قرص تریلوستانیکی از اشکال دارویی رایج در عمل بالینی است که معمولاً با مشخصات تریلوستان 5 میلی گرم، تریلوستان 10 میلی گرم، تریلوستان 20 میلی گرم، تریلوستان 30 میلی گرم، تریلوستان 60 میلی گرم، منتظر دوزهای مختلف باشید تا نیازهای درمانی بیماران مختلف را برآورده کند. طراحی قرص برای مصرف خوراکی بیماران راحت است و دوز آن دقیق است و برای مدیریت طولانی مدت دارو مناسب است.
تریلوستان یک ترکیب استروئیدی سنتز شده مصنوعی با نام شیمیایی 4، 5 - اپوکسی-2-سیانو-آندروست-2-ان-3،17 - دیول، فرمول مولکولی C20H27NO3 و وزن مولکولی 329.43 است. ظاهر آن پودری سفید تا قهوه ای با نقطه ذوب 264 درجه سانتیگراد و چرخش نوری خاص D{12}} درجه (c=1 در پیریدین) است. حلالیت دارو در DMSO بیشتر یا برابر با 17 میلی گرم در میلی لیتر است و شرایط نگهداری آن 2-8 درجه سانتیگراد است. ترولستان اثرات دارویی خود را با مهار 3 - هیدروکسی استروئید دهیدروژناز و △ 5،4-ایزومراز، مسدود کردن بیوسنتز بیوسنتز مینرالوکوروئیدها و گلوکوروئیدهای معدنی انجام می دهد.
محصول ما
اطلاعات تکمیلی ترکیب شیمیایی:
| نام محصول | قرص تریلوستان | کپسول تریلوستان |
| نوع محصول | قرص | کپسول |
| خلوص محصول | HPLC بزرگتر یا مساوی 99.0٪ | بزرگتر یا مساوی 99% |
| مشخصات محصول | قابل تنظیم | قابل تنظیم |
| بسته محصول | قابل تنظیم | قابل تنظیم |
|
|
|
سفتیوفور{0}} COA
 |
||
گواهی تجزیه و تحلیل |
||
|
نام مرکب |
تریلوستان | |
|
شماره CAS |
13647-35-3 | |
|
درجه |
درجه دارویی | |
|
مقدار |
سفارشی | |
|
استاندارد بسته بندی |
سفارشی | |
| سازنده | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
شماره لات |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 ژانویههفتم 2025 |
|
|
انقضا |
8 ژانویههفتم 2029 |
|
|
ساختار |
|
|
| استاندارد تست | GB/T24768-2009 صنعت. استنندارد | |
|
مورد |
استاندارد سازمانی |
نتیجه تحلیل |
|
ظاهر |
پودر سفید یا تقریباً سفید |
مطابقت دارد |
|
محتوای آب |
کمتر یا مساوی 4.5٪ |
0.30% |
| ضرر در خشک شدن |
کمتر یا مساوی 1.0٪ |
0.15% |
|
فلزات سنگین |
سرب کمتر یا مساوی 0.5ppm |
N.D. |
|
کمتر یا برابر با 0.5ppm |
N.D. | |
|
جیوه کمتر یا مساوی 0.5ppm |
N.D. | |
|
سی دی کمتر یا مساوی 0.5ppm |
N.D. | |
|
خلوص (HPLC) |
بزرگتر یا مساوی 99.0٪ |
99.5% |
|
نجاست منفرد |
<0.8% |
0.48% |
|
باقی مانده در احتراق |
<0.20% |
0.064% |
|
تعداد کل میکروبی |
کمتر یا مساوی 750cfu/g |
80 |
|
ای کولی |
کمتر یا مساوی 2MPN/g |
N.D. |
|
سالمونلا |
N.D. | N.D. |
|
اتانول (توسط GC) |
کمتر یا مساوی 5000ppm |
400ppm |
|
ذخیره سازی |
در جای در بسته، تاریک و خشک در دمای 20 درجه نگهداری شود |
|
 |
||
|
|
||
اثرات و مکانیسم های دارویی
مهار سنتز کورتیکواستروئید آدرنال
قرص تریلوستانبیوسنتز کورتیزول و آلدوسترون با مهار برگشت پذیر 3 - هیدروکسی استروئید دهیدروژناز و △ 5،4-ایزومراز در قشر آدرنال. این مکانیسم آن را به یک داروی موثر برای درمان سندرم کوشینگ (سندرم کوشینگ) و آلدوسترونیسم اولیه تبدیل می کند. در مقایسه با متولازون، تریلوستان در درمان سندرم کوشینگ اثر کمی پایینتر دارد، اما عوارض جانبی کمتر و ایمنی بالاتری دارد.
تنظیم بیان گیرنده استروژن
ترولستان نه تنها با کاهش سطح استروژن اثرات ضد سرطانی دارد، بلکه اتصال استروژن به زیرگروه های مختلف گیرنده های استروژن را نیز تنظیم می کند. گیرنده استروژن آلفا (ER آلفا) با تکثیر سلولی مرتبط است، در حالی که گیرنده استروژن بتا (ER) اثر مهاری بر تکثیر سلولی دارد. ترومستان می تواند اتصال استروژن به ER را افزایش داده و اثر آن بر ER را تضعیف کند، در نتیجه اثرات منفی استروژن بر سلول های سرطانی را مسدود کرده و تغییر می دهد. این اثر دوگانه باعث می شود که مزایای منحصر به فردی در درمان سرطان پستان وابسته به هورمون داشته باشد.
اثرات ضد التهابی و تنظیم کننده سیستم ایمنی
ترولستان با مهار سیکلواکسیژناز در متابولیسم اسید آراشیدونیک، اثرات ضد التهابی دارد و سنتز پروستاگلاندین E2 را کاهش می دهد. علاوه بر این، این دارو همچنین می تواند بر عملکرد ماکروفاژها تأثیر بگذارد، پاسخ ایمنی بدن را تقویت کند، اما در عین حال واکنش های التهابی بیش از حد را مهار کند. این اثر تعدیل کننده ایمنی آن را به طور بالقوه برای درمان بیماری های خود ایمنی ارزشمند می کند.
اثرات هیپوگلیسمی و دیورتیک
ترومستان می تواند به طور مستقیم رگ های خونی محیطی را گشاد کند، پس بار قلبی را کاهش دهد و در نتیجه به هدف کاهش فشار خون دست یابد. در عین حال، اثر ادرارآور نیز دارد و با تحریک کلیه ها برای دفع آب اضافی از بدن، ادم را کاهش می دهد. این اثرات باعث میشود تا اثرات کمکی خاصی در درمان فشار خون و نارسایی قلبی داشته باشد.
اثرات ضد آندروژنی
ترومستان می تواند فعالیت ردوکتاز 5 - را مهار کند، تبدیل تستوسترون به دی هیدروتستوسترون را کاهش دهد و در نتیجه اثرات ضد آندروژنی را اعمال کند. این مکانیسم دارای ارزش کاربردی بالقوه در درمان هیپرپلازی خوش خیم پروستات و آلوپسی وابسته به آندروژن است.
مهار تجمع پلاکتی
ترومستان می تواند گیرنده های فاکتور فعال کننده پلاکت را مسدود کند، در نتیجه تجمع پلاکتی را مهار کرده و از ترومبوز جلوگیری می کند. این نقش برای پیشگیری از بیماری های قلبی عروقی بسیار مهم است.
عوارض جانبی و ایمنی
عوارض جانبی رایج:
عوارض جانبی تریلوستان عمدتاً شامل تهوع، استفراغ، اسهال، سردرد و بثورات پوستی است. حالت تهوع و استفراغ ممکن است در اثر مصرف دارویی که ماهیچه های صاف دستگاه گوارش را تحریک می کند یا بر سیستم عصبی مرکزی تأثیر می گذارد، ایجاد شود. اسهال معمولاً در اثر تحریک مستقیم مخاط دستگاه گوارش توسط تریلوستان ایجاد می شود که باعث تسریع پریستالسیس روده می شود. سردرد یک علامت عصبی رایج است که ممکن است توسط تریلوستان با گشاد کردن عروق خونی داخل جمجمه برای افزایش جریان خون مغزی ایجاد شود. بروز بثورات ممکن است مربوط به حساسیت فرد به تریلوستان باشد.
عوارض جانبی جدی:
اگرچه عوارض جانبی کمتری از تریلوستان وجود دارد، اما هنوز در برخی موارد ممکن است عوارض جانبی جدی رخ دهد. برای مثال،-استفاده طولانی مدت و گسترده از تریلوستان ممکن است منجر به آسیب عملکرد کبد و کلیه، سرکوب مغز استخوان و غیره شود. علاوه بر این، تروکوستات همچنین ممکن است باعث اختلالات غدد درون ریز مانند نارسایی آدرنال آتروژنیک شود.
نظارت بر ایمنی:
در طول استفاده از تروکوستات، عملکرد کبد و کلیه بیماران، روتین خون و سطح کورتیزول باید به طور منظم کنترل شود. برای بیمارانی که عوارض جانبی را تجربه می کنند، دوز باید به موقع تنظیم یا قطع شود و درمان علامتی مربوطه باید انجام شود. علاوه بر این، بیماران باید از عوارض جانبی احتمالی و اقدامات مربوطه آنها برای بهبود پایبندی به دارو مطلع شوند.
درمان سندرم کوشینگ
ترومستان یکی از داروهای رایج مورد استفاده برای درمان سندرم کوشینگ است، به ویژه برای حیوانات مسن (مانند سگ های مسن) مبتلا به سندرم کوشینگ مناسب است. مطالعات بالینی نشان داده است که تروکوستات می تواند علائم سندرم کوشینگ را در بیش از 90 درصد سگ ها کاهش دهد و کیفیت زندگی آنها را بهبود بخشد. این دارو با مهار سنتز کورتیزول و کاهش ترشح بیش از حد کورتیزول باعث بهبود علائم بالینی بیماران می شود.
درمان آلدوسترونیسم اولیه
Trolostan با مهار سنتز آلدوسترون و کاهش غلظت آلدوسترون پلاسما به طور موثر آلدوسترونیسم اولیه را درمان می کند. این دارو می تواند به طور قابل توجهی علائم فشار خون و عدم تعادل الکترولیت بیماران را بهبود بخشد و کیفیت زندگی آنها را افزایش دهد.
درمان سرطان پستان وابسته به هورمون
ترالوستام مزایای منحصر به فردی در درمان سرطان پستان وابسته به هورمون دارد. با کاهش سطح استروژن و تنظیم بیان گیرنده های استروژن، مانع از رشد و گسترش سلول های سرطانی می شود و اثرات منفی استروژن بر سلول های سرطانی را مسدود و تغییر می دهد. مطالعات بالینی نشان داده است که ترالوستام هنوز برای بیماران مبتلا به سرطان سینه که در سایر درمانهای ضد استروژن شکست میخورند یا مقاوم هستند، بسیار مؤثر است.
راهنمایی دارویی و تنظیم دوز
دوز اولیه و برنامه تجویز
دوز اولیه ازقرص تریلوستانباید بر اساس عواملی مانند وزن بیمار، شدت بیماری و عملکرد کبد و کلیه تنظیم شود. برای بیماران مبتلا به سندرم کوشینگ، دستورالعمل های FDA محدوده دوز اولیه 2.2-6.7 میلی گرم بر کیلوگرم را توصیه می کند که هر 24 ساعت تجویز می شود. با این حال، در عمل بالینی، مشخص شده است که استفاده از دوز کمتر، دو بار در روز رژیم ممکن است بهتر باشد. به عنوان مثال مصرف 0.8-1 mg/kg خوراکی هر 12 ساعت (همراه با غذا).
تنظیم دوز و نظارت
در طول فرآیند درمان، تنظیم دوز باید بر اساس علائم بالینی بیمار، سطح کورتیزول و شاخص های عملکرد کبد و کلیه انجام شود. معمولاً اولین پیگیری باید 10-14 روز پس از شروع درمان یا تنظیم دوز برنامه ریزی شود. اگر علائم بالینی ادامه یابد، دوز باید افزایش یابد، معمولاً 10٪ -50٪. استراتژی دیگر تنظیم فرکانس دوز است، مانند تغییر از یک بار در روز به دو یا سه بار در روز.
دارو برای جمعیت های خاص
برای افراد مسن، کودکان، زنان باردار و بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد و کلیه، دوز تریلوستان باید به دقت تنظیم شود. به دلیل کاهش عملکرد کبد و کلیه و همچنین کاهش متابولیسم و توانایی دفع دارو، افراد مسن برای جلوگیری از تجمع دارو باید دوز مصرفی خود را کاهش دهند. زنان باردار و شیرده باید از مصرف تروکوستات برای جلوگیری از اثرات نامطلوب بر روی جنین یا نوزاد خودداری کنند.
تداخلات دارویی
ترومستان با چندین دارو تداخل دارد. به عنوان مثال، مصرف همزمان با آماده سازی لیتیوم ممکن است واکنش های جانبی را تشدید کند و اثربخشی دارو را کاهش دهد. ترکیب با آنتی اسیدها و داروهای ضد اسهال ممکن است سرعت جذب تریلوستان را کاهش دهد. مصرف همزمان با داروهای مضعف سیستم عصبی مرکزی یا داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای ممکن است منجر به خواب آلودگی مفرط شود. بنابراین، هنگام استفاده از تریلوستات، سابقه دارویی بیماران باید به دقت بررسی شود تا از تداخلات دارویی احتمالی جلوگیری شود.
تداخلات دارویی و موارد منع مصرف
تداخلات دارویی و موارد منع مصرف
تداخلات دارویی
ترومستان با چندین دارو تداخل دارد. به عنوان مثال، ترکیب با سوکرالفات ممکن است فراهمی زیستی تریلوستان را کاهش دهد. مصرف ترکیبی با آماده سازی لیتیوم ممکن است باعث تشدید عوارض جانبی و کاهش اثربخشی دارو شود. ترکیب با آنتی اسیدها و داروهای ضد اسهال ممکن است میزان جذب تریلوستان را کاهش دهد. علاوه بر این، تروکوستات ممکن است با داروهای مضعف سیستم عصبی مرکزی، داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای، داروهای ضد انعقاد و برخی داروهای ضد صرع تداخل داشته باشد که منجر به افزایش یا کاهش اثربخشی و حتی عوارض جانبی جدی شود.
موارد منع مصرف
بیمارانی که به تریلوستان حساسیت دارند نباید از این دارو استفاده کنند. علاوه بر این، زنان باردار و شیرده نیز باید از استفاده از تروکوستات خودداری کنند تا از اثرات نامطلوب بر روی جنین یا نوزاد جلوگیری شود. برای بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد و کلیه، هنگام استفاده از تریلوستان باید احتیاط کرد و دوز باید با توجه به شرایط خاص بیمار تنظیم شود.
استحکام بالا
ما انواع قطعات گیربکس، از جمله چرخ دنده، زنجیر غلتکی، چرخ دنده، کوپلینگ، قفسه، توپی، قرقره، آستین مخروطی، صندلی بلبرینگ و غیره را ارائه می دهیم.
حرفه ای
ما انواع قطعات گیربکس، از جمله چرخ دنده، زنجیر غلتکی، چرخ دنده، کوپلینگ، قفسه، توپی، قرقره، آستین مخروطی، صندلی بلبرینگ و غیره را ارائه می دهیم.
آموزش بیمار و راهنمایی دارویی
قبل از استفاده از تریلوستان، باید اطلاعات دقیقی در مورد مکانیسم اثر دارو، اثربخشی، عوارض جانبی و اقدامات احتیاطی دارویی به بیماران ارائه شود. بیمار را از نیاز به استفاده طولانی مدت از تریلوستان آگاه کنید و بر اهمیت مصرف دارو به موقع و به مقدار تجویز شده تاکید کنید. در عین حال، باید از بیماران در مورد سابقه آلرژی، سابقه مصرف دارو و عملکرد کبد و کلیه سؤال شود تا ارزیابی شود که آیا آنها برای استفاده از دارو مناسب هستند یا خیر.
در طول مصرف دارو، بیماران باید راهنمایی شوند تا دارو را به موقع و به مقدار مناسب مصرف کنند و از عوارض جانبی احتمالی و اقدامات مربوطه مطلع شوند. برای مثال، اگر ناراحتی های گوارشی مانند تهوع و استفراغ را تجربه می کنید، می توانید آن را در دوزهای تقسیم شده یا بعد از غذا مصرف کنید تا علائم را کاهش دهید. در صورت بروز واکنش های آلرژیک مانند راش، فورا مصرف دارو را قطع کرده و به پزشک مراجعه کنید. علاوه بر این، بیماران باید از اهمیت نظارت منظم بر عملکرد کبد و کلیه، روتین خون و سطوح کورتیزول مطلع شوند.
اگر بیمار نیاز به قطع دارو یا تنظیم دوز داشته باشد، باید تحت نظر پزشک انجام شود. پس از قطع دارو، بیماران باید از نظر هر گونه تغییر در وضعیت خود به دقت تحت نظر باشند و فوراً برای علائم یا عوارض احتمالی بازگشت به پزشک مراجعه کنند. در عین حال، بیماران باید برای حفظ عادات سبک زندگی و ذهنیت مناسب برای ارتقاء بهبود بیماری آگاه شوند.
به عنوان یک ترکیب استروئیدی با اثرات دارویی متعدد،قرص تریلوستاننقش مهمی در درمان سندرم کوشینگ، آلدوسترونیسم اولیه، سرطان پستان وابسته به هورمون و سایر بیماری ها دارد. این دارو از طریق مکانیسمهای مختلفی مانند مهار سنتز هورمون قشر آدرنال، تنظیم بیان گیرندههای استروژن، تنظیم ضد التهابی و ایمنی، کاهش فشار خون و دیورز، و اثرات ضد آندروژنی تأثیرات درمانی دارد. با این حال، هنگام استفاده از تریلوستات، باید اصول راهنمایی دارویی و تنظیم دوز را به شدت رعایت کرد، عوارض جانبی و ایمنی را به دقت بررسی کرد و به تداخلات دارویی و موارد منع مصرف توجه کرد. در آینده، با پیشرفت مداوم فناوری تحقیق و توسعه دارو و تعمیق تحقیقات بالینی، انتظار می رود تروکوستات نقش مهمی در درمان بیماری های بیشتر داشته باشد و اثرات درمانی و کیفیت زندگی بهتری را برای بیماران به ارمغان بیاورد.
سوالات متداول
مکانیسم اثر تریلوستان در سگ چیست؟
+
-
Trilostane یک آنالوگ استروئید مصنوعی خوراکی فعال است کهبه طور رقابتی آنزیم 3- -هیدروکسی استروئید دهیدروژناز را در قشر آدرنال مهار می کند.. مهار این آنزیم باعث کاهش سنتز کورتیزول و به میزان کمتر آلدوسترون و آندروژن های آدرنال (هورمون های جنسی) می شود.
عارضه جانبی رایج تریلوستان چیست؟
+
-
ممکن است دامپزشک شما قطع مصرف تریلوستان را تا زمانی که آزمایش خون انجام و آنالیز شود توصیه کند. عوارض جانبی رایجتر- عبارتند ازاز دست دادن اشتهابی حالی، ضعف، استفراغ و اسهال. به ندرت، مرگ و میر گزارش شده است.
سگ ها چه مدت با کوشینگ با دارو زندگی می کنند؟
+
-
سگ چقدر با بیماری کوشینگ زندگی می کند؟ سن نهایی برای زنده ماندن سگ با کوشینگ تقریباً سه سال است. با این حال، در برخی موارد، میزان بقای دو ساله وجود دارد. سگ های مبتلا به این بیماری می توانند کیفیت زندگی خوبی داشته باشند اگر توسط دامپزشک تحت نظر باشند.
آیا سگ های مبتلا به کوشینگ زیاد ادرار می کنند؟
+
-
افزایش تشنگی و ادرار کردن: این یکی از شایع ترین علائم کوشینگ است و به دلیل افزایش تولید کورتیزول رخ می دهد که بر تعادل آب بدن تأثیر می گذارد.سگ های مبتلا به بیماری کوشینگ ممکن است بیشتر آب بنوشند و ادرار کنند و حجم بیشتری ادرار تولید کنند.
تگ های محبوب: قرص تریلوستان، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش