Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. یکی از با تجربه ترین تولید کنندگان و تامین کنندگان تزریق لیکسیسناتید در چین است. به عمده فروشی عمده فروشی تزریق لیکسیسناتید با کیفیت بالا برای فروش در اینجا از کارخانه ما خوش آمدید. خدمات خوب و قیمت مناسب در دسترس است.
تزریق لیکسیسناتیدیک داروی ابتکاری برای درمان دیابت نوع 2 است که متعلق به آگونیست های گیرنده پپتید-1 (GLP-1) مانند گلوکاگون است. این ترشح طبیعی هورمون GLP-1 توسط بدن انسان را شبیه سازی می کند، گیرنده های مربوطه را فعال می کند و بنابراین اثرات مختلف کاهش قند خون را اعمال می کند.
در سال 2013 در اروپا با نام تجاری Lyxumia تایید شده است، این می تواند به تنهایی یا در ترکیب با داروهای خوراکی کاهش دهنده قند خون و انسولین برای درمان دیابت نوع 2 استفاده شود. ویژگی های فارماکوکینتیک منحصر به فرد و ایمنی خوب آن را به یکی از گزینه های مهم برای مدیریت جامع دیابت تبدیل کرده است.
فرم محصولات ما
Lixisenatide COA
 |
||
| گواهی تجزیه و تحلیل | ||
| نام مرکب | لیکسیسناتید | |
| درجه | درجه دارویی | |
| شماره CAS | 320367-13-3 | |
| مقدار | 40g | |
| استاندارد بسته بندی | کیسه پلی اتیلن + کیسه فویل آلی | |
| سازنده | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| شماره لات | 202601090057 | |
| MFG | 9 ژانویه 2026 | |
| انقضا | 8 ژانویه 2029 | |
| ساختار |
|
|
| مورد | استاندارد سازمانی | نتیجه تحلیل |
| ظاهر | پودر سفید یا تقریباً سفید | مطابقت دارد |
| محتوای آب | کمتر یا مساوی 5.0٪ | 0.47% |
| ضرر در خشک شدن | کمتر یا مساوی 1.0٪ | 0.35% |
| فلزات سنگین | سرب کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. |
| کمتر یا برابر با 0.5ppm | N.D. | |
| جیوه کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| سی دی کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| خلوص (HPLC) | بزرگتر یا مساوی 99.0٪ | 99.90% |
| نجاست منفرد | <0.8% | 0.56% |
| تعداد کل میکروبی | کمتر یا مساوی 750cfu/g | 170 |
| ای کولی | کمتر یا مساوی 2MPN/g | N.D. |
| سالمونلا | N.D. | N.D. |
| اتانول (توسط GC) | کمتر یا مساوی 5000ppm | 400ppm |
| ذخیره سازی | در جای در بسته، تاریک و خشک زیر 20- درجه نگهداری شود | |
|
|
||
در سال های اخیر، توزیع گسترده اندام های مختلف در سراسر بدن، به ویژه سیستم عصبی مرکزی، توجه زیادی از سوی دانشمندان را به خود جلب کرده است. تحقیق در موردتزریق لیکسیسناتیداز حوزه سنتی غدد درون ریز بسیار فراتر رفته و وارد حوزه بیماری های عصبی شده است.
مبانی نظری مکانیسم های محافظت عصبی
تحقیقات نشان داده است که بیماری های تخریب کننده عصبی مانند بیماری پارکینسون (PD) و بیماری آلزایمر (AD) ارتباط نزدیکی با مقاومت به انسولین، التهاب عصبی مزمن، استرس اکسیداتیو و اختلال عملکرد میتوکندری در مغز دارند. میتواند به سد خونی-مغزی نفوذ کند، گیرندههای GLP-1 را روی نورونها فعال کند و از طریق مسیر سیگنالینگ با واسطه cAMP:
مهار فعال شدن بیش از حد میکروگلیا، در نتیجه کاهش واکنش آبشاری التهابی در سیستم عصبی مرکزی.
افزایش بیان پروتئین های ضد آپوپتوز (مانند Bcl-2)، مهار آپوپتوز و محافظت مستقیم از نورون های دوپامینرژیک از آسیب سمی.
بهبود متابولیسم انرژی سلولی و عملکرد میتوکندری.
منبع داده:
Nature Reviews Neuroscience، مکانیسم GLP-1 در بیماریهای عصبی، 2020؛
پلت فرم داده های محصول علمی MCE، برنامه های دارویی Lixisenatide، 2023
کارآزمایی بالینی نقطه عطف برای بیماری پارکینسون (PD) (LIXIPARK)
در زمینه درمان بیماری پارکینسون، یک تحقیق جدید در مورد این ماده به دلیل عدم وجود داروهای "تغییر دهنده بیماری" که می تواند روند بیماری را معکوس یا کند کند، شوک جهانی را در جامعه پزشکی ایجاد کرده است.
در آوریل 2024، برترین مجله پزشکی بینالمللی، ژورنال پزشکی نیوانگلند (NEJM)، نتایج یک کارآزمایی بالینی چند مرکزی، تصادفی، دو{1}}دوسوکور، کنترلشده با دارونما- به نام LIXIPARK را منتشر کرد.
طراحی آزمایشی: این مطالعه توسط تیمی از موسسه ملی تحقیقات بهداشتی و پزشکی فرانسه (Inserm) هدایت شد. این مطالعه شامل 156 بیمار بود که کمتر از سه سال پیش تشخیص داده شد و درمان استاندارد برای مراحل اولیه بیماری پارکینسون دریافت کردند. بیماران به طور تصادفی برای تزریق زیر جلدی لووستیریزین یک بار در روز یا دارونما به مدت 12 ماه قرار گرفتند.
نتایج شگفتانگیز: در پایان دوره درمان 12 ماهه، محققان بیماران را با استفاده از MDS-UPDRS قسمت III (امتیاز عملکرد حرکتی) ارزیابی کردند. نتایج نشان داد که بیماران گروه دارونما 3.04 امتیاز در نمرات علائم حرکتی خود بدتر شدند (مطابق با پیشرفت طبیعی بیماری)، در حالی که بیماران گروه تحت درمان با لیراگلوتاید نه تنها امتیاز حرکتی آنها بدتر نشد، بلکه 0.04 امتیاز نیز بهبود یافت.
اهمیت بالینی: این نتیجه دارای اهمیت دوران-است. برای اولین بار در آزمایشات بالینی دقیق، نشان داده شده است که داروی کاهش دهنده قند خون، لیراگلوتاید، می تواند به طور قابل ملاحظه ای پیشرفت علائم حرکتی در بیماری پارکینسون را کاهش دهد، که نشان دهنده اثر محافظتی واقعی آن بر نورون های دوپامینرژیک در مغز است. اگرچه حدود 46 درصد از بیماران گروه آزمایش، حالت تهوع را به عنوان یک عارضه جانبی گوارشی تجربه کردند، پتانسیل این دارو در مقایسه با فواید عظیم تأخیر در بیماریهای عصبی غیرقابل اندازهگیری است.
منبع داده: مجله پزشکی نیوانگلند، کارآزمایی بالینی LIXIPARK در درمان بیماری پارکینسون اولیه با لیزیلار، آوریل 2024
سایر جهت گیری های پژوهشی بالقوه
علاوه بر اختلالات عصبی، تحقیقات پایه همچنین در حال بررسی ارزش درمانی بالقوه لیراگلوتید در آرتریت روماتوئید (به دلیل خواص ضد التهابی آن) و استئاتوهپاتیت غیرالکلی (NASH)/بیماری کبد چرب مرتبط با متابولیک (MASLD) است. نشان داده شده است که با کاهش سنتز اسیدهای چرب در کبد و ترویج اکسیداسیون اسیدهای چرب آزاد، استئاتوز کبد را در مدل های حیوانی کاهش می دهد.
منبع داده ها: کبدشناسی، مطالعه هدف آنالوگ های GLP-1 در درمان NASH، 2022
اثربخشی بالینی و کارآزماییهای بالینی کلیدی (مطالعات سری GetGoal)
تزریق لیکسیسناتیداثربخشی و ایمنی عمدتاً از طریق یک برنامه آزمایشی بالینی عظیم مرحله سوم جهانی - سری مطالعات GetGoal تأیید شده است. این طرح بیش از 5000 بیمار مبتلا به دیابت نوع 2 را تحت پوشش قرار داد و اثربخشی آن را به عنوان یک دارو در ترکیب با داروهای خوراکی کاهش دهنده قند خون (مانند متفورمین و سولفونیل اوره) و در ترکیب با انسولین پایه ارزیابی کرد.
منبع داده ها: تجزیه و تحلیل جامع دیابت، چاقی و متابولیسم، تست های سری GetGoal، 2015
در کارآزمایی GetGoal Mono، برای بیماران با کنترل ضعیف تنها از طریق رژیم غذایی و ورزش، درمان یک بار در روز با لیراگلوتاید به مدت 12 هفته منجر به کاهش قابل توجهی از حدود 0.7٪ تا 0.9٪ در سطح هموگلوبین گلیکوزه شده (HbA) در مقایسه با سطح پایه، همراه با کاهش وزن شد. در کارآزمایی GetGoal{4}}M، افزودن آن به درمان پسزمینه متفورمین، اثرات کاهش قند خون و کاهش وزن بهتری را در مقایسه با دارونما نشان داد.
GetGoal-X یک کارآزمایی بدون حقارت با برچسب باز است که مصرف یک بار در روز را با دو بار در روز تجویز Exenatide مقایسه میکند. نتایج تحقیق نشان داد که لیراگلوتاید در کاهش HbA کمتر از اگزناتید نبود و گروه لیراگلوتاید تحمل گوارشی بهتری (به ویژه بروز تهوع کمتر) و خطر کاهش هیپوگلیسمی داشتند.
منبع داده: دیابت Care، GetGoal-X، 2012
ارزیابی ایمنی قلب و عروق و کلیه (کارآزمایی ELIXA)
برای همه داروهای جدید هیپوگلیسمی، FDA ایالات متحده نیاز به آزمایش نتیجه قلبی عروقی (CVOT) دارد تا نشان دهد که این دارو خطر حوادث قلبی عروقی را افزایش نمی دهد. کارآزمایی پیامد قلبی عروقی آن ELIXA (ارزیابی Lixsenatide در سندرم حاد کرونری) نام دارد.
منبع داده: مجله پزشکی نیوانگلند، نتایج کامل کارآزمایی ELIXA، 2015
ELIXA یک مطالعه برجسته است، زیرا به طور خاص بیماران در معرض خطر قلبی عروقی بالا را انتخاب کرد: 6068 بیمار مبتلا به دیابت نوع 2 که اخیراً (در عرض 180 روز) به سندرم حاد کرونری (ACS، از جمله انفارکتوس میوکارد یا آنژین صدری ناپایدار) مبتلا شده بودند.
نقطه پایانی اولیه: چهار جزء از حوادث نامطلوب قلبی عروقی (MACE-4)، از جمله مرگ قلبی عروقی، انفارکتوس غیر کشنده میوکارد، سکته مغزی غیر کشنده، یا بستری شدن در بیمارستان به دلیل آنژین ناپایدار.
نتایج تحقیق: میانگین زمان پیگیری-25 ماه بود. نسبت رویدادهای نقطه پایانی اولیه در این گروه 13.4 درصد بود در مقایسه با 13.2 درصد در گروه دارونما. نسبت خطر (HR) 1.02 است (95% فاصله اطمینان 0.89{10}}1.17). این امر ایمنی عالی قلبی عروقی لیراگلوتاید را در این جمعیت بسیار پرخطر نشان میدهد (با معیارهای غیر حقارت)، اگرچه مزایای قلبی عروقی مشابه برخی از GLP-1 طولانیاثر بعدی (مانند کارآزمایی لیراگلوتید LEADER) را نشان نمیدهد (یعنی کارآیی نشان داده نشده است).
تجزیه و تحلیل بعدی بیشتر از داده های ELIXA و مطالعات عوارض میکروواسکولار مربوطه نشان داده است که اثرات بالقوه محافظتی کلیوی دارد. داده ها نشان می دهد که لیراگلوتاید می تواند به طور موثری بروز آلبومینوری عظیم را کاهش دهد و پیشرفت نسبت آلبومین/کراتینین ادراری (UACR) را کاهش دهد. این مزیت کلیوی مستقل از اثر هیپوگلیسمی آن است و ممکن است به ضد التهاب مستقیم، استرس آنتی اکسیدانی و مکانیسم های همودینامیک کلیوی بهبود یافته مربوط باشد.
منبع داده ها: CJASN، مجله بالینی انجمن نفرولوژی آمریکا، Riseratide می تواند از آسیب کلیه در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 جلوگیری کند، تجزیه و تحلیل ثانویه بر اساس داده های ELIXA، 2017
در نتیجه، به عنوان یک آگونیست کوتاه مدت- گیرنده GLP-1 در طول وعده های غذایی،تزریق لیکسیسناتیدارزش برجسته خود را در کنترل نوسانات گلوکز خون پس از غذا، کاهش وزن و حفظ ایمنی بالای قلبی عروقی در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 در کاربرد بالینی خود برای بیش از 10 سال ثابت کرده است. به خصوص ترکیب آن با انسولین گلارژین، فرمول ترکیبی Soliqua، یک گزینه درمانی نوآورانه محافظت کننده کارآمد، بسیار سازگار و عوارض جانبی را برای بیماران با کنترل تک درمانی ضعیف ارائه می دهد.
پارامترهای فارماکوکینتیک تعداد دفعات مصرف یک بار در روز را تعیین می کند.
جذب: جذب سریع پس از تزریق زیر جلدی (معمولاً در شکم، ران ها یا بازوها). زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی تقریباً بین 1 تا 3.5 ساعت پس از مصرف است.
توزیع: حجم ظاهری توزیع در بدن تقریباً 100 لیتر است. این ماده عمدتاً به شکل آزاد در خون وجود دارد و میزان اتصال به پروتئین پلاسما متوسط (حدود 55٪) است.
متابولیسم: به عنوان یک پپتید،تزریق لیکسیسناتیدتوسط سیستم آنزیمی سیتوکروم P450 (CYP) در کبد متابولیزه نمی شود. عمدتاً در کلیه ها فیلتر می شود و به طور گسترده توسط آنزیم های پروتئولیتیک به بخش های پپتیدی کوچکتر و اسیدهای آمینه مونومر تجزیه می شود.
حذف و نیمه عمر: محصولات تخریب عمدتاً از طریق کلیه ها دفع می شوند. نیمه عمر حذف نهایی آن نسبتاً کوتاه است، حدود 3 ساعت. این نیمه عمر کوتاه، آن را مخصوصاً برای تزریق قبل از وعده غذایی اصلی روز (معمولاً صبحانه یا شام) مناسب میکند تا نوسانات قند خون بعد از غذا را پوشش دهد.
جمعیت های خاص: بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی خفیف تا متوسط معمولاً نیازی به تنظیم دوز ندارند، اما در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیوی (نرخ کلیرانس کراتینین زیر 30 میلی لیتر در دقیقه) و مرحله نهایی بیماری کلیوی، استفاده از لووستیریزین به دلیل کاهش میزان کلیرانس دارو توصیه نمی شود.
منبع داده: گزارش ارزیابی فارماکوکینتیک EMA Lyxumia، 2013
منبع داده: اطلاعات نسخه آدلیکسین FDA، 2016
در زیر داده های اصلی و منابع واقعی ذکر شده در طول فرآیند نگارش این مقاله آمده است:
1. سازمان بهداشت جهانی (WHO): اطلاعات ثبت Lixisenatide در فهرست بین المللی داروهای بدون ثبت اختراع (INN).
2. آژانس دارویی اروپا (EMA): گزارش ارزیابی عمومی 2013 (EPAR) - لیکسومیا، تاریخچه تحقیق و توسعه، فارماکوکینتیک، استفاده در جمعیتهای خاص و دادههای سمیت باروری لیسیماب را پوشش میدهد.
3. سازمان غذا و داروی ایالات متحده (FDA): دستورالعمل ها و اطلاعات تجویز داروی آدلیکسین 2016، از جمله مصرف و دوز، بروز عوارض جانبی (مانند تهوع)، موارد منع مصرف، و اطلاعات هشدار ایمنی پس از بازاریابی.
4. اداره ملی محصولات پزشکی (NMPA): دستورالعمل های دارویی چینی و دستورالعمل های نشانه های بالینی برای Soliqua (تزریق انسولین گلارژین).
5. PubChem: پایگاه داده ترکیبی (CID: 56841944/CAS: 320367-13-3) فرمول شیمیایی دقیق، توالی اسید آمینه و داده های وزن مولکولی نسبی را برای لیراگلیفلوزین ارائه می دهد.
6. مجله شیمی دارویی: مطالعهای که در سال 2014 در مورد مکانیسم اصلاح ساختاری آنالوگهای GLP{3}}1 منتشر شد، مکانیسمی شیمیایی ارائه کرد که به وسیله آن دم پلی لیزین در برابر تخریب DPP-4 مقاومت میکند.
7. غدد درون ریز مولکولی: ادبیات منتشر شده در سال 2012 که تجزیه و تحلیل دقیقی از مسیر ترشح انسولین وابسته به گلوکز ارائه می دهد که باعث افزایش سطح cAMP و آزادسازی کلسیم داخل سلولی پس از اتصال GLP-1 به گیرنده ها می شود.
8. لنست دیابت و غدد درون ریز: یک مطالعه مقایسه ای منتشر شده در سال 2015 تفاوت فارماکودینامیک اصلی بین RA کوتاه مدت و بلندمدت GLP-1 در تخلیه معده و کنترل گلوکز پس از غذا را تأیید کرد.
سوالات متداول
داروی لیکسیسناتید برای چه مواردی استفاده می شود؟
تزریق لیکسیسناتید برای درمان دیابت نوع 2 استفاده می شود. Lixisenatide همراه با رژیم غذایی و ورزش برای کمک به کنترل قند خون استفاده می شود. این دارو یک آگونیست گیرنده گلوکاگون{3}}پپتید-1 (GLP-1) است. این دارو فقط با تجویز پزشک در دسترس است.
آیا لیکسیسناتید قطع شده است؟
لیکسیسناتید (Lyxumia®) 10 میکروگرم و بسته شروع درمان لیکسیسناتید (10 میکروگرم و 20 میکروگرم) قطع شده است. این بدان معناست که هیچ بیمار جدیدی نمی تواند با لیکسیسناتید شروع شود.
تگ های محبوب: تزریق لیکسیسناتید، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش