Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. یکی از با سابقه ترین تولید کنندگان و تامین کنندگان تزریق هیدروکلراید دکسمدتومیدین در چین است. به عمده فروشی عمده فروشی تزریق هیدروکلراید دکسمدتومیدین با کیفیت بالا برای فروش در اینجا از کارخانه ما خوش آمدید. خدمات خوب و قیمت مناسب در دسترس است.
تزریق دکسمدتومیدین هیدروکلرایدجزء اصلی دکسمدتومیدین هیدروکلراید، مایعی بی رنگ و شفاف است که باید قبل از انفوزیون داخل وریدی تا 4 میکروگرم در میلی لیتر رقیق شود. این دارو با فعال کردن گیرنده های آلفا 2 در سیستم عصبی مرکزی (CNS) و سیستم عصبی محیطی، با انتخاب پذیری گیرنده های آلفا 2 1620 برابر گیرنده های آلفا 1 عمل می کند. این ویژگی به طور قابل توجهی خطر انقباض عروق و افزایش فشار خون ناشی از فعال شدن گیرنده آلفا 1 را کاهش می دهد در حالی که اثرات آرام بخش و ضد درد ایجاد می کند. این یک آگونیست گیرنده آدرنرژیک ₂ - کارآمد و بسیار انتخابی است. از زمان اولین تایید آن برای بازار در ایالات متحده در سال 1999، این دارو به دلیل اثرات آرام بخش، ضد درد و ضد سمپاتیک منحصر به فرد خود، به یک داروی مهم در حین عمل، مراقبت های ویژه و تنظیمات بالینی خاص تبدیل شده است.
محصولات ما
فلودروکورتیزون استات COA
|
|
1. آرام بخش بعد از عمل
آرامبخشی برای بیماران غیر لولهگذاری شده: مناسب برای آرامسازی در طی جراحی بیحسی موضعی، معاینات تشخیصی (مانند گاستروسکوپی، مداخله قلبی عروقی) و بلوک منطقهای. یک متاآنالیز شامل 1200 بیمار نشان داد که در مقایسه با میدازولام،تزریق دکسمدتومیدین هیدروکلرایدمی تواند بروز افسردگی تنفسی را تا 30% کاهش دهد (95% فاصله اطمینان: 15% -42%).
القا و حفظ بیهوشی عمومی: به عنوان یک ادجوانت بیهوشی می تواند دوز پروپوفول و مواد افیونی را کاهش دهد. به عنوان مثال، استفاده ترکیبی از دکسمدتومیدین (0.5 μg/kg بار +0.2 μg/kg/h نگهداری) در جراحی قلب میتواند دوز پروپوفول را تا ۲۵ درصد کاهش دهد و زمان لولهگذاری پس از عمل را تا ۲۰ دقیقه کوتاه کند.
آرامبخشی و بیدردی بعد از عمل: در بخش مراقبتهای ویژه، برای بیماران دارای تهویه مکانیکی، دکسمدتومیدین میتواند عمق آرامبخشی معادل پروپوفول را فراهم کند (امتیاز RASS -2 تا -3)، اما بروز هذیان تا 40 درصد کاهش مییابد (p{3}}). برای بیماران مبتلا به درد بعد از عمل، استفاده ترکیبی از دکسمدتومیدین (0.1 میکروگرم بر کیلوگرم در ساعت) و مورفین می تواند نمره درد (VAS) را تا 1.8 امتیاز کاهش دهد (p<0.01).
2. کاربردهای ویژه جمعیت
بیماران مسن: بیماران بالای 65 سال برای جلوگیری از افت فشار خون شدید (فشار خون سیستولیک) باید دوز مصرفی خود را 50 درصد کاهش دهند.<90mmHg) and bradycardia (heart rate<50 beats/minute). A study on elderly hip joint surgery showed that a maintenance dose of 0.2 μ g/kg/h can reduce the incidence of postoperative delirium from 32% to 15% (p=0.04).
بیماران اطفال: کودکان 1 ماهه تا 17 ساله، با دوز بارگیری 1 میکروگرم بر کیلوگرم (انفوزیون به مدت 10 دقیقه) و دوز نگهدارنده 0.2-0.7 μg/kg/h. در جراحی بیماری های مادرزادی قلب، دکسمدتومیدین می تواند خطر تشنج های بعد از عمل را کاهش دهد (OR=0.35، 95% فاصله اطمینان (CI: 0.13-0.92).
بیماران شدید: برای بیماران شوک سپتیک مبتلا به ARDS، دکسمدتومیدین می تواند مرگ و میر 28 روزه را کاهش دهد (28٪ در مقابل 39٪، p{3}})، و مکانیسم آن ممکن است با کاهش انتشار عوامل التهابی مرتبط باشد.
3. حوزه های کاربردی در حال ظهور
محافظت از اعصاب: آزمایشات حیوانی نشان داده است که دکسمدتومیدین می تواند گیرنده های 2A را فعال کند، سمیت گلوتامات را مهار کند و حجم انفارکتوس را پس از ایسکمی مغزی کاهش دهد. مطالعات بالینی در حال بررسی کاربرد آن در ترومبکتومی برای سکته مغزی هستند.
درمان کمکی تومور: آزمایشهای آزمایشگاهی نشان میدهند که دکسمدتومیدین میتواند از تکثیر سلولهای سرطان پستان (IC{0}} μM) جلوگیری کند، و مکانیسم آن ممکن است با تنظیم پایین{{1} مسیر PI3K/AKT مرتبط باشد.
درمان ترک مواد: در سندرم ترک الکل، دکسمدتومیدین می تواند لرزش (نمره CIWA Ar کاهش 40٪) و علائم خودمختار (تغییرات ضربان قلب افزایش 25٪) را کاهش دهد.
دوز و برنامه تجویز
روش استاندارد مدیریت
دوز بار:
1 میکروگرم بر کیلوگرم، رقیق شده به 20 میلی لیتر، به صورت داخل وریدی در عرض 10 دقیقه پمپاژ می شود. برای بیماران مبتلا به بی ثباتی همودینامیک، دوز را می توان به 0.5 میکروگرم بر کیلوگرم کاهش داد یا زمان انفوزیون را می توان تا 20 دقیقه افزایش داد.
دوز نگهداری:
0.2-0.7 میکروگرم بر کیلوگرم در ساعت، با توجه به عمق آرام بخشی (امتیاز RASS) و همودینامیک تنظیم می شود. به بیماران مسن توصیه می شود که با 0.2 میکروگرم بر کیلوگرم در ساعت شروع کنند.
واکنش قطع مصرف:
قطع ناگهانی دارو ممکن است منجر به افزایش فشار خون و تاکی کاردی شود. توصیه می شود به تدریج دوز را کاهش دهید (0.1 میکروگرم بر کیلوگرم در ساعت هر 24 ساعت).
تنظیم سناریوی ویژه
جراحی مغز و اعصاب:
برای جلوگیری از افزایش فشار داخل جمجمه ای، لازم است فشار متوسط شریانی (MAP) در 80٪ -100٪ از مقدار پایه حفظ شود. در این زمان، نیکاردیپین (0.5-5 μg/kg/min) می تواند به صورت ترکیبی برای کنترل فشار خون استفاده شود.
جراحی قلب:
استفاده از دکسمدتومیدین (0.5 میکروگرم/کیلوگرم بار{1}} میکروگرم/کیلوگرم در ساعت نگهداری) قبل از بای پس قلبی ریوی میتواند آزادسازی نشانگرهای آسیب میوکارد (cTnI) را کاهش دهد (AUC 35 درصد کاهش مییابد).
بیماران چاق:
دوز را بر اساس وزن ایده آل بدن محاسبه کنید تا از سمیت تاخیری ناشی از تجمع دارو در بافت چربی جلوگیری کنید.
تزریق دکسمدتومیدین هیدروکلرایدبه عنوان یک آگونیست گیرنده آدرنرژیک ₂ - کارآمد و بسیار انتخابی، از طریق اثرات هم افزایی چند هدف، در سطوح مختلف مانند سیستم عصبی مرکزی، سیستم عصبی محیطی و تنظیم ایمنی، نقشی کلیدی در آرامبخشی بالینی، بیدردی، و محافظت از اندام ایفا میکند. تجزیه و تحلیل زیر از سه جنبه انجام می شود: مکانیسم های اصلی، اثرات زیرگروه گیرنده، و ارتباط بالینی:
هدف اصلی دکسمدتومیدین هیدروکلراید، زیرگروه گیرنده آلفا 2 A در لوکوس سرولئوس ساقه مغز است. لوکوس سرولئوس ناحیه اصلی تجمع نورون های نورآدرنرژیک است و رشته های بسته پشتی آن به سمت قشر مغز پیش می روند و یک پیوند کلیدی در "مسیر برانگیختگی" تشکیل می دهند. این دارو گیرنده آلفا 2 A را روی غشای پیش سیناپسی لوکوس سرولئوس فعال می کند، آزادسازی نوراپی نفرین را مهار می کند، تحریک پذیری غشای پس سیناپسی را کاهش می دهد و در نتیجه انتقال سیگنال های برانگیختگی به قشر را مسدود می کند. این مکانیسم ویژگی منحصر به فرد "آرام بخشی قابل بیدار شدن" را به آن می بخشد: بیمار در حالت خواب طبیعی بدون حرکت چشم است که می تواند با تحریک زبان و دستورالعمل ها بیدار شود و تفاوت اساسی با از دست دادن هوشیاری ناشی از پروپوفول یا میدازولام ایجاد کند.
آزمایشهای حیوانی نشان دادهاند که پس از دوز بارگیری 0.5 میکروگرم بر کیلوگرم، امواج مغزی بیماران الگوی خوابی را نشان میدهند که تحت سلطه امواج تتا (4 تا 8 هرتز) است، در حالی که پاسخهای قشر مغز به محرکهای شنوایی را حفظ میکنند. در مطالعات بالینی، استفاده ترکیبی از دکسمدتومیدین هیدروکلراید (با غلظت 0.2 میکروگرم بر کیلوگرم در ساعت) در طول بیهوشی جراحی قلب می تواند زمان بیداری حین عمل بیمار را تا 40 درصد کوتاه کند و بروز اختلالات شناختی بعد از عمل را تا 25 درصد کاهش دهد.
1. مکانیسم بی دردی طناب نخاعی
این دارو گیرنده های آلفا 2 را در لایه II شاخ پشتی ستون فقرات (منطقه گلیال) فعال می کند، از آزاد شدن ماده P و گلوتامات جلوگیری می کند و از انتقال سیگنال های درد به تالاموس جلوگیری می کند. علاوه بر این، می تواند فعالیت نورون های GABAergic را افزایش داده و بیشتر از شلیک نورون های مرتبط با درد جلوگیری کند. افزودن 1 میکروگرم بر کیلوگرم دکسمدتومیدین هیدروکلراید به بلوک شبکه بازویی می تواند طول مدت بلوک حسی را تا 55 درصد و بلوک حرکتی را تا 30 درصد افزایش دهد، بدون اینکه خطر آسیب عصبی را افزایش دهد.
2. اثر ضد درد محیطی
زمانی که دارو به صورت موضعی استفاده شود، میتواند آزادسازی پپتید مرتبط با ژن کلسیتونین (CGRP) و ماده P را از گیرندههای درد مهار کند و باعث کاهش انتشار واسطههای التهابی شود. استفاده ترکیبی از 0.5٪ روپیواکائین و 1 میکروگرم بر کیلوگرم دکسمدتومیدین هیدروکلراید در انفیلتراسیون برش بعد از عمل می تواند نمره درد استراحت بیمار را تا 40٪، نمره درد پویا را تا 35٪ کاهش دهد و طول مدت بی دردی را به بیش از 12 ساعت افزایش دهد.
1. مهار سمپاتیک مرکزی
با فعال کردن گیرنده های آلفا 2 در هسته مجرای انفرادی بصل النخاع، ترشح نورون های پیش گانگلیونی سمپاتیک مهار می شود و ترشح نوراپی نفرین محیطی کاهش می یابد. داده های بالینی نشان می دهد که 10 دقیقه پس از دوز بارگیری 0.5 میکروگرم بر کیلوگرم، غلظت نوراپی نفرین پلاسمایی بیمار 60٪ کاهش یافت، ضربان قلب تا 20٪ کاهش یافت و فشار خون 15٪ -20٪ کاهش یافت. این اثر به ویژه در بیماران شوک سپتیک قابل توجه است و می تواند خطر آسیب میوکارد وابسته به کاتکول آمین را کاهش دهد.
2. اثر عروق محیطی
در دوزهای بالا (بیش از یا مساوی 1 میکروگرم بر کیلوگرم)، دارو ممکن است گیرنده های B2 عضله صاف عروق را فعال کند که منجر به انقباض عروقی گذرا می شود. با این حال، در دوزهای بالینی رایج (0.2{4}} 0.7 میکروگرم/کیلوگرم در ساعت)، اثر خالص توسط مهار سمپاتیک، که به صورت اتساع عروق محیطی و توزیع مجدد برون ده قلبی آشکار میشود، غالب است. در جراحی بای پس عروق کرونر، استفاده ترکیبی از دکسمدتومیدین هیدروکلراید می تواند شاخص تعادل عرضه و تقاضای اکسیژن میوکارد را تا 30 درصد بهبود بخشد و بروز انفارکتوس میوکارد بعد از عمل را تا 18 درصد کاهش دهد.
1. مهار مسیر ضد التهابی
این دارو مسیر ضد التهابی کولینرژیک را فعال می کند، انتقال سیگنال TLR4/NF - κ B ماکروفاژ را مهار می کند و آزادسازی عوامل التهابی مانند TNF - و IL-6 را کاهش می دهد. در مدلهای حیوانی سپسیس، دکسمدتومیدین هیدروکلراید میتواند سطح IL-1 را در مایع لاواژ برونکوآلوئولار تا 50 درصد کاهش دهد و ادم ریوی را تا 40 درصد کاهش دهد.
2. حفاظت از میکروسیرکولاسیون
با مهار بیان ICAM-1 در سلول های اندوتلیال، کاهش چسبندگی نوتروفیل ها و بهبود میکروسیرکولاسیون در بافت های ایسکمی-پرفیوژن مجدد. در پیوند کبد، 10 نانوگرم در میلی لیتر اضافه کنیدتزریق دکسمدتومیدین هیدروکلرایدمحلول پرفیوژن کبدی می تواند ناحیه نکروز سلولی کبدی اولیه بعد از عمل را تا 35 درصد کاهش دهد و اوج بیلی روبین را تا 25 درصد کاهش دهد.
واکنش نامطلوب
تزریق دگزمدتومیدین هیدروکلراید، به عنوان یک آگونیست گیرنده آدرنرژیک ₂ - بسیار انتخابی، به طور گسترده در عمل بالینی برای القای بیهوشی، آرامبخشی حین عمل و آرامبخشی در بیماران بخش مراقبتهای ویژه (ICU) استفاده میشود. با این حال، استفاده از آن ممکن است باعث یک سری واکنشهای نامطلوب شود که شامل جنبههای متعددی مانند سیستم قلبی عروقی، سیستم تنفسی، سیستم عصبی، سیستم گوارشی، متابولیسم و سیستم غدد درون ریز میشود.
واکنش های نامطلوب سیستم قلبی عروقی
فشار خون بالا
Hypotension is one of the most common adverse reactions of dexmedetomidine hydrochloride injection. In clinical trials, its incidence can reach as high as 54%, significantly higher than the control group (such as 30% in the midazolam group). In long-term ICU sedation studies, the incidence of hypotension requiring intervention also reached 28%, similar to the control group (27%), but may be higher at specific doses (such as>1.1 میکروگرم بر کیلوگرم در ساعت). افت فشار خون عمدتاً در اثر تحریک دارویی گیرنده های آلفا 2 پیش سیناپسی ایجاد می شود که باعث کاهش آزاد شدن نوراپی نفرین می شود که منجر به اتساع عروق و کاهش برون ده قلبی می شود. علاوه بر این، اثر مستقیم داروها بر روی عضلات صاف عروق نیز ممکن است دخیل باشد. بیماران ممکن است علائمی مانند سرگیجه، خستگی، تاری دید و در موارد شدید، غش یا شوک را تجربه کنند. تغییرات فشار خون باید به دقت کنترل شود و دوز دارو باید تنظیم شود یا در صورت لزوم داروهای فشار خون تجویز شود. برای بیماران مسن یا مبتلایان به بیماری های قلبی عروقی زمینه ای، باید احتیاط کرد و نظارت باید تقویت شود.
برادی کاردی
برادی کاردی نیز یک واکنش نامطلوب رایج تزریق دکسمدتومیدین هیدروکلراید است. در کارآزماییهای بالینی، میزان بروز آن میتواند به 14 درصد برسد که به طور قابلتوجهی بیشتر از گروه کنترل (4 درصد) است. در مطالعات طولانی مدت آرامبخشی ICU، بروز برادی کاردی بیشتر است و به 42٪ می رسد و نسبت نیاز به مداخله 5٪ است. برادی کاردی همچنین در اثر تحریک دارویی گیرنده های آلفا 2 پیش سیناپسی ایجاد می شود که باعث کاهش ترشح نوراپی نفرین و متعاقبا کاهش ضربان قلب می شود. علاوه بر این، اثر مهاری مستقیم داروها بر روی سیستم هدایت قلبی نیز ممکن است دخیل باشد. بیماران ممکن است علائمی مانند تپش قلب، سفتی قفسه سینه، سرگیجه و در موارد شدید، غش یا ایست قلبی را تجربه کنند. تغییرات ضربان قلب باید به دقت کنترل شود و در صورت لزوم باید داروهای ضد برادی کاردی مانند آتروپین تجویز شود. برای بیماران مبتلا به برادی کاردی شدید یا بلوک رسانایی، استفاده از تزریق دکسمدتومیدین هیدروکلراید باید اجتناب شود یا با احتیاط مصرف شود.
فشار خون بالا
اگرچه به اندازه افت فشار خون و برادی کاردی شایع نیست، فشار خون بالا نیز یکی از عوارض جانبی احتمالی ناشی از تزریق دکسمدتومیدین هیدروکلراید است. در کارآزماییهای بالینی، میزان بروز آن در حدود 16 درصد مشابه گروه کنترل است. فشار خون بالا عمدتاً در اثر تحریک دارویی گیرنده های آلفا 2 روی ماهیچه صاف عروق ایجاد می شود که منجر به انقباض عروق می شود. علاوه بر این، تحریک غیر مستقیم سیستم عصبی سمپاتیک توسط داروها نیز ممکن است دخیل باشد. بیماران ممکن است علائمی مانند سردرد، سرگیجه و تپش قلب را تجربه کنند که در موارد شدید می تواند منجر به بحران فشار خون شود. تغییرات فشار خون باید به دقت کنترل شود و در صورت لزوم دوز دارو یا داروهای ضد فشار خون باید تنظیم شود. برای بیماران مبتلا به فشار خون زمینه ای، باید احتیاط کرد و نظارت باید تقویت شود.
سایر عوارض جانبی قلبی عروقی
ایسکمی یا انفارکتوس میوکارد: اگرچه نادر است، تزریق دکسمدتومیدین هیدروکلراید ممکن است باعث ایسکمی یا انفارکتوس میوکارد شود، به ویژه در بیماران مبتلا به بیماری های قلبی عروقی زمینه ای.
آریتمی: علاوه بر برادی کاردی، دارو ممکن است انواع دیگری از آریتمی ها مانند فیبریلاسیون دهلیزی، انقباضات زودرس بطنی و غیره را نیز ایجاد کند.
تگ های محبوب: تزریق دکسمدتومیدین هیدروکلراید، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش