Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. یکی از باتجربه ترین تولید کنندگان و تامین کنندگان تزریق انفوویرتاید در چین است. به عمده فروشی عمده فروشی تزریق انفوویرتید با کیفیت بالا برای فروش در اینجا از کارخانه ما خوش آمدید. خدمات خوب و قیمت مناسب در دسترس است.
تزریق انفوویرتایداولین مهارکننده فیوژن HIV-1 تایید شده در بین داروهای ضد رتروویروسی است. در سال 2003 با نام تجاری Fuzeon برای بازار ایالات متحده تایید شد. این به طور خاص برای بیماران آلوده به HIV-1 طراحی شده است که با وجود چندین درمان ضد رتروویروسی قبلی، هنوز تکثیر ویروسی را تجربه می کنند، با یک هدف درمانی منحصر به فرد و ارزش بالینی قابل توجه. ویژگی کلیدی آن در مکانیسم عمل متمایز از عوامل ضد رتروویروسی سنتی نهفته است. با اتصال خاص به ناحیه تکرار هپتاد 1 (HR1) گلیکوپروتئین پوششی HIV-1 gp41، همجوشی بین پوشش ویروسی و غشای سلولی سلولهای CD{11}} را مسدود میکند و از ورود ویروس به سلولهای میزبان در منبع جلوگیری میکند.
فرم محصولات ما
پپساتین COA
 |
||
| گواهی تجزیه و تحلیل | ||
| نام مرکب | Enfuvirtide | |
| درجه | درجه دارویی | |
| شماره CAS | 159519-65-0 | |
| مقدار | 32g | |
| استاندارد بسته بندی | کیسه پلی اتیلن + کیسه فویل آلی | |
| سازنده | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| شماره لات | 202512090051 | |
| MFG | 9 دسامبر 2025 | |
| انقضا | 8 دسامبر 2028 | |
| ساختار |
|
|
| مورد | استاندارد سازمانی | نتیجه تحلیل |
| ظاهر | پودر سفید یا تقریباً سفید | مطابقت دارد |
| محتوای آب | کمتر یا مساوی 5.0٪ | 0.97% |
| ضرر در خشک شدن | کمتر یا مساوی 1.0٪ | 0.33% |
| فلزات سنگین | سرب کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. |
| کمتر یا برابر با 0.5ppm | N.D. | |
| جیوه کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| سی دی کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| خلوص (HPLC) | بزرگتر یا مساوی 99.0٪ | 99.80% |
| نجاست منفرد | <0.8% | 0.27% |
| تعداد کل میکروبی | کمتر یا مساوی 750cfu/g | 105 |
| ای کولی | کمتر یا مساوی 2MPN/g | N.D. |
| سالمونلا | N.D. | N.D. |
| اتانول (توسط GC) | کمتر یا مساوی 5000ppm | 600ppm |
| ذخیره سازی | در جای در بسته، تاریک و خشک زیر 20- درجه نگهداری شود | |
|
|
||
|
|
||
| فرمول شیمیایی | C204H301N51O64 | |
| جرم دقیق | 4489.19 | |
| وزن مولکولی | 4491.95 | |
| m/z | 4491.19(100.0%), 4490.19(91.1%), 4492.20(51.2%), 4489.19(41.3%), 4493.20(39.1%), 4492.20(21.5%), 4492.19(18.8%), 4491.19(17.2%), 4493.20(13.2%), 4492.19(12.0%), 4493.19(9.7%), 4494.20(8.4%), 4490.18(7.8%), 4494.20(7.6%), 4494.20(7.4%), 4494.20(6.7%), 4491.19(5.4%), 4495.20(4.1%), 4493.19(4.1%), 4495.21(3.8%), 4493.19(1.1%) | |
| تجزیه و تحلیل عنصری | C,54.55; H,6.75; N,15.90; O,22.79 | |
تجزیه و تحلیل نشانه ها
نشانه اصلی ازتزریق انفوویرتایددرمان بیماران بزرگسال و کودکان مبتلا به عفونت HIV-1 در ترکیب با سایر عوامل ضد رتروویروسی است. چنین بیمارانی باید دو معیار اصلی را داشته باشند: تجربه درمان و با تکثیر ویروسی مداوم، که میتوانند به دو گروه زیر تقسیم شوند:
یک گروه شامل بیماران بزرگسال آلوده به HIV-1-که قبلاً چندین درمان ضد رتروویروسی (شامل مهارکنندههای رونوشت معکوس نوکلئوزیدی، مهارکنندههای ترانس کریپتاز معکوس غیر نوکلئوزیدی، مهارکنندههای پروتئاز و غیره) دریافت کردهاند، اما نتوانستهاند به یک سطح قابل تشخیص برای هر پلاسمای درمانی محدود یا پاسخ درمانی محدود بالاتر از حد دریافت کنند. مقاومت به چند دارو ایجاد کرد و سرکوب ویروسی را با رژیمهای معمولی غیرقابل دسترس ساخت.
گروه دیگر شامل بیماران مبتلا به اچ آی وی 1 کودکان با وزن بیشتر یا مساوی 11 کیلوگرم (تقریباً 24 پوند) است که علیرغم چندین درمان ضدرتروویروسی قبلی، با تکثیر مداوم ویروسی نیز مواجه هستند. استفاده از این محصول به طور معمول در کودکان زیر 6 سال به دلیل اطلاعات ناکافی ایمنی در این گروه سنی توصیه نمی شود.
باید به صراحت اشاره کرد که:
این محصول فقط در برابر HIV-1 فعال است و هیچ گونه فعالیت بازدارنده ای در برابر HIV-2 ندارد، بنابراین نباید برای درمان عفونت HIV-2 استفاده شود.
این دارو به تنهایی نمی تواند به عنوان درمان اولیه برای عفونت HIV-1 استفاده شود و باید در ترکیب با سایر عوامل ضد رتروویروسی برای دستیابی به سرکوب موثر ویروسی و کاهش ظهور مقاومت دارویی تجویز شود.
اگرچه این محصول می تواند به طور موثر بار HIV پلاسما را کاهش دهد، تعداد لنفوسیت های CD{0}} T- را افزایش دهد و پیشرفت به سندرم نقص ایمنی اکتسابی (ایدز) را به تاخیر بیندازد، اما عفونت HIV را درمان نمی کند. بیماران برای حفظ اثرات درمانی به دوز ثابت و طولانی مدت نیاز دارند.
سناریوهای کاربردی بالینی و ارزش اصلی
استفاده بالینی این محصول عمدتاً بر درمان عفونت{0}مقاوم در برابر داروی HIV-1 متمرکز است. با توجه به مکانیسم عملکرد منحصر به فرد خود، ارزش بالینی غیر قابل جایگزینی را نشان می دهد که می تواند در سه سناریو زیر طبقه بندی شود و نقش های اصلی آن بر این اساس مشخص شده است.
درمان نجات برای عفونت HIV-1 مقاوم در برابر چند دارو
این کاربرد بالینی اولیه این محصول است. با استفاده گسترده از درمان ضد رتروویروسی، برخی از بیماران به دلیل-عدم پایبندی، تداخلات دارویی{2}} یا جهش ویروسی نسبت به چندین کلاس از داروهای ضد رتروویروسی مقاومت نشان میدهند که منجر به سویههای مقاوم به چند دارو میشود. سپس رژیمهای مرسوم با شکست مواجه میشوند و منجر به افزایش مداوم بار HIV و کاهش تدریجی تعداد لنفوسیتهای CD4+ T- میشود، در نتیجه خطر عفونتهای فرصتطلب، بدخیمیها و سایر عوارض افزایش مییابد.
مکانیسم اثر این محصول کاملاً متمایز از داروهای ضد رتروویروسی سنتی است:
عوامل مرسوم عمدتاً با هدف قرار دادن رونویسی معکوس یا فعالیت پروتئاز، تکثیر ویروس را مهار می کنند.
تزریق انفوویرتایدبا اتصال خاص به ناحیه تکرار هپتاد 1 (HR1) گلیکوپروتئین gp41 پوشش HIV-1، ادغام پوشش ویروسی با غشای سلولی لنفوسیتهای CD{4}} را مسدود میکند و از ورود ویروس به سلولهای میزبان در منبع جلوگیری میکند.
بنابراین، هیچ مقاومت متقاطع-با عوامل مهارکننده نوکلئوزیدی، غیر{{1}نوکلئوزیدی، یا پروتئاز از خود نشان نمیدهد. برای بیمارانی که دارای مقاومت دارویی چندگانه هستند، افزودن این محصول به رژیم موجود میتواند به طور قابلتوجهی بار HIV پلاسما را کاهش دهد، CD{4}} T{5}T{5} restitute restitute، لنفوسیتی را افزایش دهد. پیشرفت، ارائه یک گزینه درمانی حیاتی به عنوان یک داروی نجات درمانی برای این جمعیت است.
مطالعات بالینی نشان داده است که در بین بیماران مقاوم به چند دارو، پس از 24 هفته درمان ترکیبی با این محصول:
بیش از 50 درصد بیماران به سطوح RNA HIV زیر حد تشخیص دست می یابند.
تعداد لنفوسیتهای CD{0}} T{1} به طور متوسط 50 تا 100 سلول در میکرولیتر افزایش مییابد که به طور قابل توجهی پیش آگهی بیمار را بهبود میبخشد.
درمان جایگزین برای بیمارانی که نسبت به رژیم های معمولی تحمل ندارند
برخی از بیماران آلوده به HIV، واکنشهای نامطلوب شدیدی را نسبت به درمانهای ضدرتروویروسی معمولی تجربه میکنند، مانند اثرات شدید گوارشی، نارسایی کبدی یا کلیوی، بثورات، سمیت عصبی و غیره، و نمیتوانند رژیم اولیه را تحمل کنند که منجر به قطع درمان و نتایج به خطر میافتد. در چنین مواردی، این محصول میتواند به عنوان یک ترکیب کلیدی جایگزین بهتر به عنوان جایگزین درمانی دیگر استفاده شود. عوامل ضد رتروویروسی برای ایجاد یک رژیم جدید
عوارض جانبی این محصول عمدتاً واکنشهای موضعی-در محل تزریق، با اثرات سیستمیک نسبتاً خفیف و بدون سمیت همپوشانی با سایر داروهای ضد رتروویروسی است. برای بیمارانی که نسبت به عوارض جانبی مربوط به داروهای متداول{2}}عدم تحمل دارند، رژیمهای حاوی این محصول تحمل بهتری را ارائه میدهند و به بیماران کمک میکنند تا درمان طولانی مدت را حفظ کنند و از بازگشت ویروسی به دلیل قطع درمان جلوگیری کنند.
به عنوان مثال، بیماران مبتلا به بثورات حساسیت شدید شدید به مهارکنندههای پروتئاز میتوانند چنین داروهایی را قطع کنند و به رژیمی روی آورند که این محصول را با مهارکنندههای رونوشت معکوس نوکلئوزیدی ترکیب میکند و اثر ضد ویروسی را حفظ میکند و در عین حال خطر واکنش نامطلوب را کاهش میدهد.
درمان هدفمند برای عفونتها با سویههای مقاوم به داروهای خاص{0}
HIV{1}}1 تنوع ژنتیکی بالایی دارد و ممکن است در طول درمان طولانی مدت، سویههای جهش یافته مقاوم به دارو (به عنوان مثال، سویههای مقاوم به مهارکننده ترانس کریپتاز معکوس-مقاومت یا مهارکننده پروتئاز{6}}){4}} ظاهر شوند. رژیم های مرسوم اغلب کارایی ضعیفی در برابر این سویه های تخصصی مقاوم نشان می دهند، در حالی که این محصول پروتئین gp41 ویروسی را هدف قرار می دهد و تا زمانی که هیچ جهش خاصی در gp41 رخ نداده فعال باقی می ماند.
مطالعات بالینی نشان داده است که این محصول دارای فعالیت بازدارندگی برابری در برابر موارد زیر است:
R5{2}}تروپیک (گیرنده کمکی CCR5)
X4{2}}تروپیک (گیرنده کمکی CXCR4)
سویه های HIV-1 دوگانه-گرمسیری (R5/X4).
مطالعات آزمایشگاهی همچنین اثرات ضد ویروسی سینرژیک را هنگامی که این محصول با عوامل ضد رتروویروسی سنتی مانند زیدوودین، لامیوودین، نلفیناویر و افاویرنز ترکیب میشود، نشان دادهاند که باعث افزایش بیشتر اثربخشی درمانی میشود.
علاوه بر این، برای سویه های مقاوم به این محصول به دلیل جهش های gp41، اغلب می توان با تنظیم رژیم ترکیبی، سرکوب موثر ویروسی را حفظ کرد. بنابراین، این محصول دارای ارزش کاربردی انعطافپذیری در مدیریت عفونتها با سویههای مقاوم به داروهای خاص HIV-1 است.
رژیم های ترکیبی توصیه شده
تزریق انفوویرتایدنباید به تنهایی برای درمان عفونت HIV-1 استفاده شود. برای دستیابی به سرکوب ویروسی بهینه و کاهش ظهور مقاومت دارویی، باید همراه با سایر عوامل ضد رتروویروسی تجویز شود تا یک رژیم درمانی ضدرتروویروسی بسیار فعال (HAART) تشکیل شود. انتخاب یک رژیم ترکیبی باید بر اساس در نظر گرفتن جامع مشخصات مقاومت بیمار، تاریخچه درمان، تحمل واکنش های جانبی و سایر عوامل باشد. رژیم های ترکیبی رایج و اقدامات احتیاطی به شرح زیر است.
رژیم ترکیبی برای بیماران با مقاومت چندگانه به داروها
برای بیماران مبتلا به مقاومت به هر دو مهارکنندههای ترانس کریپتاز معکوس نوکلئوزیدی (NRTIs) و غیر{0}}مهارکنندههای ترانس کریپتاز معکوس نوکلئوزیدی (NNRTIs)، رژیم توصیهشده این است: محصول (90 میلیگرم، زیر جلدی دو بار در روز) + 2 مهارکنندههای پروتئاز (مثلاً ریتونوسید ترانس کریپتاز + ساکوئیر 6} فعال) بازدارنده
در این رژیم، مهارکننده های پروتئاز، تکثیر ویروس را بیشتر مهار می کنند و اثر هم افزایی با این محصول اعمال می کنند. عامل نوکلئوزیدی فعال به مهار رونویسی معکوس ویروسی کمک می کند. ترکیب سه گانه به طور قابل توجهی سرکوب ویروسی را بهبود می بخشد و خطر مقاومت دارویی را کاهش می دهد.
توجه: مهارکننده های پروتئاز مانند ریتوناویر ممکن است بر متابولیسم سایر داروها تأثیر بگذارد. هنگام تجویز همزمان با این محصول، نیازی به تنظیم دوز آن نیست. با این حال، عملکرد کبد و کلیه و عوارض جانبی دارو باید کنترل شود تا از تجمع دارو جلوگیری شود.
رژیم ترکیبی برای بیمارانی که نسبت به درمان معمولی تحمل ندارند
برای بیمارانی که قادر به تحمل واکنشهای نامطلوب مهارکنندههای پروتئاز نیستند (مانند واکنشهای شدید گوارشی، آسیب کبدی)، رژیم توصیهشده این است: فرآورده (90 میلیگرم، زیر جلدی دو بار در روز) + 2 مهارکنندههای ترانس کریپتاز معکوس نوکلئوزیدی به خوبی{4} تحمل میشود (مثلاً لامیوفوویرویراسوکس +).
در این رژیم، عوامل نوکلئوزیدی روی رونویسی معکوس ویروسی اثر میگذارند، در حالی که این محصول روی همجوشی ویروسی اثر میگذارد. مکانیسمهای عمل آنها مکمل هستند، با واکنشهای جانبی نسبتاً خفیف و تحملپذیری مطلوب، که آن را برای درمان نگهدارنده طولانیمدت مناسب میسازد.
مکانیسم همجوشی HIV و کشف پپتیدهای فعال
در اوایل دهه 1990، عفونت HIV در سطح جهان گسترش یافت. در آن زمان، داروهای ضد رتروویروسی بالینی رایج عمدتاً رونویسی معکوس ویروسی و فعالیت پروتئاز را هدف قرار می دادند، اما مقاومت دارویی به تدریج ظاهر شد و نیاز فوری به داروهایی با اهداف جدید ایجاد کرد. در سال 1993، تیم دکتر شیبو جیانگ در مرکز خون نیویورک در ایالات متحده برای اولین بار SJ-2176 را گزارش کردند، اولین پپتید ضد HIV مشتق شده از ناحیه CHR از HIV-1 gp41، که پایهای کلیدی برای توسعه دارویی بعدی است.
در طول همان دوره، محققان به تدریج مکانیسم حیاتی ورود HIV-1 به سلولهای میزبان را روشن کردند: دامنههای تکرار هپتاد (HR1 و HR2) گلیکوپروتئین gp41 پوشش ویروسی برای تشکیل یک بسته مارپیچ ششگانه برهمکنش میکنند و میانجیگری میان پوشش ویروسی و غشای سلول میزبان. این کشف نشان داد که مسدود کردن این فرآیند همجوشی میتواند از عفونت ویروسی در منبع جلوگیری کند، که بعداً هدف اصلی انفوویرتاید شد.
ترجمه و همکاری از پپتید تا دارو
در سال 1996، محققان دانشگاه دوک در ایالات متحده، Trimeris Pharmaceuticals را تأسیس کردند و به طور رسمی توسعه داروهای جدید ضد HIV را با تمرکز بر ترکیبات پپتیدی هدفدار gp41 آغاز کردند. یکی از کاندیدهای بهینه پپتید T-20 نام داشت که سلف آن بودتزریق انفوویرتاید. در سال 1997، پتنت SJ‑2176 که توسط تیم دکتر شیبو جیانگ کشف شد، به Trimeris منتقل شد و پشتیبانی فنی مهمی برای بهینهسازی ساختاری T‑20 ارائه کرد.
با توجه به بودجه قابل توجه و منابع بالینی مورد نیاز برای توسعه دارو، Trimeris در سال 1999 با Roche شریک شد تا به طور مشترک توسعه T-20 را پیش ببرد. از طریق بهینه سازی مکرر توالی پپتیدی، محققان فعالیت ضد ویروسی و پایداری آن را بهبود بخشیدند و بر چالش های تخریب سریع و فراهمی زیستی کم معمولی داروهای پپتیدی غلبه کردند. ساختار نهایی انفوویرتاید ایجاد شد و زمینه را برای مطالعات بالینی بعدی فراهم کرد.
راه اندازی دوره جدیدی از درمان با مهارکننده فیوژن
از سال 2000، انفوویرتاید وارد توسعه بالینی شد. کارآزماییهای بالینی متعدد بر روی بیماران تجربهشده درمان با تکثیر ویروسی پایدار علیرغم درمانهای چندگانه ضد رتروویروسی متمرکز شدند. نتایج نشان داد که وقتی با سایر داروهای ضد رتروویروسی ترکیب میشود، انفوویرتاید به طور قابلتوجهی بار HIV پلاسما را کاهش میدهد و تعداد CD{3}} لنفوسیتهای T را افزایش میدهد، بدون مقاومت متقاطع در برابر عوامل سنتی و تحمل مطلوب.
در 13 مارس 2003، انفوویرتاید با نام تجاری Fuzeon توسط FDA ایالات متحده تایید شد و اولین مهارکننده همجوشی HIV-1 تایید شده در جهان و اولین کلاس جدید داروی ضدرتروویروسی در نزدیک به هفت سال گذشته شد. این دارو در سال 2005 وارد بازار چین شد و یک گزینه درمانی جدید برای بیماران مبتلا به عفونت HIV-1 مقاوم به چند دارو در داخل کشور فراهم کرد. کشف و راه اندازی آن نه تنها زرادخانه درمانی HIV را گسترش داد، بلکه زمینه کاملاً جدیدی از تحقیق و توسعه را نیز گشود: مهارکننده های ورود ویروس.
سوالات متداول
چگونه انفوویرتاید را تجویز می کنید؟
+
-
تزریق انفوویرتاید به صورت پودر می باشدمخلوط با آب استریل و تزریق زیر جلدی (زیر پوست). معمولا دو بار در روز تزریق می شود. برای کمک به یادآوری تزریق انفوویرتاید، آن را در هر روز تقریباً در زمان های مشابه تزریق کنید.
انفوویرتاید چه مدت در سیستم شما باقی می ماند؟
+
-
پس از یک دوز زیر جلدی 90 میلیگرم انفوویرتاید (N=12) میانگین نیمه عمر حذف انفوویرتاید ± SD است.3.8 ± 0.6 hو میانگین ترخیص کالا از گمرک ظاهری ± انحراف معیار mL/h/kg 4.1 ± 24.8 بود.
آیا انفوویرتاید باعث افزایش وزن می شود؟
+
-
گروه Enfuvirtide افزایش قابل توجهی در وزن بدن تجربه کردند[میانگین تغییر از خط پایه +0.99 کیلوگرم؛ 95% فاصله اطمینان (CI) +0.54، +1.44] و در افرادی که اسکن بدن داشتند، افزایش قابل توجهی در چربی تنه (توسط DEXA: تغییر میانه +419.4 g؛ 95% CI+71.3، +767.5) و چربی کل [چربی احشایی ...
آیا Enfuvirtide هنوز در دسترس است؟
+
-
Enfuvirtide در 28 فوریه 2025 در ایالات متحده متوقف خواهد شد. برای اطلاعات در مورد داروهایی که قطع شده اند به وب سایت FDA ([وب]) مراجعه کنید. تانول: اسید استیک (9:1) با غلظت 1 میلی گرم در میلی لیتر. پپساتین A استنامحلول در آبو همچنین بافر آبی در pH نزدیک به خنثی.
تگ های محبوب: تزریق enfuvirtide، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش