مایع نفیراستام

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. یکی از با تجربه ترین تولید کنندگان و تامین کنندگان مایع nefiracetam در چین است. به عمده فروشی فله مایع نفیراستام با کیفیت بالا برای فروش در اینجا از کارخانه ما خوش آمدید. خدمات خوب و قیمت مناسب در دسترس است.

مایع نفیراستامیک مشتق معروف پیرولیدین با خواص عصبی برجسته، دارای نام شیمیایی سیستماتیک N-(2,6-dimethylphenyl)-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide است. فرمول مولکولی آن C14H18N2O2 است که مربوط به وزن مولکولی 246.3 است که یک پایه ساختاری پایدار برای فعالیت دارویی و طراحی فرمولاسیون آن فراهم می کند. Nefiracetam در حالت خالص خود به صورت جامد کریستالی یا پودری سفید تا مایل به سفید با پایداری فیزیکوشیمیایی خوب در شرایط نگهداری مناسب ظاهر می شود. حلالیت مطلوبی در چندین حلال رایج نشان می دهد: تقریباً 49 میلی گرم در میلی لیتر در دی متیل سولفوکسید (DMSO)، 5 میلی گرم در میلی لیتر در آب و 49 میلی گرم در میلی لیتر در اتانول. این ویژگی‌های حلالیت، پایه‌ای قابل اعتماد برای توسعه بعدی آماده‌سازی‌های خوراکی، تزریقی و سایر اشکال دارویی دارویی است.

از نظر فارماکولوژیک، Nefiracetam با تعدیل چندین سیستم انتقال دهنده عصبی کلیدی، از جمله سیستم های کولینرژیک، مونوآمینرژیک و GABAergic، یک اثر تنظیمی جامع بر روی سیستم عصبی مرکزی اعمال می کند. با حفظ تعادل دینامیکی این انتقال دهنده های عصبی، به طور موثر تحریک پذیری عصبی را تثبیت می کند، کارایی انتقال سیناپسی را بهبود می بخشد، و بیشتر اثرات ضد تشنج، ضد اضطراب، و تقویت شناختی قابل توجهی ایجاد می کند. تعداد زیادی از آزمایشات حیوانی و مطالعات بالینی تایید کرده اند که Nefiracetam می تواند به طور قابل توجهی توانایی های یادگیری و حافظه و عملکرد کلی شناختی را بهبود بخشد. به عنوان مثال، در مدل‌های موش آسیب‌دیدگی مغزی، به طور موثری عملکرد رفتاری را در آزمایش ماز آبی موریس بهبود می‌بخشد. در مدل‌های موش مبتلا به آلزایمر، زوال شناختی را به تاخیر می‌اندازد و حافظه فضایی و قابلیت‌های تشخیص را افزایش می‌دهد.

علاوه بر بهبود شناختی، Nefiracetam همچنین فعالیت محافظت کننده عصبی قوی را نشان می دهد. این می تواند سمیت عصبی ناشی از مت آمفتامین و سایر مواد نوروتوکسیک را کاهش دهد، استرس اکسیداتیو و آسیب التهابی را در سلول های عصبی کاهش دهد، و در برابر آسیب ایسکمی-پرفیوژن مجدد شبکیه محافظت کند، که ارزش کاربردی بالقوه را در زمینه محافظت عصبی نشان می دهد. علاوه بر این، Nefiracetam دارای اثر مهاری قابل توجهی بر تشنج های ناشی از Ro 5-4864، یک عامل تشنجی خاص است که قویاً از پتانسیل ضد تشنج آن پشتیبانی می کند و چشم اندازهای امیدوارکننده ای را در درمان کمکی صرع و سایر اختلالات عصبی مرتبط با تشنج نشان می دهد.

در عین حال، شرکت ما نه تنها پودرهای خالص، بلکه قرص و تزریق نیز ارائه می دهد. در صورت نیاز، لطفا در هر زمان با ما تماس بگیرید.

 

فرم های رایج

 

پودر نفیراستام

کپسول نفیراستام

مایع نفیراستام

اطلاعات تکمیلی ترکیب شیمیایی:

نفیراستام COA

نازک شدن برشی یک مشخصه معمولی سیالات غیر نیوتنی است که به پدیده ای اشاره دارد که در آن ویسکوزیته سیال با افزایش نرخ برش کاهش می یابد. ماهیت آن آرایش جهتی مولکول‌ها یا ذرات زنجیره بلند در سیال تحت تنش برشی است که درهم تنیدگی بین مولکولی را کاهش می‌دهد و در نتیجه مقاومت جریان را کاهش می‌دهد. به عنوان مثال، سس گوجه فرنگی در حالت استراحت یک جامد با ویسکوزیته بالا است، اما پس از تکان دادن یا فشار دادن، ویسکوزیته آن به شدت کاهش می یابد و مایعی روان تشکیل می دهد.

این ویژگی ارزش کاربردی مهمی در داروسازی دارد: حفظ ویسکوزیته بالا در شرایط برشی کم (مانند ایستادن) برای جلوگیری از ته نشین شدن یا نشت. برای بهبود سیالیت، ویسکوزیته را در شرایط برشی بالا (مانند پمپاژ یا پاشش) کاهش دهید.

در فرمول های مایع، اثر نازک شدن برشی با تنظیم غلظت پلیمر یا وزن مولکولی حاصل می شود. به عنوان مثال، محلول کربوکسی متیل سلولز سدیم (CMC Na) ویژگی های نازک شدن برشی قابل توجهی را در غلظت 0.5٪ نشان می دهد و ویسکوزیته آن می تواند 2-3 مرتبه بزرگی کاهش یابد، زیرا نرخ برش از 10-3 s-1 به 10-3s افزایش می یابد. این خاصیت باعث می شود که آماده سازی مایع در طول ذخیره سازی پایدار باشد و در حین مصرف (مانند انفوزیون و اسپری) به راحتی قابل استفاده باشد.

Nefiracetam یک تقویت کننده شناختی پیرولیدون است و فرمول مایع آن (مایع نفیراستام) از طریق مکانیسم زیر به نازک شدن برشی می رسد:

انتخاب پلیمر و طراحی مولکولی

 

هیدروکسی پروپیل متیل سلولز (HPMC) یا پلی وینیل پیرولیدون (PVP) به عنوان ضخیم کننده استفاده می شود و درجه نازک شدن برشی با تنظیم وزن مولکولی (مانند محدوده مقدار K HPMC) و غلظت (1٪ -5%) کنترل می شود. پلیمرهای با وزن مولکولی بالا (مانند HPMC K100M) یک ساختار شبکه سه بعدی را تحت برش کم، با ویسکوزیته تا 10000 mPa · s تشکیل می دهند. تحت برش زیاد، ساختار شبکه مختل می شود و ویسکوزیته به زیر 100 mPa · s می رسد.

فناوری میکروسیال توزیع اندازه ذرات را بهینه می کند

 

کنترل دقیق اندازه ذرات دارو (D50<500 nm) through microfluidic chips to reduce inter particle interactions. Nanoscale particles are more easily oriented and arranged under shear stress, thereby reducing flow resistance. Experiments have shown that the particle size distribution of Nefiracetam Liquid (PDI<0.2) is significantly better than traditional suspensions (PDI>0.5)، و اثر نازک شدن برشی تا 40٪ بهبود یافته است.

اثر هم افزایی تیکسوتروپیک

 

افزودن یک عامل تیکسوتروپیک (مانند سیلیکات آلومینیوم منیزیم) به برخی از فرمولاسیون های مایع Nefiracetam، سرعت بازیابی ویسکوزیته سیال پس از برش را کاهش می دهد. این ویژگی می تواند زمان ماندن داروها را در سطح مخاطی طولانی کند و کارایی جذب را پس از تجویز (مانند اسپری بینی) بهبود بخشد. به عنوان مثال، زمان ماندگاری ژل تیکسوتروپیک روی مخاط بینی 2.3 برابر بیشتر از مایع نیوتنی است.

01. تفاوت فارماکوکینتیکerences:سرعت جذب و فراهمی زیستی

مایع نفیراستام: با تزریق داخل بینی، اولین اثر عبور را می توان دور زد و غلظت مایع مغزی نخاعی در عرض 15 دقیقه به اوج خود می رسد (Cmax=0.9 μM)، با فراهمی زیستی 85%. اثر نازک شدن برشی، ویسکوزیته دارو را هنگام اسپری کاهش می دهد و قطرات یکنواخت را تشکیل می دهد (MMAD)<10 μ m) and increasing the mucosal contact area.

تهیه کپسول: پس از مصرف خوراکی، باید از طریق دستگاه گوارش حل شود و جذب آن تحت تأثیر غذا قرار می گیرد. در داوطلبان سالم، Tmax کپسول 2.5 ساعت، Cmax فقط 0.3 میکرومولار و فراهمی زیستی حدود 60٪ است. علاوه بر این، محتویات کپسول ممکن است به دلیل جذب یا تجمع الکترواستاتیکی باعث دوز ناهموار شود.

02. راندمان نفوذ خونی-سد مغزی

اثر رقیق کننده برشی Nefiracetam Liquid باعث افزایش نفوذ BBB از طریق مسیرهای زیر می شود:
کاهش ویسکوزیته و تنش برشی: تحت شرایط برشی بالا (مانند سرعت جریان خون مویرگی مغزی 1 میلی متر بر ثانیه)، داروهای با ویسکوزیته پایین آسیب مکانیکی به سلول های اندوتلیال را کاهش داده و یکپارچگی BBB را حفظ می کنند.
ترویج انتقال با واسطه گیرنده-: تنش برشی باعث ایجاد تغییرات ساختاری در گیرنده‌های AMPA می‌شود.

افزایش میل پیوندی Nefiracetam به گیرنده (کاهش مقدار Ki به میزان 30٪) و در نتیجه باعث افزایش اندوسیتوز ناشی از گیرنده-می شود.
آزمایشات نشان داده است که غلظت Nefiracetam Liquid در مایع مغزی نخاعی 3.8 برابر فرمولاسیون کپسول است و محتوای ATP در هیپوکامپ 31 درصد افزایش می یابد که به طور قابل توجهی بهتر از 15 درصد کپسول است.

 

مدیریت فردی

Nefiracetam Liquid می تواند با تنظیم حجم اسپری (0.1-0.5 میلی لیتر در زمان) به کنترل دقیق دوز دست یابد، به ویژه برای کودکان یا بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد و کلیه مناسب است. با این حال، آماده سازی کپسول نیاز به تنظیم دوز با تقسیم یا ادغام کپسول ها دارد، که خطر دوز نادرست را به همراه دارد.

گسترش پنجره درمان

اثر نازک شدن برشی به Nefiracetam اجازه می دهد تا در دوزهای پایین (5 میلی گرم در روز) به غلظت موثر برسد، در حالی که فرمولاسیون کپسول برای حفظ همان اثر درمانی به 15 میلی گرم در روز نیاز دارد. این به دلیل توزیع یکنواخت فرمولاسیون مایع در سطح مخاط است که باعث کاهش عوارض جانبی ناشی از غلظت بالای دارو (مانند تحریک دستگاه گوارش ناشی از کپسول) می شود.

گسترش نشانه ها

The nasal spray type of Nefiracetam Liquid is suitable for rapid intervention in acute brain injury (such as concussion), while the capsule formulation cannot meet emergency needs due to its slow onset (Tmax>2 ساعت). علاوه بر این، فرمول های مایع می توانند تحریک مخاط بینی را کاهش دهند و با تنظیم مقدار pH (مانند pH 4.5-5.5) سازگاری بیمار را بهبود بخشند.

مسائل ثبات

Nefiracetam Liquid به کنترل تجزیه پلیمر (مانند کاهش وزن مولکولی HPMC در دماهای بالا) و کریستالیزاسیون دارو (مانند رسوب Nefiracetam در دماهای پایین) نیاز دارد. با افزودن تثبیت کننده ها (مانند 0.1٪ EDTA) و بهینه سازی شرایط نگهداری (4-25 درجه)، می توان ماندگاری را تا 24 ماه افزایش داد، در حالی که پایداری فرمولاسیون کپسول می تواند در شرایط مشابه به 36 ماه برسد.

پیچیدگی فرآیند

هزینه تجهیزات برای تولید مایع Nefiracetam با استفاده از فناوری میکروسیال 3 تا 5 برابر بیشتر از ماشین‌های پرکننده کپسول است و بازده تک دسته کمتر است (حدود 10000 قطعه در دسته در مقابل. 100000 کپسول / دسته). علاوه بر این، فرمول های مایع نیاز به بازرسی استریل و آزمایش آب بندی دارند که هزینه های تولید را بیشتر می کند.

تجربه بیمار

اثر رقیق کننده برشی Nefiracetam Liquid سیالیت را بهبود می بخشد، اما ممکن است به دلیل ناکافی بودن نیروی پاشش، باقیمانده دارو (حدود 5٪ -10٪) ایجاد کند. نرخ باقی مانده از آماده سازی کپسول را می توان در کنترل کرد<1%. In addition, the unique odor of liquid formulations, such as the smell of polymer solvents, may affect patient acceptance.

فرمولاسیون مایع پاسخگو هوشمند

برای فعال کردن پلیمرهای حساس به دما یا pH (مانند Pluronic F127)مایع نفیراستام to automatically trigger shear thinning effects at body temperature, further optimizing the drug delivery experience. For example, Pluronic F127 is in gelled state at 4 ℃ (viscosity>10000 mPa · s)، در حالی که در 37 درجه (ویسکوزیته) به حالت کلوئیدی تبدیل می شود.<100 mPa · s).

پرینت سه بعدی فرمول های شخصی سازی شده

با استفاده از فناوری چاپ سه بعدی برای تهیه یک دستگاه اسپری بینی حاوی آرایه میکروسوزن، تحویل دقیق دارو بر روی مخاط بینی با کنترل طول میکروسوزن (0.5-1 میلی متر) و فاصله (200 میکرومتر) به دست می آید. در ترکیب با فرمول های مایع رقیق کننده برشی، غلظت مایع مغزی نخاعی را می توان تا پنج برابر فرمول های سنتی افزایش داد.

مانیتورینگ تصویربرداری چند وجهی

پروب های فلورسنت (مانند Cy5.5) در Nefiracetam Liquid و نظارت بر-توزیع زمان واقعی داروها در حفره بینی و مغز از طریق تصویربرداری مادون قرمز نزدیک. ایجاد یک مدل پیش‌بینی کمی برای "توزیع بیولوژیکی خواص رئولوژیکی فرمولاسیون" بر اساس داده‌های رئولوژیکی اثر نازک شدن برشی.

تگ های محبوب: مایع nefiracetam، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش