Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. یکی از با تجربه ترین تولید کنندگان و تامین کنندگان آدرنالون هیدروکلراید cas 62-13-5 در چین است. به عمده فروشی عمده فروشی آدرنالون هیدروکلراید با کیفیت بالا cas 62-13-5 برای فروش در اینجا از کارخانه ما خوش آمدید. خدمات خوب و قیمت مناسب در دسترس است.
آدرنالون هیدروکلرایدنام شیمیایی [2-(3،4-دی هیدروکسی فنیل)-2-اکسواتیل] متیلامین کلرید، پودر کریستالی خاکستری مایل به قهوه ای، کمی محلول در آب، الکل و اتر. هیدروکلراید آن به راحتی در آب، اتانول و اتر محلول است. کلرواستیل کاتکول از کاتکول، کلرواستیک اسید و اکسی کلرید فسفر توسط واکنش گرم فروند سنتز شد و سپس با متیل آمین آمین شد تا آدرنوکورتیکوتون به دست آید.
آدرنالون hcl، فرمول شیمیایی C9H13NO3 · HCl، CAS 62-13-5، وزن مولکولی نسبی 227.67. این یک پودر کریستالی یا کریستالی سفید است. این پودر معمولاً بی بو و محلول در آب است. حلالیت خوبی در آب دارد. تحت دما و فشار معمولی، می تواند به سرعت حل شود و یک محلول بی رنگ و شفاف تشکیل دهد. محلول اسیدی است. اسیدیته آن را می توان با مقدار pH بیان کرد. به طور معمول، محدوده pH محلول آن بین 2.5 تا 4.5 است. یک اتم کربن کایرال در ساختار وجود دارد، بنابراین یک ترکیب کایرال است. این می تواند دو نوع ایزومر نوری نوع D و نوع L داشته باشد و چرخش نوری آنها به خلوص نوری مربوطه مربوط است. یک ماده قلیایی ضعیف است. به نور حساس است، بنابراین در هنگام تهیه و استفاده باید از قرار گرفتن طولانی مدت در معرض نور خورشید خودداری شود. به عنوان یک معرف بیولوژیکی، کاربردهای گسترده ای دارد. نقش مهمی در درمان بیماری های قلبی عروقی، بازسازی و محافظت از قلب، ابزارهای تحقیقاتی آزمایشگاهی و غربالگری و توسعه داروها ایفا می کند. علاوه بر این، می تواند در تشخیص و درمان پزشکی و همچنین سایر کاربردهای آزمایشگاهی استفاده شود.

|
فرمول شیمیایی |
C9H12ClNO3 |
|
جرم دقیق |
217 |
|
وزن مولکولی |
218 |
|
m/z |
217 (100.0%), 219 (32.0%), 218 (9.7%), 220 (3.1%) |
|
تجزیه و تحلیل عنصری |
C, 49.67; H, 5.56; Cl, 16.29; N, 6.44; O, 22.05 |
در فرآیند تهیه محصول از کلرواستیل کاتکول و متیل آمین، واکنش در محلول الکل کنترل می شود و تترابوتیل آمین برومید یا تترابوتیل آمونیوم یدید به عنوان کاتالیزور انتقال فاز انتخاب می شود. که سرعت واکنش را تسریع می کند، زمان واکنش را کوتاه می کند و تجمع ناخالصی ها را کاهش می دهد بدون پالایش، محصول با کیفیت بالا را می توان در یک زمان تهیه کرد که یک واسطه با کیفیت بالا برای تهیه L آدرنالین فراهم می کند.

آدرنالون هیدروکلراید(اپی نفرین هیدروکلراید) یک ترکیب مهم است که به طور گسترده در زمینه های پزشکی و شیمی استفاده می شود. خواص شیمیایی و فعالیت بیولوژیکی آن باعث می شود که نقش مهمی در کاربردهای متعدد داشته باشد.
-سیستم قلبی عروقی: نوعی سیستم قلبی عروقی با و داروهای دارای فعالیت گیرنده آدرنرژیک است. به طور گسترده ای برای درمان فشار خون حاد و شوک در موارد ایست قلبی، اورژانس قلبی عروقی، جراحی قلب و غیره استفاده می شود. با انقباض عروق خونی، افزایش انقباض میوکارد و ضربان قلب باعث افزایش گردش خون و حفظ فشار خون می شود.
-برونشیکتازی: همچنین به عنوان برونشکتازی برای درمان بیماریهای تنفسی مانند آسم و بیماری انسدادی مزمن ریه استفاده میشود. روی 2 گیرنده عمل می کند، ماهیچه صاف برونش را شل می کند، انسداد راه هوایی را کاهش می دهد و تنفس را بهبود می بخشد.
-واکنش آلرژیک: آدرنالون هیدرولید همچنین میتواند برای درمان واکنشهای آلرژیک، از جمله آلرژی غذایی، حساسیت دارویی و نیش حشرات استفاده شود. این دارو با انقباض عروق خونی، کاهش ادم بافتی و جلوگیری از وقوع زنجیره های واکنش آلرژیک، علائم آلرژیک را کاهش می دهد.
-عامل هموستاتیک موضعی: به دلیل اثر منقبض کننده عروق، به عنوان یک عامل هموستاتیک برای کاهش خونریزی تروماتیک نیز استفاده میشود. می توان آن را به صورت موضعی یا تزریق در بافت اطراف زخم برای دستیابی به اثر هموستاتیک استفاده کرد.

2. سنتز شیمیایی:

این عمدتا با اصلاح شیمیایی آدرنالین تهیه می شود. آدرنالین یک هورمون درون زا و انتقال دهنده عصبی موجود در بدن انسان است که ماده اولیه برای سنتز آن است.آدرنالون هیدروکلراید. می توان آن را با وارد کردن گروه های اسید هیدروکلریک (HCl) به مولکول های آن تولید کرد. این روش سنتز شیمیایی به طور گسترده ای استفاده شده است و می تواند در آزمایشگاه و در مقیاس صنعتی انجام شود.
-تحقیقات شیمیایی: به دلیل فعالیتهای بیولوژیکی متنوع، به عنوان یک ماده آزمایشی در تحقیقات شیمیایی نیز استفاده میشود. به عنوان مثال، در مطالعه ساختار و عملکرد گیرنده آدرنرژیک و توسعه دارویی مرتبط با آن، می توان از آدرنالون هیدرولید برای تعیین فعالیت، آزمایشات اتصال لیگاند و غیره استفاده کرد.
-شیمی تحلیلی: آدرنالون هیدرولید همچنین میتواند به عنوان ماده مرجع در شیمی تجزیه استفاده شود. بر اساس واکنش خاص آن، می توان از آن برای تعیین کمی محتوای سایر مواد مانند آدرنالین و ترکیبات مرتبط استفاده کرد.


هنگام تشریح مراحل دقیق برای تهیه هیدروکلراید آدرنالین با استفاده از کلرواستیل کاتکول (با فرض اینکه ساختار آن یک گروه کلرواستیل است که مستقیماً به یک گروه هیدروکسیل کاتکول متصل است، یعنی. 2-کلرواستوکسی-1،3-دیول) و متیل آمین، باید تشخیص دهیم که این مرحله نمی تواند یک واکنش مستقیم و ساده باشد.
این مرحله معمولاً با کلرواستیل کاتکول شروع نمی شود، زیرا ممکن است یک واسطه باشد که باید از طریق روش های دیگر سنتز شود. اما برای کامل بودن، فرض می کنیم که کلرواستیل کاتکول از طریق واکنش کلرواستیلاسیون که از کاتکول (1،3-بنزندیول) شروع می شود، تهیه می شود.
1،3-بنزندیول+کلرواستیل کلرید → 2-کلرواستوکسی-1،3-دیول+HCl
این واکنش معمولاً در شرایط قلیایی مانند استفاده از کربنات پتاسیم یا تری اتیلامین به عنوان پایه و حرارت دادن تحت رفلاکس در یک حلال مناسب (مانند دی کلرومتان یا DMF) انجام می شود. اتم کلر کلرواستیل کلرید با گروه هیدروکسیل کاتکول جایگزین می شود و محصول مورد نظر و کلرید هیدروژن را تولید می کند.
در این مرحله، اتم کلر کاتکول کلرواستیل با گروه آمینو متیلامین جایگزین می شود و N-متیل کلرواستیل کاتکول تولید می کند.
2-کلرواستوکسی-1،3-دیول+متیلامین → N-methyl-2-chloroacetoxy-1،3-diol+HCl
این واکنش معمولا در شرایط قلیایی انجام می شود تا حمله هسته دوست متیل آمین را تحریک کند. بازهای رایج عبارتند از کربنات پتاسیم، هیدروکسید سدیم یا تری اتیلامین. حلال واکنش می تواند اتانول، DMF، THF و غیره باشد.
این مرحله در واقع شامل چندین واکنش پیچیده است، زیرا نیاز به معرفی زنجیرههای جانبی و گروههای عملکردی منحصر به فرد برای کتونهای آدرنال (مانند - هیدروکسیل، - متیل، و غیره) دارد. با توجه به پیچیدگی و تنوع بالای این مراحل، من آنها را در چندین نوع واکنش کلیدی به جای مراحل خاص خلاصه کرده ام.
(1) معرفی آلفا متیل: این معمولاً از طریق واکنش معرف گریگنارد حاصل می شود، جایی که معرف متیل گریگنارد با یک کتون یا آلدئید مناسب برای تولید یک واسطه آلفا متیله واکنش می دهد. با این حال، در این مسیر مصنوعی خاص، ممکن است ابتدا نیاز به تبدیل گروه کلرواستیل برای معرفی گروه متیل داشته باشیم.
(2) ساخت گروههای هیدروکسی -: این میتواند از طریق روشهای مختلفی مانند واکنشهای تراکم آلدول، هیدراتاسیون الفینها یا واکنشهای باز کردن حلقه اپوکسیدها به دست آید. انتخاب خاص روش به ساختار واسطه و شرایط واکنش بستگی دارد.
(3) واکنشهای احیا و اکسیداسیون: در فرآیند ساخت زنجیرههای جانبی، ممکن است برای تنظیم وضعیت اکسیداسیون گروههای عاملی، واکنشهای احیا و اکسیداسیون متعدد مورد نیاز باشد. این واکنش ها ممکن است شامل استفاده از عوامل احیا کننده یا اکسید کننده مانند بوروهیدرید سدیم، هیدرید آلومینیوم لیتیوم، اسید کرومیک و غیره باشد.
پس از تکمیل ساخت زنجیره های جانبی و گروه های عملکردی، فرض می کنیم که حد واسط نزدیک به ساختار آدرنالین به دست آمده است. با این حال، ممکن است برای به دست آوردن هیدروکلراید کتون نهایی آدرنال، تبدیل یا خالص سازی بیشتری برای این واسطه لازم باشد.
[فرض میانی کتون آدرنال] → آدرنالین+محصولات جانبی
آدرنالین + هیدروکلراید → آدرنال کتون هیدروکلراید + H2O
در این مرحله فرضی، ابتدا ماده میانی را از طریق روشی (احتمالاً هیدرولیز، کاهش یا واکنش های دیگر) به آدرنالین تبدیل می کنیم. سپس آدرنالین با اسید کلریدریک واکنش داده و آدرنالین هیدروکلراید و آب تولید می کند. با این حال، در سنتز واقعی، این مرحله ممکن است شامل مراحل و شرایط واکنش بیشتری باشد.
واکنش نامطلوب
آدرنالون هیدروکلراید، به عنوان یک داروی سمپاتومیمتیک سنتز شده مصنوعی، عمدتاً از نظر بالینی برای هموستاز موضعی، انقباض عروق و درمان کمکی اتساع چشم استفاده می شود. مکانیسم اثر آن شبیه آدرنالین است، اما اثر تحریکی آن بر قلب ضعیف تر است. اگرچه این دارو هنگام استفاده موضعی از ایمنی بالایی برخوردار است، اما هنوز عوارض جانبی مختلفی وجود دارد که ابعاد متعددی مانند تحریک موضعی، واکنش های آلرژیک و اثرات سیستم قلبی عروقی را پوشش می دهد. بروز عوارض جانبی ارتباط نزدیکی با دوز، مسیر مصرف و تفاوت های فردی در بیماران دارد.
عوارض جانبی رایج مصرف موضعی: عمدتاً تحریک و واکنش های بافتی
متداولترین روشهای تجویز بالینی آدرنالین هیدروکلراید، استفاده موضعی (مانند هموستاز پوست و غشای مخاطی) و القای چشمی (مانند میدریازیس کمکی) است. بروز عوارض جانبی موضعی بالاترین میزان است و اغلب به تحریک مستقیم بافت های موضعی یا اثرات منقبض عروق دارو مربوط می شود. بیشتر واکنشها خفیف و برگشتپذیر هستند، اما عوارض جدی هنوز باید تحت نظر باشند.
واکنش های موضعی در پوست و غشاهای مخاطی: با نرخ بروز بیش از 15٪، عمدتا تحریک خفیف
شایع ترین واکنش نامطلوب پس از مصرف داروی موضعی بر روی پوست یا غشای مخاطی، علائم تحریک موضعی است که میزان بروز آن در حدود 15٪ -25٪ است. تظاهرات خاص به شرح زیر است:
پس از تماس دارو با پوست و غشاهای مخاطی، می تواند انقباض مویرگ های موضعی را تحریک کرده و انتهای عصبی را فعال کند و باعث ایجاد قرمزی، سوزش یا سوزش مختصری در محل مصرف دارو شود. این معمولاً 5-10 دقیقه پس از مصرف دارو رخ می دهد و اکثر بیماران می توانند بدون درمان خاصی در عرض 30 دقیقه آن را به تنهایی تسکین دهند.
استفاده طولانی مدت یا مکرر از دارو در همان ناحیه (مانند هموستاز زخم مزمن پوست) می تواند ترشح غدد چربی در پوست موضعی را مهار کند، به عملکرد سد پوست آسیب برساند و باعث خشکی و زبری پوست در محل مصرف دارو شود. در موارد شدید، پوسته پوسته شدن ممکن است رخ دهد، به خصوص در بیماران مسن با پوست خشک یا کسانی که برای مدت طولانی در بستر بوده اند.
تعداد کمی از بیماران (حدود 2٪ -5٪) ممکن است 1-2 هفته پس از مصرف، رنگدانه را در محل مصرف دارو تجربه کنند که به صورت تیره شدن رنگ پوست موضعی (قهوه ای یا سیاه روشن) ظاهر می شود که به افزایش فعالیت ملانوسیت های تحریک شده توسط دارو مربوط می شود. پیگمانتاسیون اغلب موقتی است و می تواند به تدریج 1-3 ماه پس از قطع دارو فروکش کند. با این حال، برای بیمارانی که پوست روشن یا متابولیسم رنگدانه های غیرطبیعی دارند (مانند ملاسما)، زمان حل شدن ممکن است تا بیش از 6 ماه افزایش یابد.
واکنش های موضعی در چشم: مراقب خطر آسیب قرنیه باشید
هنگام استفاده از قطره آدرنالین هیدروکلراید در چشم، دارو مستقیماً روی بافت سطح چشم تأثیر می گذارد و عوارض جانبی عمدتاً در چشم متمرکز می شود و میزان بروز آن حدود 8٪ -18٪ است. برخی از واکنش ها ممکن است بینایی را تحت تأثیر قرار دهند و نیاز به نظارت دقیق دارند:
پس از انفوزیون دارو، تحریک مستقیم اپیتلیوم قرنیه توسط دارو می تواند باعث شود که بیماران احساس سوزش مختصری را تجربه کنند، همراه با ناراحتی "ورود بدن خارجی به چشم" که معمولاً 10 تا 20 ثانیه قبل از تسکین طول می کشد. اگر دمای محلول دارویی در حین چکاندن خیلی پایین باشد (مانند استفاده مستقیم از آن پس از سرد شدن)، علائم تحریک آشکارتر خواهد بود. توصیه می شود قبل از چکاندن محلول دارو در دمای اتاق بماند.

احتقان ملتحمه یا ادم

تعداد کمی از بیماران (حدود 3% -7%) ممکن است 1 تا 2 ساعت پس از مصرف دارو دچار احتقان خفیف ملتحمه (قرمزی سفیدی چشم) یا ادم ملتحمه (تورم سفیدی چشم) شوند که مربوط به اثر دوگانه دارو بر رگ های خونی ملتحمه - انقباض اولیه عروق و انقباض مجدد در مرحله بعدی است. اگر احتقان یا ادم بیش از 24 ساعت ادامه داشت، برای جلوگیری از تشدید التهاب سطح چشم، دارو را قطع کنید.
این یک واکنش نامطلوب موضعی جدی از داروهای چشمی است، با نرخ بروز حدود 1٪ -3٪، اغلب به دوز بیش از حد (مانند بیش از 2 قطره در هر دوز) یا دفعات زیاد دارو (مانند 1 قطره در ساعت) مربوط می شود. انقباض طولانی مدت عروق خونی قرنیه توسط داروها می تواند منجر به خون رسانی ناکافی به اپیتلیوم قرنیه شود و باعث نقص اپیتلیال شود (که به صورت تاری دید و فتوفوبیا ظاهر می شود). اگر مصرف دارو به موقع قطع نشود، ممکن است به زخم قرنیه تبدیل شود و حتی بینایی را تحت تاثیر قرار دهد. داده های بالینی نشان می دهد که حدود 80 درصد از بیماران مبتلا به آسیب اپیتلیال قرنیه می توانند در عرض 1-2 هفته پس از قطع دارو و دریافت اشک مصنوعی به عنوان درمان کمکی به طور کامل بهبود یابند، و تنها چند مورد شدید نیاز به درمان ترمیم اپیتلیال قرنیه دارند.

سوالات متداول
ساختار مولکولی آن بین آدرنالین و افدرین چه خواص دارویی منحصر به فردی دارد؟
+
-
از نظر ساختاری یک آنالوگ کتون آدرنالین و یک آنالوگ ارتو هیدروکسیله افدرین است. این به آن اجازه می دهد تا بخشی از فعالیت سمپاتومیمتیک خود را حفظ کند (انقباض عروق)، اما به راحتی توسط کاتکول-O-متیل ترانسفراز و مونوآمین اکسیداز متابولیزه نمی شود، و اثر آن ممکن است طولانی تر باشد، اما اثر آن ضعیف تر است و ممکن است نتواند 2 گیرنده را تحریک کند.
چرا علیرغم استفاده از آن به عنوان یک "عامل هموستاتیک موضعی" در چشم پزشکی و گوش و حلق و بینی به جریان اصلی تبدیل نشده است؟
+
-
اثر تحریکی آلفا آدرنرژیک خفیف آن می تواند رگ های خونی مخاطی را منقبض کند تا به هموستاز برسد، بدون عوارض جانبی قوی قلبی آدرنالین. با این حال، به دلیل اثربخشی نسبتا ضعیف، تحریک موضعی بالقوه، و ظهور عوامل هموستاتیک کارآمدتر و ایمن (مانند نوراپی نفرین و ترومبین)، حذف شد.
چرا آن را به عنوان یک تقویت کننده بی حس کننده موضعی برای کوکائین مورد مطالعه قرار داده اند و مکانیسم هم افزایی بالقوه آن چیست؟
+
-
به عنوان یک منقبض کننده عروق، ممکن است زمان اقامت محلی کوکائین را طولانی کرده و جذب آن را کند کند، در نتیجه اثر بیهوشی را افزایش داده و طولانی تر کند، در حالی که از نظر تئوری سمیت سیستمیک و خطر اعتیاد کوکائین را کاهش می دهد. اما به دلیل کنترل و خطرات خود کوکائین، این مسیر تحقیقاتی رها شده است.
شکل "هیدروکلرید" آن در فرمولاسیون های اولیه دارویی به چه مسائل خاصی از ثبات یا حلالیت پرداخته است؟
+
-
نمک هیدروکلراید حلالیت و کریستالی بودن آن در آب را افزایش میدهد و تولید تزریقهای پایدار یا محلولهای موضعی را آسانتر میکند. مهمتر از آن، تشکیل نمک به جلوگیری از تخریب اکسیداتیو ساختارهای کتون و کاتکول کمک می کند، که گامی کلیدی در بهبود پایداری مواد خام در شیمی دارویی اولیه است.
تگ های محبوب: آدرنالون هیدروکلراید cas 62-13-5، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش


