هیدروکلراید Levobupivacaine، فرمول مولکولی C18H29Cln2O ، CAS 27262 - 48 - 2. این یک پودر کریستالی سفید {12 {}}}}}}}} است ، بی بو و کمی تلخ است. در آب و اتانول به راحتی محلول نیست ، بلکه در حلال های آلی مانند کلروفرم محلول است. حلالیت کم است ، حلالیت در آب 5 میلی گرم در میلی لیتر و حلالیت در اتانول در حدود 1mg/ml است. این یک مولکول کایرال با دو enantiomers ، l-} و d {{14} است. در میان آنها ، L - یک مولکول دستی - است ، و D - یک مولکول دستی- است. از آنجا که فقط enantiomer L - از نظر دارویی فعال است ، معمولاً از enantiomer L - به عنوان ماده فعال استفاده می کند. این ماده ضعیف قلیایی با ثابت یونیزاسیون (PKA) در حدود 8.1 است. طبق اصل تقارن چپ راست ، لوو (چپ دست) پیکربندی سه بعدی آن را نشان می دهد. این یک بیهوشی موضعی با مکانیسم مشابه عمل به لیدوکائین و بوپیواکائین است. ساختار شیمیایی آن خصوصیات آن را تعیین می کند ، که در تحقیقات دارویی ، تولید دارو و سایر زمینه ها از اهمیت زیادی برخوردار است. در این مقاله تمام خصوصیات بدنی محصول شرح داده شده است.
|
|
|
هیدروکلراید لووبیوکین یک بی حسی موضعی آمید با فرمول شیمیایی C ₁₈ H ₂₈ Cln ₂ O · HCl و وزن مولکولی 342.9 است (همچنین به عنوان 324.89 شناخته می شود ، که بسته به وجود آب کریستال ممکن است متفاوت باشد). این طیف گسترده ای از کاربردهای بالینی دارد و موارد زیر مقدمه مفصلی برای کاربردهای مشترک آن است:
بیهوشی بلوک اپیدورال:
این یک داروی متداول برای بیهوشی اپیدورال جراحی است. این تولید و انتقال تکانه های عصبی را مسدود می کند و باعث می شود بیماران از دست دادن حسی موقت و برگشت پذیر در مناطقی که مربوط به عصب عصبی در شرایط آگاهانه هستند ، تجربه کنند و از این طریق اثرات ضد درد را اعمال کنند.
هنگامی که برای بلوک عصبی یا بیهوشی نفوذ در بزرگسالان استفاده می شود ، حداکثر دوز در یک زمان 150 میلی گرم است. از نظر آماده سازی غلظت دارو ، بلوک اپیدورال جراحی معمولاً از محلول 0.5 ٪ تا 0.75 ٪ ، با دوز 10-20ml یا 50-150mg استفاده می کند که می تواند به اثر بلوک حرکتی متوسط و کامل برسد.
0.25 ~ 0.5 ٪هیدروکلراید Levobupivacaineبرای محاصره منطقه ای اعمال می شود ، اثربخشی آن شبیه به بوپیواکائین در همان غلظت است. هنگامی که بلوک اپیدورال 0.375 ~ 0.75 ٪ انجام می شود ، شروع و مدت زمان احساس و بلوک حرکت مشابه با غلظت یکسان بوپیواکائین است.
بی حسی کمر:
اگرچه دستورالعمل ها به صراحت استفاده از آن برای بیهوشی کمر را بیان نمی کنند ، اما کتابهای درسی بیهوشی بالینی نشان می دهد که می توان از آن برای بیهوشی کمری استفاده کرد {0} ml از 0.5 ٪ levobupivacaine HCl برای بیهوشی کمر برای اندام تحتانی ، لگنی و لجن پایین ناهمواره مناسب است.
بیهوشی عصبی:
به طور گسترده ای در انواع مختلف بلوک های عصبی ، مانند بیهوشی پلکسوس براکیال ، بیهوشی پلکسوس دهانه رحم ، بیهوشی منطقه ای و غیره مورد استفاده قرار می گیرد. این امر انتقال تکانه های عصبی را مسدود می کند و یک اثر بیهوشی را در ناحیه ای که در اثر عصب ایجاد می شود ، ایجاد می کند و از پیشرفت صاف عمل جراحی اطمینان می دهد.
بی دردی کار:
می توان برای کاهش درد در هنگام زایمان استفاده کرد و درد زنان پس از زایمان را کاهش می دهد. 0.125} 0.15 ٪ levobupivacaine محلول HCL برای بی دردی زایمان مناسب است ، با محاصره خفیف اعصاب حرکتی و هیچ تاثیری در روند تحویل مادر وجود ندارد.
بی دردی بعد از عمل:
درد بعد از عمل یکی از علائم شایع در بیماران جراحی است که می تواند با مسدود کردن انتقال تکانه های عصبی کاهش یابد. 0.125}} 0.15 ٪ levobupivacaine محلول HCL همچنین می تواند برای بی دردی بعد از عمل برای بهبود راحتی بیمار استفاده شود.
بیهوشی در سایر روشهای پزشکی
معاینه و عمل بیهوشی:
می توان برای بیهوشی در جراحی های کوچک مختلف ، مانند آندوسکوپی ، بیوپسی و غیره استفاده کرد. از بیهوشی نفوذ موضعی یا بیهوشی بلوک عصبی برای جلوگیری از درد بیماران در هنگام معاینه یا عمل استفاده می شود.
بیهوشی موضعی:
اگرچه عمدتا برای بیهوشی نفوذ و بیهوشی بلوک عصبی استفاده می شود ، در بعضی موارد می توان از آن برای بیهوشی سطحی نیز استفاده کرد. به عنوان مثال ، در جراحی چشمی ، HCL Levobupivacaine را می توان با قطره های چشم برای القاء بیهوشی روی سطح چشم چشم استفاده کرد. با این حال ، بیهوشی سطح شایع تر ژل هیدروکلراید اوبوچین و غیره است.
اثر ضد التهابی:
این می تواند باعث آزاد شدن عوامل التهابی شود ، در نتیجه به اثرات التهابی ضد {0}. از این می توان برای کاهش واکنشهای التهابی ناشی از تروما جراحی ، سوختگی و غیره و کاهش علائم التهابی بیماران استفاده کرد. با این حال ، این عملکرد کاربرد اصلی آن نیست و باید با شرایط خاص و راهنمایی پزشک در کاربردهای بالینی ترکیب شود.
ضد آریتمی (با احتیاط استفاده کنید):
از نظر تئوری ، HCl Levobupivacaine ممکن است با تأثیرگذاری بر فعالیت الکتروفیزیولوژیکی سلولهای میوکارد ، اثر ضد آریتمی خاصی داشته باشد.
با این حال ، به دلیل سمیت قلبی (گرچه پایین تر از بوپیواکائین) ، برای استفاده بالینی به عنوان یک داروی ضد آریتمی توصیه نمی شود. در شرایط خاص ، مانند آریتمی در حین بیهوشی موضعی ، پزشکان ممکن است قبل از تصمیم گیری در مورد استفاده از آن ، وضعیت را با دقت ارزیابی کنند.
ضد شوک (کاربرد کمکی در زمینه های خاص):
یک داروی درمانی استاندارد برای شوک نیست. اما در شرایط خاص خاص ، مانند زمانی که بیماران شوک نیاز به بیهوشی جراحی دارند ، پزشکان ممکن است با دقت استفاده کنندهیدروکلراید Levobupivacaineبرای بیهوشی تحت نظارت دقیق بر اساس وضعیت خاص بیمار و نیازهای جراحی.
این یک بیهوشی موضعی است که می تواند با روش های مختلف سنتز شود.
این یکی از متداول ترین روشهای مصنوعی است. ابتدا اسید فنیل استیک L- با روش پراکسید اسید فنیل استیک بدست می آید و سپس با کاهش عوامل مانند سدیم پتاسیم ، هیدروژن یا هیدرید قلع کاهش می یابد. بر این اساس ، از HBR ، HCl و سایر معرفها برای انجام هیدرولیز قلیایی ترکیب کاهش یافته برای به دست آوردن L-} ایزوبوتیلا آمین اسید استیک استفاده می شود. سرانجام ، L- اسید استیک ایزوبوتیلامین استیک با استفاده از آنتیومر مربوطه با استفاده از قاعده Racemization مخلوط شد و برای به دست آوردن محصول هدف متبلور شد.
در این روش ، 4-} amino- 2 '، 6'- dimethylacetylacetone (AMDE) و L- ایزوبوتیلامین ابتدا برای تولید استیلاستون واسطه می شوند. سپس ، از معرفهایی مانند HCL برای انجام واکنش آموننولیز به محصول واسطه استفاده کنید ، تولید L-Berpivacaine. سرانجام ، با افزودن اسید هیدروکلریک متبلور شد.
در این روش ، ابتدا با آلکیل فنول ها مانند 1-فنیل اتانول یا 2،6-dimethylphenethanol acylated می شود و سپس با HCl و سایر معرفها برای به دست آوردن محصول نمکی می شود. عوامل مختلف آسیلاسیون بر خصوصیات بدنی محصول ، مانند حلالیت و میزان جذب و آزاد شدن تأثیر می گذارد.
این مسیر شامل مراحل زیر است:
(1) ابتدا ، 4 -} Bromo-} 2 ′ ، 6′-dimethylacetylacetone و L- isobutylamine متراکم شدند تا چهار پیش ساز آنتیومری را تشکیل دهند.
(2) سپس ، چهار انانتیومر از هم جدا شدند و بیشتر با تبلور خالص شدند.
(3) برای دو انانتیومر ، محصول هدف ، یعنی محصول ، می تواند از طریق کاهش ، استریزاسیون و واکنش های تراکم تولید شود.
(4) سرانجام ، محصول خالص و از هم جدا می شود تا خلوص بالا- را بدست آورد Levobupivacaine HCl.
در نتیجه ، می توان آن را با تعدادی از روشهای مختلف مصنوعی تهیه کرد. در میان آنها ، متداول ترین روش مصنوعی از طریق روش کاهش اسید فنیل استیک L {{1} ، روش چگالش واکنش دهنده ها و روش واکنش آسیلاسیون L -} ایزوبتیلامین است. علاوه بر این ، مسیرهای مصنوعی پیچیده تری وجود دارد که نیاز به عملیات آزمایش شیمیایی دقیق تر و فرآیندهای تصفیه تبلور دارند.
|
فرمول شیمیایی |
C18H28N2O |
|
توده دقیق |
288 |
|
وزن مولکولی |
288 |
|
m/z |
288 (100.0%), 289 (19.5%), 290 (1.8%) |
|
تجزیه و تحلیل ابتدایی |
C, 74.96; H, 9.79; N, 9.71; O, 5.55 |
این یک بیهوشی موضعی است که برای اولین بار در سال 1996 به استفاده بالینی معرفی شد. اثربخشی آن شبیه به بوپیواکائین است ، اما اثرات ضد درد و بی حسی آن به طور قابل توجهی بهتر از دومی است. همچنین این یک داروی بیهوشی با ایمنی خوب است ، زیرا این ترکیب فقط می تواند از ایزومر دست چپ- خود استفاده کند ، در حالی که ایزومر دست- راست- سمی است.
کشف محصول به دهه 1990 باز می گردد ، هنگامی که Pharma- تولید محصول محدود (PPM) در حال انجام مطالعه ای از ضد میکروبی های دهان بود که در آنجا آنها یک بیهوشی عمیق بسیار غیرمعمول را کشف کردند. این شرکت دریافت که ترکیبی که از روغن آفتابگردان استخراج شده است می تواند به عنوان یک ماده اولیه برای سنتز Levobupivacaine HCl ، ایزومر دست چپ- ، از طریق یک سری واکنش های شیمیایی استفاده شود.
در آن زمان ، PPM نمی دانست که بیهوشی جدیدی ایجاد کرده است ، بنابراین آنها آن را در آزمایش هایی که سمیت روی خوکچه های هندی را ارزیابی می کند ، به کار می برد. نتایج نشان داد که محصول ، ایزومر لووروتیور ، سمیت کمتری نسبت به موش ها دارد و می تواند طولانی مدت-} بی حسی موضعی ماندگار و مؤثر تولید کند. این یافته ها باعث شد PPM شروع به کاوش در ترکیب جدید در انسان کند تا ایمنی و اثربخشی آن را بیشتر ارزیابی کند.
در کارآزمایی های بالینی اولیه ، اثرات ضد درد و بی حسی مشابهی را به بوپیواکائین نشان داد ، اما ایمن تر بود. قلبی کم مصرف دارو و تأثیر کمتری بر سیستم تنفسی و سیستم عصبی به طور گسترده ای در کاربردهای بالینی مورد استفاده قرار گرفته است. از آن زمان ، آن را به عنوان یک بیهوشی محلی ایمن و مؤثر شناخته شده است و در زمینه های ارتوپدی ، زنان و زایمان ، دندانپزشکی و جراحی پلاستیک به یک بیهوشی ضروری تبدیل شده است.
اگرچه از نظر بالینی بسیار مورد استفاده قرار گرفته است ، اما جزئیات تاریخ کشف آن هنوز کاملاً درک نشده است. در حال حاضر ، تحقیقات در مورد آن محدود به کاربرد آن به عنوان یک بیهوشی محلی است و هیچ تحقیق دیگری در مورد تاریخ کشفهیدروکلراید Levobupivacaineانجام شده است
تگ های محبوب: Levobupivacaine Hydrochloride CAS 27262-48-2 ، تأمین کنندگان ، تولید کنندگان ، کارخانه ، عمده فروشی ، خرید ، قیمت ، فله ، برای فروش