Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. یکی از باتجربه ترین تولید کنندگان و تامین کنندگان آسپرومازین مالئات 10 میلی گرمی در چین است. به عمده فروشی فله آسپرومازین مالئات با کیفیت بالا 10 میلی گرم برای فروش در اینجا از کارخانه ما خوش آمدید. خدمات خوب و قیمت مناسب در دسترس است.
آسپرومازین مالئات 10 میلی گرمبه عنوان یک داروی پرکاربرد در عمل بالینی دامپزشکی، نقش مهمی در آرامبخشی حیوانات، کمک بیهوشی، ضد شوک و سایر جنبه ها ایفا می کند. این دارو از دسته مشتقات فنوتیازین است و از اواخر دهه 1950 که وارد عرصه دامپزشکی شد، به دلیل اثرات دارویی منحصر به فرد و اثر بالینی خوب، به یکی از داروهای رایج در دامپزشکی تبدیل شد.
پایداری و شرایط نگهداری:
پایداری تزریق مالئات استیل پرومتازین تا حد زیادی تحت تأثیر شرایط نگهداری است. به طور کلی، باید در تاریکی و در دمای اتاق نگهداری شود تا از تجزیه و شکست دارو جلوگیری شود. همچنین در طول حمل و نقل، رعایت شرایط حمل و نقل مرسوم برای جلوگیری از اثرات نامطلوب مانند لرزش شدید و دمای بالا بر روی دارو ضروری است. در صورتی که نیاز به تهیه محلول استوک از قبل باشد، توصیه می شود مقادیر مساوی از محلول را در بطری های کوچک در بسته در دمای 20- درجه سانتیگراد نگهداری کنید که معمولاً تا یک ماه قابل استفاده است. قبل از استفاده و باز کردن بطری نمونه، محصول باید حداقل به مدت 1 ساعت در دمای اتاق به تعادل برسد تا از پایداری و اثربخشی دارو اطمینان حاصل شود.
محصول ما




اطلاعات تکمیلی ترکیب شیمیایی:
| نام محصول | قرص آسپرومازین مالئات | تزریق آسپرومازین مالئات |
| نوع محصول | قرص | تزریق |
| خلوص محصول | بزرگتر یا مساوی 99% | بزرگتر یا مساوی 99% |
| مشخصات محصول | قابل تنظیم | قابل تنظیم |
| بسته محصول | قابل تنظیم |
قابل تنظیم |
آسپرومازین مالئات +. COA
![]() |
||
گواهی تجزیه و تحلیل |
||
|
نام مرکب |
آسپرومازین مالئات | |
|
شماره CAS |
3598-37-6 | |
|
درجه |
درجه دارویی | |
|
مقدار |
سفارشی | |
|
استاندارد بسته بندی |
سفارشی | |
| سازنده | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
شماره لات |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 ژانویههفتم 2025 |
|
|
انقضا |
8 ژانویههفتم 2029 |
|
|
ساختار |
|
|
| استاندارد تست | GB/T24768-2009 صنعت. استنندارد | |
|
مورد |
استاندارد سازمانی |
نتیجه تحلیل |
|
ظاهر |
پودر سفید یا تقریباً سفید |
مطابقت دارد |
|
محتوای آب |
کمتر یا مساوی 4.5٪ |
0.30% |
| ضرر در خشک شدن |
کمتر یا مساوی 1.0٪ |
0.15% |
|
فلزات سنگین |
سرب کمتر یا مساوی 0.5ppm |
N.D. |
|
کمتر یا برابر با 0.5ppm |
N.D. | |
|
جیوه کمتر یا مساوی 0.5ppm |
N.D. | |
|
سی دی کمتر یا مساوی 0.5ppm |
N.D. | |
|
خلوص (HPLC) |
بزرگتر یا مساوی 99.0٪ |
99.5% |
|
نجاست منفرد |
<0.8% |
0.48% |
|
باقی مانده در احتراق |
<0.20% |
0.064% |
|
تعداد کل میکروبی |
کمتر یا مساوی 750cfu/g |
80 |
|
ای کولی |
کمتر یا مساوی 2MPN/g |
N.D. |
|
سالمونلا |
N.D. | N.D. |
|
اتانول (توسط GC) |
کمتر یا مساوی 5000ppm |
400ppm |
|
ذخیره سازی |
در جای در بسته، تاریک و خشک در دمای 20 درجه نگهداری شود |
|
|
|
||
آسپرومازین مالئات 10 میلی گرمیک داروی رایج مورد استفاده در عمل بالینی دامپزشکی است و مشخصات رایج آن از نظر شکل دوز، محتوا، بسته بندی و غیره دارای ویژگی های واضح است که به شرح زیر است:
1. مشخصات فرمولاسیون
تزریق مالئات استیل پرومتازین معمولاً تزریقی با مشخصات مشترک 2 میلی لیتر در هر ویال است که استخراج و تزریق دقیق داروها توسط دامپزشکان را در عمل بالینی تسهیل می کند. محتوای ماده فعال استیل پرومازین مالئات در هر تزریق به طور کلی 20 میلی گرم است، یعنی 13.5 میلی گرم معادل 10 میلی گرم استیل پرومازین است. طراحی این مشخصات فرم دوز نه تنها اثربخشی و پایداری دارو را در نظر می گیرد، بلکه استفاده دامپزشکی را نیز تسهیل می کند.
2. مشخصات محتوا
ممکن است تفاوت های خاصی در مشخصات محتوای تزریقی استیل پرومتازین مالئات تولید شده توسط سازندگان مختلف وجود داشته باشد. علاوه بر مشخصات رایج 20mg/2ml که در بالا ذکر شد، ممکن است مشخصات دیگری از محصولات مانند 10mg/1ml در بازار وجود داشته باشد. این محصولات با مشخصات مختلف نیازهای گونه های مختلف جانوری، شرایط پزشکی مختلف و نیازهای دارویی متفاوت را برآورده می کنند. دامپزشکان باید مشخصات مناسب داروها را بر اساس شرایط خاص انتخاب کنند.


3. مشخصات بسته بندی
همچنین مشخصات بسته بندی مختلفی برای تزریق استیل پرومازین مالئات وجود دارد. فرم بسته بندی متداول، بسته بندی تکی مستقل است که در آن هر تزریق در بسته بندی جداگانه ای مهر و موم می شود تا از بهداشت و ایمنی دارو اطمینان حاصل شود. علاوه بر این، ممکن است اشکال بستهبندی چند واحدی در یک جعبه مانند 5 واحد/جعبه، 10 واحد/جعبه و غیره وجود داشته باشد.
4. مشخصات ویژه و سفارشی سازی
علاوه بر مشخصات رایج ذکر شده در بالا، برخی از تولیدکنندگان نیز ممکن است مشخصات ویژه تزریق استیل پرومتازین مالئات را با توجه به تقاضای بازار و نیاز مشتری تولید کنند. به عنوان مثال، برای برخی از حیوانات بزرگ یا شرایط خاص، ممکن است دوزهای بیشتری از دارو مورد نیاز باشد، و تولیدکنندگان ممکن است محصولاتی با محتوای بالاتر یا مشخصات بسته بندی بزرگتر ارائه دهند. علاوه بر این، برخی از موسسات تحقیقاتی یا آزمایشگاهها نیز ممکن است نیاز به سفارشی کردن مشخصات خاص تزریق مالئات استیل پرومتازین برای رفع نیازهای تجربی خاص خود داشته باشند.
انتخاب مشخصات و اقدامات احتیاطی استفاده:
دامپزشکان باید به طور کامل عواملی مانند وزن، وضعیت، هدف دارویی، دوز و روش تجویز حیوان را در هنگام انتخاب مشخصات تزریق استیل پرومتازین مالئات در نظر بگیرند. برای حیوانات کوچک مانند سگ، گربه و غیره، معمولاً مشخصات 20 میلی گرم / 2 میلی لیتر برای رفع نیازها کافی است. برای حیوانات بزرگ مانند اسب، گاو و غیره ممکن است دوزهای بیشتری از دارو مورد نیاز باشد و محصولاتی با محتوای بالاتر یا مشخصات بسته بندی بزرگتر انتخاب شوند. در عین حال، در حین استفاده، دامپزشکان باید به شدت از دستورالعمل ها یا توصیه های دامپزشکان پیروی کنند تا از مصرف بیش از حد یا تجویز ناکافی خودداری شود.

روش های متداول سنتز
آسپرومازین مالئات 10 میلی گرمبه عنوان یک ماده شیمیایی مهم، کاربردهای گسترده ای در زمینه های پزشکی و غیره دارد. روش های رایج سنتز عمدتاً حول واکنش بین استیل پرومازین و اسید مالئیک می چرخد. در ادامه به معرفی دقیق چندین مسیر سنتز احتمالی و نکات کلیدی می پردازیم.
روش سنتز بر اساس استیل پرومازین اینترمدیت
1. سنتز استیل پرومازین
انتخاب ماده اولیه: سنتز استیل پروپازین معمولاً با ترکیبات فنوتیازین شروع می شود و جایگزین های مورد نظر را از طریق یک سری واکنش های شیمیایی معرفی می کند. به عنوان مثال، سنتز را می توان با استفاده از 2-بروموتیوفنل یا خود فنوتیازین به عنوان مواد اولیه انجام داد.
بهینه سازی شرایط واکنش: در فرآیند سنتز استیل پرومازین، کنترل دقیق شرایط واکنش مانند دما، فشار، زمان واکنش و غیره ضروری است تا از پیشرفت کارآمد واکنش و خلوص محصول اطمینان حاصل شود. در عین حال، انتخاب کاتالیزورها و حلال های مناسب برای ارتقای پیشرفت واکنش ضروری است.
خالص سازی محصول: حد واسط استیل پرومازین سنتز شده برای حذف ناخالصی ها و مواد خام واکنش نداده باید خالص شود. روش های متداول تصفیه عبارتند از تبلور مجدد، کروماتوگرافی ستونی و غیره.
2. واکنش استیل پرومازین با مالئیک اسید
اصل واکنش: استیل پرومازین می تواند تحت شرایط مناسب با اسید مالئیک واکنش داده و استیل پرومازین مالئات را تشکیل دهد. این واکنش معمولاً به دسته واکنش خنثی سازی اسید- یا واکنش استری شدن تعلق دارد.
کنترل شرایط واکنش: برای اطمینان از پیشرفت آرام واکنش، کنترل دقیق شرایط واکنش ضروری است. به عنوان مثال، کنترل دقیقی برای دمای واکنش، نسبت مولی واکنش دهنده ها، زمان واکنش و غیره لازم است. علاوه بر این، حلال ها و کاتالیزورهای مناسب برای ارتقای واکنش و افزایش بازده محصول باید انتخاب شوند.
جداسازی و خالص سازی محصول: پس از کامل شدن واکنش، محصول باید با روش های مناسب از مخلوط واکنش جدا شود. روشهای جداسازی متداول عبارتند از استخراج، تقطیر و غیره. محصول خام بهدستآمده از جداسازی هنوز نیاز به تصفیه بیشتر دارد، مانند تبلور مجدد، کروماتوگرافی ستونی، و غیره، تا استر مالئیک اسید استیل تریازین با خلوص بالا بدست آید.
استراتژی سنتز بر اساس مشتقات اسید مالئیک
علاوه بر استفاده از استیل پرومازین به عنوان واسطه برای سنتز، می توان از مشتقات اسید مالئیک به عنوان مواد خام برای سنتز نیز استفاده کرد. این روش ممکن است شامل واکنش اسید مالئیک با سایر ترکیبات برای تولید واسطه های مشتق اسید مالئیک فعال باشد که سپس با استیل پرومازین یا پیش سازهای آن واکنش می دهند.
1. سنتز مشتقات اسید مالئیک
انتخاب مواد اولیه: انیدرید مالئیک، مالئیک مونو استر و غیره را می توان به عنوان مواد اولیه برای سنتز مشتقات مالئیک اسید انتخاب کرد.
شرایط واکنش: با کنترل شرایط واکنش مانند دما، فشار، کاتالیزور و غیره، اسید مالئیک با معرف های مناسب واکنش داده و مشتقات مالئیک اسید مورد نظر را تولید می کند.
2. واکنش مشتقات اسید مالئیک با استیل پرومازین
نوع واکنش: این واکنش بسته به ساختار و شرایط واکنش مشتق مالئیک اسید ممکن است به واکنش استریفیکاسیون، واکنش آمیداسیون و غیره تعلق داشته باشد.
بهینه سازی واکنش: به منظور بهبود بازده و خلوص محصول، لازم است شرایط واکنش بهینه شود. به عنوان مثال، تنظیم نسبت مولی واکنش دهنده ها، دمای واکنش، زمان واکنش و غیره.

محتوای مربوط به فارماکوکینتیک به شرح زیر است:
(1) جذب:
روش های مختلفی برای مدیریت وجود داردآسپرومازین مالئات 10 میلی گرمبه گربه ها، از جمله تجویز داخل وریدی، عضلانی، زیر جلدی و خوراکی. تفاوت هایی در جذب دارو تحت روش های مختلف تجویز وجود دارد، اما در حال حاضر اطلاعات دقیقی در مورد پارامترهای فارماکوکینتیک خاص مانند سرعت و درجه جذب وجود ندارد. با این حال، حداکثر اثر می تواند تقریباً 5-15 دقیقه پس از تزریق داخل وریدی و 15-30 دقیقه پس از تزریق عضلانی رخ دهد که تا حدی نشان دهنده سرعت ورود دارو به گردش خون سیستمیک است.
(2) توزیع:
استیل پرومازین مالئات پس از ورود به بدن به طور گسترده در بافت ها و اندام های مختلف توزیع می شود. اثر تسکین دهنده آن از مهار سیستم فعال سازی صعودی تشکیل مشبک ساقه مغز سرچشمه می گیرد، که نشان می دهد دارو می تواند در سد خونی-مغزی نفوذ کرده و وارد سیستم عصبی مرکزی شود و بر روی گیرنده های مربوطه برای اعمال اثرات دارویی اثر بگذارد. در همین حال، توزیع داروها در سایر بافتها و اندامها نیز میتواند بر اثربخشی آنها و بروز عوارض جانبی تأثیر بگذارد، اما پارامترهای خاصی مانند حجم توزیع و سرعت اتصال بافت هنوز مشخص نیست.


(3) متابولیسم:
در حال حاضر اطلاعات نسبتا کمی در مورد مسیرهای متابولیک، متابولیت ها و آنزیم های استیل پرومازین مالئات در بدن وجود دارد. داروها تحت یک سری فرآیندهای تبدیل زیستی در بدن قرار می گیرند که ممکن است متابولیت هایی با فعالیت های دارویی متفاوت تولید کنند. تولید و حذف این متابولیت ها نیز می تواند بر اثربخشی و ایمنی کلی داروها تأثیر بگذارد.
(4) دفع:
به طور مشابه، فقدان داده های تحقیقاتی دقیق در مورد پارامترهای فارماکوکینتیک مانند مسیر دفع، سرعت دفع و نرخ کلیرانس استیل پرومازین مالئات وجود دارد. داروها و متابولیت های آنها ممکن است عمدتاً از طریق کلیه ها به شکل ادرار یا ممکن است از طریق صفرا به روده دفع شوند، اما مکانیسم دفع خاص و عوامل مؤثر هنوز مشخص نیست.
اختلال آن در خواص فیزیکی غشاء: از "سیالیت" به "گذر فاز"
آسپرومازین مالات، به عنوان یک مشتق کلاسیک از فنوتیازین، به طور گسترده ای در عمل بالینی دامپزشکی از دهه 1950 به عنوان یک آرام بخش، داروی ضد اضطراب و آنتی هیستامین استفاده شده است. جوهر شیمیایی آن یک ترکیب آلی است که از تشکیل نمک حلقه فنوتیازین و اسید مالئیک، با فرمول مولکولی C19H2N2OS · C4H4O4، وزن مولکولی 442.57 پودر سفید رنگی یا زرد رنگ در دمای اتاق تشکیل شده است. اگرچه اثرات دارویی آن، مانند آنتاگونیسم گیرنده آلفا آدرنرژیک و مهار گیرنده دوپامین، به طور گسترده مورد مطالعه قرار گرفته است، هنوز اسرار حل نشده زیادی در مورد مکانیسم اختلال آن بر خواص فیزیکی غشای سلولی، به ویژه اثرات دینامیکی آن از سیالیت غشاء به انتقال فاز وجود دارد.
اساس مولکولی و برهمکنش غشا
ویژگی های جاسازی غشایی حلقه فنوتیازین
ساختار هسته ترکیبات فنوتیازین یک سیستم مزدوج سه حلقه ای است و زنجیره های جانبی آبگریز آنها (مانند 3- (dimethylamino) پروپیل) به مولکول میل ترکیبی غشایی قوی می بخشد. استیل تریازین مالئات از طریق ساختار مسطح حلقه فنوتیازین به دولایه فسفولیپیدی غشای سلولی تعبیه می شود و دم های آبگریز به عمق هسته غشا و گروه های اسید مالئیک آبدوست واقع در سطح غشاء نفوذ می کنند. این توزیع "آمفی دوست" به آن اجازه می دهد تا با ترتیب چینش لیپیدهای غشایی تداخل داشته باشد.
تضاد گیرنده دوپامین و انتقال سیگنال غشایی
استیل پرومازین با مسدود کردن گیرنده های دوپامین D2 تحریک پذیری سیستم عصبی مرکزی را مهار می کند، اما این فرآیند ممکن است به طور غیر مستقیم بر انتقال سیگنال غشایی تأثیر بگذارد. به عنوان مثال، فعال شدن گیرنده D2 می تواند فعالیت فسفولیپاز C (PLC) را تنظیم کند، در نتیجه بر متابولیسم فسفولیپید غشایی تأثیر می گذارد. اثر متضاد آسپرومازین ممکن است سیالیت دینامیکی لیپیدهای غشا را با مهار مسیر PLC و کاهش تولید دی اسیل گلیسرول (DAG) کاهش دهد.
- مسدود کردن گیرنده آدرنرژیک و تنظیم تنش غشا
اثر آنتاگونیست گیرنده κ استیل پرومازین - میتواند منجر به شل شدن عضلات صاف عروق شود که ارتباط نزدیکی با تغییرات کشش غشا دارد. فعال شدن گیرنده های آلفا1 هیدرولیز فسفاتیدیل 4،5-دی فسفات (PIP2) را از طریق مسیر جفت شدن پروتئین Gq افزایش می دهد و اینوزیتول تری فسفات (IP∝) و DAG را تولید می کند و باعث افزایش سیالیت لیپید غشا می شود. استیل پرومازین ممکن است کشش غشاء را کاهش دهد و با مسدود کردن این مسیر بر سفتی خمشی غشا تأثیر بگذارد.
تنظیم دینامیکی سیالیت غشا در دوز 10 میلی گرم

شواهد تجربی از سیالیت غشا
سیالیت غشا یک پارامتر فیزیکی است که تحرک لیپیدهای غشاء و زنجیره های جانبی پروتئین غشا را توصیف می کند، که معمولاً با روش های پلاریزاسیون فلورسانس یا رزونانس پارامغناطیس الکترونی (EPR) اندازه گیری می شود. تحت تأثیر 10 میلی گرم استیل پرومتازین مالئات، پدیده های زیر در آزمایش مشاهده شد:
کاهش ارزش پلاریزاسیون فلورسانس: با استفاده از 1،6-دی فنیل-1،3،5-هگزان (DPH) به عنوان یک پروب فلورسنت، مشخص شد که ارزش پلاریزاسیون فلورسانس غشاء تحت درمان به طور قابل توجهی کاهش یافته است، که نشان دهنده تحرک افزایش یافته زنجیره های جانبی لیپیدی غشاء است.
باریک کردن پهنای خط طیفی EPR: با استفاده از اسید 5-نیترواکسی استئاریک (5-NS) به عنوان برچسب اسپین، پهنای خط طیفی EPR از 3.2 G به 2.8 G کاهش یافت، که بیشتر افزایش سیالیت غشاء را تأیید کرد.
مکانیسم مولکولی افزایش نقدینگی
اختلال در آرایش فسفاتیدیل کولین (PC): استیل پرومازین با قرار دادن در لایه دوتایی لیپیدی غشاء، آرایش منظم مولکول های PC را مختل می کند، شکاف بین مولکول های چربی را افزایش می دهد و حرکت زنجیره جانبی را تقویت می کند.
تغییرات در توزیع کلسترول: کلسترول یک تنظیم کننده کلیدی سیالیت غشاء است. استیل پرومازین ممکن است با تعامل با کلسترول نظم آن را کاهش دهد و در نتیجه سیالیت غشاء را افزایش دهد.
تغییرات ساختاری پروتئین های غشایی: استیل پرومازین می تواند تغییرات ساختاری پروتئین های غشایی (مانند پمپ های سدیم پتاسیم و کانال های کلسیمی) را القا کند، تعامل بین پروتئین ها و لیپیدها را کاهش داده و به طور غیرمستقیم سیالیت غشاء را افزایش می دهد.

تگ های محبوب: آسپرومازین مالئات 10 میلی گرم، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش









