دوم تریازول با طیف وسیع-، فراهمی زیستی فرمولهای خوراکیقرص پوزاکونازول 300 میلی گرمیک عامل کلیدی موثر بر اثربخشی بالینی است. قرص های پوزاکونازول به طور قابل توجهی کارایی جذب و پایداری دارو را از طریق طراحی فرآیند فرمولاسیون منحصر به فرد بهبود بخشیده اند و آنها را به گزینه ای مهم برای پیشگیری و درمان بیماری های قارچی مهاجم (IFD) تبدیل کرده اند.
فراهمی زیستی به نسبت و سرعت ورود داروها به گردش خون سیستمیک اشاره دارد و یک شاخص اصلی برای ارزیابی کارایی جذب فرمولهای خوراکی است. تفاوت های فردی قابل توجهی در فراهمی زیستی پوزاکونازول پس از مصرف خوراکی وجود دارد و فراهمی زیستی سوسپانسیون های خوراکی سنتی تنها 8٪ -47٪ است. این نرخ جذب پایین عمدتاً توسط عوامل زیر محدود می شود:
تجزیه اسید معده: پوزاکونازول حلالیت بسیار کمی در اسید معده (pH 1-3) دارد و به راحتی توسط اسید معده از بین می رود و در نتیجه باعث از دست رفتن قابل توجه دارو در معده می شود.
وابستگی غذایی: رژیم غذایی پرچرب{0}می تواند به طور قابل توجهی جذب سوسپانسیون ها را افزایش دهد، اما تضمین رعایت رژیم غذایی بیمار دشوار است.
اثرات حرکتی دستگاه گوارش: مهارکنندههای پمپ پروتون (PPI)، متوکلوپرامید و سایر داروها میتوانند سرعت تخلیه معده را کاهش داده و زمان تماس بین داروها و محلهای جذب را کاهش دهند.
تداخل حالت بیماری: پس از شیمی درمانی یا پیوند، بیمار اغلب از التهاب مخاط دستگاه گوارش، اسهال و سایر بیماری ها رنج می برد که باعث تضعیف بیشتر جذب دارو می شود.
استراتژی های کلیدی برای افزایش فراهمی زیستی قرص های پوزاکونازول
قرصهای پوزاکونازول از طریق طرحهای نوآورانه زیر بر محدودیتهای فرمهای دارویی سنتی غلبه میکنند و فراهمی زیستی را به 50 تا 70 درصد افزایش میدهند:
1. تکنولوژی پوشش روده
آزادسازی وابسته به PH: پوشیده شده با مواد پوشش داده شده روده ای مانند پلی متیل متاکریلات (Eudragit L30D-55)، دارو در محیط اسیدی معده دست نخورده باقی می ماند و فقط در محیط قلیایی روده حل می شود (PH 6-8).
بهینه سازی رهاسازی هدفمند: ضخامت و تخلخل پوشش دقیقاً برای اطمینان از انتشار سریع دارو در بخش دوازدهه تا ژژنوم طراحی شده است و از خطر تخریب معده جلوگیری می کند.
بهبود پایداری: پوشش روده ای می تواند داروها را در برابر اثرات رطوبت، نور و اکسیدان ها محافظت کند و عمر مفید قرص ها را تا 24 ماه در دمای اتاق 25 درجه افزایش دهد.
2. نوآوری در فرآیند فرمولاسیون
فناوری اکستروژن مذاب داغ: مخلوط کردن داروها و مواد جانبی از طریق ذوب{0}در دمای بالا برای تشکیل یک پراکندگی جامد یکنواخت، افزایش سطح تماس بین داروها و دستگاه گوارش.
اثر هم افزایی مواد کمکی: افزودن پرکنندههایی مانند سلولز میکروکریستالی و لاکتوز، سختی قرص را بهبود میبخشد، در حالی که مواد تجزیهکننده متقاطع مانند پلیوینیل پیرولیدون باعث آزادسازی سریع دارو میشوند.
3. بهینه سازی اثر هم افزایی مواد غذایی
رژیم غذایی پرچرب کارایی را افزایش می دهد: هنگامی که همراه با غذاهای پرچرب مصرف می شود، Cmax (اوج غلظت خون) و AUC (منطقه زیر منحنی زمان دارو) قرص های پوزاکونازول به ترتیب 4 برابر و 3.8 برابر، به طور قابل توجهی بیشتر از سوسپانسیون 3.6 برابر و 3 برابر می شود.
محلول جایگزین مواد مغذی: برای بیمارانی که نمیتوانند رژیم غذایی پرچرب{0}}را تحمل کنند، مصرف محلولهای مغذی مانند Boost Plus میتواند اثرات هم افزایی مشابهی با افزایش AUC 2.8 برابری داشته باشد.
مکمل نوشیدنی اسیدی: وقتی همراه با نوشابه های گازدار مصرف شود، می تواند مقدار pH معده را کاهش دهد، رسوب دارو در معده را کاهش دهد و AUC را 1.8 برابر افزایش دهد.
اهمیت بالینی بهبود فراهمی زیستی
بهینه سازی فراهمی زیستی قرص های پوزاکونازول مستقیماً به مزایای بالینی زیر تبدیل می شود:
1. بهبود میزان انطباق درمان پیشگیرانه
کاهش خطر ابتلا به عفونت: در یک مطالعه چند مرکزی روی 86 بیمار، بروز IFD پیشرفتکننده پس از پیشگیری با قرصهای پوزاکونازول تا 42 درصد در مقایسه با سوسپانسیون کاهش یافت و میانگین میزان انطباق غلظت خون از 29 درصد به 71 درصد افزایش یافت.
حفاظت پیشرفته برای جمعیتهای{0}پرخطر: برای بیماران شیمیدرمانی با التهاب مخاطی شدید، فراهمی زیستی مطلق قرصهای پوزاکونازول 51.4 درصد است، به طور قابلتوجهی بیشتر از 32.6 درصد سوسپانسیون است که به طور موثر دوره پنجره کمبود ایمنی را پوشش میدهد.
2. بهینه سازی دوز داروی درمانی
دستیابی سریع به غلظت-وضعیت ثابت: قرصهای پوزاکونازول میتوانند در عرض 7 تا 10 روز پس از مصرف یک بار در روز به غلظت ثابت-برسند، در حالی که سوسپانسیونها به چهار دوز در روز نیاز دارند و زمان رسیدن به استاندارد به 14 روز افزایش مییابد.
کنترل خطر مقاومت دارویی: فراهمی زیستی بالا تضمین می کند که غلظت دارو بالاتر از حداقل غلظت بازدارنده (MIC) باقی می ماند و خطر مقاومت قارچی مانند آسپرژیلوس را کاهش می دهد.
3. گسترش کاربرد به جمعیت های خاص
بیمار مبتلا به اختلال عملکرد کبد: Cmax در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبدی متوسط 39٪ بیشتر از افراد سالم است، اما AUC فقط 36٪ افزایش می یابد که نشان دهنده عدم نیاز به تنظیم دوز است.
بیمار مبتلا به نارسایی کلیوی: دارو عمدتاً از طریق مدفوع (77%) دفع می شود و همودیالیز بر فارماکوکینیت تأثیری ندارد. بیماران مبتلا به بیماری مزمن کلیه نیازی به تنظیم دوز ندارند.
سوالات متداول
چرا سوسپانسیون خوراکی آن باید همراه با غذا یا نوشیدنیهای پرچرب مصرف شود، اما نه با قرصهای پوششدار رودهای 300 میلیگرمی؟
+
-
هسته اصلی در طراحی فرمولاسیون نهفته است: جذب سوسپانسیون به لیپیدها بستگی دارد، در حالی که قرصهای 300 میلیگرمی با پوشش روده با پوشش رودهای مقاوم در برابر اسید معده پوشانده شدهاند و تنظیمکنندههای pH (بی کربنات سدیم) به آن اضافه میشوند تا اطمینان حاصل شود که قرصها فقط پس از ورود به یک محیط قلیایی خاص متلاشی شده و آزاد میشوند و در نتیجه در محیط قلیایی خاصی از مواد غذایی خارج میشوند.
چرا آن را یکی از داروهای "آخرین خط دفاعی" برای درمان "موکورمایکوزیس" می دانند؟
+
-
آسپرژیلوس به طور طبیعی در برابر اکثر قریب به اتفاق داروهای ضد قارچ مقاوم است. پوزاکونازول میل ترکیبی منحصر به فردی برای آنزیم سیتوکروم P450 این نوع قارچ دارد که می تواند به طور موثری از سنتز ارگوسترول جزء اصلی غشای سلولی آن جلوگیری کند. بنابراین، این دارو به یکی از معدود داروهایی تبدیل شده است که می تواند این عفونت شدید را پوشش دهد و معمولاً زمانی استفاده می شود که سایر درمان ها شکست بخورند یا قابل تحمل نباشند.
چرا "پنجره درمانی" برای نظارت بر غلظت پلاسما اهمیت ویژه ای دارد و در بین افراد بسیار متفاوت است؟
+
-
اثربخشی و سمیت آن ارتباط نزدیکی با غلظت دارو در خون دارد. غلظت کم می تواند به راحتی منجر به شکست درمان و مقاومت دارویی شود. غلظت بیش از حد به طور قابل توجهی خطر سمیت کبدی را افزایش می دهد. تفاوتهای فردی عمدتاً ناشی از وضعیت دستگاه گوارش (مانند اسهال)، داروهای همزمان (مانند مهارکنندههای پمپ پروتون) و پلیمورفیسمهای ژنتیکی (مانند فعالیت آنزیم CYP3A4) است، بنابراین نظارت بر غلظت دارو در خون باید مانند نظارت بر آنتیبیوتیکها انجام شود.
از نظر تداخلات دارویی هم «قربانی» است و هم «مجرم». مکانیسم های خاص چیست؟
+
-
به عنوان یک "قربانی"، عمدتاً توسط آنزیم CYP3A4 متابولیزه می شود، بنابراین هر دارویی که این آنزیم را القا کند (مانند ریفامپیسین) به طور قابل توجهی غلظت داروی خون آن را کاهش می دهد. به عنوان یک عامل، مهارکننده قوی CYP3A4 است و می تواند غلظت خونی سایر داروهای متابولیزه شده توسط این آنزیم (مانند برخی از سرکوب کننده های ایمنی و آرام بخش) را به میزان قابل توجهی افزایش دهد که ممکن است منجر به واکنش های جانبی جدی شود.
به غیر از درمان ضد قارچی، چه کاربردهای بالقوه ای در زمینه غیر عفونی بسیار کم دارد؟
+
-
ما در حال مطالعه استفاده از آن برای مهار تکثیر سلول های لوسمی میلوئید حاد هستیم. مکانیسم استفاده از "محصول جانبی" ضد قارچی آن - توانایی مهار مسیر سیگنال دهی جوجه تیغی است که برای رشد و بقای برخی از سلول های سرطان خون بسیار مهم است. این به اکتشاف خط مقدم "استفاده جدید از داروهای قدیمی" تعلق دارد.
تگ های محبوب: قرص پوزاکونازول 300 میلی گرم، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش