Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. یکی از باتجربه ترین تولید کنندگان و تامین کنندگان پودر لیدوکائین خالص 99.9% cas 137-58-6 در چین است. به عمده فروشی عمده فروشی با کیفیت بالا پودر لیدوکائین خالص 99.9٪ cas 137-58-6 برای فروش در اینجا از کارخانه ما خوش آمدید. خدمات خوب و قیمت مناسب در دسترس است.
نام شیمیاییلیدوکائینn-دی اتیل آمینو استیل-۲،۶- زایلیدین است. معمولاً از N-(2،6-2 متیل فنیل)-2-(دی اتیل آمینو) استامید هیدروکلراید مونوهیدرات استفاده می شود.99.9% پودر لیدوکائین خالصیک بی حس کننده موضعی با کاربردهای گسترده است. لیدوکائین علاوه بر خواص واکنش شیمیایی، دارای خواص فیزیکی مختلفی نیز می باشد که این خواص نیز بسیار مهم بوده و تاثیر بسزایی در عملکرد و اثربخشی لیدوکائین در فرآیند تهیه و کاربرد دارد. حلالیت در آب نسبتاً زیاد است و به 6 گرم در لیتر می رسد. لیدوکائین در حلال های آلی مانند اتانول، متانول و استون حلالیت نسبتاً ضعیفی دارد. این ویژگی بر حلالیت و پایداری لیدوکائین در حامل های مختلف تأثیر می گذارد و همچنین نوع حلال مناسب انتخاب شده در طول فرآیند آماده سازی فرمول را تعیین می کند. این یک بی حس کننده موضعی است که به طور گسترده برای تسکین درد در طی مراحل جراحی، دندانپزشکی، جراحی پوست و سایر فرآیندها استفاده می شود. لیدوکائین علاوه بر استفاده به عنوان بیهوش کننده، طیف وسیعی از کاربردهای پزشکی و غیر پزشکی دیگر نیز دارد.
|
مورفولوژیکی |
پودر |
|
ضریب اسیدیته (PKA) |
PKA 7.88 (H2O) (تقریبی) |
|
حلالیت اتانول |
4 میلی گرم در میلی لیتر |
|
شرایط نگهداری |
فروشگاه در RT |
|
نقطه اشتعال |
9 درجه |
|
رنگ |
سفید تا کمی زرد |
پودر لیدوکائین COA
هنگام استفاده از لیدوکائین، باید تمام خواص واکنشی آن را در نظر بگیریم که به درک و استفاده بهتر از آن کمک می کند. در زیر شرح مفصلی از تمام خواص واکنش لیدوکائین ارائه شده است:
99.9% پودر لیدوکائین خالصمتعلق به ترکیبات آمینی است و بنابراین در محلول قلیایی به نظر می رسد. مولکول های لیدوکائین حاوی دو اتم نیتروژن اساسی هستند که می توانند پروتون ها را برای تشکیل نمک بپذیرند. نمک های لیدوکائین در آب به راحتی حل می شوند و خواص الکترولیز قوی دارند. هنگامی که لیدوکائین با اسیدهای قوی ترکیب می شود، می تواند هیدروکلراید را تشکیل دهد، که یک روش معمول برای تهیه بی حس کننده لیدوکائین است.
مولکول های لیدوکائین حاوی ساختارهای تشدید حلقه های متیلن و بنزن هستند و انتقال بار بین آنها کاهش پذیری خوبی به لیدوکائین می دهد. در بدن، لیدوکائین اغلب به متابولیت های خود مانند مونواتیل گلیسینکسلاید (MEGX) و گلیسینکسلاید (GX) کاهش می یابد. این متابولیت ها فعالیت های دارویی متفاوتی دارند و می توانند بر فراهمی زیستی و اثربخشی لیدوکائین در داخل بدن تأثیر بگذارند.
لیدوکائین پایداری حرارتی خوبی دارد. پس از چندین ماه نگهداری در دمای اتاق، واکنش تجزیه قابل توجهی وجود نخواهد داشت. در محیط های با دما و رطوبت بالا، لیدوکائین ممکن است تجزیه شود و منجر به کاهش اثر بی حسی آن شود. بنابراین لازم است در هنگام نگهداری و مصرف لیدوکائین به حفظ شرایط خوب توجه کنیم.
واکنش های آلرژیک به لیدوکائین یک پدیده بسیار نادر است، اما نمی توان آنها را به طور کامل رد کرد. در صورت بروز هر گونه علائم آلرژیک مانند تورم، تنگی نفس، بثورات پوستی، ناراحتی گوارشی و غیره، مصرف لیدوکائین باید فورا قطع شود و به دنبال کمک پزشکی باشید.
لیدوکائین تحت متابولیسم و دگرگونی در بدن، با مهمترین مسیرهای متابولیکی از جمله واکنشهای N{0}}دمتیلاسیون و هیدروکسیلاسیون در کبد است. محصولات تبدیلی MEGX و GX فعالیت های دارویی متفاوتی دارند و می توانند به عنوان شاخص هایی برای ارزیابی متابولیسم لیدوکائین استفاده شوند. اثر تبدیل تأثیر قابل توجهی بر اثربخشی و تحمل لیدوکائین دارد.
عوارض جانبی
پودر لیدوکائینبه طور گسترده در عمل بالینی استفاده می شود، اما ممکن است یک سری عوارض جانبی نیز ایجاد کند که شامل جنبه های متعددی مانند سیستم عصبی، سیستم قلبی عروقی و واکنش های آلرژیک می شود. در ادامه به طور مفصل به معرفی عوارض جانبی رایج و روش های درمانی آن می پردازیم.
عوارض عصبی
علائم شایع
لیدوکائین ممکن است بر روی سیستم عصبی مرکزی تأثیر بگذارد که در ابتدا به صورت علائمی مانند سرگیجه، خواب آلودگی، وزوز گوش، بی حسی دهان و زبان، تاری دید و تکلم ظاهر می شود. با افزایش دوز یا عمیق تر شدن درجه مسمومیت، علائم شدیدی مانند بی قراری، انقباض عضلانی، از دست دادن جهت گیری و حتی تشنج، افسردگی تنفسی و کما ممکن است رخ دهد.
مکانیسم وقوع
لیدوکائین با مهار کانال های یون سدیم در غشای سلول عصبی، تحریک و هدایت عصبی را مسدود می کند. هنگامی که داروها بیش از حد مصرف می شوند یا به طور تصادفی وارد رگ های خونی می شوند، اثر مهاری سیستم عصبی مرکزی تشدید می شود که منجر به علائم فوق می شود.
روش درمان
برای علائم خفیف، می توانید استراحت کنید و مشاهده کنید. از رانندگی یا کار با ماشین آلات خودداری کنید.
برای علائم شدید، دارو باید فورا قطع شود و داروهای ضد تشنج (مانند دیازپام) و درمان حمایتی تنفسی باید تجویز شود.
هنگامی که تشنج رخ می دهد، باربیتورات های کوتاه اثر- یا شل کننده های عضلانی را می توان به صورت داخل وریدی تجویز کرد.
عوارض سیستم قلبی عروقی
علائم شایع
لیدوکائین ممکن است باعث آریتمی هایی مانند برادی کاردی، افت فشار خون، بلوک دهلیزی و ایست سینوسی شود. هنگامی که در دوزهای زیاد استفاده می شود، حتی ممکن است منجر به{1} شرایط تهدید کننده زندگی مانند فیبریلاسیون بطنی و ایست قلبی شود.
مکانیسم وقوع
لیدوکائین اثر مهاری مستقیمی بر سلول های میوکارد دارد و می تواند انقباض میوکارد و برون ده قلبی را کاهش دهد. در همین حال، دارو ممکن است ماهیچه صاف عروق را شل کند و منجر به کاهش فشار خون شود.
روش درمان
بلافاصله دارو را قطع کنید و نوار قلب و فشار خون را به دقت کنترل کنید.
هنگامی که برادی کاردی یا بلوک دهلیزی وجود دارد، می توان آتروپین یا ایزوپروترنول را برای درمان تجویز کرد.
آریتمی شدید نیاز به استفاده از ضربان ساز یا دفیبریلاسیون دارد.
هنگامی که فشار خون کاهش می یابد، استنشاق اکسیژن لازم است، اسیدوز باید اصلاح شود و از داروهای افزایش دهنده فشار خون{0} استفاده شود.
واکنش های آلرژیک
علائم شایع
واکنش های آلرژیک ممکن است به صورت بثورات، خارش، ادم، آنژیوادم، برونکواسپاسم، مشکلات تنفسی، اسپاسم حنجره، شوک و کهیر و غیره ظاهر شوند. وقتی لیدوکائین به نخاع تزریق می شود یا به صورت خارجی استفاده می شود، حتی ممکن است باعث برونکواسپاسم کشنده یا سندرم دیسترس تنفسی شود.
مکانیسم وقوع
واکنش های آلرژیک لیدوکائین متعلق به واکنش های حساسیت مفرط نوع I است و با واسطه IgE انجام می شود. داروها یا متابولیتهای آنها بهعنوان هاپتن، با پروتئینهای بدن ترکیب میشوند و آنتیژنهای کل را تشکیل میدهند و بدن را برای تولید آنتیبادیهای IgE خاص تحریک میکنند. هنگامی که دوباره در معرض دارو قرار می گیرد، IgE به ماست سل ها و بازوفیل ها متصل می شود و واسطه های فعالی مانند هیستامین را آزاد می کند که منجر به علائم آلرژیک می شود.
روش درمان
فوراً دارو را قطع کنید و درمان ضد آلرژی مانند استفاده از آنتی هیستامین هایی مانند لوراتادین و ستیریزین هیدروکلراید ارائه دهید.
واکنش های آلرژیک شدید نیاز به تزریق داخل وریدی گلوکوکورتیکوئیدها (مانند دگزامتازون) و اپی نفرین دارند.
راه هوایی را بدون انسداد نگه دارید. در صورت لزوم لوله گذاری تراشه یا تراکئوتومی انجام دهید.
واکنش های محلی
علائم شایع
هنگامی که لیدوکائین به صورت خارجی استفاده می شود، علائمی مانند اریتم، ادم، احساس سوزش، خارش، درماتیت، پاپول، تاول، کبودی، لایه برداری یا پتشی ممکن است در محل تزریق ایجاد شود. این علائم معمولاً خفیف و کوتاه مدت هستند و به طور طبیعی طی چند دقیقه یا چند ساعت فروکش میکنند.
مکانیسم وقوع
لیدوکائین برای پوست و غشاهای مخاطی موضعی تحریککننده است و ممکن است باعث واکنش التهابی شود. علاوه بر این، غلظت بیش از حد دارو یا تکنیک های تزریق نامناسب نیز ممکن است واکنش های موضعی را تشدید کند.
روش درمان
علائم خفیف را می توان مشاهده کرد. از خراشیدن و کمپرس داغ خودداری کنید.
برای علائم شدید می توان از کمپرس سرد موضعی استفاده کرد و از کرم های آنتی هیستامین (مانند کرم هیدروکورتیزون) استفاده کرد.
بهبود تکنیک تزریق برای کاهش تحریک دارو به بافت محلی.
سایر عوارض جانبی
علائم دستگاه گوارش
لیدوکائین ممکن است علائمی مانند حالت تهوع و استفراغ ایجاد کند که ممکن است به تحریک دستگاه گوارش یا مهار سیستم عصبی مرکزی توسط دارو مربوط باشد.
تاثیر بر بینایی و شنوایی
استفاده طولانی مدت یا بیش از حد از لیدوکائین ممکن است منجر به عوارض جانبی مانند تاری دید و کاهش شنوایی شود.
روش درمان
تهوع و استفراغ را می توان با داروهای ضد استفراغ (مانند متوکلوپرامید) درمان کرد.
تاری دید و کاهش شنوایی نیاز به مراقبت فوری پزشکی دارد. در صورت لزوم، به داروهای دیگر تغییر دهید.
کشف لیدوکائین یک نقطه عطف مهم در زمینه بیهوشی است و روند توسعه آن تجسم خرد دانشمندان و روح اکتشاف پزشکی است.
اکتشاف اولیه و اصول شیمیایی
کشف لیدوکائین از مطالعه ساختار شیمیایی آلکالوئید گرامین سرچشمه گرفت. هنگامی که دانشمندان در حال سنتز ایزومر ایزوگارمین بودند، دریافتند که این ماده دارای اثر بی حسی موضعی است. این کشف محققان را بر آن داشت تا ترکیبات مشابهی را بیشتر سنتز کنند و در نهایت لیدوکائین با موفقیت توسط نیلز لوفگرن و بنگت لوندکویست از دانشگاه استکهلم سوئد در سال 1943 سنتز شد. لوفگرین در آن زمان هنوز دانشجوی دکترا بود، در حالی که لوندکوئیست اثر بیهوشی آن را برای تحقیقات زیربنایی بررسی کرد.
اختراعات و فرآیندهای تجاری سازی
پس از سنتز لیدوکائین، لوندکوئیست انجام آزمایش های فارماکولوژیک در موسسه کارولینسکا و متعاقباً انتقال حقوق ثبت اختراع به شرکت داروسازی سوئدی Astra AB را پیشنهاد کرد. این شرکت لیدوکائین را با نام تجاری "Xylocaine" در سال 1948 وارد بازار کرد و ورود رسمی آن به کاربرد بالینی را نشان داد. در همان سال، لوفگرین پایان نامه دکترای خود را با عنوان "لیدوکائین: یک داروی مصنوعی جدید" به پایان رساند و شناخت علمی این دارو را بیشتر ترویج کرد.
مزایای بالینی و کاربرد گسترده
لیدوکائین به دلیل شروع سریع و اثر طولانی-ش به سرعت به یکی از داروهای ترجیحی برای بی حسی موضعی تبدیل شده است. این روش برای سناریوهای مختلف مانند بی حسی نفوذی، بی حسی بلوکی و بی حسی سطحی قابل استفاده است و دارای سمیت نسبتا کم و ایمنی بالا است. از سال 1949، لیدوکائین به طور گسترده در مقیاس بزرگ ترویج شده است. این نه تنها به طور گسترده در عمل های جراحی استفاده می شود، بلکه به تدریج در زمینه درمان آریتمی نیز گسترش یافته است. در سال 1963، لیدوکائین برای درمان آریتمی های بطنی ناشی از انفارکتوس حاد میوکارد استفاده شد و به یک داروی مهم برای پیشگیری و درمان آریتمی های بطنی سریع تبدیل شد.
پیشرفت های علمی و تاثیر مستمر
کشف لیدوکائین مدلی از تحقیقات بین رشته ای بین شیمی و پزشکی است. این نه تنها مشکل اعتیاد داروهای بیهوشی سنتی مانند کوکائین را حل می کند، بلکه اثربخشی و ایمنی بیهوشی را از طریق بهینه سازی ساختاری افزایش می دهد. تا به امروز، لیدوکائین یک داروی اصلی در زمینه بی حسی موضعی است. مشتقات آن و اشکال دوز بهبود یافته (مانند آئروسل ها و ژل ها) همچنان در حال ظهور هستند و دامنه کاربردهای بالینی را بیشتر گسترش می دهند.
خلاصه
از کشف تصادفی ایزومر لوتئینین تا سنتز و تجاری سازی لیدوکائین، این فرآیند نشان دهنده احتمال و اجتناب ناپذیر بودن اکتشاف علمی است. تولد لیدوکائین نه تنها باعث پیشرفت علم بیهوشی شد، بلکه الهامات مهمی برای تحقیق و توسعه دارویی بعدی فراهم کرد. وضعیت آن به عنوان یک بی حس کننده موضعی کلاسیک تا به امروز جایگزین کامل آن دشوار است.
تگ های محبوب: پودر لیدوکائین 99.9% خالص cas 137-58-6، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش