پودر سولفات آلبوترول CAS 51022-70-9

پودر سولفات آلبوترول، CAS 51022-70-9 ، فرمول مولکولی C13H23NO7S ، پودر بی بو سفید یا تقریباً سفید. بسیار کمی در اتانول حل شد. تقریباً نامحلول در اتر. ثبات حرارتی خوب ، نیمه عمر 4-6 ساعت. سالبوتامول توسط محققان انگلیسی در سال 1962 کشف و توسعه یافت ، برای اولین بار در سال 1968 ، در سال 1988 در چین ثبت شد و در سال 1975 در داخل کشور تولید شد. در سال 2012 ، تنها برونکودیلاتور استنشاق سحابی شد که وارد لیست داروهای ضروری ملی شد. در یک ظرف مهر و موم شده در یک مکان خنک و خشک قرار دهید و از تهویه مناسب یا اگزوز در فضای کاری اطمینان حاصل کنید. به طور کلی برای درمان برونکواسپاسم در بیماران مبتلا به آسم برونش ، برونشیت آسم و آمفیزم استفاده می شود. این محصول فقط برای استفاده آزمایشگاهی است.

1. با شروع از P-Hydroxyacetophenone ، در 8 مرحله از برمیناسیون ، هیدرولیز ، آمینسیون ، هیدرولیز ، خنثی سازی ، هیدروژناسیون کاتالیزوری ، هیدروژنیز و تشکیل نمک سنتز می شود و عملکرد کل آن 11 ٪ 13 ٪ است. علاوه بر این ، شرایط واکنش این روش خشن است ، آلودگی "سه ضایعات" جدی است و هزینه آن زیاد است.

2. 4- Bromoacetyl سالیسییلالدئید و 4-کلرواستیل سالیسیلالدئید از سالیسیلالدئید و کلرید آکیل توسط آسیلاسیون Friedel به دست آمد. پس از تراکم ، هیدرولیز و تشکیل نمک در همان حمام ، آنها به 5-11-dimethylethyl تبدیل شدند) آمینو] استیل-2-هیدروکسی بنزالدئید هیدروکلراید. سپس ، سولفات سالبوتامول با کاهش تعاونی پتاسیم بوروهیدرید و کلرید روی در دمای اتاق و تشکیل نمک با اسید سولفوریک تهیه شد.

3. مصرف سالی سیلدالدئید و Tert Butylamine به عنوان مواد شروع ، 2-chloro -1 - {[(1،1-dimethylethyl) iminomethyl-4-hydroxyphenyl}-اتیل کتون از طریق میعانات ، استریزاسیون آماده می شود و سرخ می شود و سپس دوباره در سه مرحله قرار می گیرد و به یک مرحله بازگردانی می شود و به یک مرحله دیگر تبدیل می شود و به یک مرحله دیگر تبدیل می شود و به صورت یکدست شده و یک بار دیگر. {[(1،1-dimethylethyl) aminoacetyl}- 2-} antelin benzensehyde هیدروکلراید از طریق تراکم ، هیدرولیز و تشکیل نمک در سه مرحله و یک واکنش گلدان ، و سپس با متیوکسید سدیم خنثی می شود ، به صورت کاتالیزوری به هیدروژن منتقل می شود و کاهش می یابد و نمک.

پودر سولفات آلبوترول، به عنوان یک داروی نماینده آگونیست های گیرنده آدرنرژیک ، به یک داروی اصلی برای درمان بیماریهای تنفسی ، زنان و زایمان ، بیماریهای قلبی عروقی و جمعیت ویژه از زمان ظهور آن در دهه 1960 به دلیل شروع سریع آن ، اثر برونکودیلاتلاتور قدرتمند و عملکرد تنظیم کننده سیستم چندگانه تبدیل شده است.

مکانیسم دارویی: کلید مولکولی برای تنظیم دقیق گیرنده های ₂

 

با فعال کردن گیرنده های انتخابی ₂ روی عضله صاف برونش ، عضله صاف رحم و عضله صاف عروقی ، فعال سازی آدنلات سیکلاز (AC) تحریک می شود ، ترویج آدنوزین چرخه ای داخل سلولی (CAMP) سنتز و متعاقباً فعال کننده پروتئین کیناز A (PKA). این مسیر سیگنالینگ منجر به:
آرامش عضلات صاف برونش: PKA فسفریلات میوزین زنجیره ای سبک کیناز (MLCK) ، فعالیت آن را کاهش می دهد ، اتصال اکتین میوزین را کاهش می دهد و به طور مستقیم عضله صاف راه هوایی را آرام می کند. به طور همزمان مهار هجوم یون های کلسیم و کاهش غلظت کلسیم داخل سلولی برای کاهش برونکواسپاسم از طریق یک مکانیسم دوگانه.

 

مهار انتشار واسطه های التهابی: مهار تخلیه ماست سلول از طریق مسیر CAMP/PKA ، کاهش آزاد شدن واسطه های التهابی مانند هیستامین و لکووترین ها و کاهش ورم مخاطی راه هوایی و ترشح مخاط.
حرکات مژگان پیشرفته: فرکانس نوسان مژگانی برونش را ترویج می کند ، عملکرد سیستم ترخیص کالا از گمرک مژک مخاط را تسریع می کند و تخلیه خلط را بهبود می بخشد.
مهار عضلات صاف رحم: گیرنده های ₂ در سلولهای عضله صاف رحم فعال می شود ، غلظت کلسیم داخل سلولی را کاهش می دهد ، فرکانس و شدت انقباضات رحم را مهار می کند و چرخه بارداری را طولانی می کند.
اثر عروق: فعال شده توسط گیرنده های ₂ ، منجر به آرامش عضله صاف عروقی می شود ، مقاومت عروقی محیطی را کاهش می دهد و باعث بهبود پرفیوژن بافت می شود.

نشانه اصلی: مدیریت چرخه کامل بیماریهای سیستم تنفسی

 

1. تشدید حاد و پیشگیری از آسم برونش
درمان حاد حمله: این داروی ارجح برای حملات حاد است که توسط ابتکار جهانی برای آسم (GINA) توصیه می شود. 5-15 دقیقه پس از استنشاق اثر می گذارد و 4-6 ساعت طول می کشد. این می تواند به سرعت علائمی مانند خس خس ، سفتی قفسه سینه و مشکل در تنفس را تسکین دهد. برای بیماران مبتلا به تشنج متوسط ​​تا شدید ، ترکیبی از کورتیکواستروئیدهای استنشاقی (IC) می تواند میزان بستری را به میزان قابل توجهی کاهش دهد.
پیشگیری از آسم ناشی از ورزش (EIA): استنشاق سالبوتامول سولفات 15-20 دقیقه قبل از ورزش می تواند باعث ایجاد فشار خون بالا در مجاری هوایی شود و از حملات EIA جلوگیری کند. تحقیقات نشان داده است که اثر پیشگیرانه آن نسبت به آگونیست های بتا سدیم و آگونیست های بتا سدیم برتر است.
کنترل مدت زمان مزمن: اگرچه یک داروی کنترل طولانی مدت نیست ، اما استفاده منظم می تواند باعث افزایش فشار خون در مجاری هوایی شود. برای بیماران مبتلا به آسم مداوم خفیف ، استفاده از سولفات سالبوتامول همراه با ICS با دوز کم در صورت لزوم می تواند فرکانس حملات حاد را کاهش دهد.

2. تشدید حاد بیماری انسداد مزمن ریوی (COPD)
تسکین اسپاسم برونش:

 

در مرحله تشدید حاد COPD ، استنشاق سولفات سولفاتومول سولفات همراه با برمید ipratropium (داروی آنتی کولینرژیک) می تواند عملکرد ریه را به طور قابل توجهی بهبود بخشد (FEV ₁ 15 ٪ -20 ٪ افزایش یافته و مدت بستری شدن را کوتاه کند.
مدیریت فشار خون مخاطی: با تقویت حرکت مژگانی و مهار ترشح مخاط ، پریشانی تنفسی ناشی از انسداد خلط می تواند کاهش یابد. برای بیماران مبتلا به COPD ترشح مخاط بالا ، ترکیبی از داروهای Expectorant (مانند Ambroxol) می تواند اثربخشی را بهبود بخشد.

3. برونشیت آسم و آمفیزم
برونشیت آسم: می تواند به سرعت علائم خس خس و سرفه را تسکین دهد ، به خصوص برای بیماران کودکان مناسب است. تحقیقات نشان می دهد که اثربخشی آن نسبت به داروهای تئوفیلین برتر است و بروز عوارض جانبی کمتر است.
تشدید حاد آمفیزم: برای بیماران مبتلا به آمفیزم همراه با برونکواسپاسم ، می توان عملکرد تهویه را بهبود بخشید ، فشار جزئی شریانی دی اکسید کربن (PACO ₂) می تواند کاهش یابد و از نارسایی تنفسی جلوگیری می شود.

درخواست برای جمعیت های ویژه: مداخله دقیق از زنان و زایمان تا کودکان

 

1. زمینه زنان و زایمان: پیشگیری و درمان زایمان زودرس و حفاظت از جنین
سرکوب زودرس تولد: این تنها آگونیست بتا تأیید شده FDA برای سرکوب زودرس تولد است. با مهار انقباض عضلات صاف رحم ، چرخه بارداری با 24-48 ساعت تمدید می شود و زمان خرید گلوکوکورتیکوئیدها برای تقویت بلوغ ریه جنین است. دوز توصیه شده 2.4-4.8 میلی گرم به صورت خوراکی در هر 4-6 ساعت یا 10-20 میکروگرم در دقیقه به صورت داخل وریدی است.
درمان عقب ماندگی رشد داخل رحمی (IUGR): با رقیق کردن رگ های خونی جفت رحم ، افزایش خون جنین و بهبود سرعت رشد جنین های IUGR. ترکیب آسپیرین با دوز کم می تواند اثر درمانی را بیشتر کند.

مدیریت سقط جنین تهدید شده: برای سقط جنین تهدید شده ناشی از اختلال عملکرد گردن رحم ، می توان انقباضات رحمی را سرکوب کرد و با جراحی سروکلاژ گردن رحم همراه شد ، میزان موفقیت حفظ جنین می تواند به طور قابل توجهی بهبود یابد.

 

2. زمینه کودکان: آسم و سندرم پریشانی تنفسی
تشدید حاد آسم در دوران کودکی: عوامل استنشاق داروی ارجح برای تشدید حاد آسم در دوران کودکی هستند. برای کودکان زیر 5 سال ، توصیه می شود از استنشاق سحابی (دوز 0.15 میلی گرم در کیلوگرم ، حداکثر 2.5 میلی گرم) استفاده کنید. كودكان بزرگتر از 5 یا برابر با 5 می توانند از یك ذرات معلق در هوا (MDI) با قوطی ذخیره غبار (دوز 100-200 میکروگرم در زمان) استفاده كنند.
سندرم پریشانی تنفسی نوزاد (NRDS): برای نوزادان نارس مبتلا به NRDS ،پودر سولفات آلبوترولمی تواند ترشح سورفاکتانت ریوی (PS) را تحریک کرده و انطباق ریه ها را بهبود بخشد. ترکیبی از درمان جایگزینی PS اگزوژن می تواند نیاز به تهویه مکانیکی را کاهش دهد.
آپنه نوزاد زودرس: با فعال کردن گیرنده های بتا ₂ در مرکز تنفسی ساقه مغز ، فرکانس قسمت های آپنه کاهش می یابد. دوز توصیه شده هر 6-8 ساعت 0.2 میلی گرم در کیلوگرم خوراکی است.

استراتژی درمانی ترکیبی: تقویت هم افزایی و جبران عوارض جانبی

 

1. استفاده ترکیبی با کورتیکواستروئیدهای استنشاقی (ICS)
کنترل طولانی مدت آسم: ترکیب IC ها (مانند بودزونید) می تواند به هدف دوگانه "تسکین سریع+کنترل بلند مدت" برسد. تحقیقات نشان می دهد که گروه ترکیبی درمانی فرکانس حملات حاد را 50 ٪ کاهش می دهد و عملکرد ریه را به میزان قابل توجهی بهبود می بخشد.
درمان تعمیر و نگهداری COPD: برای بیماران مبتلا به COPD با تشدید حاد مکرر ، ترکیبی از ICS و داروهای آنتی کولینرژیک طولانی مدت (LAMA) می تواند خطر تشدید حاد را 30 ٪ کاهش دهد.
5. استفاده ترکیبی با داروهای آنتی کولینرژیک
برنامه استنشاق سحابی: سولفات سالبوتامول (2.5 میلی گرم) همراه با برمید ipratropium (0.5 میلی گرم) استنشاق سحابی می تواند به طور همزمان گیرنده های و گیرنده های M را فعال کند و یک اثر برونکودیلاتور هم افزایی ایجاد کند. مناسب برای بیماران مبتلا به آسم متوسط ​​تا شدید و تشدید حاد COPD.

 

مزایای فارماکوکینتیک: داروهای آنتی کولینرژیک می توانند ورم مخاطی ناشی از سولفاتامول سولفات را کاهش داده و مدت زمان عمل آن را طولانی تر کنند. ₂ آگونیست ها می توانند از عوارض جانبی مانند خشکی دهان ناشی از داروهای آنتی کولینرژیک مقابله کنند.
3. استفاده ترکیبی با داروهای تئوفیلین
تشدید حاد آسم شدید: همراه با تزریق داخل وریدی آمینوفیلین ، می تواند به سرعت برونکواسپاسم را تسکین دهد. اما لازم است که از نزدیک غلظت تئوفیلین خون (محدوده هدف 10-20 میکروگرم در میلی لیتر) را کنترل کنید تا از عوارض جانبی مانند آریتمی جلوگیری شود.
کنترل آسم در شب: قرص های سالوتامول سولفات با انتشار پایدار همراه با قرص های کنترل شده تئوفیلین می توانند دوره کاهش حساسیت گیرنده های ₂ را در شب پوشش داده و فرکانس بیدار شدن شب را کاهش دهند.

سولفات سالبوتامول ، به عنوان یک داروی اصلی برای درمان بیماری های تنفسی و جمعیت خاص ، به دلیل ارزش بالینی آن به طور گسترده ای تأیید شده است. با تنظیم دقیق گیرنده های ₂ ، نه تنها به برونشکتازی سریع و مؤثر دست می یابد ، بلکه مزایای منحصر به فردی را در پیشگیری زودرس تولد و محافظت از جنین نشان می دهد.

1. نام روش: تعیین سولفات سالبوتامول سولبوتامول سولفات تیتراسیون غیر آبی

کاربرد: این روش از تیتراسیون محلول غیر آبی برای تعیین محتوای سولفات سالبوتامول ((C13H21NO3) 2 · H2SO4) استفاده می کند.

این روش برای تعیین سولفات سالبوتامول مناسب است.

اصل روش: بعد از اینکه مقاله آزمایش با اسید استیک یخبندان کمی حل می شود ، آن را خنک کنید ، 15 میلی لیتر آنهیدرید استیک و 1 قطره محلول شاخص بنفش کریستال را اضافه کنید و آن را با تیتراژ اسید پرکلریک (0.1 مول در لیتر) عنوان کنید تا محلول به رنگ آبی سبز شود. و نتایج تیتراسیون با آزمون خالی اصلاح شد. هر 1 میلی لیتر از اسید پرکلریک اسید (0.1 مول در لیتر) معادل 57.67 میلی گرم از (C13H21NO3) 2 · H2SO4 است.

معرف: آب (جوش تازه به دمای اتاق) ، اسید استیک یخبندان ، آنهیدرید استیک ، محلول شاخص بنفش کریستال ، تیتراژ اسید پرکلریک (0.1mol/L) ، فتالات هیدروژن پتاسیم مرجع

ابزارها و تجهیزات:

آماده سازی نمونه: 1. محلول نشانگر بنفش کریستال: 0.5 گرم کریستال بنفش مصرف کرده و 100 میلی لیتر اسید استیک یخبندان را اضافه کنید تا حل شودپودر سولفات آلبوترول.

2. تیتراژ اسید پرکلریک (0.1mol/l):

آماده سازی: 750 میلی لیتر اسید استیک یخبندان بدون آب (5.22 میلی لیتر استیک استیک در هر 1 گرم آب ، 8.5 میلی لیتر اسید پرکلریک (72 ٪ 70) اضافه کنید ، به خوبی تکان دهید ، خنک کنید ، مقدار مناسبی از اسید استیک یخبندان بی آب را به 1000 میلی لیتر اضافه کنید ، به خوبی می توان به خوبی ، و آب را ترک کنید. روش تعیین رطوبت ، و سپس با آب و آنهیدرید استیک به 0.2 ~ 0.2 ٪ تنظیم شد.

کالیبراسیون: حدود 0.16 گرم از معیار پتاسیم هیدروژن فتالات خشک شده به وزن ثابت در 105 درجه ، وزن دقیقاً وزن ، اضافه کردن 20 میلی لیتر اسید استیک یخبندان بی آب برای حل شدن ، اضافه کردن 1 قطره محلول شاخص بنفش کریستال ، به آرامی با این محلول به رنگ آبی تیتراسیون کنید و نتیجه عنوان را با آزمایش خالی تصحیح کنید. هر 1 میلی لیتر از تیتراژ اسید پرکلریک (0.1mol/L) معادل 20.42 میلی گرم فتالات هیدروژن پتاسیم است. غلظت مایع را با توجه به مصرف مایع و میزان فتالات هیدروژن پتاسیم محاسبه کنید.

3. مرجع فتالات هیدروژن پتاسیم

ذخیره سازی: آن را در یک بطری شیشه ای قهوه ای قرار داده و محکم نگه دارید.

مراحل کار: حدود 0.4 گرم از این محصول را مصرف کنید ، به طور دقیق وزن کنید ، 10 میلی لیتر اسید استیک یخبندان را اضافه کنید ، آن را در دمای خفیف حل کنید ، آن را خنک کنید ، 15 میلی لیتر آنیدرید استیک و 1 قطره محلول شاخص بنفش کریستال را اضافه کنید ، آن را با تیتراژ اسید پرکلریک (0.1 mol / L) تیتراسیون کنید. هر 1 میلی لیتر از اسید پرکلریک اسید (0.1 مول در لیتر) معادل 57.67 میلی گرم از (C13H21NO3) 2 · H2SO4 است.

تگ های محبوب: پودر سولفات آلبوترول CAS 51022-70-9 ، تأمین کنندگان ، تولید کنندگان ، کارخانه ، عمده فروشی ، خرید ، قیمت ، فله ، برای فروش