پودر لوراتادین
video
پودر لوراتادین

پودر لوراتادین

1. مشخصات کلی (در انبار)
(1) API (پودر خالص)
(2) قرص
(3) کپسول
(4) تزریق
(5) دستگاه پرس قرص
https://www.achievechem.com/pill-press
2.Customization:
ما فقط برای تحقیق در مورد Secience ، به صورت جداگانه ، OEM/ODM ، بدون مارک مذاکره خواهیم کرد.
کد داخلی: BM-1-008
Loratadine CAS 79794-75-5
بازار اصلی: ایالات متحده ، استرالیا ، برزیل ، ژاپن ، آلمان ، اندونزی ، انگلیس ، نیوزیلند ، کانادا و غیره
سازنده: کارخانه Bloom Tech Xi'an
تجزیه و تحلیل: HPLC ، LC-MS ، HNMR
پشتیبانی فناوری: گروه تحقیق و توسعه -4

 

پودر لوراتادینیک داروی آنتی هیستامین نسل دوم است که در درجه اول برای کاهش علائم ناشی از واکنشهای آلرژیک استفاده می شود. متعلق به آنتی هیستامین های سه حلقه ای است که معمولاً به عنوان پودر کریستالی سفید یا خارج از آن ، بوی بی بو یا کمی خاص ، کمی محلول در آب ظاهر می شود و به راحتی در حلال های آلی مانند اتانول و استون محلول است. لوراتادین به طور انتخابی گیرنده های H1 محیطی را مسدود می کند ، اتصال هیستامین به گیرنده ها را مهار می کند ، و بنابراین واکنش های آلرژیک ناشی از هیستامین را مسدود می کند. هیستامین یک واسطه اصلی در واکنشهای آلرژیک است ، که می تواند باعث اتساع مویرگی ، افزایش نفوذپذیری عروق ، انقباض عضلات صاف و سایر علائم مانند خارش بینی ، عطسه ، آبریزش بینی و خارش پوست شود. همچنین می تواند سلولهای التهابی (مانند ماست سلولها ، ائوزینوفیل ها) را از آزاد کردن واسطه های التهابی (مانند لوکوترین ها ، پروستاگلاندین ها ، فاکتور فعال کننده پلاکت) مهار کند. تنظیم انتشار سیتوکین ها (مانند IL-4 ، IL-5 ، IL-13) برای کاهش پاسخ التهابی در بیماریهای آلرژیک مزمن.

در عین حال ، شرکت ما نه تنها پودرهای خالص بلکه قرص و تزریق را نیز فراهم می کند. در صورت لزوم ، لطفاً در هر زمان با ما تماس بگیرید.

Produnct Introduction

اطلاعات اضافی از ترکیب شیمیایی:

نام محصول پودر لوراتادین قرص های لوراتادین کپسول های لوراتادین اسپری لوراتادین لوتادین سیروپ
نوع محصول پودر قرص کپسول خمیر مایع
خلوص محصول بزرگتر از یا برابر با 99 ٪ بزرگتر از یا برابر با 99 ٪ بزرگتر از یا برابر با 99 ٪ بزرگتر از یا برابر با 99 ٪ بزرگتر از یا برابر با 99 ٪
مشخصات محصول 100 گرم/1 کیلوگرم/و غیره. 5mg/10mg 5mg/10mg 10ml/5mg‌ 50ml/50mg
فرم محصول ترکیب ارگانیک به صورت خوراکی کردن به صورت خوراکی کردن کاربرد خارجی به صورت خوراکی کردن

Loratadine Powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Loratadine Powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

لجن

Loratadine | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Loratadine  COA  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Loratadine | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

product-338-68Alpha GPC  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

پودر لوراتادین، به عنوان یک داروی آنتی هیستامین نسل دوم ، از زمان راه اندازی آن در سال 1993 به دلیل اثربخشی ، اثر طولانی مدت و مزایای کم آرام بخش ، به یک داروی اصلی در زمینه درمان ضد آلرژیک جهانی تبدیل شده است. فرم پودر آن (لوراتادین) ، به عنوان یک ماده دارویی فعال ، پایه و اساس تولید فرمولاسیون دارو ، نوآوری تحقیقات علمی و کاربردهای صنعتی است و به طور گسترده در زمینه های مختلف مانند دارو ، مواد غذایی ، لوازم آرایشی و غیره مورد استفاده قرار می گیرد. موارد زیر توضیح مفصلی در مورد هدف آن است:

در درمان بالینی: داروهای اصلی در زمینه ضد حساسیت

مکانیسم عمل: محاصره دقیق مسیر سیگنالینگ هیستامین
 

هنگامی که آلرژن ها (مانند گرده و کنه های گرد و غبار) وارد بدن می شوند ، سیستم ایمنی بدن سلول ها و ائوزینوفیل ها را تشخیص داده و فعال می کند و واسطه های التهابی مانند هیستامین را آزاد می کند. هیستامین با اتصال به گیرنده های H1 بر روی سطح سلولهای هدف ، مانند سلولهای اپیتلیال مخاط بینی و سلولهای اندوتلیال عروقی ، مسیرهای سیگنالینگ پایین دست را تحریک می کند و منجر به اتساع مویرگی ، افزایش نفوذپذیری عروق ، افزایش ترشح غده و احساس خارش در پایان های عصبی می شود. بعد از جذب خوراکی ،پودر لوراتادینبه سرعت در بافتهای محیطی توزیع می شود و با میل و میل زیاد به گیرنده های H1 متصل می شود ، یک مجموعه گیرنده دارویی را تشکیل می دهد که اتصال گیرنده هیستامین را مسدود می کند و شروع واکنش های آلرژیک را مهار می کند. لوراتادین می تواند غشای سلولی را تثبیت کند ، باعث کاهش واسطه های التهابی مانند هیستامین ، لوکوترین ها و پروستاگلاندین ها شود و از این طریق شدت و مدت زمان واکنشهای التهابی را کاهش می دهد. به عنوان مثال ، در بیماران مبتلا به کهیر مزمن ، لوراتادین می تواند به طور قابل توجهی سطح لکووتیرین سرم C4 (LTC4) را کاهش دهد ، چرخ ها و خارش را کاهش دهد. همچنین می تواند ترشح سیتوکین ها مانند IL-4 و IL-5 توسط سلولهای Th2 را مهار کند ، سنتز IgE را کاهش دهد ، و در نتیجه واکنش آبشار ایمنی واکنشهای آلرژیک را مسدود کند. این نقش به ویژه در مدیریت طولانی مدت رینیت آلرژیک بسیار مهم است.

Loratadine Powder use| Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

اساس مولکولی از خواص آرام بخش مرکزی کم

 

Loratadine Powder use| Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

در مقایسه با آنتی هیستامین های نسل اول مانند دیفن هیدرامین ، لوراتادین حلالیت لیپید کمتری دارد و یک بستر برای P-glycoprotein است و نفوذ به سد خونی مغزی و ورود به سیستم عصبی مرکزی را دشوار می کند. بنابراین ، به سختی باعث ایجاد عوارض جانبی مرکزی مانند خواب آلودگی و کاهش توجه می شود. لوراتادین توسط CYP3A4 در کبد متابولیزه می شود تا desloratadine تولید کند ، که دارای اثر آنتاگونیست گیرنده H1 قوی تر و نیمه عمر طولانی تر (حدود 27 ساعت) است ، و در عین حال که دارای خاصیت آرام بخش کم است ، اثربخشی ضد آلرژیک را طولانی می کند.

رینیت آلرژیک (AR)
 

کاربرد بالینی پودر لوراتادین بیماریهای آلرژیک متداول مانند رینیت آلرژیک ، کهیر مزمن و ملتحمه آلرژیک را پوشش می دهد و برای تشدید حاد و درمان طولانی مدت مناسب است. لوراتادین می تواند علائم معمولی مانند خارش بینی ، عطسه ، آبریزش بینی و احتقان بینی را در رینیت آلرژیک فصلی (SAR) به طور قابل توجهی کاهش دهد. یک کارآزمایی کنترل شده تصادفی چند متری (RCT) شامل 1200 بیمار SAR نشان داد که پس از 7 روز از درمان روزانه با 10mg لوراتادین ، ​​نمره کل علائم بینی (TNS) بیماران در مقایسه با گروه دارونما 62 درصد کاهش یافته است (P<0.001). Effective time: 1-3 hours after oral administration, peak effect occurs at 8-12 hours and lasts for 24 hours, supporting a once daily dosing regimen. Using loratadine 2-4 weeks before the pollen season can reduce the severity and frequency of symptoms. Loratadine can reduce inflammatory cell infiltration and epithelial cell damage in nasal mucosa, and improve nasal ventilation function in perennial allergic rhinitis (PAR). Combined use with nasal corticosteroids (such as mometasone furoate) can enhance therapeutic efficacy, especially for patients with moderate to severe PAR. Loratadine can quickly relieve nasal itching and sneezing, while nasal hormones can alleviate nasal congestion and mucosal edema.

Loratadine Powder use| Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

ادرار مزمن (CU) و ملتحمه آلرژیک (AC)

 

Loratadine Powder use| Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

لوراتادین می تواند مهار شکل چرخ ها و میزان خارش برای چرخ ها و خارش را مهار کند. لوراتادین می تواند اختلالات خواب و محدودیت های فعالیت روزانه ناشی از خارش در بیماران را کاهش دهد. برای مس مکرر ، لوراتادین می تواند به عنوان یک داروی درمانی درمانی استفاده شود ، که می تواند حتی پس از استفاده مداوم بیش از 6 ماه ، اثربخشی را حفظ کند. یک مطالعه پسوند برچسب باز نشان داد که بیمارانی که به مدت 12 ماه تحت درمان مداوم قرار گرفتند ، نسبت به گروه دارونما 60 ٪ میزان عود پایین تر داشتند. برای مس نسیمی ، دوز را می توان به 20mg/d یا همراه با سایر آنتی هیستامین ها (مانند سیتیریزین) افزایش داد ، اما باید به نظارت بر عوارض جانبی توجه شود. خارش چشم ، پارگی و احتقان ملتحمه. لوراتادین با کاهش نفوذپذیری عروقی ملتحمه و کاهش آزاد شدن واسطه های التهابی ، علائم سطح چشمی را به طور قابل توجهی بهبود می بخشد. استفاده ترکیبی با قطره های چشم آنتی هیستامین (مانند لوراتادین) یا تثبیت کننده ماست سلول (مانند سوکسینات سدیم) می تواند باعث افزایش اثربخشی شود ، به خصوص در بیماران مبتلا به علائم شدید.

سایر بیماری های آلرژیک
 

لوراتادین می تواند خارش پوست و اریتم را در بیماران مبتلا به درماتیت آتوپیک ، به ویژه برای بیماران کودکان ، کاهش دهد. یک مطالعه شامل 200 کودک مبتلا به AD نشان داد که هنگامی که با درمان موضعی کورتیکواستروئید ترکیب می شوند ، نمره خارش در گروه لوراتادین در مقایسه با گروه استروئید به تنهایی 30 ٪ کاهش یافته است و کیفیت خواب به طور قابل توجهی بهبود یافته است. برای آلرژی های تماس ناشی از فلزات ، مواد آرایشی و غیره ، لوراتادین می تواند روند بیماری را کوتاه کند و بهبودی ضایعات پوستی را تسریع کند. یک مطالعه در مورد بیماران آلرژی نیکل نشان داد که گروه درمانی در زمان ناپدید شدن ضایعات پوستی در مقایسه با گروه کنترل ، 3 روز کاهش دارد. لوراتادین می تواند آزاد سازی هیستامین را در محل نیش مهار کند و قرمزی محلی ، تورم و خارش را کاهش دهد. تجویز خوراکی همراه با کمپرس سرد محلی یک برنامه درمانی متداول است.

Loratadine Powder use| Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

کاربرد تحقیقاتی: سنگ بنای تحقیقات و توسعه مواد مخدر

Loratadine Powder use| Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

ساخت مدلهای دارویی

 


لوراتادین ابزاری اساسی برای ایجاد مدلهای حیوانی آلرژی است:
تست آلرژی منفعل پوست (PCA) در موش ها: حساسیت با تزریق داخل وریدی آنتی بادی ضد اوولبومین (OVA) IgE انجام شد. پس از 24 ساعت ، تجویز خوراکی لوراتادین (1-10 میلی گرم در کیلوگرم) به طور قابل توجهی مهار نفوذپذیری عروقی موضعی ناشی از هیستامین (ED {3} mg mg/kg) را مهار کرد. این مدل برای ارزیابی شدت قدرت سایر آنتی هیستامین ها ، مانند سیتیریزین با ED50 از 0.8 میلی گرم در کیلوگرم استفاده شد و اثربخشی آن را چهار برابر لوراتادین نشان داد. مدل آسم اولیه غیر انسانی: در میمون های روسوس ، تجویز مداوم لوراتادین (5 میلی گرم در کیلوگرم در روز) به مدت 14 روز می تواند باعث کاهش فشار خون هوایی (PC20 در آزمون چالش استیل کولین) شود ، و نقش غیر کلاسیک گیرنده های H1 در آس را نشان می دهد و پایه و اساس توسعه داروهای جدید را نشان می دهد.

مطالعات فارماکوکینتیک (PK) و سم شناسی (TOX)

 

به عنوان یک ماده مرجع ،پودر لوراتادیندر مطالعات PK/TOX غیر قابل تعویض است: مقایسه فراهمی زیستی: در سگهای بیگل ، فراهمی زیستی مطلق قرص های لوراتادین 53 ٪ است ، در حالی که تعلیق نانوکریستالی 82 ٪ است. با تهیه فرم های مختلف دوز از طریق تهیه پودر ، مسیر مدیریت می تواند بهینه شود. شناسایی متابولیت: آزمایش های جوجه کشی میکروزومی کبد انسان نشان داد که لوراتادین عمدتاً توسط CYP3A4 به Decarbonethoxyloratadine (DCL) متابولیزه می شود ، که دارای فعالیت قابل مقایسه با داروی اصلی است (IC {6 {6} NM VS 1.5 نانومتر) ، اما املاک آن طولانی مدت است. ارزیابی سمیت ژنتیکی: آزمون AMES نشان داد که لوراتادین جهش بازگرداندن در سویه های TA98 و TA100 را در غلظت 5000 میکروگرم بر روی ظرف القا نمی کند ، و آزمایش میکرونوکلوئوس مغز استخوان موش منفی بود ، نشان دهنده ایمنی ژنتیکی آن و ارائه یک معیار برای مطالعات بالینی است.

Loratadine Powder use| Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Loratadine Powder use| Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

تحقیقات تعامل دارو

 

لوراتادین یک بستر حساس برای CYP3A4 و P-glycoprotein (P-gp) است ، که معمولاً برای کشف مکانیسم های نظارتی آنزیم ها و حمل و نقل متابولیزه کننده دارو استفاده می شود
آزمایش القاء/مهار آنزیم: هنگامی که ریفامپین (CYP3A4 القا کننده) با لوراتادین (10 میلی گرم) ترکیب می شود ، AUC DCL 70 ٪ کاهش می یابد ، در حالی که Ketoconazole (مهار کننده CYP3A4) CMAX DCL را به 3.2 بار افزایش می دهد ، و این باعث می شود دوز تنظیمات برای ترکیبات بالینی تنظیم شود.
اعتبار سنجی بستر P-GP: در مدل سلول CACO-2 ، ضریب نفوذپذیری ظاهری (PAPP) لوراتادین 10 × 10 سانتی متر در ثانیه بود ، در حالی که پس از افزودن وراپامیل (مهار کننده P-gp) ، PAPP به 8.5 × 10 سانتی متر/ثانیه افزایش یافت ، و نشان داد که نشان می دهد و ترمیم کننده P-GP در جذب و ترمیم و تشییع است.

 

تگ های محبوب: پودر لوراتادین ، ​​تأمین کنندگان ، تولید کنندگان ، کارخانه ، عمده فروشی ، خرید ، قیمت ، فله ، برای فروش

ارسال درخواست