کوینیدین CAS 56-54-2
video
کوینیدین CAS 56-54-2

کوینیدین CAS 56-54-2

کد کالا: BM-2-5-370
شماره CAS: 56-54-2
فرمول مولکولی: C20H24N2O2
وزن مولکولی: 324.42
شماره EINECS: 200-279-0
شماره MDL: MFCD00135581
کد Hs: 29392000
Analysis items: HPLC>99.0٪، LC-MS
بازار اصلی: ایالات متحده آمریکا، استرالیا، برزیل، ژاپن، آلمان، اندونزی، انگلستان، نیوزیلند، کانادا و غیره
سازنده: BLOOM TECH Changzhou Factory
خدمات فناوری: بخش R&D-4

 

کینیدیننوعی آلکالوئید استخراج شده از پوست درخت سینچونا و متعلق به کلاس Ia داروهای ضد آریتمی است. این اثرات مسدود کردن کانال سدیم و طولانی شدن کانال پتاسیم است. این دارو عمدتاً برای درمان آریتمی های دهلیزی و بطنی مانند فیبریلاسیون دهلیزی، فلوتر دهلیزی و تاکی کاردی بطنی استفاده می شود. ریتم سینوسی را با طولانی کردن مدت زمان پتانسیل عمل و دوره مقاوم سازی موثر سلول های عضله قلب بازیابی می کند. علاوه بر این، کینیدین دارای خواص ضد مالاریا نیز می باشد، اما به دلیل سمیت بالای آن، داروهای دیگر جایگزین آن شده است.
مکانیسم دارویی آن شامل مهار هجوم یون سدیم (کاهش سرعت هدایت) و مسدود کردن کانال های پتاسیم (طولانی شدن زمان رپلاریزاسیون)، در حالی که اثرات آنتی کولینرژیک و اعمال مسدود کننده گیرنده آلفا را نیز نشان می دهد، که ممکن است منجر به کاهش فشار خون شود. عوارض جانبی شایع عبارتند از واکنش های گوارشی (اسهال، تهوع)، سینچونیسم (وزوز گوش، سردرد)، آریتمی (مانند تاکی کاردی بطنی تورساد د پوینت) و واکنش های آلرژیک. به دلیل تداخل با داروهای مختلف (مانند دیگوکسین، وارفارین)، نظارت دقیق بر غلظت دارو در خون و نوار قلب ضروری است. به دلیل عوارض جانبی جدی بالقوه، استفاده بالینی کاهش یافته است و فقط در شرایط خاص با احتیاط استفاده می شود.

Produnct Introduction

Quinidine CAS 56-54-2 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Quinidine CAS 56-54-2 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

فرمول شیمیایی C20H24N2O2
جرم دقیق 324.18
وزن مولکولی 324.42
m/z 324.18 (100.0%), 325.19 (21.6%), 326.19 (2.2%)
تجزیه و تحلیل عنصری C, 74.05; H, 7.46; N, 8.63; O, 9.86

product-338-68

Quinidine CAS 56-54-2 Applications | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

ضد{0}}عامل آریتمی

کینیدیندر درجه اول به عنوان یک داروی ضد آریتمی-بازدارنده غشایی- استفاده می شود. مستقیماً روی غشای سلولی میوکارد تأثیر می گذارد و به طور قابل توجهی دوره نسوز میوکارد را طولانی می کند، استقلال، هدایت و انقباض میوکارد را کاهش می دهد.

به ویژه در برابر ریتم‌های نابجای سینوسی غیر-مؤثر است. برای سلول‌های گره سینوسی، ممکن است اثری نداشته باشد یا مدت زمان پتانسیل عمل را طولانی‌تر کند، سرعت هدایت را کاهش دهد، دوره نسوز مؤثر را طولانی کند و تحریک‌پذیری را کاهش دهد.

طولانی شدن دوره نسوز دهلیزی بیشتر از بطن است، در حالی که دوره نسوز دهلیزی پیوندی کوتاه شده است.

این دارو به صورت خوراکی برای درمان انقباضات دهلیزی زودرس، فیبریلاسیون دهلیزی، تاکی کاردی بالای بطنی حمله ای، سندرم پیش{0} تحریک همراه با آریتمی های فوق بطنی، ضربان های زودرس بطنی، تاکی کاردی بطنی و درمان نگهدارنده فیبریلاسیون کارتی یا فیبریلاسیون مناسب است.

کاربرد بالینی

اثرات فارماکولوژیک ضد آریتمی عمدتاً برای طولانی کردن دوره مقاوم سازی میوکارد، کاهش استرس میوکارد، اتونوم و رسانایی است و برای درمان تاکی کاردی دهلیزی یا بطنی و برای معکوس کردن فلاتر دهلیزی و فیبریلاسیون دهلیزی استفاده می شود. و از عود آن جلوگیری کنید. هنگام استفاده از آن، به دلایل مختلف و تفاوت های فردی، دوز درمانی و تحمل آن نیز در موارد مختلف متناقض است. افراد مبتلا به پرکاری تیروئید، فیبریلاسیون دهلیزی مزمن، و قلب به طور قابل توجهی بزرگ شده، تحمل بیشتری دارند. نارسایی قلبی درازمدت، بلوک شاخه ای و بیماری عروق کرونر قلب تحمل کمی دارند و گاهی اوقات یک دوز درمانی طبیعی می تواند باعث مسمومیت شود. اگر چه مسمومیت آن مربوط به دوز است، اما در موارد فردی، مقدار کمی می تواند باعث آریتمی شود. در حال حاضر اعتقاد بر این است که اثر مهاری آن بر هدایت می تواند باعث فعال شدن مجدد میوکارد بیمار شود. برای کاهش مسمومیت، تغییرات ضربان قلب، ریتم، فشار خون و نوار قلب باید در طول مصرف دارو به شدت رعایت شود.

Quinidine CAS 56-54-2 Applications | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

استفاده و دوز

شفاهی

 

 

0.2 گرم هر بار در روز اول، هر 2 ساعت یک بار، 5 بار متوالی. در صورت بی اثر بودن و عدم وجود عارضه نامطلوب آشکار، هر بار در روز دوم به 0.3 گرم، در روز سوم 0.4 گرم، هر 2 ساعت یک بار، 5 بار متوالی افزایش دهید. مقدار کل روزانه به طور کلی نباید از 2 گرم تجاوز کند. پس از بازیابی ریتم طبیعی قلب، دوز نگهدارنده را به 0.2-0.4 گرم در روز تغییر دهید. در صورت بی اثر بودن یا عوارض جانبی پس از مصرف به مدت 3-4 روز، مصرف دارو باید قطع شود. ابتدا دوز آزمایشی 2mg/kg به کودکان داده می شود. در صورت عدم وجود واکنش نامطلوب، درمان پس از 1-2 ساعت شروع می شود. در روز اول، 6mg/kg هر بار، هر 2 ساعت یک بار، 4-5 بار. اگر اثر واضح نبود و علائم مسمومیت وجود نداشت، می توان دوز اولیه را در روز دوم ادامه داد یا 20 درصد دوز اولیه را افزایش داد. در صورت لزوم، دوز اصلی را می توان در روز سوم حفظ کرد.

تزریق داخل وریدی یا قطره ای داخل وریدی

 

 

هر بار 0.25 گرم، با تزریق 5 درصد گلوکز به 50 میلی لیتر رقیق شده و به آرامی تزریق می شود. برای کودکان، اولین دوز آزمایشی 2 میلی گرم بر کیلوگرم است که با 100 میلی لیتر گلوکز 5 درصد رقیق شده و به صورت داخل وریدی چکانده می شود. به مدت 1 ساعت رعایت کنید. در صورت عدم وجود واکنش آلرژیک، هر بار 6 میلی گرم بر کیلوگرم هر 3 ساعت یکبار مصرف کنید. دوز کل روزانه نباید بیش از 30 میلی گرم بر کیلوگرم باشد.

تداخلات دارویی

01

هنگامی که در ترکیب با سایر داروهای ضد آریتمی استفاده می شود، اثر افزایشی دارد.

 
02

در صورت استفاده همراه با داروهای ضد انعقاد، این دو دارو ممکن است بر یکدیگر تأثیر بگذارند و باید به تنظیم دوز دوز دارو توجه شود.

 
03

فنوباربیتال و فنی توئین سدیم می توانند متابولیسم این محصول در کبد را تسریع کرده و غلظت خون را کاهش دهند.

 
04

در صورت استفاده همراه با دیگوکسین، غلظت خونی دیگوکسین را می توان افزایش داد.

 
05

هنگامی که در ترکیب با داروهای آنتی کولینرژیک استفاده می شود، می توان اثربخشی داروهای آنتی کولینرژیک را افزایش داد. هنگامی که در ترکیب با داروهای کولینرژیک استفاده می شود، اثربخشی داروهای کولینرژیک می تواند تضعیف شود. هنگامی که در ترکیب با مسدود کننده های عصبی عضلانی، به ویژه توبوکورارین و سوکسینیل کولین استفاده می شود، می توان اثر تضعیف کننده تنفسی را افزایش داد.

 
06

در صورت استفاده همراه با فرآورده های پتاسیمی، می توان اثربخشی این محصول را افزایش داد، در حالی که هیپوکالمی می تواند اثربخشی این محصول را کاهش دهد.

 
07

هنگامی که در ترکیب با مسدودکننده‌های بتا استفاده می‌شود، اثر مهاری روی گره سینوسی دهلیزی و گره دهلیزی می‌تواند تشدید شود.

 
08

هنگامی که در ترکیب با داروهای ضد فشار خون استفاده می شود، اثرات ضد فشار خون و اتساع عروق را می توان افزایش داد.

 
09

در صورت استفاده همراه با ریفامپیسین، می توان غلظت خونی این محصول را کاهش داد.

 
10

عوامل قلیایی کننده ادرار مانند استازولامید، آنتی اسیدها یا بی کربنات ها می توانند جذب مجدد توسط لوله های کلیوی را افزایش داده و در نتیجه غلظت خون این محصول را افزایش داده و در نتیجه واکنش سمی ایجاد کنند.

 

product-340-68

Quinidine CAS 56-54-2 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

کینیدینیک داروی ضد آریتمی است. معمولاً از سولفات آن استفاده می شود، اما از هیدروکلراید و گلوکونات نیز استفاده می شود. این سولفات یک پودر کریستالی سفید، بی بو، بسیار تلخ، با نقطه ذوب 175-176 درجه، به راحتی در آب و کمی محلول در اتانول است.

این یک آلکالوئید است که از پوست Cinchonaledgeriana (Moens)، گیاهی از خانواده Rubiaceae استخراج می شود. اثر مستقیمی بر غشای سلولی دارد و عمدتاً از حرکت غشایی یون‌های سدیم جلوگیری می‌کند و اثر مهاری مستقیمی بر استقلال، هدایت، تحریک‌پذیری و انقباض قلب دارد و همچنین اثر آنتی کولینرژیک بر قلب دارد. برای کاردیوورژن و پیشگیری از فیبریلاسیون دهلیزی، فلوتر دهلیزی، تاکی کاردی فوق بطنی و بطنی و درمان و پیشگیری از ضربان زودرس بدخیم مناسب است.

Quinidine CAS 56-54-2 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Quinidine CAS 56-54-2 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

این شکل راست چرخشی کینین است. این دو خواص دارویی مشابهی دارند، اما اثر آن 5{11}}10 برابر قوی‌تر از کینین بر قلب است. به لیپوپروتئین کانال سدیم روی غشای سلولی میوکارد متصل می شود، دروازه کانال را باریک می کند و از هجوم Na+ جلوگیری می کند و در نتیجه سرعت دپلاریزاسیون فاز 0 کاهش می یابد و رسانش کند می شود. کاهش سرعت دپلاریزاسیون فاز 4 باعث کاهش خودکاری میوکارد و مهار نقاط ریتم نابجا می شود. این جریان خروجی K+ را در فاز 3 کند می کند و در نتیجه دوره نسوز را طولانی می کند. علاوه بر این، انقباض میوکارد را نیز مهار می‌کند و اثرات ضد{12}}پاراسمپاتیک و ضد سمپاتیک دارد. گیرنده‌ها را مسدود می‌کند و باعث اتساع عروق می‌شود، به‌ویژه وقتی تزریق داخل وریدی می‌شود، که می‌تواند باعث افت شدید فشار خون شود، بنابراین نمی‌توان آن را به صورت داخل وریدی تجویز کرد.

 

واکنش های نامطلوب

کینیدینیک داروی ضد آریتمی کلاس IA است که با مهار کانال‌های یون سدیم در سلول‌های میوکارد، اثرات ضد آریتمی را اعمال می‌کند، مدت زمان پتانسیل عمل و دوره مقاوم‌سازی موثر را طولانی‌تر می‌کند. با این حال، پنجره درمان آن باریک است و عوارض جانبی بسیار و شدیدی دارد که حدود 30 درصد از بیماران به دلیل عوارض جانبی نیاز به قطع دارو دارند. در زیر توضیح دقیقی از عوارض جانبی آن ارائه شده است:

واکنش های نامطلوب سیستم قلبی عروقی

1

آریتمیکینیدین می‌تواند آریتمی‌های قبلی را-القاء یا تشدید کند. انواع رایج عبارتند از ضربان زودرس بطنی، تاکی کاردی بطنی، فیبریلاسیون بطنی، و غیره. بروز در بیماران مبتلا به بیماری قلبی از قبل موجود (مانند نارسایی قلبی، ایسکمی میوکارد) یا در ترکیب با داروهایی مانند دیگوکسین بیشتر است. در غلظت‌های درمانی، کینیدین می‌تواند هدایت داخل بطنی را کاهش دهد و منجر به گسترش کمپلکس QRS شود. در غلظت های بالا می تواند باعث بلوک دهلیزی، بلوک سینوسی دهلیزی و حتی ایست قلبی شود.

2

فشار خون بالا:کینیدین می تواند رگ های خونی را گشاد کرده و باعث افت فشار خون شود، به ویژه هنگامی که به صورت داخل وریدی یا در دوزهای بالا تجویز شود. افت فشار خون شدید ممکن است با واسکولیت همراه باشد و نظارت دقیق بر تغییرات فشار خون ضروری است.

3

نارسایی قلبی:کینیدین می تواند انقباض میوکارد را مهار کند و علائم نارسایی قلبی را بدتر کند، به ویژه در بیماران مبتلا به بیماری قلبی از قبل موجود.

عوارض جانبی دستگاه گوارش

کینیدین یک اثر تحریک کننده مستقیم بر مخاط دستگاه گوارش دارد و عوارض جانبی رایج عبارتند از:

 

حالت تهوع و استفراغ

بروز نسبتاً زیاد است، که ممکن است به تحریک مخاط دستگاه گوارش یا پاسخ سیستم عصبی مرکزی توسط داروها مربوط باشد.

 
 

درد شکم و اسهال

کینیدین می تواند تحرک دستگاه گوارش را افزایش داده و منجر به درد شکم، اسهال و در موارد شدید اسپاسم دردناک شود.

 
 

کاهش اشتها

داروها بر عملکرد دستگاه گوارش تأثیر می گذارند و منجر به کاهش اشتها در بیماران می شود.

 
 

هپاتیت لوبولار و ازوفاژیت

مصرف طولانی مدت یا بیش از حد کینیدین ممکن است باعث آسیب کبدی و مری شود.

 

واکنش های نامطلوب سیستم عصبی مرکزی

کینیدین می‌تواند از سد خونی-مغزی عبور کند و پاسخ‌های سیستم عصبی مرکزی را تحریک کند که در مجموع به عنوان سینچونیسم شناخته می‌شوند، از جمله:

اختلال شنوایی

 

 

وزوز گوش و کاهش شنوایی: کینیدین اثر سمی بر سلول های مویی بیرونی حلزون گوش دارد و کاهش شنوایی برگشت پذیر در درمان با دوز بالا یا طولانی مدت شایع است. استفاده طولانی مدت ممکن است منجر به کاهش شنوایی غیرقابل برگشت شود.
سرگیجه و اختلالات تعادل: کینیدین بر ساختار دهلیزی تأثیر نمی گذارد، اما همچنان ممکن است سرگیجه و اختلالات تعادل رخ دهد که ممکن است به تجمع دارو در مایع لنفاوی گوش داخلی مربوط باشد.

اختلال بینایی

 

 

تاری دید، فتوفوبیا، دوبینی، اختلال در دید رنگی، گشاد شدن مردمک ها، لکه های تیره و شب کوری.

سایر علائم سیستم عصبی مرکزی

 

 

سردرد، قرمزی، تپش قلب، تشنج، لرزش، هیجان، کما، اضطراب و غیره. مصرف طولانی مدت کینیدین ممکن است منجر به زوال عقل شود و علائم ممکن است پس از قطع دارو بهبود یابد.

سوالات متداول
 

آیا کینیدین مسدود کننده کانال سدیم است؟

+

-

کینیدین احتمالاً با مسدود کردن کانال های سدیم قلبی Vmax را کاهش می دهد. در غلظت های درمانی، کینیدین باعث ایجاد مقدار کمی بلوک تونیک می شود. با دپلاریزاسیون غشای سلولی قلب، یک بلوک وابسته به استفاده ایجاد می‌شود.

کینیدین چگونه بر قلب تأثیر می گذارد؟

+

-

کینیدین یک آنتی آریتمی کلاس 1a است. در قلب کار می کند تاضربان های الکتریکی را که باعث انقباض عضله قلب و پمپاژ خون می شود، کاهش دهید. در طول آریتمی، انقباضات عضله قلب نامنظم است. کاهش سرعت تکانه های الکتریکی می تواند ضربان قلب را تنظیم کرده و آریتمی را متوقف کند.

هنگام مصرف کینیدین از چه چیزهایی باید اجتناب کنم؟

+

-

بنابراین، بر اساس اطلاعات موجود در حال حاضر، افرادی که کینیدین مصرف می کنند باید از نوشیدن خودداری کنندآب گریپ فروتیا خوردن گریپ فروت نشان داده شده است که آب انار همان آنزیمی را که توسط آب گریپ فروت مهار می شود، مهار می کند. درجه مهار برای هر یک از این آب میوه ها تقریباً یکسان است.

 

 

تگ های محبوب: کینیدین cas 56-54-2، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش

ارسال درخواست