Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. یکی از با تجربه ترین تولید کنندگان و تامین کنندگان قرص فلودروکورتیزون استات در چین است. به عمده فروشی عمده قرص فلودروکورتیزون استات با کیفیت بالا برای فروش در اینجا از کارخانه ما خوش آمدید. خدمات خوب و قیمت مناسب در دسترس است.
قرص فلودروکورتیزون استاتیک گلوکوکورتیکوئید مصنوعی فلوئوردار متعلق به کلاس مینرالوکورتیکوئیدها هستند. ماده فعال فلو هیدروکورتیزون استات با دوز استاندارد 0.1 میلی گرم (100 میکروگرم) در هر قرص است. این دارو با تنظیم تعادل الکترولیت ها و توزیع مایعات در بدن اثرات درمانی دارد که عمدتاً برای جایگزینی یا مکمل هورمون های آلدوسترون که در بدن کمبود دارند استفاده می شود.
فرمولاسیون و ظاهر:
قرص های استات، قرص های روکش دار نازک دایره ای به رنگ سفید تا سفید هستند. مشخصات بسته بندی مختلفی وجود دارد، معمولاً 30، 50 یا 100 قطعه در هر جعبه. برخی از محصولات نیاز به نگهداری در یخچال (2 تا 8 درجه) دارند و می توان آنها را برای مدت زمان کوتاهی (کمتر یا مساوی 25 درجه، حداکثر 30 روز) در دمای اتاق نگهداری کرد.
محصولات ما
فلودروکورتیزون استات COA
|
|
قرص فلودروکورتیزون استاتیک داروی مینرالوکورتیکوئیدی سنتز شده مصنوعی است. از زمان توسعه موفقیت آمیز آن در دهه 1940، این دارو به دلیل تعادل منحصر به فرد بین فعالیت مینرالوکورتیکوئیدی و فعالیت گلوکوکورتیکوئیدی، به یک داروی اصلی برای درمان بیماری های غدد درون ریز و متابولیک و التهاب های پوستی مختلف تبدیل شده است.
(1) نارسایی اولیه آدرنال (بیماری آدیسون)
بیماری آدیسون بیماری ناشی از تخریب قشر آدرنال است که منجر به ترشح ناکافی آلدوسترون و کورتیزول می شود. بیماران با هیپوناترمی (سدیم خون) مراجعه می کنند<135mmol/L), hyperkalemia (blood potassium>5.5mmol/L)، افت فشار خون و خستگی. فلوهیدروکورتیزون استات از طریق مکانیسم های زیر به درمان جایگزین می رسد:
تنظیم تعادل سدیم آب: دوز روزانه 0.1 میلیگرم میتواند حجم خون را 5-10 درصد افزایش دهد، فشار خون سیستولیک را 10-15 میلیمتر جیوه افزایش دهد، بازجذب سدیم را تقویت کند و دفع سدیم از طریق ادرار را 50-70 درصد کاهش دهد.
اصلاح الکترولیت: در عرض یک هفته پس از درمان، سدیم خون را می توان به 135-145mmol/L، پتاسیم خون را به 4.0-5.0mmol/L کاهش داد و تعادل اسید-باز را می توان به محدوده طبیعی بازگرداند.
استراتژی درمان ترکیبی: باید در ترکیب با هیدروکورتیزون (20-30 میلی گرم در روز) استفاده شود که اولی مکمل فعالیت مینرالوکورتیکوئیدی و دومی مکمل فعالیت گلوکوکورتیکوئیدی است و یک برنامه درمانی جایگزین کامل را تشکیل می دهد.
(2) سندرم تولید مثل آدرنال نوع از دست دادن نمک (کمبود هیدروکسیلاز 21)
این بیماری شایع ترین نوع هیپرپلازی مادرزادی آدرنال است که با سنتز ناکافی آلدوسترون به دلیل کمبود هیدروکسیلاز 21 و بحران کاهش شدید نمک (هیپوناترمی، هیپرکالمی، کم آبی بدن) در دوره نوزادی مشخص می شود. نکات کلیدی درمان دگزامتازون استات عبارتند از:
دوز فردی: 0.05-0.1mg/kg در روز در دوره نوزادی، تقسیم به 2 دوز خوراکی، مکمل با محلول کلرید سدیم برای رفع کمبود سدیم.
پایش اثربخشی: طی یک هفته پس از درمان، سطح سدیم خون به 135-145mmol/L، سطح پتاسیم خون به 4.0-5.0mmol/L کاهش یافت و فشار خون در محدوده طبیعی تثبیت شد.
مدیریت طولانی مدت: دوز باید بر اساس منحنی رشد در دوران کودکی تنظیم شود تا از مصرف بیش از حد منجر به فشار خون بالا یا هیپوکالمی جلوگیری شود.
(3) هیپوتانسیون ارتواستاتیک (افت فشار خون ارتواستاتیک)
This disease is caused by dysfunction of the autonomic nervous system, leading to a sharp drop in blood pressure while standing (systolic blood pressure drop>20 میلی متر جیوه). فلو هیدروکورتیزون استات علائم را از طریق مکانیسم های زیر بهبود می بخشد:
افزایش حجم خون: دوز روزانه 0.1-0.2 میلی گرم در روز می تواند حجم خون را افزایش داده و مقاومت عروق محیطی را افزایش دهد.
حفظ تون عروق: افزایش حساسیت رگ های خونی به کاتکول آمین ها و کاهش نوسانات فشار خون در حالت ایستاده.
شواهد بالینی: مطالعات نشان داده اند که دوز روزانه 0.2 میلی گرم در روز می تواند فشار خون سیستولیک عمودی را کمتر از 10 میلی متر جیوه در 80 درصد بیماران کاهش دهد و علائمی مانند سرگیجه و سیاهی را به میزان قابل توجهی بهبود بخشد.
بیماری های پوستی خود ایمنی: اثرات دوگانه ضد التهابی و تنظیم ایمنی
اگرچه دگزامتازون استات عمدتاً فعالیت مینرالوکورتیکوئیدی را نشان میدهد، اما برخی از خواص گلوکوکورتیکوئیدی را حفظ میکند و میتواند به طور موثر بیماریهای پوستی خودایمنی مختلف را با مهار فعالسازی سلولهای ایمنی و کاهش تولید عوامل التهابی درمان کند.
(1) اگزما
اگزمای مزمن: کرم نرم فلو هیدروکلرواستیک اسید می تواند ضخیم شدن و لیکن شدن پوست را کاهش دهد. 2-3 بار در روز به صورت موضعی استفاده شود و میزان تسکین علائم قرمزی و خارش در عرض 2 هفته می تواند به 70٪ -80٪ برسد.
اگزمای تحت حاد: با مهار تولید پروستاگلاندین E2 (PGE2) و لوکوترین C4 (LTC4)، کاهش ترشح و ادم، اثربخشی درمان به 65٪ -75٪ می رسد.
(2) نورودرماتیت
مکانیسم ضد خارش: غشای ماست سل را تثبیت می کند، از آزاد شدن هیستامین جلوگیری می کند، هدایت عصبی را مسدود می کند و احساس خارش را کاهش می دهد.
اثر ضد التهابی: فعال شدن لنفوسیت T را مهار می کند، بیان سایتوکاین های التهابی مانند IL-2 و IFN - را کاهش می دهد و التهاب و آسیب پوست را کاهش می دهد.
اثربخشی بالینی: دو بار در روز به صورت موضعی استفاده شود، در عرض 4 هفته امتیاز خارش را بیش از 50 درصد کاهش داده و ضخیم شدن پوست را 40 تا 50 درصد بهبود بخشد.
(3) درماتیت آتوپیک
تسکین خارش شدید: با مهار فعالیت فسفولیپاز A2 (PLA2) و کاهش تولید متابولیت های اسید آراشیدونیک، علائم خارش را می توان به سرعت تسکین داد.
ترمیم سد پوستی: از تکثیر فیبروبلاست ها جلوگیری می کند، میکروسیرکولاسیون را بهبود می بخشد و باعث بهبود زخم می شود.
داده های تحقیق: استفاده موضعی دو بار در روز در بیماران اطفال منجر به کاهش امتیاز خارش VAS از 1.5 ± 7.2 به 1.2 ± 3.1 در طی 2 هفته و بهبود 50 درصدی امتیاز خشکی پوست شد.
(4) درماتیت تماسی و درماتیت آلرژیک
مهار واسطه آلرژی: از دگرانولاسیون ماست سل ها جلوگیری می کند، ترشح هیستامین و سروتونین را کاهش می دهد و علائم قرمزی، تورم و تاول را کاهش می دهد.
اثر ضد التهابی: بیان عوامل التهابی مانند TNF - و IL-6 را کاهش می دهد و التهاب پوست را کاهش می دهد.
کاربرد بالینی: به صورت موضعی سه بار در روز در مرحله حاد استفاده شود، ناحیه اریتم را 40 تا 60 درصد در عرض سه روز کاهش داده و 80 درصد میزان توقف ترشح را به دست میآورد.
(1) شوک سپتیک
اثر درمانی کمکی ازقرص فلودروکورتیزون استاتشوک سپتیک هنوز بحث برانگیز است، اما برخی از مطالعات نشان می دهد که ممکن است پیش آگهی را از طریق مکانیسم های زیر بهبود بخشد:
حفظ تون عروق: افزایش حساسیت عروق خونی به کاتکول آمین ها و افزایش فشار متوسط شریانی (MAP).
تنظیم التهاب: مهار مسیر NF - κ B، کاهش انتشار عوامل التهابی مانند IL-1 و IL-6، و کاهش سندرم پاسخ التهابی سیستمیک (SIRS).
شواهد بالینی: یک مطالعه کارآزمایی تصادفی کنترل شده (RCT) که شامل 120 بیمار مبتلا به شوک سپتیک بود نشان داد که میزان مرگ و میر 28 روزه تا 15 درصد کاهش یافته است (p<0.05) compared to the control group in the treatment group with combination therapy of 0.1 mg/kg/day of fluorohydrocortisone acetate.
(2) سندرم هدر رفتن نمک مغزی (CSWS)
CSWS یک سندرم است که با هیپوناترمی (سدیم خون) مشخص می شود<130mmol/L) and increased urinary sodium excretion after traumatic brain injury. Fluhydrocortisone acetate is treated through the following mechanisms:
ارتقای بازجذب سدیم: جذب مجدد سدیم توسط لوله های کلیوی را افزایش می دهد و دفع سدیم از طریق ادرار را کاهش می دهد.
بازیابی حجم خون: در عرض 3 روز پس از درمان، سدیم خون را می توان به 135-145mmol/L بازگرداند و دفع سدیم ادراری را می توان 50٪ -70٪ کاهش داد.
تنظیم دوز: دوز اولیه 0.05 میلی گرم در روز است که هر 3 روز یکبار بر اساس سطح سدیم خون تنظیم می شود و حداکثر دوز از 0.2 میلی گرم در روز تجاوز نمی کند.
فلودروکورتیزون استات یک داروی مینرالوکورتیکوئیدی سنتز شده مصنوعی است. از زمان توسعه موفقیت آمیز آن در دهه 1940، این دارو به یک داروی اصلی برای درمان بیماری های نادر مانند نارسایی اولیه آدرنال (بیماری آدیسون) و سندرم تولید مثل آدرنال از دست دادن نمک تبدیل شده است.
ماده فعال فلودروکورتیزون با وارد کردن 9 - اتم فلوئور میل خود را به گیرندههای مینرالوکورتیکوئیدی (MR) به طور قابل توجهی افزایش میدهد، در حالی که توانایی اتصال آن به گیرندههای گلوکوکورتیکوئیدی (GR) را کاهش میدهد. این ویژگی ساختاری آن را به یک مینرالوکورتیکوئید قوی با کمترین تأثیر بر متابولیسم گلوکز و پروتئین تبدیل می کند.
1. اتصال گیرنده و جابجایی هسته ای
پس از ورود به سلول هدف،قرص فلودروکورتیزون استاتبه گیرنده های مینرالوکورتیکوئید در سیتوپلاسم متصل می شود و یک کمپلکس تشکیل می دهد و به هسته منتقل می شود. این مجموعه به طور مستقیم رونویسی ژن را با اتصال به توالی های DNA خاص، مانند عناصر پاسخ هورمونی، تنظیم می کند.
2. تنظیم سنتز پروتئین های کلیدی
کانال سدیم (ENaC):
افزایش بیان ENaC در سلول های اپیتلیال لوله های کلیوی، توانایی بازجذب یون های سدیم را افزایش می دهد. به عنوان مثال، در بیماران مبتلا به نارسایی اولیه آدرنال، 0.1 میلی گرم دگزامتازون در روز می تواند دفع سدیم ادراری را 50٪ -70٪ کاهش دهد.
سدیم پتاسیم ATPase:
سنتز سدیم پتاسیم ATPase را در غشای پایه لولهای کلیوی تقویت میکند، انتقال یونهای سدیم به داخل سلول و ترشح یونهای پتاسیم را به لومن تسریع میکند.
کربنیک انیدراز:
فعالیت آنهیدراز کربنیک را در لوله های کلیوی پروگزیمال مهار می کند، بازجذب یون هیدروژن را کاهش می دهد و به طور غیرمستقیم احتباس سدیم را تقویت می کند.
3. خواص غیر فعال متابولیت ها
فلوهیدروکورتیزون توسط آنزیم سیتوکروم P450 (CYP3A4) در کبد به 3{7}}کتو{9}}4-پرگنن-17،21-دیول غیرفعال اکسید می شود و از سمیت تجمع طولانی مدت جلوگیری می کند. نیمه عمر آن 3.5-4.5 ساعت است، اما یک بار مصرف روزانه می تواند غلظت دارو در خون را ثابت نگه دارد، زیرا دارو با سرعت بیش از 90٪ به پروتئین های پلاسما (عمدتا ترانسفرین) متصل می شود و یک اثر مخزن رهش پایدار ایجاد می کند.
1. تنظیم دقیق تعادل سدیم آب کلیه
هیدروکورتیزون استات می تواند با افزایش نرخ فیلتراسیون گلومرولی (GFR) و بازجذب سدیم و کلر توسط لوله های کلیوی، احتباس آب و سدیم را به دست آورد. داده های بالینی نشان می دهد که:
افزایش حجم خون:
دوز روزانه 0.1 میلی گرم می تواند حجم خون را 5٪ -10٪ و فشار خون سیستولیک را 10-15 میلی متر جیوه افزایش دهد.
اصلاح الکترولیت:
در بیماران مبتلا به بیماری آدیسون، سطح سدیم خون می تواند بهبود یابد<130mmol/L to the normal range within one week of treatment, and blood potassium levels can decrease from>5.5mmol/L تا 4.0-5.0mmol/L.
تنظیم تعادل اسید پایه:
با ترویج دفع یون هیدروژن، اصلاح اسیدوز متابولیک و افزایش pH خون از<7.30 to 7.35-7.45.
2. حفظ تنش سیستم قلبی عروقی
Increased vascular resistance: By dilating blood volume and enhancing the sensitivity of blood vessels to catecholamines, peripheral vascular resistance is increased. For example, in patients with orthostatic hypotension, a daily dose of 0.1-0.2mg/day can reduce the decrease in systolic blood pressure during standing (>20mmHg) و علائمی مانند سرگیجه و سیاهی را بهبود می بخشد.
پشتیبانی از عملکرد قلب: انقباض میوکارد و برون ده قلبی را افزایش می دهد، پرفیوژن بافتی را در بیماران مبتلا به شوک هیپوولمیک بهبود می بخشد.
اگرچه فلوروکورتیزون استات عمدتاً فعالیت مینرالوکورتیکوئیدی را نشان میدهد، اما همچنان برخی از خواص گلوکوکورتیکوئیدی را حفظ کرده و میتواند اثرات تعدیلکننده ایمنی را از طریق مسیرهای زیر اعمال کند:
1. مهار آزاد شدن واسطه های التهابی
متابولیسم اسید آراشیدونیک: فعالیت فسفولیپاز A2 (PLA2) را مهار می کند و تولید واسطه های التهابی مانند پروستاگلاندین E2 (PGE2) و لکوترین C4 (LTC4) را کاهش می دهد. به عنوان مثال، در مدل درماتیت تماسی، استفاده موضعی از کرم فلوکستین می تواند قرمزی و تورم پوست را 40٪ -60٪ کاهش دهد.
تنظیم سیتوکین: بیان سیتوکین های التهابی مانند IL-2 و IFN - را کاهش می دهد و آسیب التهابی بافت را کاهش می دهد.
2. غشای ماست سل را تثبیت کنید
از ترشح مواد حساسیت زا مانند هیستامین و سروتونین جلوگیری کنید و واکنش های آلرژیک مانند کهیر و رینیت آلرژیک را کاهش دهید. مطالعات بالینی نشان داده است که دوز خوراکی روزانه 0.1 میلی گرم در روز می تواند کاهش یابدقرص فلودروکورتیزون استاتامتیاز در بیماران مبتلا به درماتیت آلرژیک بیش از 50٪.
3. مهار فعال شدن لنفوسیت T
با کاهش بیان مولکول های تحریک کننده در سطح سلول های T، مانند CD28 و CTLA-4، می توان از تکثیر سلول های T و ترشح سیتوکین جلوگیری کرد و در نتیجه آسیب پاتولوژیک در بیماری های خودایمنی مانند لوپوس اریتماتوز سیستمیک را کاهش داد.
تگ های محبوب: قرص فلودروکورتیزون استات، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، فروش