قرص سدیم تیانپتینیک داروی خوراکی حاوی ماده فعال تیانپتین سدیم است. متعلق به دسته داروهای ضد افسردگی است و عمدتاً برای درمان افسردگی و اختلالات خلقی مرتبط استفاده می شود. سدیم تیانپتین باعث افزایش خلق و خوی می شود و علائم افسردگی را با افزایش بازگرداندن سروتونین در مغز کاهش می دهد ، در حالی که کمی بر سیستم های دوپامین و نورآدرنالین تأثیر می گذارد. بیشتر داروهای ضد افسردگی ، مانند SSRI ها ، غلظت آنها را با مهار بازگشت مجدد انتقال دهنده عصبی افزایش می دهند ، در حالی که مکانیسم عملکرد سدیم تیانپتین برعکس اما به همان اندازه مؤثر است. این می تواند اثرات کمکی بر درد مزمن ، فیبرومیالژیا یا اختلالات ناشی از استرس داشته باشد ، به شدت از توصیه های پزشکی پیروی می کند. این امر می تواند باعث عوارض جانبی مانند خشکی دهان ، یبوست ، سرگیجه ، خواب آلودگی ، بی خوابی ، حالت تهوع یا سوء هاضمه شود.
در عین حال ، شرکت ما نه تنها پودرهای خالص بلکه قرص و تزریق را نیز فراهم می کند. در صورت لزوم ، لطفاً در هر زمان با ما تماس بگیرید.
اطلاعات اضافی از ترکیب شیمیایی:
|
|
|
مسکن سدیم
قرص سدیم تیانپتینیک داروی ضد افسردگی است که برای درمان افسردگی و اختلالات خلقی مرتبط استفاده می شود ، و ماده اصلی آن فعال سدیم تیانپتین است. در زیر توضیح مفصلی در مورد اطلاعات تولید آن آورده شده است:
تهیه مواد اولیه و مواد کمکی
تهیه مواد فعال (API)
سنتز سدیم تیانپتین به واکنشهای مختلف ارگانیک نیاز دارد و مواد اولیه اصلی شامل موارد زیر است:
مواد شروع: مانند O-chloroaniline ، Cyclohexanone و غیره ، باید استانداردهای درجه دارویی را رعایت کنند (خلوص بیشتر از یا مساوی 99 ٪).
واسطه: تهیه شده از طریق تراکم ، دوچرخه سواری ، کلریناسیون و سایر واکنشها ، با کنترل دقیق محتوای ناخالصی (مانند مواد اولیه بدون واکنش و محصولات جانبی).
واکنش تشکیل نمک: اسید آزاد تیامتوکسام با هیدروکسید سدیم واکنش نشان می دهد تا نمک سدیم تشکیل شود و pH (7.0-8.0) برای جلوگیری از تشکیل بیش از حد نمک یا تجزیه نیاز به کنترل دارد.
نقاط کنترل کلیدی: شرایط واکنش (دما ، فشار ، دوز کاتالیزور) برای جلوگیری از واکنش های جانبی باید دقیقاً کنترل شود. فرآیندهای تصفیه (مانند تبلور مجدد و جداسازی کروماتوگرافی) نیاز به برداشتن ناخالصی های ژنوتوکسیک (مانند نیتروسامین ها) دارند. فرآیند خشک کردن باید از تخریب API ناشی از دمای بالا جلوگیری کند.
انتخاب و تهیه مواد کمکی
مواد تحریک کننده باید مطابق با استانداردهای فارماکوپه چینی یا USP/EP چینی باشد و مواد مخدر که معمولاً مورد استفاده قرار می گیرند عبارتند از:
پرکننده ها: لاکتوز ، سلولز میکروکریستالی (برای افزایش حجم قرص).
چسب: پلی وینیل پیرولیدون (PVP) ، هیدروکسی پروپیل متیل سلولز (HPMC) (تشکیل ذرات را ترویج می کند).
ضد عفونی کننده: کربوکسی متیل سلولز سدیم (CCNA) ، نشاسته کربوکسی متیل سدیم (CMS NA) (CMS NA) (تجزیه قرص را تسریع می کند).
روان کننده ها: منیزیم استارات ، پودر تالک (برای کاهش اصطکاک در حین فشرده سازی).
مواد پوشش: هیدروکسی پروپیل متیل سلولز (HPMC) ، پلی اتیلن گلیکول (PEG) (برای بهبود ظاهر و بوی ماسک).
اصل غربالگری: هیچ تعامل بین مواد تحریک کننده و API وجود ندارد (مانند اجتناب از استفاده از سولفیت حاوی مواد تحریک کننده برای جلوگیری از تخریب اکسیداتیو). ویژگی بیمار را در نظر بگیرید (مانند عدم تحمل لاکتوز که نیاز به جایگزینی با سایر پرکننده ها دارد).
فرآیند سنتز و تهیه فرمولاسیون
مسیر مصنوعی سدیم تیانپتین
مسیر سنتز معمولی به مراحل زیر تقسیم می شود:
واکنش چرخه: تراکم O-chloroaniline با سیکلوهگزانون باعث ایجاد دی هیدرودیبنزوتیازین میانی می شود.
واکنش کلر: معرفی اتم های کلر تحت عمل یک کاتالیزور (مانند FECL ∝) برای تشکیل ترکیبات 3 کلرو.
واکنش متیلاسیون: معرفی یک گروه متیل در موقعیت 6 از طریق یک معرف متیلاسیون مانند یدومتان.
مقدمه زنجیره جانبی آمینه: برای تشکیل مولکول هدف با اسید 7 آمینوهپتانوئیک واکنش نشان می دهد.
تشکیل و تصفیه نمک: برای تولید نمک سدیم با هیدروکسید سدیم واکنش نشان می دهد ، که سپس با تبلور یا کروماتوگرافی برای به دست آوردن API با خلوص بالا خالص می شود.
جهت بهینه سازی فرآیند:
اتخاذ فناوری واکنش جریان مداوم برای بهبود عملکرد (در حال حاضر عملکرد مرحله آزمایشگاهی حدود 65-70 ٪ است).
برای کاهش زباله ، کاتالیزورهای سبز (مانند بیوکاتالیز) ایجاد کنید.
فرآیند تهیه لوح
روش گرانول و فشرده سازی مرطوب (فرآیند اصلی)
1
قبل از مخلوط کردن
برای اطمینان از یکنواختی ، API را با برخی از پرکننده ها (مانند سلولز میکروکریستالی) مخلوط کنید.
2
گرانول
محلول چسب (مانند 5 ٪ محلول اتانول PVP) را اضافه کنید و ذرات مرطوب را از طریق گرانول تحریک کننده با سرعت بالا تشکیل دهید.
3
خشک کن و گرانول
خشک کردن بستر سیال (دمای ورودی 50-60 درجه) ، غربال (مش 20-60) برای به دست آوردن ذرات یکنواخت.
4
اختلاط کامل
تجزیه کننده و روان کننده را اضافه کنید ، 10-15 دقیقه مخلوط کنید.
5
فشار دادن قرص
تفاوت در وزن قرص (5 ±) ، سختی (50-100 نانومتر) و شکنندگی (کمتر از یا برابر با 1 ٪) را کنترل کنید.
6
روش فشرده سازی مستقیم (قابل استفاده در API حساس به رطوبت و گرما)
مواد کمکی با تراکم پذیری خوب (مانند لاکتوز خشک شده با اسپری و نشاسته pregelatinized) نیاز به غربالگری دارند.
برای جلوگیری از جذب ذرات رطوبت و جمع شدن ، لازم است رطوبت محیطی (RH کمتر از یا برابر با 40 ٪) کنترل شود.
7
فرآیند روکش
هدف: برای ماسک بوی ناخوشایند ، جلوگیری از رطوبت و کنترل انتشار مواد مخدر.
ترکیب محلول پوشش: HPMC (3-5 ٪) ، PEG 400 (1-2 ٪) ، دی اکسید تیتانیوم (1-2 ٪) ، پودر تالک (0.5-1 ٪).
پارامترهای فرآیند: دمای هوای ورودی 60-70 درجه ، افزایش وزن پوشش 3-5 ٪.
روش های کنترل و آزمایش کیفیت
کنترل کیفیت API
| موارد آزمایش | روش | استاندارد |
| HPLC | HPLC (ستون C18 ، فاز موبایل بافر فسفات استونیتریل) | 98.0%-102.0% |
| در مورد مواد | HPLC (شستشوی شیب) | ناخالصی منفرد کمتر از یا برابر با 0.5 ٪ ، ناخالصی کل کمتر از یا برابر با 1.5 ٪ |
| حلال باقیمانده | GC (تزریق فضای سر) | اتانول کمتر از یا برابر با 0.5 ٪ ، متانول کمتر از یا برابر با 0.3 ٪ |
| محتوای رطوبت | روش کارل فیشر | کمتر از یا برابر با 3.0 ٪ |
| فلز سنگین | طیف سنجی جذب اتمی | کمتر از یا برابر با 20 ppm |
کنترل کیفیت قرص
| موارد آزمایش | روش | استاندارد |
| یکنواختی محتوا | طیف سنجی UV-vis | A +1.8 S کمتر از یا مساوی با 15 (N =10) |
| میزان انحلال | روش paddle (50 دور در دقیقه ، 0.1N HCl 900 میلی لیتر) | 30 دقیقه بیشتر از یا برابر با 80 ٪ |
| حد میکروبی | قانون عمومی 1105 فارماکوپه چینی | کل باکتری های هوازی کمتر از یا مساوی با 1000 cfu/g ، قالب کل و مخمر کمتر از یا مساوی با 100 cfu/g |
| اختلاف وزن | روش توزین | 5 ± 5 ٪ (میانگین وزن قرص زیر 0.3 گرم) یا 7.5 ± (0.3 گرم و بالاتر) |
عوارض جانبی
قرص سدیم تیانپتینیک ضد افسردگی سه حلقه ای است که با تنظیم بازگرداندن سیستم گلوتاماتریک و انتقال دهنده های عصبی مونوآمین مانند سروتونین و نوراپی نفرین ، اثرات ضد افسردگی و ضد اضطرابی را اعمال می کند. اگرچه اثربخشی آن قطعی است ، نظارت و مدیریت واکنشهای جانبی دارویی (ADR) مؤلفه های اصلی استفاده از داروهای منطقی در عمل بالینی است.
عوارض جانبی مشترک (میزان بروز بیشتر از یا برابر با 1 ٪)
پاسخ عصبی
| عوارض جانبی | میزان بروز | تظاهرات بالینی | مکانیزم | توصیه های مدیریتی |
| سردرد | 5%-15% | سردرد پالس یا مداوم ، که اغلب در مراحل اولیه دارو دیده می شود | اتساع عروقی یا تغییر در حساسیت عصبی | درمان علامتی (مانند استامینوفن) ، معمولاً طی 1-2 هفته تسکین می یابد |
| سرگیجه | 3%-10% | سرگیجه خفیف یا اختلال تعادل | نوسانات فشار خون یا سرکوب سیستم عصبی مرکزی | از ایستادن ناگهانی خودداری کنید و فشار خون را کنترل کنید |
| عیاش | 2%-8% | خواب آلودگی روز و کاهش توجه | محاصره گیرنده H ₁ یا اثر 5-htergic | از رانندگی یا ماشین آلات کار خودداری کنید و شب ها دارو مصرف کنید |
| بی خوابی | 1%-5% | مشکل در خوابیدن یا بیدار شدن زود هنگام (به خصوص هنگام متوقف کردن سریع دارو) | DA می تواند علائم را فعال یا تسکین دهد | کاهش آهسته ، همراه با داروهای هیپنوتیزم کوتاه عمل (مانند Zolpidem) |
| لرزش | 1%-3% | لرزهای جزئی (که معمولاً در دست ها دیده می شود) | دوپامین بیش از حد | کاهش دوز یا تغییر به مهار کننده های انتخابی 5-HT (SSRI) |
پاسخ سیستم گوارشی
| عوارض جانبی | میزان بروز | تظاهرات بالینی | مکانیزم | توصیه های مدیریتی |
| حالت تهوع | 8%-20% | ناراحتی فوقانی شکم و کاهش اشتها | 5-HT ∝ فعال سازی گیرنده یا تاخیر در تخلیه معده | در دوزهای تقسیم شده دارو مصرف کنید ، با مواد غذایی مصرف کنید و از داروهای ضدبازی استفاده کنید (مانند Ondansetron) |
| یبوست | 5%-12% | کاهش فرکانس دفع مدفوع و مدفوع خشک و سخت | پریستالس روده آهسته | افزایش فیبر رژیم غذایی ، آب آشامیدنی و استفاده از ملین (مانند پلی اتیلن گلیکول) |
| خشک دهان | 3%-8% | مخاط دهان خشک و تشنگی خشک | محاصره گیرنده M کولینرژیک | آب نبات سخت و بدون قند مصرف کنید و از بزاق مصنوعی استفاده کنید |
| اسهال | 1%-5% | مدفوع گشاد یا آبکی (گهگاه دیده می شود) | دیسبیوز میکروبیوتای روده یا اثرات 5 هتروژیک | پروبیوتیک ها را مکمل کنید و از داروهای ضد درد استفاده کنید (مانند پودر مونتموریلونیت) |
پاسخ سیستم قلبی عروقی
| عوارض جانبی | میزان بروز | تظاهرات بالینی | مکانیزم | توصیه های مدیریتی |
| فشار خون بالا | 2%-6% | سرگیجه و سیاه در هنگام ایستادن | - محاصره گیرنده آدرنرژیک | به آرامی موقعیت را تغییر داده و میزان نمک را افزایش دهید |
| تپش | 1%-4% | آگاهانه ضربان قلب در حال افزایش یا نامنظم | فعال سازی سیستم عصبی سمپاتیک | درمان علامتی پس از استثناء آریتمی (مانند مسدود کننده های بتا) |
| نوسانات فشار خون | 1%-3% | افزایش خفیف یا کاهش فشار خون سیستولیک/دیاستولیک | تغییر در تنش عروقی | به طور مرتب فشار خون را کنترل کرده و دوز را تنظیم کنید |
علائم روانی
| عوارض جانبی | میزان بروز | تظاهرات بالینی | مکانیزم | توصیه های مدیریتی |
| افزایش اضطراب | 1%-5% | عصبی و به راحتی تحریک پذیر (به خصوص در مراحل اولیه دارو) | اثر 5-HT یا حساسیت فردی | ترکیبی بنزودیازپین ها (مانند لورازپام) برای استفاده کوتاه مدت |
| شدید | 1%-3% | بی قراری و رفتار تکانشی | فعال سازی DA یا عدم تحمل مواد مخدر | دوز را کاهش دهید یا به SSRI ها تغییر دهید |
| کابوس | 1%-2% | رویاهای زنده و وحشتناک | خواب REM تغییر می کند | از مصرف دارو قبل از خواب خودداری کنید و از آنتی هیستامین های کوتاه عمل (مانند دکتامین) استفاده کنید |
واکنشهای دیگر
| عوارض جانبی | میزان بروز | تظاهرات بالینی | مکانیزم | توصیه های مدیریتی |
| افزایش وزن | 2%-7% | کوتاه مدت (1-3 ماه) افزایش 2-5 کیلوگرم | اثر انرژی 5-HT یا کاهش میزان متابولیک | کنترل رژیم غذایی ، افزایش ورزش و در صورت لزوم تغییرات پانسمان |
| اختلال عملکرد جنسی | 1%-4% | اختلال نعوظ ، کاهش میل جنسی | 5-HT می تواند مهار کند یا DA می تواند کاهش یابد | از مهار کننده های فسفودی استراز (مانند سیلدنافیل) استفاده کنید یا به بوپروپیون تغییر دهید |
| کهیر | 1%-3% | قرمزی و خارش (مکعب گاه به گاه) | واکنش آلرژیک | آنتی هیستامین ها (مانند سیتیریزین) باید در موارد شدید قطع شود |
تگ های محبوب: قرص سدیم تیانپتین ، تأمین کنندگان ، تولید کنندگان ، کارخانه ، عمده فروشی ، خرید ، قیمت ، فله ، برای فروش