تزریق ماربوفلوکساسینیک آنتی بیوتیک با طیف وسیع-که در حیوانات استفاده می شود و متعلق به کلاس آنتی بیوتیک های فلوروکینولون است. جزء اصلی آن ماپوفلوکساسین است که فعالیت DNA گیراز باکتری را مهار می کند و در نتیجه از تکثیر، رونویسی و سنتز پروتئین DNA باکتری جلوگیری می کند و به اثر باکتری کشی دست می یابد. این دارو به طور گسترده در کلینیک دامپزشکی، عمدتا برای درمان انواع بیماری های عفونی حیوانات ناشی از باکتری های حساس استفاده می شود.
(1) شرایط نگهداری
تزریق مابوفلوکساسی باید به صورت محافظ و مهر و موم شده نگهداری شود تا از پایداری و اثربخشی دارو اطمینان حاصل شود. دما باید زیر 25 درجه کنترل شود. در طول نگهداری، داروها باید از رطوبت، گرما یا نور مستقیم محافظت شوند تا از اثربخشی و پایداری آنها اطمینان حاصل شود. ماندگاری داروها در شرایط نگهداری مختلف متفاوت است و برای اطمینان از کیفیت دارو باید کاملاً طبق شرایط تجویز شده نگهداری شوند.
(2) اطلاعات بسته بندی
تزریق مابوفلوکساسی معمولاً در مشخصات بسته بندی متفاوتی ارائه می شود، مانند 50 میلی لیتر: 5 گرم، 100 میلی لیتر: 10 گرم، 250 میلی لیتر: 25 گرم و غیره، که بر اساس C17H19FN4O4 محاسبه می شود. بسته بندی باید نام، مشخصات، شماره دسته تولید، تاریخ انقضا و سایر اطلاعات داروی دامپزشکی را برای شناسایی و مدیریت آسان نشان دهد.
محصول ما
اطلاعات تکمیلی ترکیب شیمیایی:
محصول ما
Marbofloxacin+. COA
موارد مصرف، مصرف و دوز
(1) نشانه ها
تزریق ماربوفلوکساسینعمدتاً برای درمان انواع بیماریهای عفونی حیوانی ناشی از باکتریهای حساس استفاده میشود، از جمله اما نه محدود به:
بذر: التهاب رحم سندرم ماستیت گالاکتوره.
گاو: عفونت های تنفسی و ورم پستان شیردهی.
سایر حیوانات: عفونتهای تنفسی، گوارشی، دستگاه ادراری و تناسلی و پوستی ناشی از باکتریهای حساس به ماپوفلوکساسین، مانند عفونتهای پوستی عمیق و سطحی و عفونت مجرای ادرار در سگ، عفونتهای پوستی و بافت نرم در گربهها، عفونتهای حاد دستگاه تنفسی فوقانی نیز در درمان عفونت ماسهسرخ و غیره مؤثر است. ورم پستان التهاب رحم سندرم آمنوره.
(2) استفاده و دوز
تزریق عضلانی 2 میلی گرم به ازای هر 1 کیلوگرم وزن بدن (یعنی{3}} میلی لیتر به ازای هر 50 کیلوگرم وزن بدن) یک بار در روز به مدت 3 روز متوالی در خروس های مبتلا به سندرم آمنوره ورم پستان التهابی رحمی.
سرایت دستگاه تنفسی گاو: تزریق عضلانی، یک بار دوز، 8 میلی گرم به ازای هر 1 کیلوگرم وزن بدن (یعنی . 2 میلی لیتر به ازای هر 25 کیلوگرم وزن بدن)، یک بار تزریق. همان قسمت برای استفاده نباید بیش از 20 میلی لیتر باشد.
ورم پستان در دوران شیردهی در گاوها: تزریق زیر جلدی، یک دوز، 2 میلی گرم به ازای هر 1 کیلوگرم وزن بدن (یعنی{3}} میلی لیتر به ازای هر 50 کیلوگرم وزن بدن)، یک بار در روز، به مدت 3 روز متوالی.
کاربرد بالینی و به اشتراک گذاری مورد
(1) کاربرد بالینی
ماربوفلوکساسی کاربردهای بالینی گسترده ای در دامپزشکی دارد. این نه تنها می تواند برای درمان بیماری های عفونی مختلف ذکر شده در بالا مورد استفاده قرار گیرد، بلکه می تواند برای سایر سرایت های ناشی از باکتری های حساس با توجه به شرایط خاص استفاده شود. فعالیت ضد باکتریایی وسیع- و خواص فارماکوکینتیک خوب آن، تزریق مابوفلوکساسی را به یکی از آنتی بیوتیک های مهم در عمل بالینی دامپزشکی تبدیل کرده است.
(2) به اشتراک گذاری پرونده
موارد زیر یک مورد موفقیت آمیز از استفاده استتزریق ماربوفلوکساسینبرای درمان عفونت های تنفسی گاو:
سابقه و هدف: یک گاو در یک مزرعه پرورشی خاص علائمی مانند سرفه، آبریزش بینی و مشکل در تنفس را تجربه کرد. پس از تشخیص دامپزشکی، به عنوان یک عفونت تنفسی، مشکوک به ایجاد باکتری های حساس تشخیص داده شد.
برنامه درمانی: درمان ماربوفلوکساسی، تزریق عضلانی، یک دوز، 8 میلیگرم به ازای هر 1 کیلوگرم وزن بدن (یعنی . 2 میلیلیتر به ازای هر 25 کیلوگرم وزن بدن)، یک تزریق انجام شود.
اثر درمانی: پس از درمان، علائم گاو به تدریج بهبود یافت، از جمله سرفه، آبریزش بینی و مشکل در تنفس. چند روز بعد تنفس گاو به حالت عادی برگشت، حال روحی اش خوب شد و کم کم اشتهایش خوب شد. پس از معاینه مجدد، سرایت تنفسی گاو به طور موثر کنترل شده است.
اثرات فارماکولوژیک و طیف ضد باکتریایی
(1) فارماکولوژی
Mabofloxaci عمدتاً با مهار فعالیت زیرواحد DNA گیراز A باکتریایی، تداخل در فرآیندهای همانندسازی، رونویسی و سنتز پروتئین DNA باکتری، اثرات ضد باکتریایی قوی دارد. این مکانیسم اثر ماپوفلوکساسین را قادر میسازد تا اثر باکتریکشی سریعی بر روی باکتریهای مختلف داشته باشد و باکتریهای حساس میتوانند در عرض 20 تا 30 دقیقه پس از قرار گرفتن در معرض، باعث مرگ شوند.
(2) طیف ضد باکتری
مابوفلوکساسی دارای فعالیت ضد باکتریایی وسیع-می باشد و در برابر انواع باکتری های گرم مثبت و گرم منفی موثر است.
باکتری های گرم مثبت: به ویژه دارای فعالیت ضد باکتریایی قوی در برابر استافیلوکوک هستند، با مقادیر MIC 0.2 میکروگرم در میلی لیتر و 0.23 میکروگرم در میلی لیتر برای استافیلوکوکوس اورئوس و استافیلوکوکوس اورئوس، که برتر از افلوکساسین و قابل مقایسه با سیپروفلوکساسین و انروفلوکساسین هستند. علاوه بر این، همچنین دارای اثر ضد باکتریایی خاصی بر روی استرپتوکوک است، اما مقدار MIC ₅0 نسبتاً بالا است، در 3.8 میکروگرم در میلی لیتر.
باکتری های گرم منفی: MIC اکثر اشریشیا کلی، کلبسیلا پنومونیه، پروتئوس میرابیلیس و سایر اشریشیا کلی 0.08-0.28 میکروگرم در میلی لیتر است. MIC برای پاستورلا مولتوسیدا 0.04 میکروگرم در میلی لیتر است. MIC برای سودوموناس آئروژینوزا 0.94 میکروگرم در میلی لیتر است. در عین حال برخی از باکتری های بیماری زا در گاو مانند پاستورلا همولیتیک، پاستورلا مولتوسیدا و هموفیلوس آنفلوآنزا نیز فعالیت بالایی دارند.
علاوه بر این، برخی از باکتری های بیماری زا مانند استافیلوکوکوس اورئوس که مقاومت نسبی به داروهای اریترومایسین، لینکومایسین، کلرامفنیکل، داکسی سایکلین و سولفونامید ایجاد کرده اند، هنوز به سیپروفلوکساسین حساس هستند. بنابراین می توان از این دارو به عنوان اولین انتخاب برای درمان پیودرمی سگ ناشی از این باکتری استفاده کرد.
خواص فارماکوکینتیک
حیوانات تزریق شده باتزریق ماربوفلوکساسینجذب سریع و کامل دارند. به عنوان مثال، پس از تزریق عضلانی 2.0 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در خوک ها، حداکثر غلظت دارو را می توان در عرض 2 ساعت با فراهمی زیستی 80.2٪ به دست آورد. یک تزریق عضلانی 8 میلی گرم بر کیلوگرم ماپوفلوکساسین در گاو می تواند در حدود 1 ساعت به حداکثر غلظت خونی خود برسد و Cmax تقریباً 8 میکروگرم در میلی لیتر باشد. پس از تزریق زیر جلدی ماپوفلوکساسین 2mg/kg، حداکثر غلظت خون را می توان در عرض حدود 1 ساعت با Cmax حدود 1.7 میکروگرم در میلی لیتر بدست آورد. Mabofloxaci به طور گسترده در بدن با حجم توزیع ظاهری زیادی مانند 1.75L · kg-1 در خوک ها توزیع می شود. این به طور گسترده در بافت های بافتی مانند کبد، کلیه ها، پوست، ریه ها و مثانه توزیع می شود و غلظت دارو در اکثر بافت ها بیشتر از خون است. به جز سیستم عصبی مرکزی، غلظت دارو در تمام بافت های آزمایش شده بیشتر از پلاسما است.
بخشی از ماربوکساسین متابولیزه می شود و در کبد به متابولیت های غیر فعال (N-دمیله MBF و N-oxo MBF) تبدیل می شود. مسیر اصلی دفع آن از طریق کلیه ها است، با نسبت مشخصی از طریق ادرار دفع می شود، مانند سگ ها که 30٪ - 45٪ از نمونه اولیه دارو را از طریق ادرار دفع می کنند. نیمه عمر{8} حذف ماپوفلوکساسین در حیوانات مختلف و روش های تجویز متفاوت است. نیمه عمر تزریق عضلانی این محصول در خوک ها 20.09 ساعت است. نیمه عمر دفع{12}}تزریق عضلانی در گاو 9.5 ساعت و نیمه حذف{14}}تزریق زیر جلدی 5.6 ساعت است. نیمه عمر دفع-تزریق خوراکی و زیر جلدی در سگها میتواند به 14 ساعت و 13 ساعت برسد، در حالی که در گوسالهها (تزریق عضلانی)، جوجههای گوشتی (تزریق داخل عضلانی)، خروسها (تزریق خوراکی) و گربهها (تزریق خوراکی) 4.33، 5.7، 5.2، و 5.26 ساعت است. مابوفلوکساسی عمدتاً به شکل اصلی خود از طریق ادرار و مدفوع دفع میشود و این نیمه عمر طولانیتر اجازه میدهد تا غلظت مؤثر خون برای مدت طولانیتری پس از تجویز حفظ شود و آن را برای یک بار در روز تجویز کند.
شیردهی و بارداری: پس از تجویز خوراکی Mabofloxaci به خروس، t1/2 (10.09 ساعت) خوکهای باردار به طور قابلتوجهی طولانیتر از خوکهای شیرده (5.74 ساعت) است و نرخ کلیرانس دارو در خوکهای شیرده نیز بالاتر است (3.27ml/(دقیقه · کیلوگرم · وزن بدن)). بنابراین، هنگام استفاده از Mabofloxaci برای درمان در دوران شیردهی، دوز باید افزایش یابد.
وضعیت بیماری: توماس (1994) یک مطالعه فارماکوکینتیک بر روی تزریق عضلانی ماپوفلوکساسین در گوساله های سالم و همولیتیک آلوده به پاستورلا نشخوارکننده انجام داد و دریافت که ماپوفلوکساسین در هر دو فراهمی زیستی بالایی داشت، اما میزان جذب و حذف دارو در گاوهای مرده کمتر از گاوهای مرده بود.
اختلال عملکرد کلیوی: در حالت آسیب کلیه سگ، پارامترهای فارماکوکینتیک ماپوفلوکساسین به طور قابل توجهی تغییر نمی کند، که نشان می دهد اختلال عملکرد کلیوی خفیف در کاربرد بالینی نیازی به تنظیم رژیم دوز ماپوفلوکساسین ندارد. با این حال، هنگام استفاده از فلوروکینولون ها در پزشکی انسانی، در صورت بروز اختلال عملکرد کلیوی، فاصله دوز باید افزایش یابد یا دوز باید کاهش یابد تا از تجمع دارو و عوارض جانبی جلوگیری شود.
دوره استراحت و حد باقیمانده
دوره استراحت برای مصرف دارو
دوره استراحت ازباربوفلوکساسین تزریقیدر بین حیوانات مختلف متفاوت است. مدت استراحت خوک ها 4 روز است. دوره ترک تزریق عضلانی در گاو 3 روز و دوره از شیر گرفتن 72 ساعت است. دوره قطع دارو برای تزریق زیر جلدی 6 روز و دوره ترک شیر 36 ساعت است. در طول دوره استراحت، ذبح حیوانات یا مصرف محصولات مرتبط با آنها (مانند شیر) ممنوع است تا اطمینان حاصل شود که باقیمانده دارو در غذاهای حیوانی با استانداردهای ایمنی مطابقت دارد.
حد باقیمانده
واحد گزارشگر با اشاره به استانداردهای EMA اتحادیه اروپا برای دریافت مجاز روزانه (ADI) و حداکثر حد باقیمانده (MRL) ماربوکسلوکساسین در بافت چربی گاو، حداکثر حد باقیمانده (MRL) 50 میکروگرم بر کیلوگرم را برای ماربوکسلوکساسین در چربی گاو تعیین کرده است. در عین حال، استانداردهای مربوطه برای تشخیص باقیمانده ماپوفلوکساسین در بافت چربی گاو (آزمایی) وجود دارد که از طیفسنجی جرمی پشت سر هم کروماتوگرافی مایع (LC{2}}MS) برای تعیین کمی و کیفی باقیماندههای ماپوفلوکساسین در بافت چربی گاو استفاده میکند تا ایمنی غذای حیوانی را تضمین کند.
سوالات متداول
1. ماربوفلوکساسین چه اثرات منحصر به فردی بر مقاومت باکتریایی دارد؟
فعالیت باکتریکشی وسیع-آن متعلق به داروهای نسل سوم فلوروکینولون است. عمدتاً DNA گیراز باکتریایی را هدف قرار می دهد. هنوز هم ممکن است برای برخی از سویه های باکتریایی که نسبت به کینولون های اولیه مقاومت پیدا کرده اند موثر باشد. با این حال، به دلیل مکانیسم عملکرد مشابه، استفاده طولانی مدت و گسترده نیز ممکن است مقاومت متقاطع را تشدید کند.
2. تفاوت های کلیدی در فارماکوکینتیک ماربوفلوکساسین در گونه های مختلف حیوانی چیست؟
حجم توزیع آن زیاد و میزان متابولیسم آن در بدن حیوان کم است. بیشتر به شکل اصلی خود از طریق کلیه ها دفع می شود. تفاوت اصلی در نیمه عمر حذف نهفته است: سگ ها تقریباً 12-14 ساعت، گربه ها حدود 8-10 ساعت دارند، در حالی که گاوها ممکن است 4-6 ساعت کوتاه باشند. این به طور مستقیم ویژگی گونه فاصله دوز را تعیین می کند.
3. چه خطر نادر اما جدی را باید در کاربرد بالینی این تزریق به ویژه مورد توجه قرار داد؟
جدای از واکنشهای آلرژیک رایج یا مشکلات گوارشی، لازم است در مورد آسیب احتمالی غضروف مفصلی (آرتریت) در حیوانات جوان یا آنهایی که پس از مصرف دارو رشد سریع دارند، هوشیار بود. این امر به ویژه در هنگام استفاده از دوزهای بالا یا در مدت طولانی، که سمیت معمول داروهای فلوروکینولون است، صادق است.
4. آیا به موضوع پسماندهای محیطی توجه کافی شده است؟
به عنوان یک داروی ضد باکتری پایدار، وقتی از طریق فضولات حیوانات وارد محیط می شود، ممکن است جامعه میکروبی خاک را مختل کند و باعث گسترش ژن های مقاوم به دارو در محیط شود. بنابراین در کشاورزی متراکم باید مدت زمان خروج را به شدت رعایت کرد و ضایعات را به درستی مدیریت کرد.
تگ های محبوب: تزریق ماربوفلوکساسین، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش