Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. یکی از با تجربه ترین تولید کنندگان و تامین کنندگان پودر کلونیدین هیدروکلراید cas 4205-91-8 در چین است. به عمده فروشی عمده پودر کلونیدین هیدروکلراید با کیفیت بالا cas 4205-91-8 برای فروش در اینجا از کارخانه ما خوش آمدید. خدمات خوب و قیمت مناسب در دسترس است.
پودر کلونیدین هیدروکلرایددارویی است که در درجه اول در مدیریت فشار خون بالا یا فشار خون بالا استفاده می شود. این دارو متعلق به کلاس داروهایی است که به عنوان آگونیستهای آلفا-2 آدرنرژیک مرکزی شناخته میشوند، که با اثر بر گیرندههای خاص در مغز، جریان سمپاتیک را کاهش میدهند و در نتیجه ضربان قلب و مقاومت عروق محیطی را کاهش میدهند.
این ماده پودری ریز، سفید تا مایل به{0}سفید، نمک هیدروکلراید کلونیدین است، یک ترکیب شیمیایی با خواص دارویی ثابت. هنگامی که به صورت خوراکی یا پوستی تجویز می شود، با افزایش آرامش رگ های خونی و کاهش بار کاری قلب، به کاهش فشار خون کمک می کند.
علاوه بر اثرات ضد فشار خون، در برخی موارد برای درمان اختلال نقص توجه و بیش فعالی (ADHD) نیز استفاده می شود، به ویژه هنگامی که به عنوان یک درمان کمکی استفاده می شود. علاوه بر این، به دلیل توانایی آن در کاهش اضطراب و بی قراری، در مدیریت علائم ترک مرتبط با سم زدایی مواد افیونی و ترک الکل کاربرد پیدا می کند.
نکته مهم این است که به دلیل عوارض جانبی بالقوه مانند خواب آلودگی، خشکی دهان، سرگیجه و یبوست، استفاده باید به دقت توسط متخصصان مراقبت های بهداشتی نظارت شود. رعایت دقیق دوزهای تجویز شده و آگاهی از تداخلات احتمالی با سایر داروها، به ویژه داروهایی که بر فشار خون یا ضربان قلب تأثیر می گذارند، بسیار مهم است.
به طور کلی،پودر کلونیدین هیدروکلرایدیک گزینه درمانی ارزشمند در درمان فشار خون بالا و سایر شرایط است، اما مزایای آن باید در برابر خطرات و عوارض جانبی احتمالی تحت نظارت پزشکی سنجیده شود.

|
|
|
|
فرمول شیمیایی |
C9H10Cl3N3 |
|
جرم دقیق |
265 |
|
وزن مولکولی |
267 |
|
m/z |
265 (100.0%), 267 (95.9%), 269 (30.6%), 266 (9.7%), 268 (9.3%), 271 (3.3%), 270 (3.0%), 266 (1.1%), 268 (1.1%) |
|
تجزیه و تحلیل عنصری |
C, 40.55; H, 3.78; Cl, 39.90; N, 15.76 |
روش سنتز
الف. سنتز متوسط 1
188 میلیلیتر اسید فرمیک و 100 گرم 2،6-دی کلروآنیلین را به بالن واکنش اضافه کنید، حرارت دهید و در حمام روغن هم بزنید تا حل شود، هم بزنید و در دمای 100-95 درجه به مدت 5 ساعت رفلاکس کنید، سپس تا دمای اتاق سرد کنید، سپس تا دمای 0 درجه سرد کنید، هم بزنید و 2 گرم سفید را صاف کنید و با 02 گرم کریستال کنید. بازده 78.4 درصد.
ب. سنتز متوسط 2
70 میلیلیتر تیونیل کلرید و 92 گرم ماده میانی 1 را به فلاسک واکنش اضافه کنید و هم بزنید، در حمام آب یخ تا دمای 0 درجه سرد کنید و مخلوطی از 141 میلیلیتر تیونیل کلرید و 156 میلیلیتر سولفونیل کلرید را اضافه کنید. پس از تکمیل افزودن، دما به طور طبیعی به دمای اتاق افزایش می یابد و سپس تا 40 درجه افزایش می یابد و برای واکنش به مدت 20 ساعت هم زده می شود. پس از حل شدن سیستم، آن را تحت فشار کاهش یافته تقطیر می کنند تا جایی که کسری وجود نداشته باشد، 300 میلی لیتر دی کلرومتان اضافه می شود و دما در حمام آب یخ تا 5 درجه خنک می شود. محلول دی کلرومتان 131 گرم اتیلن دیامین به صورت قطره ای اضافه می شود. پس از تکمیل افزودن، دما به طور طبیعی به دمای اتاق افزایش می یابد. واکنش به مدت 2 ساعت متوقف می شود. پس از اتمام واکنش، 200 میلی لیتر آب به سیستم اضافه می شود، به مدت 30 دقیقه هم زده می شود و اجازه می دهد تا برای طبقه بندی بماند. فاز آبی با 100 میلی لیتر*2 دی کلرومتان استخراج می شود، فاز آبی دور ریخته می شود، فازهای آلی ترکیب می شوند، 3 بار با آب شسته می شوند، دو بار با هیدروکسید سدیم 10 درصد شسته می شوند و یک بار با آب نمک اشباع شسته می شوند و لایه دی کلرومتان جمع آوری شده و 2 میلی لیتر از آن به ماده میانی 0 اضافه می شود. میانی 2، کربن فعال را اضافه کنید، هم بزنید و حرارت دهید تا رفلاکس شود، در حالی که گرم است فیلتر کنید، 20 میلی لیتر محلول کلرید هیدروژن{31}} اتانول را به فیلتر اضافه کنید، گرم نگه دارید و به مدت 30 دقیقه هم بزنید، به طور طبیعی تا دمای اتاق خنک کنید، تا 0 درجه خنک کنید و هم بزنید تا متبلور شود، مقدار کمی از صافی را به مدت 3 ساعت آبکشی کنید تا فیلتر خشک شود. کلونیدین هیدروکلراید، کلونیدین هیدروکلراید را در 300 میلی لیتر آب حل کنید، به مدت 1 ساعت در دمای اتاق هم بزنید، برای حذف مواد نامحلول فیلتر کنید، در حمام آب یخ تا دمای کمتر از 10 درجه سرد کنید، PH را با 25 درصد سدیم 10 تنظیم کنید، فیلتر کمی را با آب صافی ایجاد کنید و رسوب سفید را به دست آورید. 60.3 گرم جامد سفید{42}}.
ج. سنتز کلونیدین هیدروکلراید
250 میلی لیتر اتانول و 60.3 گرم ماده متوسط 2 را به یک بطری واکنش 500 میلی لیتری اضافه کنید، هم بزنید و حرارت دهید تا رفلاکس شود. مواد نامحلول را در حالت گرم خارج کرده، 29.2 گرم محلول کلرید هیدروژن- اتانول به فیلتر اضافه کنید، به مدت 30 دقیقه تحت رفلاکس هم بزنید، سپس به طور طبیعی تا دمای اتاق خنک کنید، سپس تا دمای 0-5 درجه سرد کنید و به مدت 3 ساعت هم بزنید تا کریستالیزه شود، با ساکشن فیلتر شده، با مقدار کمی از فیلتر آبکشی کنید تا کیک به دست آید. کلونیدین هیدروکلراید. جامد مرطوب به دست آمده در مرحله قبل را به یک بطری واکنش 1 لیتری اضافه کنید، 250 میلی لیتر اتیل استات اضافه کنید و به مدت 1 ساعت در دمای اتاق هم بزنید. سپس فیلتر کنید، کیک فیلتر را با مقدار کمی اتیل استات بشویید و خشک کنید تا 48.9 گرم جامد سفید با بازده 90.01٪ به دست آید.
دوزها
دوز و تجویزپودر کلونیدین هیدروکلرایدبسته به هدف درمانی متفاوت است. در زیر دوزها و موارد مصرف خاص آورده شده است:
- کاهش فشار خون:دوز شروع: 0.1 میلی گرم دو بار در روز. افزایش دوز: 0.1-0.2 میلی گرم در روز در فواصل 2-4 روز در صورت نیاز. دوز معمول نگهدارنده: 0.3-0.9mg/day در 2-4 دوز خوراکی. در پرفشاری خون شدید که نیاز به درمان اورژانسی دارد: با 0.2 میلی گرم خوراکی شروع کنید، سپس 0.1 میلی گرم در ساعت افزایش دهید تا فشار خون دیاستولیک کنترل شود یا در مجموع به 0.7 میلی گرم برسد و پس از آن از دوز نگهدارنده استفاده شود.
- گرگرفتگی یائسگی: دوز: 0.025-0.075 میلی گرم هر بار، دو بار در روز.
- دیسمنوره شدید: دوز: 0.025 میلی گرم خوراکی دو بار در روز به مدت 14 روز قبل و در زمان قاعدگی.
- میگرن: دوز: 0.025 میلی گرم یک بار، 2-4 بار در روز، تا 0.05 میلی گرم 3 بار در روز.
- موارد احتیاط: شدید: 0.6 میلی گرم یک بار، 2.4 میلی گرم در روز. قبل از استفاده از کولیستین هیدروکلراید، باید با پزشک متخصص مشورت کنید و دارو را دقیقاً طبق دستور مصرف کنید. کولیستین هیدروکلراید ممکن است برخی از واکنش های نامطلوب مانند خشکی دهان، سرگیجه، کاهش عملکرد جنسی و غیره را ایجاد کند. در صورت بروز علائم ناراحت کننده، باید به دنبال مشاوره پزشکی باشید. برای جلوگیری از افزایش مجدد فشار خون، دوز باید به تدریج در هنگام قطع دارو کاهش یابد.
اطلاعات فوق فقط برای مرجع است، دوز و مصرف خاص باید با توجه به وضعیت فردی و توصیه پزشک تنظیم شود. در طول استفاده از کولیستین هیدروکلراید، فشار خون و ضربان قلب باید به طور منظم کنترل شود تا از اثربخشی و ایمنی دارو اطمینان حاصل شود.

- اثربخشی: کولیستین هیدروکلراید در درجه اول برای درمان فوریت های فشار خون بالا استفاده می شود. وارد بدن می شود و گیرنده های آدرنال در ساقه مغز را تحریک می کند که باعث می شود سیستم عصبی سمپاتیک در سیستم عصبی مرکزی آتروفی شود و در نتیجه فشار خون را کاهش دهد.
- هشدارها: کولیستین هیدروکلراید معمولاً بهعنوان اولین-درمان فشار خون در نظر گرفته نمیشود، بنابراین بیماران باید هنگام انتخاب داروهای ضد فشار خون از راهنماییهای پزشک خود پیروی کنند تا مناسبترین دارو را برای خود انتخاب کنند.

درمان میگرن

- اثربخشی: کولیستین هیدروکلراید را می توان برای درمان سردردهای میگرنی استفاده کرد. علاوه بر این، می تواند گرگرفتگی و دردهای قاعدگی را که در دوران یائسگی در زنان رخ می دهد، درمان کند.
- عوارض جانبی: برخی از عوارض جانبی ممکن است با استفاده از کولیستین هیدروکلراید مانند سرگیجه، بی حالی و افسردگی رخ دهد. برخی از بیماران ممکن است حالت تهوع، استفراغ، بی خوابی و تپش قلب را نیز تجربه کنند.

در سپتامبر 2010، سازمان غذا و داروی ایالات متحده (FDA) قرصهای انتشار یافته کلونیدین هیدروکلراید با غلظتهای 0.1 و 0.2 میلیگرم (با نام تجاری Kapvay توسط Shionogi Inc.) را تأیید کرد. این تأیید نقطه عطف مهمی بود زیرا اولین فرمولاسیون بودپودر کلونیدین هیدروکلرایدبه طور خاص توسط FDA برای درمان اختلال نقص توجه و بیش فعالی (ADHD) در کودکان 6 تا 17 ساله مجاز است.
Kapvay برای استفاده به عنوان تک درمانی یا به عنوان مکمل داروهای محرک در مدیریت علائم ADHD نشان داده شده است. تایید آن بر نقش منحصر به فردی که در زرادخانه درمانی در برابر ADHD ایفا می کند، به ویژه به عنوان تنها داروی غیر محرک تایید شده برای استفاده در کنار محرک ها برای افزایش نتایج درمان، تاکید می کند.
فرمول{0}رایانه رهش طولانی مدت آزادسازی پایدار کلونیدین هیدروکلراید را در یک دوره طولانی تضمین میکند و سطوح خونی پایدارتری را فراهم میکند و به طور بالقوه فرکانس دوز را در مقایسه با فرمولهای آزاد{1} فوری کاهش میدهد. این می تواند انطباق و راحتی بیمار را به ویژه در جمعیت های کودکان بهبود بخشد.
تایید Kapvay نیاز به گزینه های درمانی متنوع در ADHD را تشخیص می دهد و اذعان می کند که همه بیماران به تنهایی به محرک ها به اندازه کافی پاسخ نمی دهند. با ارائه یک درمان جایگزین یا کمکی، کاپوای به یک نیاز حیاتی برآورده نشده در مدیریت ADHD می پردازد و به طور بالقوه کیفیت زندگی بسیاری از کودکان و نوجوانان را که با این وضعیت دست و پنجه نرم می کنند، بهبود می بخشد.
مهم است که توجه داشته باشید که مانند هر دارویی، Kapvay باید توسط یک متخصص مراقبت های بهداشتی تجویز و نظارت شود. تصمیم به استفاده از Kapvay، چه به تنهایی یا همراه با محرک ها، باید بر اساس ارزیابی جامع علائم، سابقه پزشکی و خطرات و مزایای بالقوه بیمار باشد. نظارت دقیق برای عوارض جانبی، مانند خواب آلودگی، خشکی دهان و فشار خون پایین، برای اطمینان از درمان ایمن و موثر ضروری است.
واکنش نامطلوب
کلونیدین هیدروکلراید، به عنوان یک آگونیست گیرنده آدرنرژیک 2، به طور گسترده ای به عنوان یک درمان کمکی برای بیماری هایی مانند فشار خون بالا، اختلال کمبود توجه بیش فعالی (ADHD)، سندرم ترک (مانند وابستگی به مواد افیونی یا الکل) و میگرن استفاده می شود. فرم پودر آن بیشتر در تولید داروهای دارویی یا اهداف تحقیقاتی علمی استفاده می شود، اما تماس مستقیم یا استفاده نادرست ممکن است عوارض جانبی جدی ایجاد کند.
پاسخ سیستم قلبی عروقی
افت فشار خون و برادی کاردی
کلونیدین گیرنده های آلفا 2 مرکزی را تحریک می کند، فعالیت عصبی سمپاتیک را مهار می کند، باعث اتساع عروق محیطی و کاهش ضربان قلب می شود و در نتیجه فشار خون را کاهش می دهد. این مکانیسم اصلی برای درمان فشار خون بالا است، اما ممکن است باعث افزایش فشار خون (فشار خون سیستولیک) نیز شود.<90mmHg) or bradycardia (heart rate<60 beats/minute), especially during dose adjustment periods or in combination with other antihypertensive drugs. Patients may present with dizziness, fatigue, blurred vision, and in severe cases, fainting.
تاکی کاردی رفلکس
برخی از بیماران، به ویژه آنهایی که جوان هستند یا مستعد افت فشار خون ارتواستاتیک هستند، ممکن است در طول درمان اولیه با تاکی کاردی رفلکس به دلیل افت ناگهانی فشار خون که به صورت تپش قلب و سفتی قفسه سینه تظاهر می کند، تجربه کنند که معمولا گذرا هستند و با مصرف طولانی مدت دارو قابل تسکین هستند.
بازگشت فشار خون بالا
قطع یا حذف ناگهانی دارو ممکن است منجر به "فشار خون برگشتی" شود که با افزایش شدید فشار خون مشخص می شود (فشار خون سیستولیک می تواند 30-40 میلی متر جیوه افزایش یابد)، همراه با سردرد، اضطراب، لرزش، تعریق بیش از حد و حتی انسفالوپاتی فشار خون بالا. این پدیده به فعال شدن ناگهانی سیستم عصبی سمپاتیک مربوط می شود و نیاز به کاهش تدریجی و قطع دارو دارد.
پاسخ سیستم عصبی مرکزی
آرام بخش و خواب آلودگی
کلونیدین میتواند به سد خونی-مغزی نفوذ کند، سیستم عصبی مرکزی را مهار کند و باعث خوابآلودگی، خستگی و کاهش توجه شود، بهویژه در مراحل اولیه مصرف دارو یا با افزایش دوز. حدود 10٪ -25٪ از کودکان مبتلا به ADHD خواب آلودگی را گزارش می کنند که ممکن است بر کارایی یادگیری تأثیر بگذارد.
افسردگی و اختلالات عاطفی
استفاده طولانی مدت ممکن است باعث تحریک یا تشدید علائم افسردگی شود که به صورت خلق و خوی ضعیف، کاهش علاقه و اختلالات خواب ظاهر می شود. برخی از بیماران ممکن است اضطراب، تحریک پذیری و حتی افکار خودکشی را تجربه کنند (نادر است اما باید احتیاط کرد).
اختلالات خواب
از جمله بی خوابی، خواب دیدن مکرر، کابوس، به ویژه هنگام مصرف دارو در شب. حدود 5 تا 10 درصد از بیماران اطفال اختلالات خواب را گزارش می کنند که ممکن است به تأثیر دارو بر چرخه خواب مرتبط باشد.
تاثیر عملکرد شناختی
چند مطالعه نشان می دهد که استفاده طولانی مدت ممکن است بر عملکردهای شناختی مانند حافظه و توجه تأثیر بگذارد، به ویژه در بیماران مسن که نیاز به توجه دارند.
تگ های محبوب: پودر کلونیدین هیدروکلراید cas 4205-91-8، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش




