درمورفین پپتید CAS 77614-16-5
video
درمورفین پپتید CAS 77614-16-5

درمورفین پپتید CAS 77614-16-5

شماره شرکت: BM-2-4-005
نام: DERMORPHIN ACETATE
شماره CAS: 77614-16-5
فرمول مولکولی: C40H50N8O10
وزن مولکولی: 802.87
استاندارد سازمانی: جزئیات لطفاً COA را بررسی کنید یا با فروش تماس بگیرید
HS: نیاز به تایید
بازار: ایالات متحده آمریکا، استرالیا، برزیل، ژاپن، اندونزی، بریتانیا.
سازنده: BLOOM TECH Yichang Factory
بخش فناوری: بخش R&D-2

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. یکی از با تجربه ترین تولید کنندگان و تامین کنندگان پپتید درمورفین cas 77614-16-5 در چین است. به عمده فروشی عمده فروشی با کیفیت بالا درمورفین پپتید cas 77614-16-5 برای فروش در اینجا از کارخانه ما خوش آمدید. خدمات خوب و قیمت مناسب در دسترس است.

 

پپتید درمورفینیکی از مواد افیونی است. مواد افیونی درون زا به پپتیدهای تولید شده توسط بدن شامل انکفالین ها، اندورفین ها، انکفالین های قوی و نئوفنکفالین ها گفته می شود که دارای طیف وسیعی از اثرات هستند. درمورفین یک ترکیب پپتیدی با خواص شیمیایی پیچیده CAS 77614-16-5 است. مولکول‌های پیکفالین حاوی پیوندهای شیمیایی متعددی مانند پیوندهای دی سولفیدی، پیوندهای پپتیدی و غیره هستند. به عنوان مثال، پیوند دی سولفید در مولکول پپتید درمورفین می تواند تحت تأثیر یک اکسیدان شکسته شود و در نتیجه درمورفین اکسید شده تشکیل شود.

Dermorphin Peptide  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Dermorphin Peptide  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Dermorphin Peptide  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

 

 

بسته

 

Dermorphin Peptide  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd Dermorphin Peptide  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
بازخورد

 

Dermorphin Peptide  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

درب بطری و چوب پنبه سفارشی

 

 Customized peptides | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Dermorphin Peptide CAS 77614-16-5 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Produnct Introduction

نام مستعار

نمک درمورفین تری فلوئورواستات

دنباله

H-Tyr-D-Ala-Phe{4}}Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2

ظاهر

پودر سفید

خلوص ( HPLC )

بزرگتر یا مساوی 98.0 %

محتوای اسید استیک

5.0 %~12.0 %

محتوای Ater

کمتر یا مساوی 8.0 %

محتوای پپتید

بزرگتر یا مساوی 80.0 %

بسته بندی و حمل و نقل

اوو دمای

بسته بندی

بسته بندی خلاء، با توجه به الزامات دقیق به میلی گرم

پپتید درمورفینیک پپتید اپیوئیدی، دارای چندین ویژگی متمایز است. اولاً، این یک آگونیست طبیعی گیرنده هپتاپپتیدی μ-اپیوئیدی (MOR) است که در پوست دوزیستان کشف شده است. این ویژگی آن را به یک نامزد بالقوه برای کاربردهای مختلف دارویی تبدیل می کند. ثانیاً، درمورفین میل ترکیبی بالایی با نوع گیرنده اپیوئیدی μ نشان می‌دهد، که منجر به فعالیت ضددردی قوی پس از تجویز سیستمیک یا مرکزی می‌شود. این ویژگی به نفوذپذیری قابل توجه سد خونی-مغزی آن نسبت داده شده است. ثالثاً، خواص بیولوژیکی و ضددردی درمورفین به خوبی تثبیت شده است، و آن را به عنوان یک ترکیب اصلی مناسب برای بررسی اثرات اصلاح بر فعالیت آن قرار می دهد. علاوه بر این، درمورفین با خلوص بالا (99%) در دسترس است و می‌توان آن را در -20 درجه نگهداری کرد و از پایداری و کارایی آن اطمینان حاصل کرد. به طور خلاصه، آگونیسم منحصر به فرد گیرنده μ-افیونی درمورفین، میل ترکیبی بالای گیرنده، فعالیت ضددردی قوی و پایداری به پتانسیل قابل توجه آن در تحقیقات و کاربردهای دارویی کمک می کند.

 

2021110621125254795b999f2a4107955a102198559efd

 

پپتید درمورفینبه دلیل خواص بیولوژیکی و ضد درد به عنوان ترکیب اصلی انتخاب شده است. درمورفین میل ترکیبی بالایی با نوع گیرنده اپیوئیدی μ، و فعالیت ضد دردی قوی پس از استفاده از طریق کاربرد سیستمیک (داخل صفاقی، داخل صفاقی، داخل وریدی، IV) یا مرکزی (داخل نخاعی، آن) نشان می‌دهد. درمورفین، یک پپتید جدا شده از پوست قورباغه فیلومدوزا و جزء گیرنده پپتیدی (NOP) توسط آگونیست درون زا nociceptin/orphanin FQ (N/OFQ).

Dermorphin Peptide CAS 77614-16-5 Applications | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

درمان درد

 

به عنوان یک داروی ضد درد می تواند برای درمان انواع درد از جمله درد پس از عمل، درد ناشی از ضربه، درد سرطان و غیره استفاده شود. مکانیسم اثر آن فعال کردن مسیر ضد درد در سیستم عصبی با اتصال به گیرنده های مواد افیونی و در نتیجه اعمال اثرات ضد درد است. پیکفالین اثر ضد درد قوی دارد و می تواند برای درمان درد متوسط ​​تا شدید استفاده شود.

درمان بیماری های عصبی

 

مانند دردهای عصبی، آرتریت، آنژین، دردهای عضلانی و ... این بیماری ها معمولاً مربوط به عملکردهای غیر طبیعی سیستم عصبی هستند و کورتیکورپین ها با تنظیم فعالیت و انتقال نورون ها می توانند وضعیت عملکردی سیستم عصبی را بهبود بخشند.

Dermorphin Peptide CAS 77614-16-5 Applications | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Dermorphin Peptide CAS 77614-16-5 Applications | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

درمان اعتیاد به مواد مخدر

 

به خصوص اعتیاد به مواد افیونی. پس از اتصال به گیرنده های مواد افیونی، پپتیدهای اپیوئیدی می توانند اثرات داروهای مخدر را مهار کنند، به بیماران کمک کنند به تدریج وابستگی خود را به مواد مخدر کاهش دهند و در نهایت اعتیاد را ترک کنند.

درمان تومور

 

به خصوص برای کنترل دردهای سرطانی. در درمان تومور، کورتیکواستروئیدها را می توان در ترکیب با سایر داروها برای کاهش درد و بهبود کیفیت زندگی بیماران استفاده کرد.

Dermorphin Peptide CAS 77614-16-5 Applications | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Dermorphin Peptide CAS 77614-16-5 Applications | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

درمان بیماری های قلبی عروقی

 

مانند آنژین صدری و انفارکتوس میوکارد. پیکفالین می تواند رگ های خونی را گشاد کند، فشار خون را کاهش دهد، جریان خون میوکارد را افزایش دهد و علائم آنژین را کاهش دهد.

درمان دیابت

 

تحقیقات نشان داده است که کورتیکواستروئیدها می توانند حساسیت به انسولین را افزایش دهند، مقاومت به انسولین را بهبود بخشند و در نتیجه سطح قند خون را کاهش دهند. علاوه بر این، می تواند اشتها و سیری را تنظیم کند، به کنترل رژیم غذایی و کاهش وزن کمک کند و وضعیت بیماران دیابتی را بیشتر بهبود بخشد.

Dermorphin Peptide CAS 77614-16-5 Applications | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Manufacturing Information

سنتز ترکیبی یک روش سنتز استپپتید درمورفینترکیبات با استفاده از شیمی ترکیبی این روش معمولاً چندین قطعه اسید آمینه را با هم ترکیب می کند و سپس از طریق واکنش های تراکم پیوندهای پپتیدی ایجاد می کند. مزیت روش سنتز ترکیبی این است که می تواند به سرعت تعداد زیادی آنالوگ را سنتز کند و با تغییر ترتیب آرایش اسیدهای آمینه می توان خواص مولکول هدف را تغییر داد. در زیر یک مرحله دقیق و معادله شیمیایی برای سنتز درمورفین با استفاده از روش سنتز ترکیبی خاص ارائه شده است:

سنتز قطعه

هر قطعه آمینو اسیدی که پپتید را تشکیل می‌دهد، سنتز می‌شود که هر یک حاوی یک پایانه آمینه محافظت‌شده و یک پایانه کربوکسیل محافظت‌شده است.

ترکیب قطعه

قطعات مختلف اسید آمینه را با هم مخلوط کنید، مقدار مناسبی از ماده متراکم کننده (مانند DIC/Oxyma) را اضافه کنید، به طور یکنواخت هم بزنید و در دمای اتاق برای مدت معینی واکنش نشان دهید تا پیوندهای پپتیدی تشکیل شود.

محافظت زدایی

محلول واکنش را با اسید هیدروکلریک رقیق یا محلول قلیایی درمان کنید، در دمای اتاق برای مدت معینی واکنش دهید، گروه محافظ را حذف کنید و محصول خام کورتیکورپین را بدست آورید.

جداسازی و تطهیر

محصول خام پیکولین جدا شده و با کروماتوگرافی خالص می‌شود تا پیکولین- با خلوص بالا بدست آید.


در زیر یک معادله شیمیایی خاص برای سنتز کورتیکورپین با استفاده از روش سنتز ترکیبی ارائه شده است:


NH2-CH(CH33H333O33)-CO-NH-CH266H26O66 + NH2-CH26O2C +267H14N2/C25H34O5→ NH2-CH(CH33H33O33)-CO-NH-CH266 + NH2-CH26O6O2C7H14N2/C25H34O5

 

در حوزه تحقیقات درمورفین، چندین جهت نویدبخش پیشرفت های آینده است. در مرحله اول، تمرکز فزاینده ای بر طراحی و سنتز آنالوگ های جدید درمورفین و پپتیدهای هیبریدی وجود دارد. این شامل ادغام اصلاحات ساختاری برای افزایش میل ترکیبی، گزینش پذیری، و پایداری، و همچنین پتانسیل اقدامات دوگانه یا چند هدفه-است. به عنوان مثال، توسعه پپتیدهای هیبریدی که درمورفین را با ملاتونین ترکیب می کنند، اثرات ضد درد امیدوارکننده ای را نشان داده است.

ثانیاً، توضیح بیشتر مکانیسم‌های مولکولی زیربنای تعامل درمورفین با گیرنده‌های اپیوئیدی بسیار مهم است. مطالعات ساختاری با وضوح بالا، مانند میکروسکوپ الکترونی کریو{{2}، می‌تواند بینشی در مورد حالت‌های اتصال گیرنده و مسیرهای سیگنال دهی پایین‌دست ارائه دهد. این دانش می تواند طراحی منطقی آنالوگ های موثرتر و ایمن تر درمورفین را راهنمایی کند.

ثالثاً، نیاز به بررسی کاربردهای بالقوه درمورفین و آنالوگ های آن در زمینه های مختلف دارویی وجود دارد. با توجه به فعالیت ضددردی قوی، درمورفین ممکن است به عنوان یک ترکیب سرب برای توسعه مسکن های جدید با کاهش عوارض جانبی و تحمل بهتر عمل کند. علاوه بر این، ویژگی‌های آگونیست گیرنده دوگانه آن می‌تواند برای درمان بیماری‌های پیچیده شامل چندین سیستم فیزیولوژیکی استفاده شود.

در نهایت، پروفایل های ایمنی و تحمل درمورفین و آنالوگ های آن باید در مطالعات پیش بالینی و بالینی به طور کامل ارزیابی شوند. این شامل ارزیابی عوارض جانبی بالقوه، تداخلات دارویی و ایمنی طولانی مدت است. ترجمه موفقیت آمیز تحقیقات درمورفین به کاربردهای بالینی نیازمند یک رویکرد چند رشته ای شامل شیمیدانان، داروشناسان، پزشکان و تنظیم کنندگان است.

به طور خلاصه، تحقیقات درمورفین در جهت‌های طراحی آنالوگ جدید، روشن‌سازی مکانیسم مولکولی، کاوش کاربردهای دارویی و ارزیابی ایمنی در حال پیشرفت است. این پیشرفت‌ها می‌توانند پتانسیل کامل درمانی درمورفین و آنالوگ‌های آن را در مدیریت درد و فراتر از آن باز کنند.

اثرات فیزیکی پپتید درمورفین بر پویایی زنجیره پپتیدی

درموپین یک هپتاپپتید طبیعی است که از پوست قورباغه های درختی آمریکای جنوبی استخراج می شود، با فرمول شیمیایی C 40 H ₅0 N ₈ O 10 و CAS شماره 77614-16-5. به عنوان یک آگونیست انتخابی قوی گیرنده مو مواد افیونی (MOR)، فعالیت ضددردی آن 30{5}}40 برابر مورفین است و نفوذپذیری سد خونی-مغزی آن قابل توجه است. توالی اسید آمینه آن Tyr-D-Ala-Phe{10}}Gly-Tyr{12}}Pro{13}}}Ser-NH 2 است، که در آن ساختار D{15}}16}}آلانین (D{15}} rigi) و (D{15}}) آلانین (D{15}}) و آلانین (Da) N{17}}تتراپپتید پایانی (Tyr-D-Ala-Phe-Gly) ویژگی‌های دینامیکی فیزیکی منحصر به فردی را در داخل بدن به آن می‌دهد.

محدودیت های سفت و سخت و ترکیب فضایی تاشو زنجیره پپتیدی

به طور کارآمدی متقاطع{{0}اطلاعات رسانه ای بدون متقاطع{1}}ارزش رسانه را آزاد کنید.

请替换当前内容 ما یک شبکه شلوغ از کارکنان جنگلداری و توسعه اجتماعی را همراه با تسهیلگران محلی در مناطقی که کار می کنیم حفظ می کنیم.

ما یک شبکه شلوغ از کارکنان جنگلداری و توسعه اجتماعی را به همراه تسهیلگران محلی در مناطقی که کار می کنیم حفظ می کنیم.

Dermorphin Peptide CAS 77614-16-5 Applications | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

به طور کارآمدی متقاطع{{0}اطلاعات رسانه ای بدون متقاطع{1}}ارزش رسانه را آزاد کنید.

ما یک شبکه شلوغ از کارکنان جنگلداری و توسعه اجتماعی را به همراه تسهیلگران محلی در مناطقی که کار می کنیم حفظ می کنیم.

ما یک شبکه شلوغ از کارکنان جنگلداری و توسعه اجتماعی را به همراه تسهیلگران محلی در مناطقی که کار می کنیم حفظ می کنیم.

Dermorphin Peptide CAS 77614-16-5 Applications | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

تنظیم دینامیکی شبکه های پیوند هیدروژنی

پشتیبانی صلب پیوندهای هیدروژنی زنجیره اصلی

شبکه پیوند هیدروژنی زنجیره اصلی Dermorphon حالت ترکیبی از "310- مارپیچ - - زاویه" را نشان می‌دهد. در N-تتراپپتیدهای پایانی، گروه هیدروکسیل Tyr با گروه کربونیل D-Ala پیوند هیدروژنی تشکیل می‌دهد، در حالی که گروه آمینه Phe پیوند هیدروژنی دوم را با گروه کربونیل Gly تشکیل می‌دهد و به طور مشترک ساختار گوشه - را تثبیت می‌کند. این حالت پیوند هیدروژنی گام تتراپپتید انتهایی N را به 4.8 Å کوتاه می کند (مارپیچ آلفای معمولی 5.4 Å است) و ساختاری فوق العاده فشرده را تشکیل می دهد. ناحیه پیچ خورده تصادفی C ترمینال پیوندهای هیدروژنی پویا را با مولکول های آب از طریق گروه های هیدروکسیل Ser تشکیل می دهد و حلالیت را حفظ می کند.

محرک های اتصال گیرنده پیوندهای هیدروژنی زنجیره جانبی

اتصال درمورفین به گیرنده μ به شبکه پیوند هیدروژنی زنجیره جانبی بستگی دارد. به طور مشخص:
گروه هیدروکسیل فنلی Tyr 1 یک پل نمکی با گیرنده Asp 147 تشکیل می دهد.
گروه کربونیل Gly 4 با گیرنده His ②⁹7 پیوندهای هیدروژنی تشکیل می دهد.
گروه هیدروکسیل Ser7 یک برهمکنش قطبی با گیرنده Glu ③10 ایجاد می کند.
اثر هم افزایی این پیوندهای هیدروژنی زنجیره جانبی، انرژی آزاد اتصال درملین به گیرنده را به 12.5- کیلوکالری در مول کاهش می دهد که بسیار کمتر از مورفین (8.2- کیلو کالری در مول).

تعادل دینامیکی برهمکنش های آبگریز

Dermorphin Peptide CAS 77614-16-5 Applications | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
01.

π - انباشته شدن π باقیمانده های معطر

Phe 3 و Tyr 1/Tyr5 درمورفین از طریق انباشته π - π، یک هسته آبگریز تشکیل می دهند. شبیه‌سازی‌های دینامیک مولکولی نشان می‌دهند که در 300 کلوین، میانگین زاویه بین حلقه بنزن Phe 3 و حلقه بنزن Tyr 1 45 درجه است که یک بسته بندی T شکل را تشکیل می‌دهد. و زاویه با Tyr 5 30 درجه است که انباشته موازی را تشکیل می دهد. این شبکه انباشته پویا π - منجر به انرژی تفکیک 5.2 کیلوکالری در مول برای هسته آبگریز می شود که به طور قابل توجهی بالاتر از برهمکنش آبگریز یک پسماند معطر منفرد (تقریباً 2.8 کیلو کالری در مول) است.

02.

تعادل آب دوست آبگریز و نفوذپذیری غشا

باقی مانده های آبگریز (Phe 3، Tyr 1/5) و باقی مانده های آب دوست (Gly4، Pro6، Ser7) درمورفین به طور متناوب توزیع می شوند و یک ساختار آمفی دوست را تشکیل می دهند. گشتاور آبگریز آن 0.45 است که کمتر از پپتیدهای معمولی نافذ غشایی (مانند پپتید نافذ غشایی TAT، μH=0.62) است، اما از طریق مکانیسم‌های زیر به سد خونی-مغزی نفوذ می‌کند:

اندوسیتوز با واسطه گیرنده: پس از اتصال به گیرنده μ، Dermorphon از طریق اندوسیتوز وابسته به کلاترین وارد نورون ها می شود.
تنظیم دینامیک آبگریز: در محیط غشاء، چرخش حلقه بنزن Phe 3 سطح آبگریز را 20٪ افزایش می دهد و باعث وارد شدن غشاء می شود.
نفوذ به کمک پیوند هیدروژنی: گروه هیدروکسیل Ser7 پیوندهای هیدروژنی را با گروه سر فسفولیپیدهای غشا تشکیل می دهد و مانع انرژی نفوذ را کاهش می دهد.

Dermorphin Peptide CAS 77614-16-5 Applications | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

تگ های محبوب: peptide dermorphin cas 77614-16-5، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش

ارسال درخواست