Buserelin CAS 57982-77-1

قارچ، آنالوگ GNRH. معمولاً به عنوان یک پودر جامد سفید یا خاموش سفید ، فرمول مولکولی بوشلین C60H {2} N16O13 ، با وزن مولکولی 1239.424 ، CAS 57982-77-1 و جرم دقیق 1238.656006 است. حلالیت کم در آب ، به عنوان کمی محلول در آب آشکار می شود. این بدان معناست که هنگام انجام واکنشهای شیمیایی ، لازم است انتخاب حلالها و شرایط واکنش را در نظر بگیرید تا اطمینان حاصل شود که بوسرلین می تواند به طور مؤثر در واکنش شرکت کند. علاوه بر این ، حلالیت Buscherelin در اسیدهای رقیق نیز کم است ، که بیشتر کاربرد آن را در برخی واکنشهای شیمیایی خاص محدود می کند. ضریب اسیدیته پیش بینی شده (PKA) 0.15 ± 9.82 است. ضریب اسیدیته یک پارامتر مهم است که اسیدیته و قلیایی یک ماده را توصیف می کند ، و این نشان دهنده توانایی آن در جدا کردن یون های هیدروژن در محلول است. Buscherelin دارای مقدار PKA بالایی است و نشانگر ثبات آن در شرایط خنثی یا قلیایی است ، در حالی که ممکن است در شرایط اسیدی مستعد تفکیک یا تخریب باشد. دارای چندین کارکرد و مقادیر کاربردی است و نقش مهمی در زمینه پزشکی ایفا می کند. مکانیسم عمل آن در درمان پوکی استخوان ، رشد پستان مرد ، سرطان پروستات ، سرطان پستان و تنظیم عملکرد غدد درون ریز ، آن را به یک داروی مورد نگرانی تبدیل کرده است. همچنین برای مطالعه بیشتر و بررسی ارزش کاربرد بوشرلین در سایر زمینه ها برای کمک به پیشرفت بیشتر در زمینه دارو باید مطالعه و کشف کند.

قارچدارویی با کاربردهای پزشکی متعدد است و کارکردهای آن گسترده و مهم است.

درمان پوکی استخوان

 

به عنوان یک داروی مهم ، اثرات درمانی قابل توجهی بر پوکی استخوان دارد. پوکی استخوان یک بیماری شایع استخوانی است که با نازک شدن و تضعیف استخوان ها مشخص می شود و باعث شکستگی آن می شود. بوشلین با ترویج رشد استخوان و افزایش تراکم استخوان ، علائم را در بیماران مبتلا به پوکی استخوان بهبود می بخشد. مؤلفه اصلی آن ، استرادیول ، هورمون مهمی در بدن انسان است که نقش مهمی در بلوغ و باروری زن ایفا می کند. استرادیول می تواند هیپرپلازی آندومتر را تحریک کند ، یک چرخه قاعدگی طبیعی را حفظ کند و همچنین رشد استخوان را تقویت کرده و چگالی استخوان را افزایش دهد. برای مبتلایان به پوکی استخوان ، بوسرلین می تواند به طور موثری رشد استخوان را تقویت کند ، چگالی استخوان را افزایش دهد و در نتیجه سلامت استخوان را بهبود بخشد.

درمان اختلالات رشد پستان مرد و درمان پروستات و سرطان پستان

 

علاوه بر درمان پوکی استخوان ، می توان از آن برای درمان رشد پستان مرد نیز استفاده کرد. سندرم رشد پستان مرد یک بیماری شایع پستان مرد است که با علائمی مانند بزرگ شدن پستان و درد مشخص می شود. بوشلین با تنظیم سطح هورمون ، مهار رشد مجاری پستان و ترشح شیر ، علائم رشد پستان مرد را بهبود می بخشد. استرادیول ، به عنوان مؤلفه اصلی بوشلین ، تأثیر مهاری در رشد و ترشح مجاری پستان دارد و می تواند به بازگرداندن ساختار طبیعی بافت پستان کمک کند.

همچنین در درمان سرطان پروستات و سرطان پستان دارای ارزش کاربرد خاصی است. به عنوان یک آنالوگ هورمون آزاد کننده گنادوتروپین ، با مهار ترشح هورمون لوتئین کننده و هورمون تحریک کننده فولیکول در غده هیپوفیز قدامی ، یک اثر ضد استروژن ایجاد می کند و باعث کاهش سطح تستوسترون سرم می شود. این مکانیسم آن را به یک داروی مؤثر برای درمان سرطان پروستات و سرطان پستان تبدیل می کند. در معالجه سرطان پروستات ، بوشلینکان سطح تستوسترون را کاهش می دهد و از این طریق مانع از رشد و گسترش تومور می شود. در درمان سرطان پستان ، می تواند از عود سرطان پستان در زنان یائسه جلوگیری کرده و اثر درمانی را بهبود بخشد.

درمان آندومتریوز و تنظیم عملکرد غدد درون ریز

 

 

علاوه بر این ، می توان از آن برای درمان آندومتریوز نیز استفاده کرد. آندومتریوز یک بیماری ژنتیکی شایع است که با رشد بافت آندومتر در خارج از حفره رحم مشخص می شود. بوشرلین ترشح هورمون لوتئین کننده و هورمون تحریک کننده فولیکول در غده هیپوفیز قدامی را مهار می کند ، سطح هورمون سرم را کاهش می دهد و در نتیجه رشد و پیشرفت آندومتر خارج رحمی را مهار می کند. این مکانیسم عمل ، بوشرلین را به یک داروی مؤثر برای درمان آندومتریوز تبدیل می کند ، که می تواند علائمی مانند دیسمنوره و ناباروری در بیماران را کاهش داده و کیفیت زندگی آنها را بهبود بخشد.

علاوه بر برنامه های خاص ذکر شده در بالا ، همچنین عملکرد تنظیم عملکرد غدد درون ریز را دارد. به عنوان یک داروی هورمونی ، Buserellin می تواند بر ترشح و متابولیسم هورمونهای مختلف در بدن انسان تأثیر بگذارد و از این طریق تعادل سیستم غدد درون ریز را تنظیم کند. به عنوان مثال ، بوشلین می تواند بر عملکرد غدد غدد درون ریز مانند غده آدرنال و غده تیروئید تأثیر بگذارد و سطح ترشح هورمونهای مرتبط را تنظیم کند. این اثر نظارتی برای حفظ تعادل و ثبات سیستم غدد درون ریز انسان از اهمیت زیادی برخوردار است.

قارچیک واسطه مهم دارویی است که عمدتاً در ساخت داروهای ضد باکتریایی خاص استفاده می شود. متعلق به هورمونهای پپتید است و دارای خصوصیاتی مانند فعالیت بیولوژیکی قوی و اثربخشی طولانی مدت است. سنتز Buscherelin شامل چندین مرحله از جمله تراکم ، هیدروکسیلاسیون ، متیلاسیون ، دیازوتیزاسیون و سایر واکنش ها است.

مراحل سنتز

1. سنتز آمینوفنول

در مرحله اول ، واکنش تراکم بین آنیلین و استالدهید در شرایط اسیدی برای تولید آمینوفنول انجام می شود. معادله شیمیایی این مرحله به شرح زیر است:

C₆H₅NH₂ch₃Cho → C₆H₅NHCH₂اوه (تحت شرایط اسیدی)

این واکنش معمولاً تحت کاتالیز اسید هیدروکلریک یا اسید سولفوریک انجام می شود و دمای واکنش بین دمای اتاق و جوش کنترل می شود. پس از اتمام واکنش ، آمینوفنول با روش تقطیر یا استخراج از هم جدا می شود.

2. سنتز 2-هیدروکسیانیلین

در مرحله بعد ، واکنش هیدروکسیلاسیون بین آمینوفنول و فرمالدئید در شرایط قلیایی برای تولید 2-هیدروکسیانیلین انجام می شود. معادله شیمیایی این مرحله به شرح زیر است:

C₆H₅NHCH₂OH+HCHO → C₆H₆(اوه) NHCH₂اوه (تحت شرایط قلیایی)

این واکنش معمولاً در محلول قلیایی هیدروکسید سدیم یا هیدروکسید پتاسیم انجام می شود و دمای واکنش بین دمای اتاق و 60 درجه کنترل می شود. پس از اتمام واکنش ، 2-هیدروکسی آنیلین با اسیدی شدن ، استخراج و روشهای دیگر از هم جدا می شود.

3. سنتز 2-متیل -4-نیتروانیلین

سپس ، 2-hydroxyaniline با دی متیل سولفات در شرایط قلیایی متیله می شود تا 2-متیل-4-نیتروانیلین تولید شود. معادله شیمیایی این مرحله به شرح زیر است:

C₆H₆(اوه) NHCH₂OH+(CH₃)₂اینقدر₄ → C₆H₇n (ch₃)+H₂o+بنابراین₂(تحت شرایط قلیایی)

این واکنش معمولاً در محلول قلیایی هیدروکسید سدیم یا هیدروکسید پتاسیم انجام می شود و دمای واکنش بین دمای اتاق و 80 درجه کنترل می شود. پس از اتمام واکنش ، 2-متیل-4-نیتروانیلین با استخراج ، تبلور و روشهای دیگر از هم جدا می شود.

4. سنتز Buscherelin

سرانجام ، 2-متیل -4-نیتروانیلین در شرایط اسیدی برای تولید بوسرلین به واکنش دیازوتاسیون با نیتریت سدیم قرار گرفت. معادله شیمیایی این مرحله به شرح زیر است:

C₆H₇n (ch₃)+نانو₂+HCL → C₆H₇n (ch₃) NO+NaCl+H₂O (تحت شرایط اسیدی)

این واکنش معمولاً در محلول های اسیدی اسید هیدروکلریک یا اسید سولفوریک انجام می شود و دمای واکنش بین 0-5 درجه کنترل می شود. پس از اتمام واکنش ، Busnerelin با استخراج ، تبلور و روش های دیگر از هم جدا می شود.

از طریق چهار مرحله فوق ، ما می توانیم داروی مهم دارویی Busnerelin را سنتز کنیم. هر مرحله شامل واکنش ها و شرایط خاص شیمیایی است که برای اطمینان از کیفیت و خلوص آن نیاز به کنترل دقیق داردقارچبشر در همین حال ، به دلیل درگیری برخی از مواد شیمیایی سمی و مضر در این واکنش ها ، برای اطمینان از ایمنی پرسنل آزمایشی و پایداری محیط ، باید اقدامات لازم برای ایمنی و حفاظت از محیط زیست انجام شود.

قارچیک هورمون آزاد کننده گنادوتروپین مصنوعی مصنوعی (GNRH ، که به عنوان LHRH نیز شناخته می شود) است ، متعلق به نسل اول آگونیست های GNRH است. از زمان آغاز به کار در دهه 1970 ، به یک داروی مهم برای درمان سرطانهای وابسته به هورمون (مانند سرطان پروستات ، سرطان پستان) ، آندومتریوز ، هیسترومیوم و فشار خون کنترل شده تخمدان در فناوری تولید مثل کمک شده (ART) تبدیل شده است. در دهه 1960 ، دانشمندان به تدریج مکانیسمی را نشان دادند كه هیپوتالاموس آزادسازی هورمون لوتئین كننده (LH) و هورمون تحریک كننده فولكول (FSH) از غده هیپوفیز قدامی را با ترشح هورمون آزاد کننده گنادوتروپین (GNRH) تنظیم می کند. GNRH یک هورمون پپتیدی است که ساختار آن به طور مستقل توسط تیم اندرو شالی و راجر گیلمین در سال 1971 شناسایی شد و برای این کار ، جایزه نوبل فیزیولوژی یا پزشکی در سال 1977 را دریافت کرد. نیمه عمر GnRH طبیعی (pglu trp ser tyr gly ar arg pro gly nh ₂) بسیار کوتاه است (فقط 2-4 دقیقه) و به راحتی توسط آنزیم ها تخریب می شود ، که کاربرد درمانی آن را محدود می کند. بنابراین ، دانشمندان شروع به جستجوی آنالوگ های GNRH با ثبات تر برای تقویت اثربخشی و طولانی شدن مدت زمان عمل خود کردند. در اوایل دهه 1970 ، تیمی از دانشمندان Hoechst AG (اکنون بخشی از Sanofi) در آلمان تحقیقات سیستماتیک در مورد آنالوگ های GNRH را آغاز کردند. آنها دریافتند که گلیسین ششم (گلی ⁶) و 10 گلیسنامید (Gly-NH ₂) از GnRH سایت های کلیدی برای تخریب آنزیم هستند. از طریق تعویض اسید آمینه و اصلاح ، تیم تحقیق دریافت که:

• ششمین اسید آمینه Gly → D (مانند D-SER ، D-LEU ، D-TRP) می تواند پایداری آنزیم را تقویت کند.
• Gly-NH ₂ → اتیل آمید (- NH ET) در موقعیت 10 می تواند میل گیرنده را تقویت کند.

پس از چند دور بهینه سازی ، تیم Hoechst در سال 1975 با ساختار زیر ، Buserelin (در اصل Codenamed HoE-766) را سنتز کرد:
[pglu-his-trp-ser-tyr-d-ser (tbu) -leu-arg-pro-nhet]
تزئینات کلیدی:

• ششمین D-Serine (D-SER ⁶): در برابر تخریب آنزیمی مقاومت می کند و نیمه عمر را طولانی می کند.
• اصلاح Tert Butyl (TBU): آبگریز را تقویت می کند و نفوذ غشای را بهبود می بخشد.
• اتیل آمید C- ترمینال (PRO NHET): اتصال گیرنده GNRH را تقویت می کند.

این تغییرات فعالیت بیولوژیکی اتوبوسلین را 50-100 بار در مقایسه با GNRH طبیعی افزایش می دهد و نیمه عمر آن را به حدود 1 ساعت (تزریق زیر جلدی) افزایش می دهد.

Buserelin یک آنالوگ GNRH مصنوعی با کاربردهای درمانی قابل توجهی در مدیریت اختلالات مختلف تولید مثل و غیر تولید مثل است. مکانیسم منحصر به فرد عمل آن ، که شامل تحریک اولیه و به دنبال آن حساسیت زدایی غده هیپوفیز است ، امکان سرکوب محور HPG و تنظیم تولید هورمون جنسی را فراهم می کند. ثابت شده است که Buserelin در درمان آندومتریوز ، سرطان پروستات و در فن آوری های تولید مثل کمک می کند. با این حال ، مانند همه داروها ، دارای مشخصات ایمنی با عوارض جانبی بالقوه و فعل و انفعالات دارویی است. ارائه دهندگان مراقبت های بهداشتی باید مزایا و خطرات ناشی از درمان اتوبوسلین را با دقت در نظر بگیرند و در طول درمان از نزدیک بیماران را تحت نظر داشته باشند تا از نتایج بهینه اطمینان حاصل شود. تحقیقات بیشتر برای کشف کاربردهای جدید Buserelin و بهبود ایمنی و اثربخشی آن در عمل بالینی در حال انجام است.

تگ های محبوب: Buserelin CAS 57982-77-1 ، تأمین کنندگان ، تولید کنندگان ، کارخانه ، عمده فروشی ، خرید ، قیمت ، فله ، برای فروش