Vapreotide CAS 103222-11-3

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. یکی از با تجربه ترین تولید کنندگان و تامین کنندگان vapreotide cas 103222-11-3 در چین است. به عمده فروشی عمده فروشی با کیفیت بالا vapreotide cas 103222-11-3 برای فروش در اینجا از کارخانه ما خوش آمدید. خدمات خوب و قیمت مناسب در دسترس است.

واپروتاید، نام شیمیایی D-فنیل آلانیل-L-سیستئینیل-L-فنیل آلانیل-D{6}}تریپتوفیل{7}}L-لیسیل-L{100}}ال{10}}ترونین هیدراتول (52H90 استات) · C2H4O2 · xH2O)، CAS 103222-11-3. حاوی چندین اسید آمینه و یک مولکول استات است و ممکن است به شکل هیدرات وجود داشته باشد. وزن مولکولی نسبی آن 1257.5 Da است. این یک پودر جامد سفید یا تقریباً سفید است که گاهی اوقات به رنگ زرد روشن نیز می باشد. مقدار pH تأثیر قابل توجهی بر خواص شیمیایی و فعالیت بیولوژیکی آن دارد. حلالیت آن در آب، متانول و اتانول بالا است، در حالی که حلالیت آن در حلال های آلی مانند کلروفرم، بنزن و دی کلرومتان نسبتا کم است. در شرایط اسیدی (pH) پایدار است<3), but slowly decomposes under alkaline conditions (pH>10). این یک آنالوگ سوماتوستاتین است که برای درمان تومورهای عصبی غدد درون ریز و سایر اختلالات غدد درون ریز استفاده می شود.

این روش به روشی برای آماده سازی مربوط می شودواپروتایدمتعلق به حوزه سنتز شیمیایی. وازوپریل یک ترکیب پنتاپپتیدی فعال فیزیولوژیکی است که می تواند برای درمان بیماری های روده ای مانند کولیت اولسراتیو و بیماری کرون استفاده شود. این مقاله روشی را برای تهیه واکسینین ارائه می‌کند که کارکرد آن ساده است، ورودی مواد اولیه پایین، هزینه کم و بازده بالا و ارزش اقتصادی و عملی خوبی دارد.

روشی برای تهیه واکسنین که شامل مراحل زیر است:

(1) واکنش رزین Rink Amide با HMPTA برای به دست آوردن رزین Rink Amide تیمار شده با HMPTA.

(2) رزین رینک آمید تیمار شده با HMPTA به دست آمده در مرحله (1) را با محلول تترا فلوئوروبورات حاوی آمینوفنیل استیلن واکنش دهید تا یک ماده حد واسط سنتز فاز جامد به دست آید.

(3) یک واکنش اکسیداسیون روی ماده واسطه سنتز فاز جامد به دست آمده در مرحله (2) انجام دهید تا جامد اکسید شده-واسطه سنتز فاز را بدست آورید.

(4) برای به دست آوردن محصول خام والپرواید، یک واکنش برش را روی ماده واسطه سنتز فاز اکسید شده-به دست آمده در مرحله (3) انجام دهید.

(5) عملیات حفاظت زدایی، نمک زدایی و رنگ زدایی محصول خام به دست آمده در مرحله (4) را برای به دست آوردن محصول مورد نظر انجام دهید.واپروتاید.

در مرحله (1)، شرایط واکنش بین رزین Rink Amide و HMPTA به شرح زیر است: با پیپریدین در محلول آبی DMF تیمار می شود. با عمل پیپریدین، گروه های آمین سوم رزین Rink Amide به گروه های آمین سوم تیمار شده با HMPTA تبدیل می شوند و در نتیجه واکنش پذیری و پایداری آن افزایش می یابد.

در مرحله (2)، شرایط واکنش بین محلول تترا فلوئوروبورات حاوی آمینو فنیل استیلن و رزین رینک آمید تیمار شده با HMPTA به شرح زیر است: واکنش در محلول مخلوط متانول، استونیتریل و آب انجام می شود. در این مرحله، تترا فلوئوروبورات آمینو فنیل استیلن با گروه کربوکسیل رزین Rink Amide متراکم می‌شود تا آمینوفنیل استیلن را به رزین متصل کند و یک فاز جامد- را تشکیل دهد.

در مرحله (3)، شرایط واکنش اکسیداسیون به شرح زیر است: واکنش در محلول مخلوط متانول، استونیتریل و آب انجام می شود. در این مرحله، گروه‌های ایمین موجود در ماده حد واسط سنتز فاز جامد با استفاده از ید و هیدروکسید سدیم به‌عنوان اکسیدان، به پیوندهای دوگانه کربن کربنی تبدیل می‌شوند تا ماده جامد اکسید شده-فاز سنتز به دست آید. معادله شیمیایی خاص به شرح زیر است:

زمین بازی-NH-CH═CH-CO^- + I₂+ NaOH → Rink-NH-CH═CH-COOH + NaI + H₂O

در مرحله (4)، شرایط واکنش ترک به شرح زیر است: واکنش در محلول مخلوط متانول، استونیتریل و آب انجام می شود. در این مرحله، ماده حد واسط سنتز فاز جامد اکسید شده با استفاده از متانول و استونیتریل به عنوان حلال از رزین جدا می شود تا محصول خام والپرواید به دست آید. معادله شیمیایی خاص به شرح زیر است:

پیست بازی-NH-CH═CH-COOH → پیست + NH-CH═CH-COOH

در مرحله (5)، تیمارهای حفاظت زدایی، نمک زدایی و رنگ زدایی به شرح زیر است: استفاده از تری فلورواستیک اسید برای حذف گروه محافظ Boc روی گروه آمینو. حذف ناخالصی های یونی از محلول واکنش با استفاده از رزین تبادل یونی. از کربن فعال برای رنگ‌زدایی استفاده کنید. از طریق این مراحل پردازش، می توان یک محصول هدف با خلوص{2} بالا، واکسینین، به دست آورد. معادله شیمیایی خاص به شرح زیر است:

عدم محافظت:

زمین بازی-NH-CH₂C(CH₃)₃+CF₃COOH → زمین بازی-NH-CH₂CH{0}}CHCOOH+CH₃COOH + CO₂+H₂O

نمک زدایی و رنگ زدایی: شامل معادلات شیمیایی نمی شود، اما از طریق عمل رزین تبادل یونی و کربن فعال می توان ناخالصی های یونی و ناخالصی های رنگ موجود در محلول واکنش را حذف کرد و خلوص و کیفیت ظاهری محصول را بهبود بخشید.

این روش دارای مزایای زیر است: عملیات ساده، ورودی مواد خام کم، هزینه کم و بازده بالا. با اتخاذ روش اکسیداسیون ید رزین خطی والپروید در فاز جامد، از مشکلات عملیاتی ناشی از اکسیداسیون فاز مایع سنتی جلوگیری شده و بازده اکسیداسیون 10٪ -20٪ افزایش می یابد. بازده کل این روش می تواند به 68٪ برسد، با خلوص پپتید خام 85٪.

واپروتایددارویی است که کاربردهای شیمیایی متعددی دارد و ساختار شیمیایی و فعالیت بیولوژیکی آن باعث می‌شود که به طور گسترده در درمان بالینی قابل استفاده باشد. والپرواید علاوه بر استفاده برای درمان خونریزی واریس مری در بیماران مبتلا به سیروز کبدی، کاربردهای شیمیایی رایج زیر را نیز دارد:

کاربرد در بیماری های دستگاه گوارش

 

درمان پانکراتیت حاد
پاتوژنز پانکراتیت حاد، خود هضم ثانویه پانکراس به دلیل فعال شدن غیر طبیعی آنزیم های گوارشی است. آنالوگ‌های سوماتوستاتین قوی‌ترین مهارکننده‌های برون‌ریز پانکراس هستند و به‌عنوان آنالوگ سوماتوستاتین، وازوپرسین ممکن است ترشح لوزالمعده و هورمون‌های گوارشی پس از غذا را کاهش داده یا کاملاً مهار کند، بار پانکراس را کاهش داده و خطر آسیب پانکراس (نکروز) را کاهش دهد و آن را به یکی از داروهای بالقوه درمان التهاب پانکراس تبدیل کند.
درمان فیستول های گوارشی و پانکراس
سوماتواستاتین و آنالوگ های آن می توانند از آزاد شدن و ترشح هورمون های مختلف گوارشی جلوگیری کنند، زمان عبور غذا در روده را طولانی کنند و جذب آب و الکترولیت ها را افزایش دهند. واپتین ممکن است پاسخ التهابی اطراف دهانه فیستول را از طریق این مکانیسم کاهش دهد، و این امکان را برای فیستول فراهم می کند تا خود به خود ترمیم شود و برای درمان فیستول های گوارشی و پانکراس استفاده شود.

کاربرد در بیماری های غدد درون ریز

 

درمان آکرومگالی
آکرومگالی یک اختلال غدد درون ریز و متابولیک است که در اثر ترشح بیش از حد هورمون رشد (GH) توسط غده هیپوفیز ایجاد می شود که منجر به بزرگ شدن غیرطبیعی سایز بدن و اندام های داخلی و همراه با اختلال عملکرد فیزیولوژیکی مربوطه می شود. آدنوم های GH عمدتاً SSTR2 و SSTR5 را بیان می کنند و وازوپرسین میل ترکیبی بالایی با این دو زیرگروه دارد. هنگامی که بیماران برای جراحی مناسب نیستند، والپرواید ممکن است یکی از داروهای درمانی ترجیحی باشد، زیرا می تواند باعث کوچک شدن تومور شود و سطوح طبیعی IGF-I و GH را در بیماران بازگرداند.
درمان رتینوپاتی دیابتی
فتوکواگولاسیون اولین انتخاب برای درمان رتینوپاتی دیابتی (DR) است، اما تزریق داخل زجاجیه آنالوگ سوماتوستاتین یک گزینه درمانی امیدوارکننده برای کنترل DR پرولیفراتیو و ادم ماکولای مکرر دیابتی (DME) است. شبکیه چشم انسان، به ویژه اپیتلیوم رنگدانه، دارای SST و SSTR فراوان است. بیماران مبتلا به DR و DME پرولیفراتیو دارای سطوح پایین‌تری از SST داخل زجاجیه‌ای هستند که با رگ‌زایی ناشی از ایسکمی در پاتوژنز DR و اختلال در سد خونی مغزی در پاتوژنز DME مرتبط است. واپتین ممکن است اثرات تنظیم کننده عصبی و ضد رگ زایی روی شبکیه داشته باشد، از خونریزی و تکثیر جلوگیری کند و از یکپارچگی سد خونی شبکیه محافظت کند.

کاربرد در درمان درد

 

SST روی SSTR محیطی عمل می کند تا درک بدن از محرک های درد را سرکوب کند. اثر ضد دردی SST ممکن است از طریق مهار کانال‌های یونی دردار با کپسایسین حاصل شود و زمانی که داروهای مخدر بی‌اثر هستند، می‌توان از وازوپرسین برای تسکین درد استفاده کرد. مطالعات بالینی مختلف تأیید کرده اند که تجویز سیستمیک، داخل نخاعی، اپیدورال و داخل جمجمه ای SST یا اکتروتید منجر به مهار چندین نوع درد، از جمله درد مرتبط با سرطان، درد استخوان، درد آرتریت، درد احشایی و میگرن می شود.

تنظیم عملکرد سیستم ایمنی
سوماتواستاتین و آنالوگ های آن می توانند عملکرد ایمنی بدن را تنظیم کنند. واپتین ممکن است با تأثیر بر فعالیت و عملکرد سلول‌های ایمنی، نظارت و قابلیت‌های پاکسازی بدن را تقویت کند و به بدن کمک کند سلول‌های تومور را شناسایی و پاکسازی کند.

مکانیسم فعالیت ضد تومور وارپروپاید

 

به طور مستقیم از تکثیر سلول های تومور جلوگیری می کند
واپتین به SSTR متصل می شود، به آدنیلات سیکلاز متصل می شود و فعالیت آن را مهار می کند و محتوای cAMP را کاهش می دهد که تکثیر سلولی در سلول های تومور را تقویت می کند و در نتیجه از تکثیر سلول های تومور جلوگیری می کند. در عین حال، می تواند پروتئین فسفاتاز را فعال کند، سنتز DNA و پروتئین را مهار کند، در چرخه سلولی اختلال ایجاد کند و باعث شود سلول های تومور در مراحل خاصی از چرخه سلولی راکد شوند و قادر به ادامه تکثیر نباشند.
مهار رگزایی تومور
رشد و متاستاز تومورها به تشکیل عروق خونی جدید بستگی دارد. واپتین دارای اثرات مهاری بر روی عوامل مختلفی است که رگ‌های خونی تومور را تولید می‌کنند، مانند فاکتور رشد اندوتلیال عروقی، فاکتور شبه انسولین و غیره. می‌تواند آزادسازی و فعالیت این عوامل را مهار کند، در نتیجه تولید رگ‌های خونی تومور را کاهش می‌دهد، منبع تغذیه تومورها را قطع می‌کند و رشد و متاستاز تومور را مهار می‌کند.

واپروتایدیک ترکیب اکتاپپتیدی حلقوی مصنوعی با نام شیمیایی D-فنیل آلانین-سیستئین-تیروزین-}D-تریپتوفان-لیزین-والین-سیستئین{8} 2- تریپتامین{8}} مونوفی سین{8}} تریپتامین{8}}2-7] . فرمول مولکولی آن C57H70N12O9S2 و وزن مولکولی آن تقریباً 1131.37 است. این ترکیب یک ساختار حلقوی پایدار را از طریق پیوندهای دی سولفیدی تشکیل می دهد و به آن خواص شیمیایی و فعالیت های بیولوژیکی منحصر به فردی می بخشد.

از نظر خواص فیزیکی، واپروتاید یک جامد سفید تا مایل به{0}سفید با چگالی بالا (مقدار پیش‌بینی‌شده تقریباً 1.40 گرم بر سانتی‌متر مربع)، محدوده نقطه ذوب 176-180 درجه و نقطه جوش پیش‌بینی‌شده تا 1540.9 درجه است. این ویژگی ها بیانگر نیروهای بین مولکولی قوی و پایداری ساختاری بالای مولکول است. از نظر حلالیت در آب، Vapreotide با غلظت محلول آب تا 60 میلی گرم در میلی لیتر (03/53 میلی مولار) حلالیت خوبی از خود نشان می دهد که شرایط لازم برای جذب و توزیع آن در بدن را فراهم می کند.

از نظر پایداری شیمیایی، ساختار حلقوی باقیمانده‌های سیستئین (Cys2-Cys7) را از طریق پیوندهای دی سولفیدی به هم متصل می‌کند و یک ترکیب فضایی صلب را تشکیل می‌دهد که به طور موثر در برابر هیدرولیز آنزیمی و تخریب شیمیایی مقاومت می‌کند. این پایداری آن را قادر می‌سازد تا ترکیب فعال خود را در آزمایش‌های in vitro و in vivo حفظ کند و زمان عمل خود را طولانی‌تر کند. شرایط ذخیره سازی سخت است و برای جلوگیری از اختلال ساختار مولکولی به دلیل نوسانات دما یا اثرات رطوبت، نیاز به نگهداری در دمای -20 درجه یا کمتر در یک محیط تاریک، خشک و مهر و موم شده است.

از نظر فعالیت بیولوژیکی، Vapreotide، به عنوان آنالوگ مصنوعی سوماتوستاتین، اثرات بیولوژیکی مستقیم و غیرمستقیم را با اتصال با میل ترکیبی بالا به زیرگروه‌های SSTR2 و SSTR5 گیرنده‌های سوماتوستاتین اعمال می‌کند. مکانیسم اثر آن شامل مهار آزاد شدن پپتیدهای وازواکتیو و کاهش فشار ورید پورتال است. در درمان خونریزی حاد واریسی مری و جلوگیری از عود خونریزی پس از درمان آندوسکوپی اثربخشی قابل توجهی نشان داده است. کارآزمایی‌های بالینی تأیید کرده‌اند که فرمول رهش سریع Sanvar IR می‌تواند برای مداخله هموستاتیک اولیه و جلوگیری از عود خونریزی در عرض 5 روز پس از جراحی استفاده شود.

از نظر زمینه های کاربردی، خواص شیمیایی Vapreotide آن را به ابزاری ایده آل برای تحقیقات علوم زیستی تبدیل می کند. در آزمایشات دارویی، از آن به عنوان یک پپتید مدل برای مطالعه مسیرهای سیگنال دهی با واسطه گیرنده و فرآیندهای پاسخ سلولی استفاده می شود. در تجزیه و تحلیل مکانیسم مولکولی، فعالیت سطح سلولی قابل کنترل-ش به کشف اساس مولکولی وقوع و توسعه بیماری کمک می کند. علاوه بر این، Vapreotide را می توان با پروب های فلورسنت یا نشانگرهای شیمیایی ترکیب کرد تا روش های تجسم و تجزیه و تحلیل کمی را برای آزمایش های آزمایشگاهی فراهم کند و دامنه کاربرد آن را در زمینه تحقیقات علمی بیشتر گسترش دهد.

تگ های محبوب: vapreotide cas 103222-11-3، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش