Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. یکی از با تجربه ترین تولید کنندگان و تامین کنندگان پپتید آلارلین در چین است. به عمده فروشی عمده پپتید آلارلین با کیفیت بالا برای فروش در اینجا از کارخانه ما خوش آمدید. خدمات خوب و قیمت مناسب در دسترس است.
پپتید آلارلینیک آگونیست هورمون آزاد کننده گنادوتروپین غیراپپتیدی مصنوعی (GnRH{1}}a) با فرمول مولکولی C56H72N16O12 و وزن مولکولی 1167.3 است. این دقیقاً از طریق سنتز پپتید فاز جامد سنتز می‌شود و میل ترکیبی بالایی به گیرنده-و پایداری متابولیک نشان می‌دهد. اثربخشی فوق العاده ای را در درمان اندومتریوز و فیبروم های رحمی نشان می دهد. علاوه بر این، با تنظیم مسیر سیگنالینگ TGF- /Smad، از تکثیر سلول‌های سرطانی آندومتر جلوگیری می‌کند و پتانسیل ضد توموری چند هدف را نشان می‌دهد.
فرم محصولات ما
آلارلین COA
 |
||
| گواهی تجزیه و تحلیل | ||
| نام مرکب | آلارلین | |
| درجه | درجه دارویی | |
| شماره CAS | 79561-22-1 | |
| مقدار | 42g | |
| استاندارد بسته بندی | کیسه پلی اتیلن + کیسه فویل آلی | |
| سازنده | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| شماره لات | 202601090056 | |
| MFG | 9 ژانویه 2026 | |
| انقضا | 8 ژانویه 2029 | |
| ساختار |
|
|
| مورد | استاندارد سازمانی | نتیجه تحلیل |
| ظاهر | پودر سفید یا تقریباً سفید | مطابقت دارد |
| محتوای آب | کمتر یا مساوی 5.0٪ | 1.11% |
| ضرر در خشک شدن | کمتر یا مساوی 1.0٪ | 0.51% |
| فلزات سنگین | سرب کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. |
| کمتر یا برابر با 0.5ppm | N.D. | |
| جیوه کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| سی دی کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| خلوص (HPLC) | بزرگتر یا مساوی 99.0٪ | 99.90% |
| نجاست منفرد | <0.8% | 0.47% |
| تعداد کل میکروبی | کمتر یا مساوی 750cfu/g | 547 |
| ای کولی | کمتر یا مساوی 2MPN/g | N.D. |
| سالمونلا | N.D. | N.D. |
| اتانول (توسط GC) | کمتر یا مساوی 5000ppm | 712ppm |
| ذخیره سازی | در جای در بسته، تاریک و خشک زیر 20- درجه نگهداری شود | |
|
|
||
کاربرد در بلوغ زودرس مرکزی (CPP)
بلوغ زودرس مرکزی (CPP) ناشی از فعال شدن زودهنگام محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-گناد (HPG) است که منجر به ایجاد ویژگی های جنسی ثانویه قبل از 8 سالگی در دختران و 9 سالگی در پسران می شود که با سن استخوانی پیشرفته و بسته شدن زودرس قد اپی فیزیال همراه است و در نهایت باعث اختلال روانی در بزرگسالی می شود. به عنوان نماینده داخلی GnRH-a،پپتید آلارلیناولین-درمانی برای CPP است که مکانیسم‌های پاتولوژیک اصلی بیماری را هدف قرار می‌دهد.
(1) سناریوهای بالینی اصلی
خط اول درمان برای CPP ایدیوپاتیک: پس از حذف علل ثانویه مانند تومورهای داخل جمجمه و هیپرپلازی مادرزادی آدرنال، CPP ایدیوپاتیک اکثریت بلوغ زودرس دوران کودکی را تشکیل می دهد. به طور مداوم ترشح LH و FSH هیپوفیز را سرکوب می کند، استرادیول و تستوسترون را به سرعت به سطوح قبل از بلوغ کاهش می دهد و پیشرفت ویژگی های جنسی ثانویه را متوقف می کند.
مداخله سن استخوانی و محافظت از قد بزرگسالان: برای کودکان با اپی‌فیز باز و پتانسیل رشد باقی‌مانده، بلوغ استخوان را کند می‌کند و بسته شدن اپی‌فیز را به تاخیر می‌اندازد و پنجره رشد را افزایش می‌دهد. داده‌های بالینی نشان می‌دهند که درمان استاندارد یک ساله، پیشرفت سن استخوان را به حدود 6 ماه محدود می‌کند و به طور قابل‌توجهی قد پیش‌بینی‌شده بزرگسالان را بهبود می‌بخشد.
منابع اطلاعاتی: شبکه خدمات دارویی هونان، درج بسته تزریقی آلارلین؛ مجله چینی اطفال، دستورالعمل هایی برای تشخیص و مدیریت بلوغ زودرس مرکزی (نسخه 2015). بولتن بیوتکنولوژی، پیشرفت در GnRH{1}}یک کاربرد در بلوغ زودرس مرکزی
کاربرد در فناوری کمک باروری (ART)
هسته ART (شامل لقاح آزمایشگاهی-انتقال جنین [IVF-ET] و تزریق داخل سیتوپلاسمی اسپرم [ICSI]) تحریک بیش از حد تخمدان کنترل شده (COH) است. از طریق تنظیم پایین هیپوفیز، از افزایش زودرس LH درون زا جلوگیری می‌کند، رشد فولیکولی همزمان را تضمین می‌کند و تخمک‌هایی با کیفیت بالا تولید می‌کند. این یک عامل تنظیم کننده ضروری در ART است که برای پروتکل های تحریک اصلی و شرایط مختلف ناباروری قابل استفاده است.
(1) کاهش در تحریک بیش از حد کنترل شده تخمدان
عدم تنظیم در پروتکل طولانی (کاربرد اصلی): پروتکل طولانی یک رژیم کلاسیک IVF-ET است. معمولاً در روز 21 سیکل قاعدگی (وسط{3}}مرحله لوتئال) برای دستیابی به کاهش کامل هیپوفیز تجویز می شود. نقش های کلیدی آن عبارتند از: سرکوب ترشح خود به خود LH برای جلوگیری از لوتئینیزاسیون زودرس و لغو چرخه ناشی از افزایش زودرس LH. همگام سازی رشد فولیکولی برای بهبود یکنواختی فولیکولی به دنبال تحریک FSH/HMG و افزایش تولید تخمک. داده‌های بالینی نشان می‌دهند که تعداد تخمک و نرخ جنین با کیفیت بالا بین پروتکل طولانی محصول و تریپتورلین وارداتی قابل مقایسه است، در حالی که هزینه درمان بین 30 تا 40 درصد کاهش می‌یابد.
القای تخمک گذاری برای اختلال در فولیکولوژنز و اختلال تخمک گذاری: برای ناباروری ناشی از تخمک گذاری فولیکولی کوچک، سندرم تخمدان پلی کیستیک (PCOS) و سایر اختلالات تخمک گذاری، محصول همراه با HMG به طور قابل توجهی کیفیت فولیکول را بهبود می بخشد. مطالعات نشان می‌دهد که گروه ترکیبی حداکثر قطر فولیکول در روز HCG بیشتر، فولیکول‌های بیشتر از یا مساوی 14 میلی‌متر، نرخ حاملگی بالینی بالاتر (از 9.6٪ به 22.4٪ افزایش یافته است)، 60٪ نرخ افزایش زودرس LH کمتر، و به طور قابل توجهی کاهش سیکل، سقط جنین، و میزان سندروم تخمدان در مقایسه با هیپرتیمولاسیون HSSG.
(2) سناریوهای اقتباسی ویژه در تولید مثل کمکی
پیشگیری بهینه از OHSS: OHSS یک عارضه شدید تحریک تخمدان است. با مهار دقیق ترشح LH، کاهش جذب بیش از حد فولیکول و آزادسازی فاکتور وازواکتیو، همراه با دوز پایین FSH، میزان بروز OHSS را به کمتر از 1% محدود می‌کند. برای بیماران پرخطر (PCOS، زنان جوان کم‌وزن)، پروتکل «کوستینگ» (خودداری از FSH در حین ادامه آلارلین) پس از تنظیم پایین، تعداد فولیکول‌ها را با خیال راحت کاهش می‌دهد و خطر OHSS را کاهش می‌دهد.
مدیریت شکست مکرر لانه گزینی: در بیماران مبتلا به شکست مکرر لانه گزینی جنین، این محصول سطوح استروژن سیستمیک را برای بهبود پذیرش آندومتر کاهش می دهد (تعدیل ضخامت، مورفولوژی، و بیان عوامل مرتبط با کاشت{0}). همچنین پاسخ‌های غیرطبیعی ایمنی را سرکوب می‌کند و سیتوکین‌های التهابی موضعی آندومتر را کاهش می‌دهد و محیطی پایدار برای کاشت جنین ایجاد می‌کند و میزان بارداری بالینی را افزایش می‌دهد.
آماده سازی آندومتر برای انتقال جنین منجمد-ذوب شده (FET): در چرخه مصنوعی-FET،پپتید آلارلینکاهش تنظیم هیپوفیز را برای سرکوب رشد فولیکول های درون زا تحریک می کند و رشد آندومتر را کاملاً به استروژن و پروژسترون اگزوژن وابسته می کند. این رشد آندومتر و جنین را هماهنگ می کند و برای سیکل های FET در بیماران مبتلا به اندومتریوز و آدنومیوز مناسب است.
منابع اطلاعاتی: کتاب شیمی، کاربرد بالینی و تحقیقات فارماکولوژیک آلارلین استات. مجلات VIP، کاربرد پروتکل اصلاح شده آلارلین طولانی در IVF-ET; مجله دانشگاه پزشکی شوژو، مقایسه آلارلین و تریپتورلین در پروتکل های کوتاه برای تحریک بیش از حد تخمدان کنترل شده
کاربرد بالقوه در مهار ترشح اسید معده
اثر بازدارندگی محصول بر ترشح اسید معده یک حوزه تحقیقاتی نوظهور در درمان پپتیدی است. ترشح اسید را از طریق مکانیسم‌های دوگانه مرکزی و محیطی تنظیم می‌کند و ارزش بالقوه‌ای را در اختلالات مرتبط با اسید از جمله بیماری ریفلاکس معده (GERD)، زخم معده، و سندرم زولینگر-الیسون نشان می‌دهد. تحقیقات در حال حاضر در مرحله پیش بالینی و اولیه بالینی است.
(1) مکانیسم های مهار اسید معده
تنظیم عصبی مرکزی: این محصول از سد خونی-مغزی عبور می‌کند تا بر روی هیپوتالاموس اثر بگذارد، تکانه‌های وابران واگ را مهار کند و استیل کولین (ACh) را کاهش دهد، یک انتقال‌دهنده عصبی کلیدی که ترشح اسید سلول جداری را تحریک می‌کند، آزاد می‌کند. با مسدود کردن رفلکس های واگوگال، برون ده اسید پایه و پس از غذا را کاهش می دهد، به ویژه برای ترشح بیش از حد ناشی از افزایش تحریک پذیری عصبی (به عنوان مثال، زخم استرس، رفلاکس مرتبط با اضطراب).
مهار مستقیم محیطی: این محصول مستقیماً روی سلول‌های جداری معده با اتصال رقابتی به گیرنده‌های عملکردی GnRH بیان شده در سطح آنها، مهار فعالیت H+/K+-ATPase (پمپ پروتون) و مسدود کردن مرحله نهایی ترشح اسید عمل می‌کند. همچنین باعث کاهش انتشار عوامل تقویت‌کننده اسید از جمله گاسترین و هیستامین، کاهش ترشح هیستامین از سلول‌های مانند انتروکرومافین (ECL) و گاسترین از سلول‌های G می‌شود و به سرکوب اسید چند هدفه می‌رسد.
(2) کاربردهای بالقوه بیماری های بالینی
بیماری رفلاکس معده به مری (GERD): GERD با آسیب مخاط مری ناشی از ریفلاکس اسید مشخص می شود. حجم اسید معده را کاهش می دهد و pH داخل معده را افزایش می دهد و تحریک اسیدی رفلکسات را کاهش می دهد. مهار خفیف و پایدار اسید آن فاقد تحمل سریع مرتبط با مهارکننده‌های پمپ پروتون (PPIs) است، که آن را برای نگهداری طولانی‌مدت در بیماران خفیف تا{4} GERD یا PPI{5}مناسب می‌سازد.
زخم معده (زخم معده و اثنی عشر): برای آسیب های مخاطی ناشی از ترشح بیش از حد معده، این محصول از خروجی پایه و حداکثر اسید برای بهبود زخم جلوگیری می کند. مطالعات حیوانی نشان می‌دهد که آلارلین داخل وریدی یا داخل معده (2 میکروگرم بر کیلوگرم) ترشح اسید معده را 60 تا 70 درصد کاهش می‌دهد و سرعت التیام زخم را تا 50 درصد در موش‌ها افزایش می‌دهد، بدون اینکه واکنش‌های جانبی قابل توجهی در دستگاه گوارش وجود نداشته باشد.
سندرم زولینگر-الیسون: این سندرم شامل ترشح بیش از حد مقاوم به درمان به دلیل گاسترین بیش از حد ناشی از گاسترینوم است که اغلب به PPI با دوز بالا با تحمل مکرر نیاز دارد.
از طریق مهار دوگانه مرکزی و محیطی ترشح گاسترین و فعالیت سلول جداری، ترشح بیش از حد غیرقابل درمان را کنترل می کند و به عنوان یک درمان ترکیبی برای افزایش اثربخشی عمل می کند.
پیشگیری از زخم استرس: برای بیماران بدحال (آسیب مغزی، سوختگی گسترده، جراحی بزرگ) با ترشح بیش از حد معده ناشی از استرس، عملکرد عصبی غدد درون ریز را تثبیت کرده و بیش فعالی واگ را مهار می کند تا از خونریزی زخم استرسی جلوگیری کند. ساختار پپتیدی آن ایمنی بالایی را بدون مسمومیت کبدی یا کلیوی ایجاد می کند و برای وضعیت فیزیولوژیکی شکننده بیماران بدحال مناسب است.
منابع اطلاعاتی: GDE Chem، فعالیت بیولوژیکی و مهار اسید معده آلارلین استات. PubMed، مطالعه مقایسه ای سرکوب اسید توسط آلرستاتین و GnRH{0}}a
اثر سرکوب کننده اسید-پپتید آلارلیندر مدل های جوندگان تایید شده است: تزریق داخل معده در 15 دقیقه اثر می گذارد، در 60 دقیقه به اوج خود می رسد و 4-6 ساعت طول می کشد. تزریق داخل وریدی 100٪ فراهمی زیستی را به همراه دارد، با اثربخشی قابل مقایسه با سایمتیدین، اما فاقد اثرات ضد آندروژنی و مهاری آنزیم کبدی آنتاگونیست های گیرنده H2 است. مطالعات پیش‌بالینی هیچ آسیب مخاطی معده و افزایش جریان خون مخاطی را نشان نمی‌دهند، که سرکوب اسید را با محافظت از مخاط ترکیب می‌کند.
جهت‌های توسعه آتی عبارتند از:-فرمولاسیون‌های رهش طولانی مدت-(میکروسفرها، لیپوزوم‌ها) برای افزایش مدت زمان به 12 تا 24 ساعت برای یک بار-در روز. فن آوری های انتقال پپتید خوراکی برای بهبود پایداری دستگاه گوارش و جایگزینی تزریق ها برای انطباق بهتر؛ و مطالعات درمان ترکیبی با PPI و محافظ‌های مخاطی برای گسترش رژیم‌های بیماری‌های مرتبط با اسید نسوز{5}.
منابع اطلاعاتی: بولتن فارماکولوژی چین: پیشرفت در کاربرد داروهای پپتیدی در بیماری های گوارشی مرزها در غدد درون ریز: هورمون های گوارشی و مکانیسم های تنظیم کننده ترشح اسید معده
موارد منع مصرف
زنان باردار (ممکن است باعث سقط جنین شود)
زنان شیرده (دارو در شیر مادر دفع می شود و ممکن است به نوزاد آسیب برساند)
بیماران مبتلا به خونریزی واژینال غیر قابل توضیح
بیمارانی که به GnRH یا آنالوگ های آن حساس هستند
منابع اطلاعاتی: کمیسیون فارماکوپه چین،دستورالعمل های دارویی بالینی; Yaoyuan.com
پیشینه و منشأ تحقیق
تحقیق و توسعه آلارلین در اوایل دهه 1970 آغاز شد که با پیشرفت های جهانی پیشگامانه در مطالعه GnRH (گنادوتروپین-هورمون آزاد کننده) پشتیبانی شد. در سال 1971، اندرو شالی و راجر گیمین، محققان آمریکایی، ساختار GnRH طبیعی را با موفقیت جدا و شناسایی کردند و پایه و اساس توسعه آنالوگ های GnRH را گذاشتند. با الهام از این دستاورد، یک تیم تحقیقاتی چینی مطالعات پیشگامی را در مورد سنتز آنالوگ‌های GnRH در سال‌های 1973-1974 آغاز کردند و در میان اولین گروه‌های تحقیقاتی در سراسر جهان برای کشف این زمینه رتبه‌بندی شدند.
اصلاح ساختاری و پیشرفت مصنوعی
در اواسط-1970، برای رفع کاستی‌های GnRH طبیعی-نیمه عمر کوتاه{3}}و حساسیت بالا به تخریب آنزیمی-تیم تحقیقاتی تغییرات ساختاری کلیدی را بر اساس چارچوب غیرآپپتیدی خود انجام داد: گلیسین در موقعیت 6 با C{8}ترم{8} جایگزین شد. اتیلامینه برای بهینه سازی این تغییرات به طور قابل توجهی میل اتصال به گیرنده و پایداری in vivo را افزایش داد و فعالیت بیولوژیکی آن را به بیش از 15 برابر GnRH طبیعی افزایش داد. در سال 1974، اولین سنتز شیمیایی کامل محصول تحت رهبری موسسه بیوشیمی شانگهای، آکادمی علوم چین انجام شد. این دارو در زبان چینی "Bing'anruilin" با نام غیر انحصاری بین المللی Alarelin نام داشت.
ترجمه بالینی و تاریخچه بازاریابی
در طول دهه‌های 1980 و 1990، مطالعات داخلی ارزیابی‌های فارماکولوژیک، سم‌شناسی و بالینی محصول را تکمیل کردند و ایمنی و اثربخشی آن را در درمان بلوغ زودرس، فناوری کمک باروری و سایر نشانه‌ها تأیید کردند. در سال 1998، Alarelin API و آماده سازی تزریق آن توسط وزارت بهداشت چین تأیید شد (شماره تأیید (98) WSYSZ X{11}}38 و X-39). تولید صنعتی توسط شرکت بیوتکنولوژی شانگهای لیوزون دانگ فنگ انجام شد و آلارلین را به اولین داروی پپتیدی GnRH در چین تبدیل کرد که در داخل کشور توسعه یافته و به بازار عرضه شده است.
منابع اطلاعاتی: مجله پزشکی و دارویی آنهویی، شماره 3، 1999، توسعه و کاربرد گنادوتروپین-هورمون آزاد کننده و آنالوگ های آن؛ اطلاعیه عمومی تأییدیه های دارویی جدید توسط وزارت بهداشت، 1998 (شبکه پزشکی بایمو)
سوالات متداول
فواید آلارلین استات چیست؟
+
-
آلارلین استات (AA)، یک آنالوگ غیرآپپتیدی گنادوتروپین{0}}هورمون آزاد کننده (GnRH) مصنوعی،از طریق حساسیت زدایی هیپوفیز، هیپوگنادیسم برگشت پذیر را القا می کند و آن را برای آندومتریوز و سرطان های{0} وابسته به هورمون موثر می کند. .
تگ های محبوب: پپتید آلارلین، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش