Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. یکی از با تجربه ترین تولید کنندگان و تامین کنندگان قطره فلیبانسرین در چین است. به عمده فروشی عمده قطره فلیبانسرین با کیفیت بالا برای فروش در اینجا از کارخانه ما خوش آمدید. خدمات خوب و قیمت مناسب در دسترس است.
قطره فلیبانسرینیک تعدیل کننده انتقال دهنده عصبی چند هدف- است که می تواند با تیتراسیون با دوز 5-20 میلی گرم در زمان تنظیم شود. جذب مخاطی ممکن است به 30-60 دقیقه کاهش یابد و این امر برای کودکان، سالمندان و بیماران مبتلا به اختلالات بلع قابل قبول تر است. فلیبانسرین حلالیت بسیار کمی در آب دارد (<0.1 mg/mL), so it needs to form salt forms (such as hydrochloride or phosphate), use cyclodextrin inclusion technology, and then add cosolvents (such as propylene glycol, polyethylene glycol 400). At the same time, its bitterness needs to be masked, and ion exchange resin or microencapsulation technology can be used. For dose accuracy, a high-precision dropper is required to ensure that the volume error per drop is less than 5%.
محصولات ما
اطلاعات تکمیلی ترکیب شیمیایی:
|
|
|
فلیبانسرینCOA
هسته پشتی درز میانی - "سوئیچ بالادست" برای شروع عمل
اختلال میل کمجنسی (HSDD) یک اختلال عملکرد جنسی رایج زنان است که با کاهش مداوم یا مکرر علاقه یا برانگیختگی جنسی، پریشانی قابل توجه در طول فعالیت جنسی مشخص میشود و ناشی از سایر بیماریهای روانی، عوارض جانبی دارو یا مشکلات روابط بین فردی نیست. زنان قبل از یائسگی در معرض خطر ابتلا به HSDD هستند که به طور جدی بر کیفیت زندگی و روابط شریک زندگی آنها تأثیر می گذارد. به عنوان اولین داروی تایید شده در جهان برای درمان HSDD در زنان پیش از یائسگی، مکانیسم اصلی اثرقطره فلیبانسریندر تنظیم هسته رافه پشتی (DRN) در مغز نهفته است. هسته رافه پشتی به عنوان منبع اصلی 5-هیدروکسی تریپتامین (5-HT) در مغز، حاوی نورون های مختلفی مانند دوپامین (DA) و گاما آمینوبوتیریک اسید (GABA) است و نقش مهمی در تنظیم عملکردهایی مانند احساسات، شناخت و پاداش دارد. فلوبانسرین علائم HSDD را با تنظیم سیستم انتقال دهنده عصبی هسته رافه پشتی، تشکیل یک الگوی "تنظیم سه گانه" و بازیابی عملکرد طبیعی شبکه تنظیم کننده میل جنسی بهبود می بخشد.
ساختار و عملکرد هسته پشتی خط وسط
مکان آناتومیکی و ترکیب عصبی هسته رافه پشتی
هسته رافه پشتی در ناحیه باریکی در نزدیکی خط وسط ساقه مغز قرار دارد و محل اصلی مغز حاوی نورون های سروتونین است. گروه هسته رافه شامل زیرهسته های متعددی است که در میان آنها هسته پشتی رافه به دلیل موقعیت آناتومیکی منحصر به فرد و ویژگی های عملکردی آن توجه زیادی را به خود جلب کرده است. هسته رافه پشتی نه تنها حاوی تعداد زیادی نورون 5-هیدروکسی تریپتامین (حدود یک سوم انواع نورون های موجود در هسته) است، بلکه شامل نورون های دوپامینرژیک، گابا، گلوتاماترژیک و پپتید نیز می باشد. تنوع این نوع نورون به هسته رافه پشتی اجازه می دهد تا در تنظیم عملکردهای مختلف مغز شرکت کند.
الیاف برآمدگی و اتصالات عملکردی هسته رافه پشتی
الیاف برآمده برآمده هسته رافه پشتی به طور گسترده در مناطق متعددی از مغز، از جمله ماده خاکستری مرکزی مغز میانی، هیپوتالاموس، هسته جداری تالاموس پشتی، مخچه، خوشه آمیگدال، ساختار هیپوکامپ، هسته سپتال پوتین، هسته جلویی و کائودال توزیع شده است. این الیاف برونافکنی هسته رافه پشتی را قادر میسازد تا در تنظیم عملکردهای مختلف مانند احساسات، شناخت، پاداشها و حافظه شرکت کند. به عنوان مثال، طرح ریزی از هسته رافه پشتی به قشر جلوی مغز نقش مهمی در کنترل شناختی و تنظیم هیجانی ایفا می کند. فرافکنی به آمیگدال در تنظیم احساسات ترس و اضطراب نقش دارد. فرافکنی به هسته اکومبنس ارتباط نزدیکی با پاداش و رفتار انگیزشی دارد.
نقش هسته رافه پشتی در تنظیم احساسات و شناخت
نورون های 5-هیدروکسی تریپتامین در هسته رافه پشتی نقش مهمی در تنظیم احساسات دارند{1}هیدروکسی تریپتامین، به عنوان یک تعدیل کننده عصبی مهم، در تنظیم حالات هیجانی مختلف مانند افسردگی، اضطراب و رفتار پرخاشگرانه نقش دارد. نورونهای سروتونرژیک موجود در هسته رافه پشتی، سروتونین را از طریق فیبرهای برونتابی گسترده خود به چندین ناحیه مغزی آزاد میکنند و در نتیجه وضعیت فعالیت این نواحی مغز را تنظیم میکنند. به عنوان مثال، برآمدگی از هسته رافه پشتی به قشر جلوی مغز می تواند تحریک بیش از حد نورون های قشر جلوی مغز را سرکوب کند و ثبات عاطفی را حفظ کند. فرافکنی به آمیگدال می تواند فعال شدن بیش از حد آمیگدال را سرکوب کند و تولید هیجانات اضطراب و ترس را کاهش دهد.
از نظر تنظیم شناختی، نورون های دوپامینرژیک در هسته رافه پشتی نقش مهمی دارند. مطالعات اخیر نشان داده اند که نورون های دوپامینرژیک در هسته رافه پشتی یک زیرسیستم مستقل دوپامین مغز میانی هستند که به موازات نورون های دوپامینرژیک در ناحیه تگمنتال شکمی (VTA) وجود دارد. نورون های دوپامینرژیک در هسته رافه پشتی در تنظیم عملکردهای رمزگذاری قابل توجه، بیان حافظه و برانگیختگی نقش دارند. به عنوان مثال، نورونهای دوپامینرژیک در هسته رافه پشتی میتوانند اهمیت محرکهای مربوط به پاداش و مجازات را رمزگذاری کنند و توسط حالتهای فیزیولوژیکی حیوانات و اندازههای پاداش تنظیم میشوند. از نظر بیان حافظه، نورونهای دوپامینرژیک در هسته رافه پشتی به مناطقی مانند آمیگدال و جسم مخطط پروژه میدهند و در تثبیت و بازیابی حافظه شرکت میکنند. از نظر تنظیم برانگیختگی، نورونهای دوپامینرژیک در هسته رافه پشتی با افزایش فعالیت در نواحی مغز مرتبط با برانگیختگی، حالت برانگیختگی بدن را حفظ میکنند.
حالت "تنظیم سه گانه" فلوبانسرین در هسته رافه پشتی
مکانیسم اثر فلوکستین در هسته رافه پشتی را می توان به عنوان یک حالت "تنظیم سه گانه" خلاصه کرد که به طور هم افزایی سیستم های سروتونین، دوپامین و نورآدرنالین را تنظیم می کند. این حالت از راه های زیر تحقق می یابد:
فلوبانسرین با فعال کردن گیرنده سروتونین 1A و مخالفت با گیرنده سروتونین 2A، عملکرد سیستم سروتونین را در هسته رافه پشتی تنظیم می کند. این اثر تنظیمی می تواند:
مهار تحریک بیش از حد نورون های 5-هیدروکسی تریپتامین در هسته رافه پشتی و حفظ ثبات عاطفی.
کاهش اثر مهاری سروتونین بر نورون های دوپامینرژیک و نورآدرنرژیک و افزایش آزادسازی این انتقال دهنده های عصبی.
تنظیم انتقال گلوتامات و بهبود عملکرد کنترل شناختی؛
با حساسیت زدایی از گیرنده های خود، سطح سروتونین را در شکاف سیناپسی به طور متوسط افزایش می دهد تا از سرکوب بیش از حد هیجانی جلوگیری کند.
مقررات دوم: تقویت سیستم دوپامین
فلوبانسرین به طور غیرمستقیم عملکرد سیستم دوپامین هسته رافه پشتی را با تنظیم سیستم سروتونین افزایش می دهد. این اثر تنظیمی می تواند:
افزایش ترشح دوپامین از هسته رافه پشتی به هسته اکومبنس و قشر جلوی مغز، بهبود انگیزه پاداش و انعطاف پذیری شناختی.
تنظیم عملکرد گیرنده دوپامین برای جلوگیری از عوارض جانبی ناشی از فعال شدن بیش از حد سیستم دوپامین.
فعال شدن گیرنده های دوپامین D4 باعث ایجاد و حفظ علاقه جنسی می شود.
واکنش نامطلوب
قطره فلیبانسریندارویی است که برای درمان اختلال اکتسابی و فراگیر کم میل جنسی (HSDD) در زنان پیش از یائسگی استفاده می شود. مکانیسم اثر آن شامل تنظیم انتقال دهنده های عصبی مانند دوپامین، نوراپی نفرین و سروتونین در مغز است. اگرچه این دارو گزینههای درمانی را برای جمعیتهای خاص بیمار فراهم میکند، اما واکنشهای نامطلوب آن را نمیتوان نادیده گرفت.
عوارض جانبی رایج
سرگیجه: یکی از شایع ترین عوارض جانبی در درمان فلوکستین است که میزان بروز بالایی دارد. در کارآزماییهای بالینی، بروز سرگیجه در بیماران تحت درمان با فلوکستین بهطور قابلتوجهی بیشتر از گروه دارونما بود. سرگیجه ممکن است بر فعالیت های روزانه بیماران مانند راه رفتن، رانندگی و غیره تأثیر بگذارد و خطر سقوط و آسیب را افزایش دهد.
خواب آلودگی: فلیبانسرین دارای اثر مهاری سیستم عصبی مرکزی است که ممکن است باعث احساس خواب آلودگی یا خستگی در بیماران شود. این خواب آلودگی ممکن است به ویژه در مراحل اولیه درمان مشهود باشد و بر کارایی کار و کیفیت زندگی بیمار تأثیر بگذارد.
بی خوابی: اگرچه فلیبانسرین معمولاً برای کاهش عوارض جانبی مانند خواب آلودگی و سرگیجه توصیه می شود قبل از خواب مصرف شود، اما برخی از بیماران ممکن است همچنان علائم بی خوابی را تجربه کنند. بی خوابی ممکن است به صورت مشکل در به خواب رفتن، اختلالات حفظ خواب، یا بیدار شدن زودهنگام ظاهر شود که بر وضعیت روانی و سلامت جسمی بیمار تأثیر می گذارد.
خستگی: خستگی یکی دیگر از واکنش های نامطلوب رایج درمان فلیبانسرین است که ممکن است به صورت ضعف عمومی، کمبود انرژی و غیره ظاهر شود. این احساس خستگی ممکن است ادامه داشته باشد و بر فعالیت های روزانه و عملکرد اجتماعی بیمار تأثیر بگذارد.
حالت تهوع: حالت تهوع یکی از عوارض شایع سیستم گوارشی در درمان فلوکونازول است. حالت تهوع ممکن است به تنهایی یا همراه با علائمی مانند استفراغ و از دست دادن اشتها رخ دهد که بر میزان تغذیه و سلامت جسمی بیمار تأثیر می گذارد.
خشکی دهان: خشکی دهان یکی دیگر از عوارض جانبی رایج استقطره فلیبانسریندرمان، که ممکن است به صورت خشکی مخاط دهان، تشنگی و غیره ظاهر شود. خشکی دهان ممکن است خطر پوسیدگی دندان و عفونت های دهانی را در بیماران افزایش دهد و اقدامات مربوط به مراقبت از دهان باید انجام شود.
یبوست: برخی از بیماران ممکن است علائم یبوست را در طول درمان با فلیبانسرین تجربه کنند. یبوست ممکن است به صورت کاهش دفعات اجابت مزاج، مدفوع خشک و سفت و غیره ظاهر شود و خطر ابتلا به بیماری های مقعدی و مقعدی مانند هموروئید و شقاق مقعدی را افزایش دهد.
خشکی دهان، به عنوان یکی از عوارض جانبی رایج، ممکن است علاوه بر اثرات- فوق الذکر، مشکلاتی مانند بوی بد دهان به دلیل کاهش توانایی تمیز کردن خود{0}} دهان را نیز ایجاد کند. باید با افزایش آب آشامیدنی و استفاده از بزاق مصنوعی رفع شود.
واکنش های جانبی جدی
افت فشار خون و غش
افت فشار خون: فلیبانسرین ممکن است باعث افت فشار خون شود، به ویژه هنگامی که بیماران به طور ناگهانی از حالت خوابیده یا نشسته بلند می شوند. افت فشار خون ممکن است منجر به علائمی مانند سرگیجه، سیاهی چشم، خستگی و در موارد شدید حتی باعث غش شود.
غش: غش یکی از عوارض جدی درمان فلیبانسرین است که ممکن است در اثر عوامل مختلفی مانند افت فشار خون و مهار سیستم عصبی مرکزی ایجاد شود. غش ممکن است باعث زمین خوردن و مجروح شدن بیماران و حتی به خطر افتادن جان آنها شود. بنابراین، بیماران باید در طول درمان با فلوکستین از تغییر وضعیت ناگهانی مانند ایستادن سریع از حالت خوابیده یا نشسته خودداری کنند.
افسردگی سیستم عصبی مرکزی
تظاهرات علائم: فلیبانسرین دارای اثر مهاری سیستم عصبی مرکزی است که ممکن است منجر به علائم افسردگی سیستم عصبی مرکزی در بیماران شود، مانند تنفس کند، مشکل در تنفس، تاری هوشیاری و مشکل در حفظ بیداری.
عوامل خطر: خطر افسردگی سیستم عصبی مرکزی ممکن است به دلیل استفاده همزمان بیمار از سایر مهارکننده های سیستم عصبی مرکزی (مانند الکل، آرام بخش ها، خواب آورها و غیره) افزایش یابد. بنابراین، بیماران باید از نوشیدن الکل و استفاده از سایر مهارکننده های سیستم عصبی مرکزی در طول درمان با فلوکستین خودداری کنند.
واکنش های آلرژیک
علائم: فلیبانسرین ممکن است باعث واکنش های آلرژیک، از جمله خارش پوست، بثورات، کهیر، آنژیوادم و غیره شود. واکنش های آلرژیک شدید ممکن است به صورت مشکل در تنفس، ادم حنجره، شوک آنافیلاکتیک و غیره ظاهر شود و زندگی بیمار را به خطر بیندازد.
اقدامات درمانی: اگر بیماران در طول درمان با فلیبانسرین دچار واکنش های آلرژیک شوند، باید فورا مصرف دارو را قطع کرده و به پزشک مراجعه کنند. پزشکان بر اساس شدت علائم بیمار اقدامات درمانی مربوطه را انجام خواهند داد، مانند استفاده از آنتی هیستامین ها، گلوکوکورتیکوئیدها و غیره برای کاهش علائم آلرژی و ارائه درمان اضطراری در صورت لزوم.
داستان Flubanserin Droplets با خود فرمولاسیون شروع نمی شود، بلکه با یک پروژه توسعه ضد افسردگی شکست خورده توسط شرکت داروسازی آلمانی Boehringer Ingelheim در دهه 1990 شروع می شود. در آن زمان، بازار جهانی داروهای روانپزشکی بر توسعه تعدیلکنندههای گیرنده سروتونین (5-HT) متمرکز بود و تیم تحقیق و توسعه Boehringer Ingelheim توجه خود را به نوع جدیدی از مشتقات پیپرازین - معطوف کرد، ترکیبی با نام رمز BIMT-17، با نام شیمیایی 3-(omethyl) (4-fluoryl) پیپرازین-1-) اتیل) -1H-بنزیمیدازول-2-ون.
در اوایل دهه 1990، تحقیقات علوم اعصاب تایید کرد که اختلال در عملکرد سیستم سروتونین ارتباط نزدیکی با افسردگی دارد. محققان Boehringer Ingelheim امیدوار بودند با بهینه سازی انتخاب ترکیبات نسبت به گیرنده های 5-HT، داروهای جدیدی با عوارض جانبی کمتر نسبت به داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای سنتی تولید کنند. آزمایشات اولیه آزمایشگاهی نشان داد که BIMT-17 دارای فعالیت تحریکی بر روی گیرنده های 5-HT1A و فعالیت آنتاگونیستی بر روی گیرنده های 5-HT2A است. این مکانیسم عمل دوگانه می تواند از نظر تئوری خلق و خو را با تنظیم آزادسازی انتقال دهنده های عصبی بهبود بخشد.
در سال 1996، BIMT{4}}17 وارد فاز یک آزمایش بالینی شد تا در درجه اول ویژگی های فارماکوکینتیک و ایمنی را در افراد سالم ارزیابی کند. نتایج نشان داد که این ترکیب 2 ساعت پس از مصرف خوراکی به حداکثر غلظت خونی خود رسید و نیمه عمر آن تقریباً 11 ساعت بود. این دارو با دوز 100 میلی گرمی به خوبی تحمل شد و تنها تعداد کمی از افراد علائم خواب آلودگی خفیف را تجربه کردند.
تیم تحقیق و توسعه مرحله دوم کارآزمایی بالینی را در سال 1998 آغاز کرد که شامل 237 بیمار مبتلا به افسردگی متوسط تا شدید بود. به آنها دوزهای 50 میلی گرم و 100 میلی گرم BIMT-17 و دارونما برای یک دوره درمانی 8 هفته ای داده شد. با این حال، نتایج تجربی ناامیدکننده بود: میزان بهبود نمرات افسردگی در دو گروه دوز به ترتیب 32 و 35 درصد بود که به طور قابل توجهی کمتر از 55 درصد گروه کنترل بود و بروز خواب آلودگی در گروه دوز 100 میلی گرم به 27 درصد افزایش یافت که به نقطه پایان بالینی از پیش تعیین شده نرسید.
در سال 2000، تیم تحقیق و توسعه برنامه را تنظیم کرد و فاز دوم آزمایشی را راهاندازی کرد و تلاش کرد با افزایش دوره دوز به 12 هفته و بهینهسازی گرادیان دوز، کارآیی را بهبود بخشد، اما نتایج هنوز در حد استاندارد نبود.
در بررسی دادههای کارآزمایی بالینی در سال 2003، محققان یک پدیده غیرمنتظره را کشف کردند: از میان 187 بیمار زن مبتلا به افسردگی شامل 23 درصد از شرکتکنندگان در گزارشهای خودآزمایی خود «افزایش قابلتوجهی در میل جنسی» را گزارش کردند، در حالی که این نسبت در شرکتکنندگان مرد تنها 4 درصد بود و ارتباط معنیداری با بهبود علائم افسردگی نداشت. این کشف توجه متخصصان پزشکی جنسی را جلب کرد - در آن زمان، اختلال اختلال عملکرد جنسی زنان (HSDD) به تدریج در حال تبدیل شدن به یک کانون تحقیقات پزشکی بود، اما هیچ داروی مورد تایید هدفمندی در سطح جهانی وجود نداشت. Boehringer Ingelheim بلافاصله تصمیم گرفت توسعه نشانه های ضد افسردگی را به حالت تعلیق درآورد و به بررسی کاربردهای بالقوه آن در زمینه سلامت جنسی روی آورد.
تگ های محبوب: قطره فلیبانسرین، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش