Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. یکی از با تجربه ترین تولید کنندگان و تامین کنندگان قرص پلکاناتید در چین است. به عمده فروشی عمده قرص پلکاناتید با کیفیت بالا برای فروش در اینجا از کارخانه ما خوش آمدید. خدمات خوب و قیمت مناسب در دسترس است.
قرص پلکاناتیدیک داروی خوراکی جدید هستند که عمدتاً برای درمان یبوست ایدیوپاتیک مزمن بزرگسالان (CIC) و سندرم روده تحریکپذیر یبوست (IBS{0}}C) استفاده میشوند. از زمانی که در سال 2017 توسط سازمان غذا و داروی ایالات متحده (FDA) برای بازاریابی تأیید شد، به دلیل مکانیسم اثر منحصر به فرد و اثربخشی خوب، به تدریج به یک انتخاب مهم در زمینه درمان یبوست تبدیل شد. پلکاناتید یک آگونیست گیرنده مصنوعی برای گوانیلات سیکلاز C (GC{4}}) است که ساختار شیمیایی آن شبیه به هورمون درون زا اوروگوانیلین در بدن انسان است. این شباهت پلکاناتید را قادر میسازد تا به طور خاص به گیرندههای GC-C روده متصل شده و آنها را فعال کند و در نتیجه اثرات فیزیولوژیکی خود را اعمال کند.
محصولات ما از
|
|
 |
|
Plecanatide COA
 |
||
| گواهی تجزیه و تحلیل | ||
| نام مرکب | پلکاناتید | |
| درجه | درجه دارویی | |
| شماره CAS | 467426-54-6 | |
| مقدار | 60g | |
| استاندارد بسته بندی | کیسه پلی اتیلن + کیسه فویل آلی | |
| سازنده | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| شماره لات | 202601090056 | |
| MFG | 9 ژانویه 2026 | |
| انقضا | 8 ژانویه 2029 | |
| ساختار |
|
|
| مورد | استاندارد سازمانی | نتیجه تحلیل |
| ظاهر | پودر سفید یا تقریباً سفید | مطابقت دارد |
| محتوای آب | کمتر یا مساوی 5.0٪ | 0.62% |
| ضرر در خشک شدن | کمتر یا مساوی 1.0٪ | 0.33% |
| فلزات سنگین | سرب کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. |
| کمتر یا برابر با 0.5ppm | N.D. | |
| جیوه کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| سی دی کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| خلوص (HPLC) | بزرگتر یا مساوی 99.0٪ | 99.80% |
| نجاست منفرد | <0.8% | 0.21% |
| تعداد کل میکروبی | کمتر یا مساوی 750cfu/g | 105 |
| ای کولی | کمتر یا مساوی 2MPN/g | N.D. |
| سالمونلا | N.D. | N.D. |
| اتانول (توسط GC) | کمتر یا مساوی 5000ppm | 612ppm |
| ذخیره سازی | در جای در بسته، تاریک و خشک زیر 20- درجه نگهداری شود | |
|
|
||
|
|
||
| فرمول شیمیایی | C65H104N18O26S4 |
| جرم دقیق | 1681 |
| وزن مولکولی | 1682 |
| m/z | 1681 (100.0%), 1682 (70.3%), 1683 (24.3%), 1683 (18.1%), 1684 (12.7%), 1682 (6.6%), 1684 (5.5%), 1683 (5.3%), 1683 (4.7%), 1685 (4.4%), 1684 (3.8%), 1682 (3.2%), 1683 (2.3%), 1684 (1.6%), 1685 (1.3%), 1685 (1.2%), 1684 (1.2%), 1682 (1.2%) |
| تجزیه و تحلیل عنصری | C, 46.42; H, 6.23; N, 14.99; O, 24.73; S, 7.62 |
پلکاناتید به عنوان شکل دهنده "ریز محیط داخل مجرای" روده
ریزمحیط روده یک اکوسیستم پیچیده و پیچیده است که شامل سلولهای اپیتلیال روده، سلولهای ایمنی، میکروبیوتای روده و مواد فعال زیستی مختلفی است که ترشح میکنند. پایداری این ریزمحیط برای حفظ عملکرد طبیعی روده، مقاومت در برابر تهاجم پاتوژن و تنظیم پاسخ های ایمنی سیستمیک بسیار مهم است. با این حال، عوامل مختلفی مانند تغییر در ساختار رژیم غذایی، شیوه زندگی، مصرف دارو و وضعیت بیماری می تواند تعادل ریزمحیط روده را مختل کند و منجر به اختلال عملکرد روده و بیماری های مرتبط شود.قرص پلکاناتیدبه عنوان یک آگونیست جدید گیرنده GC{0}}، در ابتدا برای درمان یبوست مزمن ایدیوپاتیک بزرگسالان (CIC) و سندرم روده تحریک پذیر یبوست (IBS{1}}C) ساخته شد. با تعمیق تحقیقات، به تدریج کشف شد که پلکاناتید نقش منحصر به فردی در شکل دهی به ریزمحیط روده دارد و یک استراتژی درمانی جدید برای سلامت روده ارائه می دهد.
اطلاعات اولیه و مکانیسم اثر پلکاناتید
اطلاعات پایه
پلکاناتید یک پپتید حلقوی متشکل از 16 اسید آمینه است و ساختار شیمیایی آن شبیه به هورمون درون زا uroguanyln در بدن انسان است. پلکاناتید اثرات بیولوژیکی خود را با اتصال خاص به گیرندههای GC{2}} روی سطح سلولهای اپیتلیال روده اعمال میکند و مسیرهای سیگنالینگ پاییندست را فعال میکند.
مکانیسم عمل
پس از اتصال به گیرندههای GC{0}C، Plecanatide تولید cGMP داخل سلولی را ترویج میکند. CGMP به عنوان یک مولکول مهم سیگنال دهی سلولی، کانال یونی تنظیم کننده گذرنده فیبروز سیستیک (CFTR) را فعال می کند، ترشح کلرید و بی کربنات را در مجرای روده تحریک می کند، محتوای آب محتویات روده را افزایش می دهد، در نتیجه مدفوع را نرم می کند و باعث دفع مدفوع می شود. در همین حال، cGMP همچنین انقباض عضله صاف روده را تقویت می کند، پریستالیس روده را تقویت می کند و علائم یبوست را بیشتر بهبود می بخشد.
نقش پلکاناتید در تغییر شکل ریزمحیط روده
تنظیم تعادل آب و الکترولیت روده: پلکاناتید گیرندههای GC{0}C را فعال میکند، ترشح آب و الکترولیتها را توسط غدد روده افزایش میدهد و محتوای آب محتویات روده را افزایش میدهد. این عملکرد نه تنها به نرم شدن مدفوع و کاهش علائم یبوست کمک می کند، بلکه تعادل دینامیکی مایع را در حفره روده حفظ می کند و از خشکی و آسیب روده جلوگیری می کند.
مواد مضر و عوامل بیماری زا را از ورود به بافت های روده افزایش می دهد. پلکاناتید عملکرد سد رودهای GC{1}Cng را فعال میکند: سد روده یک خط دفاعی مهم است که از گیرندهها جلوگیری میکند، تکثیر و ترمیم سلولهای اپیتلیال روده را تقویت میکند، اتصالات محکم بین سلولها را تقویت میکند و در نتیجه یکپارچگی سد روده را بهبود میبخشد. این اثر به کاهش نفوذپذیری روده، جلوگیری از انتقال میکروبیوتای روده و جلوگیری از اندوتوکسمی کمک می کند.
تنظیم پاسخ ایمنی روده: روده یکی از بزرگترین اندام های ایمنی بدن انسان است و ثبات سیستم ایمنی روده برای حفظ تعادل سیستم ایمنی بسیار مهم است. پلکاناتید گیرندههای GC{1}C را فعال میکند، عملکرد سلولهای ایمنی روده را تنظیم میکند، آزادسازی عوامل التهابی را کاهش میدهد و بنابراین پاسخهای التهابی روده را کاهش میدهد. این اثر دارای ارزش کاربردی بالقوه در درمان بیماری های التهابی روده مانند بیماری التهابی روده (IBD) است.
مهار تولید سیتوکین های التهابی: در پاسخ التهابی روده، سیتوکین های التهابی مانند فاکتور نکروز تومور - (TNF -)، اینترلوکین-6 (IL-6) و غیره نقش کلیدی دارند. پلکاناتید با تنظیم عملکرد سلول های ایمنی روده و مهار تولید سیتوکین های پیش التهابی، التهاب روده را کاهش می دهد.
ترویج تولید سایتوکینهای ضد التهابی: برخلاف سایتوکینهای التهابی، سیتوکینهای ضد التهابی مانند اینترلوکین 10 (IL-10) توانایی مهار پاسخهای التهابی را دارند.قرص پلکاناتیدمی تواند تولید سیتوکین های ضد التهابی توسط سلول های ایمنی روده را تقویت کند، پاسخ ایمنی روده را بیشتر متعادل کند و سلامت روده را حفظ کند.
تأثیر بر ترکیب میکروبیوتای روده: میکروبیوتای روده جزء مهمی از ریزمحیط روده است و ترکیب و عملکرد پایدار آن برای حفظ سلامت روده بسیار مهم است. پلکاناتید با تنظیم محیط روده بر ترکیب و تنوع میکروبیوتای روده تأثیر می گذارد.
ترویج رشد باکتری های مفید: پلکاناتید می تواند محیطی مناسب برای رشد باکتری های مفید ایجاد کند و باعث تکثیر باکتری های مفید مانند لاکتوباسیل ها و بیفیدوباکتری ها شود. این باکتریهای مفید با تولید متابولیتهایی مانند اسیدهای چرب با زنجیره کوتاه (SCFA) پاسخ ایمنی روده را بیشتر تنظیم میکنند و عملکرد سد روده را تقویت میکنند.
مهار رشد باکتریهای مضر: برخلاف باکتریهای مفید، باکتریهای مضر مانند اشریشیا کلی و سالمونلا میتوانند سموم و متابولیتهای مضر تولید کنند، عملکرد سد روده را مختل کرده و واکنشهای التهابی روده را تحریک کنند. پلکاناتید محیط روده را تنظیم می کند، از رشد این باکتری های مضر جلوگیری می کند و آسیب آنها به روده را کاهش می دهد.
تسکین درد روده: در بیماری های عملکردی روده مانند IBS{0}}C، بیماران اغلب علائمی مانند درد شکم و نفخ را تجربه می کنند. پلکاناتید با فعال کردن گیرندههای GC{2}}C، کاهش انقباضات عضلات شکمی و کاهش حساسیت روده به درد، علائم درد روده را کاهش میدهد. این عملکرد به بهبود کیفیت زندگی بیماران و کاهش بار بیماری ها کمک می کند.
مکانیسم های مرزی تداخل سیگنال بین سلول های انتروکرومافین و 5-HT
قرص پلکاناتیدآگونیستهای جدید گانیلات سیکلاز C (GC{0}}C) و عوامل اصلی درمانی برای یبوست ایدیوپاتیک مزمن و یبوست-سندرم روده تحریکپذیر غالب (IBS{2}}C) هستند. متمایز از عوامل سنتی پروکینتیک، اثر دارویی آن مستقیماً عضله صاف روده را هدف قرار نمی دهد. در عوض، ترشح روده، تحرک و حس احشایی را با هدف قرار دادن شبکه سیگنال دهی مخاط روده و تنظیم تداخل پویا بین عملکرد سلول انتروکرومافین (ECC) و مسیر سیگنالینگ 5-هیدروکسی تریپتامین (5-HT) بازسازی می کند. مطالعات مکانیکی پیشرفته اخیر تأیید می کند که ECC ها، سلول های حسی غدد درون ریز روده کلیدی، سلول های هدف اولیه را تشکیل می دهند که واسطه اعمال دارویی پلکاناتید هستند. تنظیم دو طرفه سیگنال دهی 5-HT که توسط ECC ها هماهنگ شده است، پایه مولکولی هسته ای را تشکیل می دهد که زیربنای اثربخشی ملایم و پروفایل ایمنی بهبود یافته با واکنش های جانبی کمتر است.
اثرات متقابل سیگنال با واسطه Plecanatide بین ECC و 5-HT
تنظیم سیگنال دیفرانسیل زیرگروه های گیرنده 5-HT
پلکاناتید با تنظیم آزادسازی 5-HT از ECC ها، که نشان دهنده مکانیسم مرزی اصلی آن است، به مدولاسیون دقیق دو زیرگروه اصلی گیرنده 5-HT روده ای دست می یابد. از یک طرف، 5-HT با غلظت کم آزاد شده به طور مداوم گیرنده های 5-HT4 را در شبکه عصبی روده فعال می کند، آزادسازی انتقال دهنده عصبی روده را تسهیل می کند، انقباض ریتمیک ماهیچه صاف روده را تسریع می کند، زمان عبور روده را کوتاه می کند و یبوست را بهبود می بخشد.
از سوی دیگر، جریان ناگهانی 5-HT از ECC ها را سرکوب می کند، فعال شدن بیش از حد گیرنده های 5-HT3 را کاهش می دهد، حساسیت احشایی را کاهش می دهد و نفخ و درد شکمی همراه با یبوست را تسکین می دهد. در نتیجه، پلکاناتید دارای اثرات درمانی دوگانه است: تقویت حرکت روده و کاهش حساسیت احشایی.
مزایای بازسازی هوموستاز سیگنالینگ ECC-5-HT
داروهای مرسوم ضد یبوست اغلب به طور مستقیم و قوی گیرنده های 5-HT را فعال می کنند، که به راحتی منجر به بیش فعالی بیش از حد سیگنال دهی 5-HT می شود و باعث ایجاد عوارض جانبی مانند اسهال و درد شکمی می شود. در مقابل، پلکاناتید مستقیماً روی گیرنده های 5-HT عمل نمی کند.
در عوض، ریتمیک فیزیولوژیکی سیگنال دهی 5-HT را بازسازی می کند و اختلال سیگنال را در شرایط یبوست از طریق مدولاسیون بالادست عملکرد ترشحی ECC تصحیح می کند. جدیدترین تحقیقات نشان میدهد که این مکانیسم تداخل همزمان عملکرد سد مخاطی روده را ترمیم میکند و التهاب روده با درجه پایین را مهار میکند و فعالیت ECC را برای ایجاد نتایج تنظیمی طولانیمدت تثبیت میکند. این همچنین به دلیل ایمنی بلندمدت برتر آن در مقایسه با عوامل سنتی است.
به طور خلاصه، پلکاناتید عملکرد فیزیولوژیکی ECC را از طریق مسیر GC-C/cGMP هدف قرار داده و تنظیم میکند، و دقیقاً انتقال دو طرفه سیگنالهای 5-HT روده را متعادل میکند تا بازسازی دوگانه حرکت روده و عملکرد حسی را محقق کند. مکانیسم تداخل سیگنال ECC-5-HT منحصر به فرد آن، پشتیبانی نظری مولکولی جدیدی را برای درمان دقیق اختلالات عملکردی روده فراهم می کند.
چشم انداز کاربرد بالینی Plecanatide
درمان یبوست مزمن ایدیوپاتیک (CIC): CIC یک اختلال رایج حرکتی دستگاه گوارش تحتانی است که به حرکت روده بزرگ، آنورکتال و ناهنجاری های روانی مربوط می شود. پلکاناتید به طور موثر علائم یبوست را در بیماران CIC با افزایش ترشح آب روده و تقویت پریستالیس روده کاهش می دهد. آزمایشهای بالینی متعدد نشان دادهاند که در مقایسه با دارونما، Plecanatide میتواند به طور قابلتوجهی حرکات خودبخودی روده (SBM) بیماران را افزایش دهد، ویژگیهای مدفوع را بهبود بخشد و احساس مشکل در اجابت مزاج را کاهش دهد.
درمان سندرم روده تحریک پذیر غالب یبوست (IBS{0}}C): IBS-C یک زیرگروه از سندرم روده تحریک پذیر است که در آن بیماران اغلب علاوه بر علائم یبوست، درد و نفخ شکم را نیز تجربه می کنند. پلکاناتاید نه تنها می تواند علائم یبوست را در بیماران IBS{3}C کاهش دهد، بلکه با تنظیم احساس روده، درد شکم و علائم نفخ را نیز کاهش می دهد. یک کارآزمایی بالینی 12 هفته ای نشان داد که در مقایسه با دارونما، پلکاناتید به طور قابل توجهی تعداد حرکات روده کاملاً خود به خود (CSBM) را در بیماران IBS{6}}C افزایش داد و درد شکم و علائم نفخ را بهبود بخشید.
درمان بیماری التهابی روده (IBD): اگرچه پلکاناتید در ابتدا برای درمان بیماری های مرتبط با یبوست ساخته شد، اما پتانسیل آن در درمان بیماری های التهابی روده به تدریج آشکار می شود. انتظار می رود پلکاناتید با تنظیم پاسخ ایمنی روده و تقویت عملکرد سد روده به دارویی جدید برای درمان IBD تبدیل شود. در حال حاضر، مطالعات، فعالیت ضد التهابی پلکاناتید را در مدل کولیت موش تایید کردهاند و مبنایی نظری برای کاربرد آن در درمان IBD فراهم میکند.
پیشگیری از بیماریهای روده: انتظار میرود پلکاناتید با تغییر شکل ریزمحیط لومن روده، نقش مهمی در پیشگیری از بیماریهای روده ایفا کند. به عنوان مثال، با حفظ تعادل میکروبیوتای روده و افزایش عملکرد سد روده، پلکاناتید ممکن است به جلوگیری از بروز بیماریهایی مانند عفونتهای روده و تومورها کمک کند.
سوالات متداول
چه مدت طول می کشد تا ترولنس اجابت مزاج ایجاد کند؟
+
-
Trulance میتواند به تسکین یبوست شما در کمتر از 24 ساعت کمک کند* به یاد داشته باشید که نتایج میتواند متفاوت باشد و تسکین میتواند برای برخی افراد سریعتر از دیگران اتفاق بیفتد.
کاربرد قرص پلکاناتید چیست؟
+
-
پلکاناتید برای درمان یبوست مزمن ایدیوپاتیک (CIC) و سندرم روده تحریک پذیر همراه با یبوست (IBS{0}}C) استفاده می شود. این دارو با افزایش ترشح مایع رودهها عمل میکند که به تسهیل دفع مدفوع و تسکین علائم یبوست کمک میکند.
آیا کاهش وزن از عوارض ترولنس است؟
+
-
خیر، ترولنس نباید تغییراتی در وزن بدن شما ایجاد کند، مانند افزایش وزن یا کاهش وزن. اینها عوارض جانبی نبود که افرادی که ترولنس مصرف می کردند در آزمایشات بالینی گزارش کردند. با این حال، یبوست ممکن است باعث نفخ شود.
تگ های محبوب: قرص پلکاناتید، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش