قرص Nitazoxanide، نام شیمیایی 2- [(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl) carbamoyl] phenol acetate است که از مشتقات نیتروتیازید آمید است. فرمول مولکولی آن C12H9N3O5S با وزن مولکولی 307.28 گرم بر مول است. از دیدگاه ساختار شیمیایی، حاوی گروه های نیترو، حلقه های تیازول، گروه های بنزامید و زنجیره های جانبی استات است. این ساختار مولکولی پیچیده به آن فعالیت دارویی منحصر به فردی می بخشد. حلقههای نیترو و تیازول در مولکول به آن خاصیت گیرنده الکترون میدهند، در حالی که گروه بنزامید توانایی اهداکننده پیوند هیدروژنی را فراهم میکند. این ویژگیهای ساختاری با هم حالت تعامل آن را با هدف تعیین میکنند و در نتیجه بر اثربخشی و مکانیسم اثر دارو تأثیر میگذارند.
شکل ظاهری و دوز
مواد خام Nitazoxanide معمولاً به صورت پودرهای کریستالی سفید تا مایل به سفید ظاهر می شوند که با ویژگی های جذب نور مرئی سیستم مزدوج در ساختار مولکولی خود مشخص می شوند. در طول فرآیند آماده سازی قرص، ظاهر محصول نهایی را می توان با افزودن مواد کمکی مناسب تنظیم کرد. به عنوان مثال، افزودن عوامل مسدود کننده نور مانند دی اکسید تیتانیوم می تواند قرص ها را سفید خالص نشان دهد، در حالی که افزودن رنگ های FD&C می تواند قرص های رنگی را آماده کند. فرم پودر آن معمولاً کریستال های معمولی است که به بهبود چگالی ظاهری و جریان پذیری داروها کمک می کند و در نتیجه فرآیند فرمولاسیون را بهینه می کند. اشکال دارویی اصلی موجود در بازار قرص (500 میلی گرم) و سوسپانسیون خشک (60 میلی لیتر، 100 میلی گرم در 5 میلی لیتر) است که برای بیماران در سنین مختلف مناسب است. مصرف قرص ها برای بزرگسالان و کودکان بزرگتر آسان است، در حالی که سوسپانسیون های خشک برای بیماران مبتلا به مشکلات بلع مانند نوزادان و کودکان خردسال مناسب تر است.
محصول ما
اطلاعات تکمیلی ترکیب شیمیایی:
| نام محصول | قرص Nitazoxanide | پودر نیتازوکسانید |
| نوع محصول | قرص | پودر |
| خلوص محصول | HPLC بزرگتر یا مساوی 99.0٪ | بزرگتر یا مساوی 99% |
| مشخصات محصول | قابل تنظیم | قابل تنظیم |
| بسته محصول | قابل تنظیم | قابل تنظیم |
محصول ما
Nitazoxanide+. COA
 |
||
گواهی تجزیه و تحلیل |
||
|
نام مرکب |
نیتازوکسانید | |
|
شماره CAS |
55981-09-4 | |
|
درجه |
درجه دارویی | |
|
مقدار |
سفارشی | |
|
استاندارد بسته بندی |
سفارشی | |
| سازنده | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
شماره لات |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 ژانویههفتم 2025 |
|
|
انقضا |
8 ژانویههفتم 2029 |
|
|
ساختار |
|
|
| استاندارد تست | GB/T24768-2009 صنعت. استنندارد | |
|
مورد |
استاندارد سازمانی |
نتیجه تحلیل |
|
ظاهر |
پودر سفید یا تقریباً سفید |
مطابقت دارد |
|
محتوای آب |
کمتر یا مساوی 4.5٪ |
0.30% |
| ضرر در خشک شدن |
کمتر یا مساوی 1.0٪ |
0.15% |
|
فلزات سنگین |
سرب کمتر یا مساوی 0.5ppm |
N.D. |
|
کمتر یا برابر با 0.5ppm |
N.D. | |
|
جیوه کمتر یا مساوی 0.5ppm |
N.D. | |
|
سی دی کمتر یا مساوی 0.5ppm |
N.D. | |
|
خلوص (HPLC) |
بزرگتر یا مساوی 99.0٪ |
99.5% |
|
نجاست منفرد |
<0.8% |
0.48% |
|
باقی مانده در احتراق |
<0.20% |
0.064% |
|
تعداد کل میکروبی |
کمتر یا مساوی 750cfu/g |
80 |
|
ای کولی |
کمتر یا مساوی 2MPN/g |
N.D. |
|
سالمونلا |
N.D. | N.D. |
|
اتانول (توسط GC) |
کمتر یا مساوی 5000ppm |
400ppm |
|
ذخیره سازی |
در جای در بسته، تاریک و خشک در دمای 20 درجه نگهداری شود |
|
|
||
فرآیند آماده سازی و کنترل کیفیت
در مراحل آماده سازیقرص Nitazoxanideبرای اطمینان از یکنواختی محتوای RSD کمتر از 2.0٪، ماده دارویی فعال باید با مقدار مساوی از روش افزودن با مواد کمکی مخلوط شود. در فرآیند گرانولاسیون مرطوب، محلول اتانول 5 درصد پلی وینیل پیرولیدون K30 معمولاً به عنوان چسبنده برای تولید ذرات با چگالی ظاهری 0.55-0.65 g/cm³ استفاده می شود. پارامترهای تراکم معمولاً روی فشار 15-20 کیلونیوتن و سرعت چرخش 20-30 دور در دقیقه تنظیم می شوند که می تواند قرص هایی با سختی 8-12 kp و شکنندگی کمتر از 0.5٪ تولید کند. در فرآیند پوشش دهی از پیش مخلوط پوشش فیلم محلول معده مانند Obadai استفاده می شود که وزن را 3-5٪ افزایش می دهد و می تواند به طور موثر ظاهر را بهبود بخشد و رهاسازی را کنترل کند. یک فرآیند فرمولاسیون معقول می تواند کیفیت و ثبات قرص ها را تضمین کند، کارایی و ایمنی داروها را بهبود بخشد.
کنترل کیفیت گامی حیاتی در تضمین کیفیت نیتازوکساناید است. در کنترل کیفیت مواد خام و فرمولاسیون، آزمایش دقیق برای شاخصهایی مانند محتوای دارو، خلوص، مواد مرتبط، سرعت انحلال و غیره مورد نیاز است. تعیین محتوا از روشهایی مانند کروماتوگرافی مایع با عملکرد بالا استفاده میکند تا اطمینان حاصل شود که محتوای دارو با استانداردهای تجویز شده مطابقت دارد. آزمایش خلوص مستلزم آن است که محتوای ناخالصی در دارو در محدوده مجاز باشد و کنترل مواد مربوطه برای اطمینان از ایمنی و اثربخشی دارو بسیار مهم است. تست انحلال عملکرد انحلال دارو را در شرایط مشخص ارزیابی می کند و اطمینان حاصل می کند که دارو می تواند به طور موثر آزاد شود و در بدن جذب شود. از طریق کنترل کیفیت دقیق، می توان از کیفیت پایدار و قابل اعتماد Nitazoxanide اطمینان حاصل کرد و اطمینانی برای درمان بیماران فراهم کرد.
اندازه گیری زاویه تماس ماده دارویی فعال، زاویه تماس 98 درجه را در آب نشان می دهد که نشان دهنده آب گریزی قوی آن است. با افزودن 2 درصد سدیم دودسیل سولفات، زاویه تماس را می توان به 65 درجه کاهش داد و ترشوندگی را به طور قابل توجهی بهبود بخشید. تنظیم خواص سطحی برای بهبود انحلال داروهای کم محلول بسیار مهم است. در آزمایش محدودیت زمانی تجزیه قرص، نسخه بهینه شده می تواند در عرض 15 دقیقه کاملاً از بین برود و الزامات فارماکوپه را برآورده کند.
نشانه ها
نیتازوکسانید عمدتاً برای درمان اسهال ناشی از کریپتوسپوریدیوم و ژیاردیا استفاده می شود و همچنین می تواند برای درمان سایر عفونت های انگلی روده مانند باسیلوس سوبتیلیس و سایر اسپوروزویت ها، آمیبیدها، کرم های گرد انسانی، کرم های قلابدار، تاژک داران، کرم های نواری گوشتی، کرم گلوگاهی و پوسته پوسته کوتاه استفاده شود. علاوه بر این، در برابر برخی از باکتری های بی هوازی و میکروآئروفیل مانند هلیکوباکتر پیلوری نیز فعالیت دارد. از نظر اثرات ضد ویروسی، همچنین دارای اثر درمانی خاصی بر گاستروانتریت روتاویروس و هپاتیت C مزمن است. طیف وسیعی از اندیکاسیونهای آن باعث میشود که نیتازوکسانید نقش مهمی در درمان بالینی ایفا کند و گزینههای دارویی مؤثری را برای درمان بیماریهای مختلف ارائه دهد.
مصرف و مقدار مصرف
مصرف و دوز برای بزرگسالان و کودکان متفاوت است. به طور کلی، دوز مصرفی معمول برای بزرگسالان 500 میلی گرم، دو بار در روز است. دوز برای کودکان باید با توجه به سن و وزن تنظیم شود و مصرف و دوز خاص باید با توصیه پزشک باشد. استفاده و دوز صحیح کلید تضمین اثربخشی و ایمنی داروها است. بیماران باید دستورات پزشک را برای مصرف دارو به شدت رعایت کنند و از افزایش یا کاهش دوز یا تغییر روش دارویی خود به خود خودداری کنند.
واکنش های نامطلوب
با استفاده ازقرص Nitazoxanideممکن است برخی از عوارض جانبی مانند بثورات پوستی، تهوع، استفراغ، ناراحتی قفسه سینه، تاکی کاردی، لرز، تب، سردرد و علائم دیگر را به همراه داشته باشد. این عوارض جانبی معمولاً خفیف هستند و پس از قطع دارو به تدریج ناپدید می شوند. با این حال، اگر عوارض جانبی شدید یا طولانی مدت باشد، بیماران باید فوراً به دنبال مراقبت های پزشکی باشند تا پزشکان بتوانند اقدامات درمانی مناسب را انجام دهند. درک واکنشهای نامطلوب داروها میتواند به بیماران کمک کند تا مشکلات احتمالی را به موقع در طول مصرف دارو شناسایی کرده و به آنها رسیدگی کنند و ایمنی دارو را تضمین کنند.
شرایط نگهداری و پایداری
شرایط نگهداری
نیتازوکسانید باید در دمای 2 تا 8 درجه سانتیگراد نگهداری شود که عمدتاً به دلیل حساسیت آنها به نور و رطوبت است. در طول نگهداری، داروها باید در معرض نور شدید قرار نگیرند و در عین حال بسته بندی بسته بندی را حفظ کرد تا رطوبت روی داروها تأثیر نگذارد. شرایط نگهداری مناسب می تواند کیفیت و پایداری داروها را تضمین کند و عمر مفید آنها را افزایش دهد.
ثبات
در تست پایداری تسریع شده، پس از قرار گرفتن در دمای 40 درجه سانتیگراد/75 درصد RH به مدت 6 ماه، محتوای مواد مربوطه 1.2 درصد افزایش و 3.8 درصد کاهش یافت. آزمایش نور نشان داد که تحت نور 4500 lx به مدت 10 روز، میزان تجزیه دارو به 5.6٪ رسید. محصولات تخریب عمدتاً شامل داستیل نیتروآنیلین و محصولات احیا کننده نیترو هستند که باید در محدوده 0.5 درصد ناخالصی کل و 0.2 درصد ناخالصی های فردی با روش HPLC کنترل شوند. درک ویژگیهای پایداری داروها میتواند به توسعه برنامههای ذخیرهسازی و استفاده معقول، جلوگیری از شکست دارو یا واکنشهای نامطلوب ناشی از نگهداری نامناسب کمک کند.
اثرات و مکانیسم های دارویی
اثرات ضد باکتریایی و کرم آنتی ژن
Nitazoxanide یک داروی{0}}ضد باکتری و ضد انگلی با طیف وسیع است. مطالعات آزمایشگاهی نشان داده اند که می تواند عفونت های ناشی از کرم ها و تک یاخته ها مانند آمیب اسهال خونی، ژیاردیا، تریکوموناس واژینالیس و همچنین باکتری هایی مانند کمپیلوباکتر ژژونی، کلستریدیوم دیفیسیل، کلستریدیوم پرفرنجنس و هلیکوباکتر پیلوری را درمان کند. اگرچه مکانیسم اثر آن به طور کامل شناخته نشده است، اعتقاد بر این است که مربوط به واکنش انتقال الکترون وابسته به آنزیم است که پیرووات و پروتئین اکسیدوردوکتاز ردوکس آهن را مهار می کند، که دومی برای متابولیسم انرژی بی هوازی حیاتی است. نیتازوکسانید با مداخله در فرآیندهای متابولیسم انرژی انگل ها و باکتری ها می تواند از رشد و تولید مثل آنها جلوگیری کند و در نتیجه به هدف درمان عفونت ها دست یابد.
اثر ضد ویروسی
در سالهای اخیر، مطالعات نشان داده است که Nitazoxanide همچنین دارای اثرات مهاری بر روی برخی ویروسها است. به عنوان مثال، در برابر گاستروانتریت روتاویروس و هپاتیت C مزمن مؤثر است. آزمایشهای آزمایشگاهی تأیید کردهاند که متابولیت Nitazoxanide، tizoxanide، اثر مهاری بر تکثیر HCV دارد. یک کارآزمایی تصادفیسازیشده چند مرکزی-سوکور، کارآیی نیتازوکسانید را در درمان هپاتیت C مزمن، با رژیم درمانی نیتازوکسانید 500 میلیگرم هر بار در روز یا دارونما به مدت 24 هفته بررسی کرد. در نتیجه، در پایان درمان، نرخ تبدیل HCV RNA در گروه Nitazoxanide و گروه دارونما به ترتیب 30.4٪ (7/23) و 0٪ (0/24) بود. پس از 24 هفته پیگیری پس از دوره درمان، نرخ تبدیل منفی مداوم RNA HCV در گروه Nitazoxanide 17.4٪ (4/23) بود. این نشان می دهد که Nitazoxanide پتانسیل خاصی در درمان ضد ویروسی دارد و گزینه جدیدی برای درمان بیماری های مرتبط ارائه می دهد.
توابع دیگر
قرص Nitazoxanideهمچنین میتواند اتوفاژی را تنظیم کرده و سیگنالدهی mTORC1 را مهار کند، که مهار موثر تکثیر HBV را نشان میدهد. این باعث کاهش تولید چندین پروتئین HBV (HBsAg و HBeAg، آنتی ژن های اصلی) در سلول های 2.2.15 می شود، اما بر رونویسی RNA HBV تأثیری نمی گذارد. این مکانیسمهای عمل دامنه کاربرد Nitazoxanide را بیشتر گسترش میدهند و این امکان را برای ایفای نقش مهمی در درمان بیماریهای مختلف فراهم میکنند. با این حال، تحقیقات فعلی در مورد این مکانیسمهای عمل به اندازه کافی عمیق نیست و مطالعات بیشتری برای آشکار کردن حالتهای خاص عمل و ارزش کاربرد بالینی بالقوه آنها مورد نیاز است.
کاربردهای بالینی
:max_bytes(150000):strip_icc()/GettyImages-88689474-5942c30a3df78c537b1588e8.jpg?size=x0 "Nitazoxanide Tablets Application | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd")
درمان عفونت های تک یاخته ای
قرص های Nitazoxanide بیشتر برای درمان عفونت های تک یاخته ای، به ویژه عفونت های ناشی از ژیاردیا لامبلیا و کریپتوسپوریدیوم پارووم استفاده می شوند. ژیاردیازیس که توسط ژیاردیا لامبلیا ایجاد می شود، یک عفونت روده شایع است که با اسهال، گرفتگی شکم و نفخ مشخص می شود. نشان داده شده است که نیتازوکسانید در درمان ژیاردیازیس بسیار مؤثر است و میزان درمان آن در کارآزماییهای بالینی بیش از 90 درصد است.
کریپتوسپوریدیوز که توسط کریپتوسپوریدیوم پارووم ایجاد میشود، یکی دیگر از عفونتهای رودهای است که میتواند شدید باشد، بهویژه در افراد دارای نقص ایمنی مانند مبتلایان به HIV/AIDS. Nitazoxanide توسط ایالات متحده تایید شده است
درمان عفونت های هلمینتیک
قرص های نیتازوکسانید علاوه بر فعالیت ضد تک یاخته ای خود، در برابر برخی عفونت های کرمی مانند فاسیولیازیس و تنیازیس نیز اثربخشی نشان داده اند. فاسیولیازیس که توسط فلوک های کبدی Fasciola hepatica و Fasciola gigantica ایجاد می شود، یک عفونت مشترک بین انسان و دام است که می تواند باعث آسیب کبد و سایر عوارض شود. نشان داده شده است که نیتازوکسانید در درمان فاسیولیازیس موثر است و میزان درمان آن با داروهای ضد کرم سنتی قابل مقایسه است.
Taeniasis که توسط کرمهای نواری از جنس Taenia ایجاد میشود، یکی دیگر از عفونتهای کرمی است که میتوان آن را با نیتازوکسانید درمان کرد. اگر چه کمتر از سایر عوامل ضد کرم مانند پرازیکوانتل استفاده می شود، نیتازوکسانید در درمان تنیازیس، به ویژه در مواردی که سایر درمان ها منع مصرف یا بی اثر هستند، امیدوار کننده است.
سوالات متداول
نیتازوکساناید چقدر سریع عمل می کند؟
+
-
نیتازوکسانید باید علیه ارگانیسمهای{0}معلق اسهال شروع به کار کندبلافاصله پس از اولین دوز. با این حال، ممکن است بلافاصله اثرات دارو را احساس نکنید. در مطالعات بالینی، محققان با افرادی که نیتازوکسانید (Alinia) را 7 تا 10 روز پس از شروع درمان مصرف کرده بودند، معاینه شدند.
چه کسانی نباید نیتازوکسانید مصرف کنند؟
+
-
بیماری کلیوی. بیماری کبد. یک واکنش غیرعادی یا آلرژیک به نیتازوکسانید، سایر داروها، غذاها، رنگها یا مواد نگهدارنده. باردار یا تلاش برای باردار شدن.
آیا نیتازوکسانید باعث ریزش مو می شود؟
+
-
نیتازوکسانید ممکن است عوارض جانبی مانند تهوع، استفراغ، درد معده، تب،ریزش مو، سرگیجه، سرگیجه و سردرد.
عوارض جانبی نیتازوکسانید چیست؟
+
-
بررسی اجمالی: نیتازوکسانید برای درمان اسهال ناشی از برخی انگل ها استفاده می شود. با تداخل در توانایی رشد و استفاده از انرژی آنها را می کشد. عوارض جانبی رایج عبارتند ازدرد معده، سردرد، تغییر رنگ ادرار و حالت تهوع.
تگ های محبوب: قرص نیتازوکساناید تامین کنندگان تولید کنندگان کارخانه عمده فروشی خرید قیمت عمده فروش