پودر تروپیکامید CAS 1508-75-4

پودر تروپیکامید، جزء اصلی توپامید، همچنین به عنوان میدریسیل شناخته می شود، نام شیمیایی: n-اتیل-2-phenyl-n - (4-pyridylmethyl) hydroxypropylamine، پودر کریستالی سفید. بی مزه محلول در اتانول یا کلروفرم، کمی محلول در آب؛ محلول در اسید هیدروکلریک رقیق یا اسید سولفوریک رقیق. محصول نهایی وی متعلق به داروهای آنتی کولینرژیک است که دارای اثرات میدریازیس و بی حسی عضلات مژگانی است. اثر سریع و زمان کوتاه. این اولین انتخاب برای میدریاز چشمی است. برای میدریازیس، معاینه فوندوس، بینایی سنجی و عنبیه. این محصول دارای پایگاه کاربری خوبی در دبی و امارات متحده عربی است و مشتریان نظرات خوبی در مورد محصولات ما دارند.

محصول نهایی این ماده یک داروی آنتی کولینرژیک است که می تواند تحریک اسفنکتر عنبیه و عضله مژگانی ناشی از استیل کولین را مسدود کند. محلول 0.5٪ آن می تواند مردمک ها را گشاد کند. محلول 1 درصد می تواند عضله مژگانی را فلج کرده و مردمک را گشاد کند. تروپیکامید یک مشتق مصنوعی از اسید تروپیکالیک است. ثابت تفکیک پایینی دارد. بیشتر L مولکول های حل نشده محلول در چربی هستند. بنابراین، l دارای نفوذپذیری داخل چشمی خوب و انتشار بافت قوی است. این ممکن است دلیل شروع سریع و زمان نگهداری کوتاه آن باشد.

MP 98 درجه، BP 492.8 ± 45.0 درجه (پیش‌بینی‌شده)، چگالی 1.161 ± 0.06 گرم بر سانتی‌متر مکعب (پیش‌بینی‌شده)، شرایط ذخیره‌سازی 2-8 درجه سانتی‌گراد، حلالیت 45 % (w/v) aq 2-hydroxypropyl{,mg. ضریب اسیدیته ( pKa ) pKa 5.3 ( نامشخص ) , شکل جامد , رنگ سفید , حلالیت در آب 0.2 g/L ( 25 oC ) , حداکثر طول موج ( λmax ) 254 nm ( HCl aq. ) (lit. 21 / 22-36 / 37 / 38-42 / 43-41-37 / 38-22، دستورالعمل های ایمنی 22-26-36-36 / 37/39، WGK Germany 3، RTECS CY1487860

پودر تروپیکامیدیک داروی آنتی کولینرژیک است. این پودر کریستالی سفید در دمای اتاق، بی بو، کمی محلول در آب و به راحتی در اتانول، اسید هیدروکلریک رقیق، اسید سولفوریک رقیق و کلروفرم محلول است. می تواند تحریک اسفنکتر عنبیه و عضله مژگانی ناشی از استیل کولین را مسدود کند. محلول 0.5 درصد آن می تواند باعث گشاد شدن مردمک چشم شود. محلول 1 درصد می تواند باعث سیکلوپلژی و گشاد شدن مردمک شود. از نظر بالینی، عمدتاً برای درمان قطره چشم و تنظیم فلج استفاده می شود. توپیرامات یک مشتق مصنوعی از اسید تولوئیک است. کتاب شیمی دارای ثابت تفکیک کم، نفوذپذیری داخل چشمی خوب و انتشار بافت قوی است که ممکن است دلیل شروع سریع و کوتاه مدت آن باشد. این محصول 0.5٪، محلول 1٪ قطره چشم در 20{18}}30 دقیقه پس از میدریاز و تنظیم فلج به اوج رسید. سپس اثر به تدریج کاهش یافت و فلج (ناتوانی) را به مدت 2 تا 6 ساعت تنظیم کرد. میدریازیس (باقیمانده) حدود 7 ساعت. توپیرامات دارویی شبیه آتروپین است که می‌تواند باعث افزایش شدید فشار داخل چشم در زاویه بسته شود و همچنین ممکن است گلوکوم زاویه بسته تشخیص داده نشده را تحریک کند.

تروپیکامید یک داروی پرکاربرد در تشخیص و درمان چشمی است که وظیفه اصلی آن گشاد کردن مردمک ها و مهار انقباض عضلات مژگانی است.

اگرچه تروپیکامید به طور گسترده در چشم پزشکی استفاده می شود، اما استفاده بیش از حد یا نامناسب ممکن است باعث عوارض جانبی مانند تاری دید، حساسیت به نور، احساس سوزش چشم و گلوکوم با زاویه بسته شود. بنابراین مصرف صحیح آن تحت نظر پزشک و رعایت دقیق دستورات دارویی جهت کنترل دوز و دفعات مصرف ضروری است.

پودر تروپیکامیدبه عنوان یک داروی پرمصرف در عمل بالینی چشم، به دلیل مکانیسم اثر فارماکولوژیک منحصر به فرد خود، نقش مهمی در درمان و معاینه دارد. این دارو عمدتاً بر روی عضلات چشم اثر می‌گذارد و از طریق مکانیسم‌های انسداد گیرنده خاص به اثرات گشاد شدن مردمک چشم و تنظیم فلج می‌رسد و روش‌های مهم معاینه و درمان را برای چشم پزشکان ارائه می‌دهد. در زیر تجزیه و تحلیل دقیق مکانیسم اثر توپیرامین ارائه شده است.

ساختار شیمیایی و هدف عمل

 

ساختار شیمیایی توپیرامین شامل گروه‌های عملکردی خاصی است که آن را قادر می‌سازد با گیرنده استیل کولین (AChR) در عضلات چشم تعامل کند. گیرنده استیل کولین پروتئینی است که روی غشای سلولی قرار دارد و مسئول دریافت سیگنال‌ها از انتقال‌دهنده عصبی استیل کولین است و در نتیجه باعث ایجاد پاسخ‌های انقباض یا آرامش عضلانی می‌شود. مکانیسم اثر توپیرامین این است که به طور رقابتی اتصال استیل کولین به گیرنده ها را مهار می کند و در نتیجه این فرآیند سیگنال دهی را مسدود می کند.

مکانیسم گشاد شدن مردمک ها

 

انقباض و گشاد شدن مردمک به طور مشترک توسط اسفنکتر مردمک و عضله باز کننده مردمک کنترل می شود. در شرایط عادی، زمانی که اسفنکتر مردمک منقبض می شود، مردمک کوچک می شود، در حالی که زمانی که عضله باز کننده مردمک منقبض می شود، مردمک گشاد می شود. توپیرامین عمدتاً بر روی گیرنده های استیل کولین روی عضله اسفنکتر مردمک تأثیر می گذارد و سیگنال انقباض ناشی از استیل کولین را مسدود می کند و عضله اسفنکتر مردمک را در حالت شل نگه می دارد. با توجه به اینکه خود عضله باز کننده مردمک به طور مستقیم تحت تأثیر توپیرامین قرار نمی گیرد، اما در صورت شل شدن عضله اسفنکتر مردمک، کشش نسبی عضله باز کننده مردمک افزایش می یابد و منجر به گشاد شدن مردمک می شود. این مکانیسم توپیرامین را قادر می سازد تا به سرعت و به طور موثر مردمک ها را در طول معاینات چشمی گشاد کند و میدان دید واضحی را برای معاینه فوندوس فراهم کند.

مکانیسم تنظیم فلج

 

عملکرد تطبیق چشم ها به توانایی چشم برای تمرکز بر روی اجسام در فواصل مختلف با تغییر شکل عدسی کریستالی اشاره دارد. این فرآیند عمدتاً توسط عضله مژگانی کنترل می شود. هنگامی که چشم ها بر روی اجسام مجاور تمرکز می کنند، عضله مژگانی منقبض می شود و عدسی را محدب تر می کند و توانایی آن در شکست نور را افزایش می دهد و اجازه می دهد تصویر به وضوح بر روی شبکیه پخش شود. توپیرامین همچنین بر روی گیرنده های استیل کولین روی عضله مژگانی تأثیر می گذارد و سیگنال انقباض ناشی از استیل کولین را مسدود می کند و منجر به شل شدن عضلات مژگانی می شود. شل شدن عضله مژگانی از تغییر شکل موثر عدسی جلوگیری می کند و در نتیجه فلج سازگاری را به همراه دارد. در حالت فلج تنظیمی، چشم ها نمی توانند روی اشیاء مجاور تمرکز کنند، که شرایط لازم را برای معاینه انکساری فراهم می کند و به پزشک اجازه می دهد وضعیت انکساری چشم را با دقت بیشتری ارزیابی کند.

تفاوت های فردی در مکانیسم اثر و متابولیسم دارو

 

شایان ذکر است که مکانیسم اثر توپیرامین ممکن است در افراد مختلف متفاوت باشد. این عمدتا به دلیل تفاوت در توزیع، چگالی و حساسیت گیرنده های استیل کولین در بین افراد و همچنین تفاوت در فعالیت آنزیم های متابولیزه کننده دارو است. این عوامل ممکن است منجر به تفاوت در زمان شروع، شدت و طول مدت توپیرامین در افراد مختلف شود. بنابراین، هنگام استفاده از توپیرامین، پزشکان باید دوز و دفعات مصرف دارو را با توجه به وضعیت خاص بیمار تنظیم کنند تا از ایمنی و اثربخشی دارو اطمینان حاصل کنند.

علاوه بر این، متابولیسم و ​​دفع توپیرامین نیز تحت تأثیر عوامل فردی است. داروها عمدتاً متابولیزه شده و از طریق کبد و کلیه دفع می شوند. تفاوت در فعالیت آنزیم های متابولیزه کننده دارو در کبد ممکن است به نرخ های متابولیک متفاوت توپیرامین در افراد مختلف منجر شود. بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه ممکن است نیاز به تنظیم دوز دارو داشته باشند تا از عوارض جانبی ناشی از تجمع دارو در بدن جلوگیری کنند.

از آنجایی که این محصول دارویی شبیه آتروپین است، می تواند فشار داخل چشمی گلوکوم زاویه بسته را کمی افزایش دهد و همچنین ممکن است گلوکوم زاویه بسته تشخیص داده نشده را تحریک کند. نوزادان و کودکان خردسال به شدت به این محصول حساس هستند و قطره های چشمی می توانند باعث برافروختگی موضعی پوست و خشکی دهان پس از جذب شوند.

ما تامین کنندهپودر تروپیکامید

روش سنتز توپامید از اسید 3-هیدروکسی-2-فنیل پروپیونیک معمولاً از طریق یک سری واکنش های شیمیایی به دست می آید. در زیر مراحل دقیق و معادلات شیمیایی مربوط به فرآیند سنتز آمده است:

مرحله 1: سنتز نیتروبنزلدئید.

نیتروزوبنزلدئید یک واسطه کلیدی در سنتز توپامید است.

C₇H₆O+NNaO₃+H₂O₄S → Nitrosobenzaldehyde+H₂O+Na₂بنابراین₄

مرحله 2: 2-آمینو-3-هیدروکسی-2-فنیل پروپانوئیک اسید را سنتز کنید.

2-آمینو-3-هیدروکسی-2-فنیل پروپیونیک اسید یک ترکیب پیش ساز توپامید است.

نیتروزوبنزلدئید + دی متیلیمین + اچ₂O+C₂H₄O₂→ 2-آمینو-3-هیدروکسی-2-فنیل پروپیونیک اسید

مرحله 3: سنتز تولکاپون.

در این مرحله اسید 2-آمینو-3-هیدروکسی-2-فنیل پروپیونیک از طریق یک سری واکنش به محصول نهایی توپامید تبدیل می شود.

2-آمینو-3-هیدروکسی-2-فنیل پروپیونیک اسید+آسیل کلرید+C₃H₉N → C₁₇H₂₀N₂O₂+HCl+C₃H₁₀ClN

مراحل خاص برای سنتز{0}}توپامید با خلوص بالا به شرح زیر است:

(1) 2.5 گرم اسید 3-هیدروکسی-2- فنیل پروپانوئیک و 10 میلی لیتر تولوئن را به یک بطری ژاکت دار 50 میلی لیتری اضافه کنید. پس از جایگزینی نیتروژن، محافظت کنید و تا 50 درجه حرارت دهید. به ترتیب 37 میلی گرم تری اتیلامین و 2.33 گرم استیل کلرید اضافه کنید، به مدت 3 ساعت واکنش دهید و حل کنید. به دمای اتاق بریزید، 2.5 گرم سولفوکسید کلرید را به صورت قطره ای اضافه کنید، واکنش را به مدت 3 ساعت ادامه دهید و تحت فشار کاهش یافته غلیظ کنید تا 2-کلروکربونیل-2-فنیل اتیل استر به دست آید.

(2) بطری 50 میلی لیتری دیگر را آماده کنید، 0.55 گرم اتیل پیریدین-4-متیل آمین، 0.46 گرم تری اتیلامین و 10 میلی لیتر تولوئن اضافه کنید، با نیتروژن جایگزین کنید، محافظت کنید و تا 0-5 درجه خنک کنید. به آرامی 1 گرم 2-کلروکربونیل-2-فنیل اتیل استر را به صورت قطره ای در محلول 3 میلی لیتر تولوئن اضافه کنید و دمای زیر 5 درجه را کنترل کنید. پس از چکاندن، واکنش را در دمای 0-5 درجه به مدت 1-2 ساعت حفظ کنید.

(3) واکنش کامل است، 10 میلی لیتر آب به صورت قطره ای اضافه می شود، به طور جداگانه استخراج می شود، با آب نمک شسته می شود، و 10 میلی لیتر محلول اسید هیدروکلریک 3 به لایه تولوئن اضافه می شود تا در دمای 50-55 درجه به مدت 3-5 ساعت هیدرولیز شود. واکنش تا دمای اتاق سرد می شود، جدا می شود و فاز آبی به دست می آید. فاز آبی دو بار با اتیل استات شسته می شود.

(4) دما را به 0-10 درجه کاهش دهید، محلول آبی بی کربنات سدیم اشباع را به صورت قطره ای اضافه کنید تا PH را روی 7-8 تنظیم کنید، با اتیل استات استخراج کنید و فاز آلی را برای به دست آوردن یک ماده روغنی زرد روشن غلیظ کنید.

(5) نفت خام در اتیل استات حل شد، به آرامی با هپتان در 0-10 درجه اضافه شد، متبلور شد، و فیلتر شد تا محصول مورد نظر پودر تروپیکامید به دست آید.

تگ های محبوب: پودر tropicamide cas 1508-75-4، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش