تیانپتین سدیم مایع

مایع تیانپتین سدیماثرات درمانی قابل توجهی بر اختلال افسردگی اساسی و دوره های افسردگی اعمال می کند. مکانیسم اثر آن با داروهای ضد افسردگی مبتنی بر تئوری سنتی مونوآمین متفاوت است. به جای مهار بازجذب انتقال‌دهنده‌های عصبی مونوآمین، به عنوان آگونیست متوسط ​​گیرنده‌های μ-و آگونیست ضعیف گیرنده‌های δ-افیونی عمل می‌کند. در همین حال، عملکرد گیرنده های گلوتامات را تعدیل می کند، فعالیت گیرنده AMPA را افزایش می دهد و گیرنده های NMDA را متضاد می کند، در نتیجه انتقال دهنده های عصبی سیستم عصبی مرکزی را متعادل می کند و علائم افسردگی را کاهش می دهد.

مطالعات بالینی تأیید می کند که اثر ضد افسردگی آن با داروهای ضد افسردگی کلاسیک از جمله آمی تریپتیلین، ایمی پرامین و فلوکستین قابل مقایسه است، در حالی که عوارض جانبی آرام بخش، آنتی کولینرژیک و قلبی عروقی بسیار کمتری با ایمنی بالاتر ایجاد می کند. این به تدریج تظاهرات اصلی افسردگی مانند خلق و خوی ضعیف، بی لذتی، اختلال خواب، کم اشتهایی و بی توجهی را از طریق تنظیم چند هدف بهبود می بخشد. این دارو مخصوصاً برای بیماران افسرده پیچیده با اضطراب مناسب است و می تواند افسردگی و اضطراب را به طور همزمان تسکین دهد، با اثربخشی کلی بهتر از برخی داروهای ضد افسردگی مانند ماپروتیلین.

بیماران افسرده معمولاً از اختلالات شناختی از جمله کاهش حافظه، برادیفرنی و تمرکز ضعیف رنج می برند که ارتباط نزدیکی با اختلال در انعطاف پذیری عصبی سیستم عصبی مرکزی دارند. تیانپتین سدیم سطوح فاکتور نوروتروفیک مشتق از مغز (BDNF) و فاکتور رشد عصبی (NGF) را در نواحی مغز مانند هیپوکامپ و آمیگدال افزایش می‌دهد، نوروژنز را در شکنج دندانه‌دار هیپوکامپ تسهیل می‌کند، بازسازی دندریتی را تنظیم می‌کند، ضایعات سینک‌های عصبی هیپوکامپ و آنورال را بهبود می‌بخشد. عملکرد شناختی و بازیابی تفکر طبیعی و ظرفیت حافظه.

یک کارآزمایی بالینی مصری که در سال 2005 انجام شد نیز تأیید کرد که تیانپتین سدیم در بیماران افسرده مذکر که با اختلال نعوظ عارضه دارند، اثربخشی برجسته ای را نشان می دهد. این دارو علائم افسردگی را تسکین می دهد و اختلال عملکرد جنسی را به طور همزمان بهبود می بخشد و به طور موثر کیفیت زندگی بیماران را بهبود می بخشد.

در درمان انواع اختلالات اضطرابی از جمله اختلال هراس و اختلال اضطراب فراگیر موثر است. کارآزمایی‌های بالینی نشان می‌دهند که در آزمایش حمله پانیک ناشی از استنشاق کربن 35 درصد، تیانپتین سدیم اثرات مهارکننده‌ای معادل پاروکستین در بیماران مبتلا به اختلال هراس دارد که خاصیت ضد اضطرابی قطعی و قوی آن را ثابت می‌کند.

در مقایسه با داروهای ضد اضطراب تخصصی، این محصول می‌تواند بدون تجویز طولانی مدت اثرات ضداضطراب پایداری داشته باشد و با عوارض جانبی خفیف ترک، وابستگی دارویی آشکار ایجاد نمی‌کند، که برای مدیریت اضطراب کوتاه‌مدت و میان‌مدت تا-دراز مدت مناسب است. مکانیسم ضد اضطراب آن ارتباط نزدیکی با آگونیسم گیرنده اپیوئیدی و مدولاسیون گیرنده گلوتامات دارد. پاسخ های استرس مرکزی را تنظیم می کند و علائم اضطراب جسمانی مانند تپش قلب، سفتی قفسه سینه، هیپرهیدروزیس و بی خوابی را برای تثبیت حالت عاطفی تسکین می دهد.

تحت استرس و محرک های التهابی، تیانپتین سدیم اثرات محافظت کننده عصبی برجسته ای دارد. مسیر سیگنالینگ NF{3}}kB با واسطه PI3K/AKT را مهار می کند، فعالیت ماتریکس متالوپروتئیناز-9 (MMP-9) را کاهش می دهد و آسیب عصبی را کاهش می دهد. علاوه بر این، گیرنده های μ-اپیوئیدی را برای سرکوب قطبش میکروگلیا و ماکروفاژها به سمت فنوتیپ M1 پیش التهابی فعال می کند، فعالیت آنزیم های آنتی اکسیدانی از جمله سوپراکسید دیسموتاز (SOD) و کاتالاز را تنظیم می کند، آسیب استرس اکسیداتیو را کاهش می دهد و از نورون ها در برابر آسیب رادیکال های آزاد محافظت می کند.

آزمایش‌های آزمایشگاهی نشان می‌دهند که تیانپتین سدیم (0.1-100 میکرومولار، مداخله 14 روزه) به طور قابل‌توجهی آزادسازی لاکتات دهیدروژناز (LDH) ناشی از هیپوکسی را در نورون‌های قشر جنینی موش کاهش می‌دهد. در حضور اینترلوکین-1 (IL-1)، اثرات محافظتی ملایم و در عین حال قابل توجهی بر نورون های قشر موش اعمال می کند و آپوپتوز عصبی را مهار می کند.

تحقیقات بالینی تأثیر مطلوب آن را در بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون همراه با افسردگی تأیید می کند که می تواند علائم افسردگی را بدون تشدید علائم حرکتی بیماری پارکینسون کاهش دهد. برای بیماران مبتلا به اختلال استرس پس از سانحه (PTSD)، اثرات درمانی آن معادل فلوکستین و موکلوبماید با ایمنی رضایت بخش است و به طور موثر اختلالات عاطفی و اختلالات خواب پس از ضربه را بهبود می بخشد. علاوه بر این، مطالعات مربوطه کاربرد بالقوه آن را در آسم و سندرم روده تحریک پذیر نشان می دهد، اگرچه آزمایشات بالینی بیشتری برای تأیید ارزش بالینی آن در این زمینه ها مورد نیاز است.