Apelin-13 Peptide

Apelin{1}}13 اصلی ترین و واضح ترین کاربرد برای محافظت همه جانبه از قلب و عروق است. به عنوان یک پپتید گشادکننده عروق درون زا و پپتید اینوتروپیک مثبت، می تواند به طور موثر رگ های خونی را گسترش دهد، فشار خون را کاهش دهد، انقباض میوکارد را افزایش دهد، عملکرد قلب را بهبود بخشد، در برابر ایسکمی میوکارد مقاومت کند، در برابر آسیب خونرسانی مجدد ایسکمی مقاومت کند، تشکیل لخته های خون را مهار کند، آترواسکلروز را به تاخیر بیندازد، با افزایش فشار خون مبارزه کند. این یک تنظیم کننده کلیدی ثبات قلبی عروقی و یک داروی درمانی بالقوه برای بیماری های قلبی عروقی است.
کاهش شدید فشار خون (اتساع عروق): فعال کردن APJ اندوتلیال ← ترویج آزادسازی اکسید نیتریک (NO) ← گسترش عروق مقاومت سیستمیک (شریان های کرونر، محیطی، کلیوی) ← کاهش مقاومت محیطی، فشار خون سیستولیک به میزان 8-15 میلی متر جیوه، فشار خون دیاستولیک 5-10 میلی متر جیوه تضاد مسیر پرسور رنین آنژیوتانسین (RAAS)، تعادل تنش عروقی، مناسب برای فشار خون ضروری، فشار خون حساس به نمک، فشار خون بالا با نارسایی قلبی/دیابت.

قدرت عضلانی مثبت (تقویت قلب): فعال کردن مستقیم سلول های میوکارد APJ → افزایش انقباض میوکارد، افزایش برون ده قلبی ({0}}%)، افزایش شاخص قلبی، و بهبود کسر جهشی بطن چپ (LVEF+5-8%). مصرف اکسیژن میوکارد را افزایش نمی دهد، که با داروهای سنتی قلب (مانند دیژیتال) متفاوت است و برای نارسایی سیستولیک قلب، نارسایی حاد قلب، تشدید حاد نارسایی مزمن قلبی، نارسایی قلبی با فشار خون بالا/دیابت مناسب است.
ضد ایسکمی و ایسکمی میوکارد-آسیب خونرسانی مجدد (I/R): گشاد کردن عروق کرونر → افزایش جریان خون کرونر (+30-50%)، بهبود تامین اکسیژن میوکارد. مهار آپوپتوز سلول های میوکارد، کاهش اندازه انفارکتوس ({3}}40-60%)، کاهش استرس اکسیداتیو، کاهش عوامل التهابی (TNF - , IL-6)، بهبود متابولیسم انرژی میوکارد و محافظت از عملکرد میتوکندری. مناسب برای انفارکتوس میوکارد، آنژین صدری، پس از PCI، پیوند قلب و کاردیومیوپاتی ایسکمیک.

ضد ترومبوز: تجمع پلاکتی را مهار می کند (30-50%)، فعال شدن پلاکت را کاهش می دهد و بیان P-سلکتین را کاهش می دهد. جلوگیری از تشکیل ترومبوز پس از آسیب اندوتلیال، کاهش ویسکوزیته خون، بهبود همورهولوژی، جلوگیری از ترومبوز ورید عمقی، انفارکتوس مغزی و انفارکتوس میوکارد.
تأخیر آترواسکلروز: مهار تکثیر و مهاجرت سلول های ماهیچه صاف عروق، کاهش تشکیل سلول های کف، کاهش رسوب چربی دیواره عروق، کاهش التهاب عروق، تثبیت پلاک آسیب پذیر، و کاهش خطر پارگی پلاک. مناسب برای هیپرلیپیدمی، بیماری عروق کرونر قلب، پلاک های کاروتید و بیماری شریان های محیطی.

ضد آریتمی: تنظیم کانال های یونی میوکارد (Na+، K+، Ca2+)، طولانی شدن مدت پتانسیل عمل، کاهش بروز انقباضات زودرس بطنی، تاکی کاردی بطنی و فیبریلاسیون دهلیزی. بهبود نارسایی قلبی همراه با آریتمی و آریتمی پس از انفارکتوس میوکارد.
بهبود فشار خون شریانی ریوی (PAH): گشاد کردن رگ های خونی ریوی، کاهش مقاومت در گردش خون ریوی، کاهش فشار شریان ریوی، بهبود عملکرد قلب راست و به تاخیر انداختن پیشرفت PAH. مناسب برای PAH ایدیوپاتیک، PAH مربوط به بیماری مادرزادی قلبی-و PAH مرتبط با بیماری انسدادی مزمن ریه.

Apelin-13 Peptideبه طور گسترده در قشر مغز، هیپوکامپ، هیپوتالاموس، ساقه مغز و شبکیه بیان می شود. این یک پپتید محافظت کننده عصبی قوی است که می تواند در برابر آسیب ایسکمی/آسیب خونرسانی مجدد مغز مقاومت کند، ناحیه انفارکتوس مغزی را کاهش دهد، نقایص عصبی را بهبود بخشد، با بیماری آلزایمر (AD)، بیماری پارکینسون (PD) مبارزه کند، شناخت و حافظه را بهبود بخشد، در برابر اضطراب و افسردگی مقاومت کند، از آسیب های عصبی محافظت کند، از اعصاب محافظت کند، دردهای بینایی را تسکین دهد. این یک هدف درمانی بالقوه برای سکته مغزی، بیماری های عصبی، اختلالات عاطفی و رتینوپاتی است.
ضد ایسکمی مغزی (سکته مغزی): گشاد کردن رگ‌های خونی مغز → افزایش جریان خون مغزی ({0}}%)، بهبود تامین اکسیژن مغز. مهار آپوپتوز عصبی، کاهش اندازه انفارکتوس (-40-60%)، کاهش استرس اکسیداتیو، کاهش عوامل التهابی، بهبود نقایص عصبی (حرکتی، حسی، زبان)، ترویج ترمیم عصبی و بهبود پیش آگهی. مناسب برای سکته مغزی ایسکمیک، انفارکتوس مغزی، حمله ایسکمیک گذرا (TIA) و آسیب ایسکمی-پرفیوژن مجدد مغزی.

ضد بیماری‌های عصبی (AD/PD): رسوب آمیلوئید را مهار می‌کند، هیپرفسفوریلاسیون پروتئین تاو را کاهش می‌دهد، از نورون‌های هیپوکامپ محافظت می‌کند، شناخت و حافظه را بهبود می‌بخشد و پیشرفت AD را به تاخیر می‌اندازد. محافظت از نورون های دوپامینرژیک، کاهش آسیب جسم سیاه، بهبود اختلالات حرکتی و به تاخیر انداختن پیشرفت PD. مناسب برای بیماری آلزایمر، بیماری پارکینسون، اختلال شناختی خفیف (MCI) و زوال عقل عروقی.
بهبود شناخت و حافظه: تقویت نوروژنز هیپوکامپ، افزایش انعطاف پذیری سیناپسی، بهبود توانایی های یادگیری و حافظه، کاهش خستگی مغز، کاهش تفکر، و افزایش نشاط مغز.

ضد اضطراب و ضد افسردگی: تنظیم محور هیپوفیز غدد فوق کلیوی هیپوتالاموس (HPA)، کاهش سطح کورتیزول، افزایش 5-هیدروکسی تریپتامین، دوپامین، گاما آمینوبوتیریک اسید (GABA) در مغز، کاهش اضطراب، افسردگی، تحریک پذیری، بهبود کیفیت عاطفی و خواب. مناسب برای اختلالات اضطرابی، افسردگی، اختلالات خلقی یائسگی و افسردگی پس از سکته مغزی.
بی دردی (مرکزی/ محیطی): گیرنده های اپیوئیدی مرکزی را فعال می کند، از انتقال سیگنال درد جلوگیری می کند، درد حاد، درد مزمن، درد نوروپاتیک (مانند نورالژی پس از هرپس، نورالژی دیابت) را کاهش می دهد و پردردی را کاهش می دهد.
محافظت از عصب شبکیه: محافظت از نورون های شبکیه، کاهش آسیب نور، آسیب اکسیداتیو، آسیب ایسکمیک، بهبود جریان خون شبکیه، جلوگیری از آتروفی عصب بینایی و به تاخیر انداختن پیشرفت رتینوپاتی دیابتی.