آرتسونات، یک مشتق نیمه مصنوعی از گیاه چینی باستانیدرمنه آنوا(افسنتین شیرین)، به عنوان سنگ بنای درمان مدرن ضد مالاریا و یک نامزد امیدوارکننده در تحقیقات سرطان شناسی ظاهر شده است. artesunate از زمان کشف آن در دهه 1970 توسط دانشمند چینی Tu Youyou (که در سال 2015 جایزه نوبل دریافت کرد)، درمان مالاریا شدید را متحول کرده است، به‌ویژه در زمینه‌های{3}}محدود. فراتر از قدرت ضد مالاریا، مطالعات اخیر پتانسیل آن را در مبارزه با سرطان‌های مقاوم به دارو، عفونت‌های ویروسی و اختلالات خودایمنی نشان داده‌اند. این مقاله فارماکولوژی، کاربردهای بالینی، نوآوری‌های تولیدی و مرزهای درمانی نوظهور artesunate را بررسی می‌کند و بر اهمیت آن در سلامت جهانی تأکید می‌کند.

Artesunate Powder | Shaanxi Bloom Tech

نام محصول	پودر آرتسونات	تبلت Artesunate	تزریق آرتسونات	آرتسونات سیروپ
نوع محصول	پودر	تبلت	تزریق	سیروپ
خلوص محصول	بزرگتر یا مساوی 99%	بزرگتر یا مساوی 99%	بزرگتر یا مساوی 99%	بزرگتر یا مساوی 99%
مشخصات محصول	1 گرم؛ 10 گرم؛ 100 گرم؛ 1 کیلوگرم	قابل تنظیم	قابل تنظیم	قابل تنظیم
فرم محصول	سنتز آلی	قابل تنظیم	قابل تنظیم	قابل تنظیم


گواهی تجزیه و تحلیل
نام مرکب	آرتسونات
شماره CAS	88495-63-0
مقدار	30 کیلوگرم
سازنده	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
شماره لات	20250515013
MFG	25 مه 2025
انقضا	30 مه 2028
ساختار
مورد	استاندارد سازمانی	نتیجه تحلیل
ظاهر	سفید تا-سفید	مطابقت دارد
محتوای آب	کمتر یا مساوی 5.0٪	0.15%
فلزات سنگین	سرب کمتر یا مساوی 0.5ppm	N.D.
	کمتر یا مساوی 0.5ppm	N.D.
	جیوه کمتر یا مساوی 0.5ppm	N.D.
	سی دی کمتر یا مساوی 0.5ppm	N.D.
خلوص (HPLC)	>98%	99.10%
نجاست منفرد	<0.8%	0.13%
تعداد کل میکروبی	کمتر یا مساوی 750cfu/g	20
ای کولی	کمتر یا مساوی 2MPN/g	N.D.
سالمونلا	N.D.	N.D.
اتانول (توسط GC)	کمتر یا مساوی 5000ppm	200ppm
ذخیره سازی	-80 درجه، 2 سال؛ -20 درجه، 1 سال (نگهداری مهر و موم شده، به دور از رطوبت)


Shaanxi Chuzhan یک شرکت فناوری متخصص در تحقیق و توسعه، تولید مواد شیمیایی و خدمات سفارشی‌سازی تجهیزات، ارائه راه‌حل‌های زنجیره کامل{0}}OEM/ODM است. ما خدمات کامل{2}}فرآیند سفارشی منعطف، از تحقیق و توسعه فرمول گرفته تا انتخاب تجهیزات را ارائه می‌دهیم که همگی می‌توانند عمیقاً با توجه به نیازهای مشتری سازگار شوند. پشتیبانی از-همکاری فنی کامل از-مقیاس آزمایشی کوچک،-آزمایشی در مقیاس متوسط تا تولید در مقیاس بزرگ-، مجهز به تیم مهندسی حرفه‌ای برای ارائه پیشنهادهای بهینه‌سازی فرآیند، و می‌تواند برچسب‌های بسته‌بندی را مطابق با نیازهای برند مشتریان سفارشی کند.

پیشینه تاریخی

ریشه های باستانی آرتمیسینین

استفاده ازدرمنه آنواقدمت درمان تب در طب سنتی چینی به بیش از 2000 سال قبل برمی‌گردد، همانطور که درکتابچه راهنمای نسخه برای درمان های اورژانسی(340 میلادی). با این حال، ترکیب فعال آن، آرتمیزینین، تا دهه 1970 کشف نشده باقی ماند.

کار پیشگام تو یو یو

در طول جنگ ویتنام، مقاومت مالاریا به کلروکین و کینین منجر به یک بحران بهداشت جهانی شد. در پاسخ، دولت چین پروژه 523 را آغاز کرد، یک برنامه تحقیقاتی نظامی مخفی برای یافتن داروهای جدید ضد مالاریا.

1969: تو یویو، یک داروشناس، به پروژه پیوست و بیش از 2000 متون پزشکی باستانی چینی را بررسی کرد.

1972: او آرتمیزینین را از آن جدا کرددرمنه آنوابا استفاده از روش‌های استخراج اتانول و{0}}درجه حرارت پایین برای حفظ پل پراکسید آن.

1977: این ترکیب از نظر ساختاری مشخص شد و اثر ضد مالاریا آن در آزمایشات حیوانی و انسانی تأیید شد.

نیمه سنتز Artesunate

در حالی که آرتمیزینین موثر بود، حلالیت ضعیف آن در آب، تجویز داخل وریدی (IV) را برای موارد شدید مالاریا محدود کرد. برای غلبه بر این مشکل، دانشمندان آرتسونات، یک استر همی سوکسینات محلول در آب (DHA)، متابولیت فعال آرتمیزینین، تولید کردند.

دهه 1980: اولین فرمولاسیون artesunate در چین توسعه یافت.

2005: سازمان بهداشت جهانی (WHO) درمان‌های ترکیبی مبتنی بر آرتمیزینین (ACTs) را به عنوان اولین خط درمان برای مالاریا بدون عارضه توصیه کرد.

2015: تو یویو به خاطر کمک هایش در درمان مالاریا جایزه نوبل فیزیولوژی یا پزشکی را دریافت کرد.

فارماکودینامیک

Artesunate Powder | Shaanxi Bloom Tech

مکانیسم ضد مالاریا

اثر Artesunate در برابرپلاسمودیومانگل ها از نحوه عملکرد منحصر به فرد آن ناشی می شوند:

فعال‌سازی پل پراکسید: در محیط اسیدی واکوئل گوارشی انگل، پل پراکسید تحت شکاف همولیتیک قرار می‌گیرد و گونه‌های فعال اکسیژن (ROS) و رادیکال‌های{0}}مرکزی کربن تولید می‌کند.

آلکیلاسیون پروتئین: این رادیکال ها پروتئین های هِم و انگل را آلکیل می کنند و عملکرد میتوکندری و یکپارچگی غشاء را مختل می کنند.

اثرات هم افزایی: هنگامی که با داروهای شریکی مانند مفلوکین یا لومفانترین ترکیب می شود، آرتسونات با هدف قرار دادن مراحل مختلف زندگی انگل، از بروز مجدد جلوگیری می کند.

کارآزمایی‌های بالینی برتری آن را نسبت به کینین تأیید می‌کنند: یک متاآنالیز در سال 2020 روی 12000 بیمار نشان داد که آرتسونات در موارد شدید مالاریا، به‌ویژه مالاریا مغزی، مرگ‌ومیر را تا 34.7 درصد کاهش می‌دهد. سازمان بهداشت جهانی (WHO) اکنون آرتسونات داخل وریدی (IV) را به عنوان خط اول درمان برای مالاریا شدید در همه گروه‌های سنی توصیه می‌کند.

پتانسیل ضد سرطان

اثرات ضد تکثیری Artesunate به موارد زیر نسبت داده می شود:

القای فروپتوز: با کاهش گلوتاتیون و افزایش پراکسیداسیون لیپیدی، آرتسونات باعث مرگ سلولی وابسته به آهن در سلول‌های سرطانی با جذب آهن بالا (مثلاً تخمدان، کولورکتال) می‌شود. چکیده AACR 2025 توانایی آن را برای غلبه بر مقاومت شیمیایی در سرطان تخمدان با اختلال در سیگنال دهی STAT3 برجسته کرد.

مهار آنژیوژنز: آرتسونات بیان VEGF را کاهش می دهد، تومورهای گرسنگی مواد مغذی را کاهش می دهد. در مدل‌های کارسینوم کبدی، وقتی با سورافنیب ترکیب شد، حجم تومور را تا 60 درصد کاهش داد.

مدولاسیون اپی ژنتیک: هیستون داستیلازها (HDACs) را مهار می کند و بیان ژن را در سلول های لوسمی تغییر می دهد.

کارآزمایی‌های فاز I برای نئوپلازی داخل اپیتلیال دهانه رحم (CIN2/3) 85% رگرسیون هیستوپاتولوژیک با حداقل سمیت را گزارش کردند و راه را برای مطالعات فاز II در تومورهای جامد هموار کردند.

Artesunate Powder | Shaanxi Bloom Tech

اثرات ضد ویروسی و تعدیل کننده ایمنی

Artesunate فعالیت ضد ویروسی با طیف وسیع-از خود نشان می‌دهد:

COVID{1}}19: مطالعات آزمایشگاهی نشان می‌دهد که با هدف قرار دادن پروتئاز شبه پاپائین (PLpro) از تکثیر SARS{3}}CoV-2 جلوگیری می‌کند.

ویروس هرپس سیمپلکس (HSV): بار ویروسی را تا 90 درصد در سلول های اپیتلیال آلوده به HSV-2 کاهش می دهد.

علاوه بر این، آرتسونات با سرکوب تولید TNF- و IL-6 پاسخ‌های ایمنی را تعدیل می‌کند، که پتانسیل را در بیماری‌های خودایمنی مانند آرتریت روماتوئید نشان می‌دهد.

کاربردهای بالینی

درمان مالاریا شدید

مقدار مصرف و نحوه مصرف:

بزرگسالان/کودکان: mg/kg 4/2 IV در 0، 12 و 24 ساعت و به دنبال آن درمان ترکیبی آرتمیزینین خوراکی (ACT).

اطفال: بدون نیاز به تنظیم دوز بر اساس سن-. ایمنی در نوزادان تایید شده است<6 months.

نتایج: در یک کارآزمایی در سال 2023 در 15 کشور آفریقایی، آرتسونات زمان بهبودی کما را 12 ساعت در مقایسه با کینین کاهش داد (p<0.001). However, post-discharge neurological deficits (e.g., tremors, confusion) were slightly higher (8% vs. 5%), necessitating long-term follow-up.

درمان سرطان

تومورهای جامد:

سرطان تخمدان: یک کارآزمایی فاز I در سال 2024 که آرتسونات (200 میلی گرم در روز) را با پاکلیتاکسل ترکیب کرد، به 58٪ پاسخ نسبی در بیماران مقاوم به پلاتین رسید.

سرطان کولورکتال: در زنوگرافت‌های مشتق شده از بیمار، آرتسونات اثربخشی 5-FU را تا 40 درصد افزایش داد و بار متاستاتیک را کاهش داد.

بدخیمی های خونی:

لوسمی: آپوپتوز ناشی از آرتسونات در 70 درصد سلول های لوسمی میلوئیدی مزمن (CML) از طریق مهار BCR{1}}ABL.

مولتیپل میلوما: برای غلبه بر مقاومت دارویی در بیماران عودکننده، با بورتزومیب همکاری کرد.

سایر نشانه ها

شیستوزومیازیس: یک مطالعه در سال 2022 در سنگال، 92 درصد میزان درمان را با تجویز همزمان آرتسونات-پرازیکوانتل گزارش کرد.

سارکوم کاپوزی: تک درمانی آرتسونات اندازه ضایعه را در بیماران مبتلا به HIV 50 درصد کاهش داد.

نقش های درمانی در حال ظهور

Artesunate Powder | Shaanxi Bloom Tech

انکولوژی

توانایی Artesunate برای القای ROS و مختل کردن عملکرد میتوکندری باعث علاقه به پتانسیل ضد سرطانی آن شده است. مطالعات پیش بالینی کارایی آن را در برابر طیف وسیعی از بدخیمی ها از جمله سرطان خون، سرطان سینه و گلیوبلاستوما نشان می دهد. از نظر مکانیکی، artesunate:
القای آپوپتوز: با تولید ROS، مسیرهای کاسپاز را فعال می کند و پروتئین های خانواده Bcl-2 را مختل می کند و باعث مرگ برنامه ریزی شده سلولی می شود.
آنژیوژنز را مهار می کند: DHA فاکتور رشد اندوتلیال عروقی (VEGF)، تومورهای گرسنگی مواد مغذی را کاهش می دهد.

غلبه بر مقاومت دارویی: آرتسونات با عوامل شیمی درمانی مانند دوکسوروبیسین همکاری می کند و کارایی را در سلول های سرطانی مقاوم افزایش می دهد. کارآزمایی‌های بالینی برای ارزیابی نقش آرتسونات در تومورهای جامد و بدخیمی‌های خونی در حال انجام است. یک کارآزمایی فاز II در سال 2020 در مورد سرطان متاستاتیک کولورکتال، نرخ بقای 6 ماهه بدون پیشرفت را 45 درصد گزارش کرد که آرتسونات به شیمی درمانی استاندارد اضافه شد، اگرچه مطالعات بزرگتری برای تأیید این یافته ها مورد نیاز است.

برنامه های ضد ویروسی و ضد التهابی

آرتسونات در شرایط آزمایشگاهی فعالیت ضد ویروسی بر علیه ویروس های هپاتیت B، هپاتیت C و هرپس سیمپلکس نشان می دهد، اگرچه داده های بالینی محدود است. خواص ضدالتهابی آن، به واسطه مهار سیگنال دهی NF-kB، پتانسیل بیماری های خود ایمنی مانند آرتریت روماتوئید و لوپوس اریتماتوی سیستمیک را نشان می دهد. کارآزمایی‌های اولیه-در حال بررسی این کاربردها هستند که نتایج امیدوارکننده‌ای در مدل‌های حیوانی مولتیپل اسکلروزیس دارند.

Artesunate Powder | Shaanxi Bloom Tech

سایر عفونت های انگلی

فعالیت ضد انگلی طیف وسیع- Artesunate تا شیستوزومیازیس، یک بیماری استوایی نادیده گرفته شده ناشی از کرم های شیستوزوم، گسترش می یابد. مطالعات روی موش ها نشان می دهد که آرتسونات با هدف قرار دادن متابولیسم هم در انگل ها بار کرم و تولید تخم را کاهش می دهد. به طور مشابه، اثربخشی آن در برابر گونه‌های توکسوپلاسما گوندی و لیشمانیا، پتانسیل آن را به عنوان یک عامل ضدانگلی تشدید می‌کند.

جهت گیری ها و نوآوری های آینده

تحویل مبتنی بر{0} فناوری نانو:

لیپوزومال آرتسونات: هدف گیری تومور را تقویت می کند و سمیت سیستمیک را کاهش می دهد. یک 2023نانوتکنولوژی طبیعتمطالعه نشان داد که 10 برابر بیشتر در پیوندهای سرطان پستان در مقایسه با داروی رایگان تجمع دارد.

میسل های پلیمری: حلالیت و پایداری فرمولاسیون های خوراکی را بهبود می بخشد.

درمان های ترکیبی:

مالاریا: آرتسونات-پیروناریدین (تایید FDA 2024) در برابر سویه‌های مقاوم به چند دارو، 98 درصد اثربخشی دارد.

سرطان: آرتسونات + ایمونوتراپی (به عنوان مثال، پمبرولیزوماب) در مرحله آزمایشی فاز دوم برای NSCLC است.

تغییر کاربری برای بیماری های نادیده گرفته شده:

ویروس های Chikungunya/Zika: Artesunate از تکثیر ویروس در شرایط آزمایشگاهی جلوگیری می کند.

فیبروز ریوی ایدیوپاتیک (IPF): کارآزمایی‌های اولیه اثرات ضد فیبروتیک را از طریق مهار TGF- نشان می‌دهند.

غلبه بر مقاومت:

ACT های سه گانه: افزودن داروی سوم (مثلاً پیروناریدین) برای کند کردن تکامل مقاومت.

نقشه برداری مقاومت آرتمیزینین: نظارت ژنومی برای ردیابی جهش های K13 در زمان واقعی.

Artesunate پتانسیل دگرگون‌کننده درمان‌های مشتق شده از محصولات طبیعی را نشان می‌دهد. از صرفه‌جویی میلیون‌ها نفر از مالاریا تا درمان‌های مبتنی بر فروپتوز{2}}پیشگام سرطان، سفر آن بر اهمیت نوآوری میان رشته‌ای تأکید می‌کند. همانطور که تحقیقات طیف کامل فعالیت های خود را آشکار می کند، artesunate آماده است تا پارادایم های درمانی را در بیماری های عفونی، انکولوژی و فراتر از آن بازتعریف کند. با این حال، تضمین دسترسی عادلانه و پرداختن به مقاومت در حال ظهور همچنان چالش‌های حیاتی است. با سرمایه‌گذاری پایدار در تحقیق و توسعه و مشارکت‌های بهداشت جهانی، artesunate می‌تواند به نوشداروی قرن 21- تبدیل شود و شکاف بین طب سنتی و علم پیشرفته را پر کند.

تگ های محبوب: پودر آرتسونات، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش