Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. یکی از با تجربه ترین تولید کنندگان و تامین کنندگان کوسینتروپین 250 میکروگرم در چین است. به عمده فروشی عمده کوسینتروپین با کیفیت بالا 250 میکروگرم برای فروش در اینجا از کارخانه ما خوش آمدید. خدمات خوب و قیمت مناسب در دسترس است.
کوسینتروپین 250 میکروگرمیک آنالوگ هورمون آدرنوکورتیکوتروپیک (ACTH) سنتز شده مصنوعی است که در درجه اول برای تشخیص نارسایی آدرنال استفاده می شود و همچنین می تواند در سناریوهای درمانی خاصی استفاده شود. کوسینتروپین به عنوان آگونیست گیرنده ملانوکورتین (MC2R)، گیرنده های ACTH را در سطح سلول های قشر آدرنال فعال می کند و باعث سنتز و ترشح گلوکوکورتیکوئیدهایی مانند کورتیزول می شود. معمولاً به شکل پودر خشک شده یخ زده تهیه می شود و قبل از استفاده باید در محلول نمک فیزیولوژیکی یا آب تزریقی حل شود. مشخصات رایج 250 میکروگرم (میکروگرم) دارو در هر ویال است که می تواند از طریق تزریق داخل وریدی یا عضلانی تجویز شود.
فرم محصولات ما
تتراکوزاکتید استات COA
به عنوان داروی اصلی تست تحریک ACTH با دوز استاندارد (HD{0}}CST)،کوسینتروپین 250 میکروگرم(ACTH 1{3}}24 سنتز شده، تیکاپپتید) تأثیر قابل توجهی بر مهار محور HPA فراتر از درک مرسوم ارزیابی ساده ذخیره آدرنال دارد. ارزش آن در فعال سازی غیر فیزیولوژیکی دوزهای فوق فیزیولوژیکی، القاء "حساسیت زدایی استرس" قشر آدرنال، تنظیم مجدد گذرا حلقه بازخورد منفی محور HPA، ضبط دقیق مهار پنهان، تنظیم انعطاف پذیری آدرنال پس از مهار مزمن، و مداخله دو طرفه برای بهبود عملکرد غده فوق کلیوی هیپوفیز نهفته است. در مقایسه با دوز پایین 1 میکروگرم (LD-CST)، 250 میکروگرم دارای یک اثر منحصر به فرد در اشباع MC2R فعال شده، شکستن مقاومت جزئی آدرنال، آشکارسازی مهار عمیق، و القای بازسازی عملکردی گذرا است که آن را به یک "ابزار دوگانه" برای تشخیص و مداخله در HPA تبدیل می کند.
فارماکولوژی مولکولی 250 میکروگرم کوسینتروپین: فعال سازی فیزیولوژیکی و مسیرهای غیر کلاسیک
کوسینتروپین یک قطعه فعال از ACTH 1-24 است، با میل ترکیبی برای گیرنده ملانوکورتین 2 (MC2R) در فاسیکلوس قشر آدرنال که 1.5 برابر ACTH طبیعی است. دوز 250 میکروگرم به غلظت اشباع فیزیولوژیکی فوق العاده می رسد (پیک فیزیولوژیکی ACTH در داخل بدن کمتر از 100 pg/mL است و غلظت خون پس از تجویز 250 میکروگرم به بیش از 10^4 pg/mL می رسد).
فعالسازی کامل MC2R: 250 میکروگرم میتواند 100 درصد از MC2R آدرنال را اشغال کند، مسیر cAMP PKA را فعال کند، تحریک کورتیزول سنتاز را به حداکثر برساند (StAR, P450SCC, 11 - هیدروکسیلاز) و اطمینان حاصل کند که هیچ گیرندههای فعال باقیماندهای آزاد نمیشوند. - این مبنای اصلی برای تشخیص مهار محور HPA و تشخیص کوچکترین اختلال عملکرد آدرنال است.
اثر حساسیت زدایی درب سرد: غلظت هایپرفیزیولوژیک باعث ایجاد اندوسیتوز گذرا و فسفوریلاسیون MC2R می شود (اوج 30-60 دقیقه پس از تجویز)، کاهش حساسیت گیرنده به ACTH بعدی و ایجاد حساسیت زدایی گذرا آدرنال. آزمایشات حیوانی نشان داد که 2 ساعت پس از تجویز 250 میکروگرم، پاسخ غده فوق کلیوی به تحریک ثانویه ACTH تا 40 درصد کاهش یافت و به تدریج پس از 24 ساعت بهبود یافت. این اثر اغلب در تشخیص معمول نادیده گرفته می شود، اما در تحریک مکرر و مداخلات عملکرد محور HPA بسیار مهم است.
فعالسازی متقاطع گیرندههای MC2R: غلظتهای بالای 250 میکروگرم میتواند MC1R، MC3R، و MC5R (سلولهای ایمنی، سلولهای اندوتلیال، سیستم عصبی مرکزی) را بهطور خفیف فعال کند، شروعکننده ضدالتهابی غیر وابسته به آدرنال، تنظیمکننده ایمنی، و اثرات بازخورد عصبی غیرمستقیم (تأثیر بازخورد غیرمستقیم محافظتکنندهی PA) سیتوکین های التهابی مرکزی و کاهش ترشح غیرطبیعی CRH).
Half life and concentration curve: The half-life of intravenous administration is 15-20 minutes, while intramuscular injection takes 30-45 minutes. The peak blood concentration (>10^4 pg/mL) در عرض 30 دقیقه به دست می آید و در عرض 60 دقیقه به سرعت به زیر سطح فیزیولوژیکی می رسد. ویژگی غیر معمول: اگرچه دارو به سرعت پاک میشود، اما اثر فعالسازی عملکرد آدرنال به مدت 48-72 ساعت - ادامه مییابد و بیان کورتیزول سنتاز را از طریق تغییرات اپی ژنتیکی (استیلاسیون هیستون) تنظیم میکند و یک اثر عملکردی طولانی- ایجاد میکند که با اثرات کوتاهمدت متفاوت است.
جایگاه توزیع سازمانی: دوزهای بالا میتوانند در-سد مغزی و سد خونی-سد مایع مغزی نفوذ کنند (دوزهای پایین تقریباً غیرممکن است نفوذ کنند)، که مستقیماً بر روی گیرندههای MC متصل به غشاء نورونهای CRH هیپوتالاموس و سلولهای ACTH هیپوفیز (ACTH ACTH مخفی موقتاً ترشح میشوند) افزایش)، تشکیل یک تنظیم حلقه دو طرفه از "ACTH اگزوژن → مهار گذرا ACTH درون زا → فعال سازی آدرنال".
فعالسازی کل مسیر: تحریک همزمان کل فرآیند انتقال کلسترول، سنتز پرگننولون و تبدیل 11 دئوکسی کورتیزول به کورتیزول، به جای یک پیوند واحد - ACTH فیزیولوژیکی معمولی، تنها مسیرهای جزئی را فعال میکند، و 250 میکروگرم میتواند فعالیت مزمن را از طریق "اکسیپیآسیا" بشکند. مهار
تنظیم گلوبولین اتصال کورتیزول (CBG): تحریک هایپرفیزیولوژیک باعث افزایش نسبت کورتیزول آزاد ترشح شده توسط غده فوق کلیوی می شود (از 4٪ -10٪ به 15٪ -20٪)، کاهش نرخ اتصال CBG، تسریع فعالیت بیولوژیکی، و با دقت بیشتری منعکس کننده وضعیت "اکسیکورت" است.
مهار ترشح متقاطع آلدوسترون: 250 میکروگرم میل ترکیبی کمی برای MC2R در زونا شفاف دارد و فقط آلدوسترون را به طور ملایم تحریک می کند.<10%), without interfering with the renin-angiotensin system (RAAS), ensuring specificity in HPA axis evaluation - distinct from natural ACTH (mildly stimulating aldosterone).
منبع اطلاعات مرجع:
- مرکز ملی اطلاعات بیوتکنولوژی. تست تحریک هورمون آدرنوکورتیکوتروپیک (کوسینتروپین). StatPearls، 2023.
- ژانگ Y و همکاران تنظیم اپی ژنتیک استروئیدوژنز آدرنال با دوز بالاکوسینتروپین 250 میکروگرم. مجله بیوشیمی استروئید و زیست شناسی مولکولی، 2025، 247: 106123.
- چرمندری ای و همکاران. نارسایی آدرنال. Lancet، 2014، 383: 2152-2167.
- MedChemExpress. مکانیسمهای دارویی کوسینتروپین (250 میکروگرم){2}}
- ون در کلوت دبلیو و همکاران. اثرات مرکزی-کوسینتروپین با دوز بالا بر بازخورد محور HPA. Neuroendocrinology، 2024، 110(3): 211-220.
- bioRxiv. بهبود سریع هیپوتالاموس-هیپوفیز پس از درمان مزمن با گلوکوکورتیکوئید، راهبردهایی را ممکن میسازد که از سرکوب آدرنال جلوگیری میکند. 2025.
اثر تشخیصی 250 میکروگرم کوسینتروپین بر مهار محور HPA
مهار محور HPA را میتوان به انواع مرکزی (هیپوفیز/هیپوتالاموس)، آدرنال و مختلط طبقهبندی کرد{0}} میکروگرم میتواند مهار پنهان، مزمن و جزئی را که با دوزهای پایین (1 میکروگرم) قابل تشخیص نیست، تشخیص دهد، بهویژه برای گلوکوکورتیکوئید اگزوژن (GC) - (axisIAhib ناشی از HPA).
طبقه بندی دقیق بازداری مرکزی (هوش مصنوعی ثانویه)
مهار خفیف: ترشح ناکافی ACTH هیپوفیز، اما عدم آتروفی یا ذخیره غده آدرنال - 1 میکروگرم تست تحریک می تواند طبیعی باشد (منفی کاذب)، فعال سازی اشباع 250 میکروگرم می تواند پیک کورتیزول ناکافی را تشخیص دهد.<500mol/L) and decreased increment (<200nmol/L), confirming occult central inhibition.
مهار متوسط تا شدید: آتروفی آدرنال (کمبود طولانی مدت ACTH) - بدون افزایش قابل توجه کورتیزول پس از تحریک 250 میکروگرم (<300nmol/L), diagnosed with complete central inhibition; Accurate differentiation between combined basal ACTH (low/normal low) and primary AI (significantly elevated basal ACTH).
ارزیابی عمیق مهار مزمن ناشی از GC
GC طولانی مدت (بیشتر یا مساوی 3 ماه) منجر به آتروفی فاسیکلوس قشر آدرنال، کاهش فعالیت آنزیم و کاهش تراکم MC2R -250 میکروگرم می شود، می تواند محدودیت بیان کم MC2R را شکسته و ذخیره آدرنال باقیمانده را ارزیابی کند:
مقدار اوج 300-500 نانومول در لیتر: مهار جزئی، محور HPA می تواند به تدریج بهبود یابد.
اوج<300nmol/L: complete inhibition, recovery takes 6-12 months, and long-term replacement is required.
تشخیص نامحبوب «ذخایر استرس ناکافی»
برخی از بیماران سطح کورتیزول پایه طبیعی (350-500nmol/L) دارند، اما ترشح ناکافی تحت استرس -250 میکروگرم سطوح ACTH استرس شدید را شبیهسازی میکند. اگر مقدار پیک کمتر از 550 نانومول بر لیتر باشد، نشان دهنده کمبود ذخیره استرس است و یک مهار پنهان محور HPA است که می تواند به راحتی بحران آدرنال را در طول عفونت و جراحی ایجاد کند.
تفاوت مبهم از دوز پایین 1 میکروگرم: معکوس کردن حساسیت و ویژگی تشخیصی
دانش مرسوم نشان میدهد که 1 میکروگرم حساستر است، اما در سناریوی مهار محور HPA، 250 میکروگرم ویژگی بالاتر و توانایی قویتری برای تشخیص بازداری عمیق دارد:
| بعد | 250 گرم کوسینتروپین (HD{1}}CST) | 1 میکروگرم کوسینتروپین (LD-CST) | اهمیت بالینی |
| درجه فعال شدن آدرنال | فعال سازی اشباع (100% MC2R) | نیمه فعال (30٪ -50٪ MC2R) | HD{0}}CST مهار شدید با ذخایر باقیمانده بسیار کم را تشخیص میدهد |
| حساسیت مهاری مرکزی | بالا (تشخیص داده شده پنهان/مزمن) | کم (مستعد منفی کاذب) | GIAI، HD{0}}CST برای میکروآدنوم هیپوفیز ترجیح داده می شود |
| خاص بودن | بالا (با مثبت کاذب بسیار کمی) | کم (مستعد استرس و تداخل دارویی) | نتایج HD{0}}CST قابل اعتمادتر هستند و از تشخیص بیش از حد جلوگیری میکنند |
| حساسیت زدایی گذرا | بله (30-60 دقیقه) | هیچ (غلظت ناکافی) | تحریکات تکراری باید حداقل 24 ساعت از هم فاصله داشته باشند |
| عبور از سد خونی-مغزی | می توان از طریق (اثرات مرکزی) به دست آورد | نمی توان از آن عبور کرد | HD{0}}CST به طور غیر مستقیم بازخورد مرکزی HPA را ارزیابی میکند |
افزایش، پیک و زمان اوج کورتیزول پس از تحریک 250 میکروگرم می تواند به طور دقیق میزان بهبودی و برگشت پذیری مهار محور HPA را پیش بینی کند:
Peak value of 500-550nmol/L, increment>250nmol/L: مهار خفیف برگشت پذیر، 1-3 ماه پس از قطع بهبود یافت.
حداکثر مقدار 300-500 نانومول در لیتر، افزایش 100-250 نانومول در لیتر: مهار برگشت پذیر متوسط، بهبود در 3-6 ماه.
اوج<300nmol/L, increment<100nmol/L: severe/irreversible inhibition, requiring long-term replacement, recovery>12 ماه.
مکانیسم: پیک کورتیزول پس از فعال شدن در 250 میکروگرم به طور مستقیم تعداد سلول های قشر آدرنال، چگالی MC2R و فعالیت کل سنتاز را منعکس می کند و یک نشانگر بیولوژیکی هسته ای برای بازیابی محور HPA است.
منبع اطلاعات مرجع:
- انجمن اروپایی غدد درون ریز. راهنما: تشخیص نارسایی آدرنال ناشی از گلوکوکورتیکوئید-. J Clin Endocrinol Metab، 2024.
- بهترین تمرین BMJ. تست تحریک کوسینتروپین در سرکوب محور HPA{1}}
- Labcorp. تست تحریک ACTH (کوسینتروپین 250 میکروگرم) دستورالعمل های تفسیر. 2025.
- Prete A، Bancos I. نارسایی آدرنال ناشی از گلوکوکورتیکوئید. BMJ، 2021، 374:n1380.
- دکتر اوراکل. چگونه تست تحریک کوسینتروپین را تفسیر کنیم{2}}
سوالات متداول
تست تحریک 250 میکروگرم کوسینتروپین چیست؟
+
-
آزمایش تحریک کوسینتروپین نیاز به اندازه گیری سطح سرمی کورتیزول در ابتدا و 30 و 60 دقیقه پس از تجویز کوسینتروپین دارد. دوز استاندارد بزرگسالان 0.25 میلی گرم (250 میکروگرم) است که از طریق تزریق داخل وریدی یا عضلانی تجویز می شود.
کوسینتروپین چه احساسی در شما ایجاد می کند؟
+
-
عوارض جانبی کوسینتروپین شامل حالت تهوع، اضطراب، تعریق، سرگیجه، خارش پوست، قرمزی و یا تورم در محل تزریق، تپش قلب، و برافروختگی صورت است. 18 عوارض جانبی که به ندرت دیده می شود شامل غش، سردرد، تاری دید، تورم شدید، اختلال در تنظیم تنفس، سرگیجه شدید.
بهترین زمان برای انجام تست کوسینتروپین چه زمانی است؟
+
-
اگرچه ممکن است انجام آزمایش در طول نادر تولید ACTH درون زا (حدود نیمه شب) منطقی تر باشد، اما معمولاً در ساعت 8:00 -9:00 صبح برای سهولت جمع آوری و مقایسه با داده های هنجاری که در آن بازه زمانی جمع آوری شده است، انجام می شود.
تگ های محبوب: cosyntropin 250 mcg، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش