لتروزولپودریک مشتق مصنوعی بنزوتریازول است که با مهار آروماتاز، سطح استروژن را کاهش می دهد و در نتیجه اثر تحریک کننده استروژن بر رشد تومور را از بین می برد. برای شیمی درمانی و رادیوتراپی سرطان سینه. این یک نسل جدید از مهارکننده های آروماتاز بسیار انتخابی است. این یک محصول بنزیلیریازول است. با مهار آروماتاز، سطح استروژن کاهش می یابد و در نتیجه اثر تحریک کننده استروژن بر رشد تومور از بین می رود.
فعالیت in vivo 150-250 برابر قویتر از نسل اول بازدارنده آروماتاز آمینولوتامید است. به دلیل گزینش پذیری بالا، بر عملکرد گلوکوکورتیکوئیدها، کورتیکواستروئیدهای معدنی و تیروئید تأثیری نمی گذارد. استفاده از دوزهای بالا باعث مهار ترشح کورتیکواستروئیدهای آدرنال نمی شود، بنابراین دارای شاخص درمانی بالایی است. سالن چت عمومی مطالعات اولیه مختلف نشان می دهد که لتروزول سمی برای سیستم سیستمیک و اندام های هدف نیست و همچنین یک اثر جهش زا یا سرطان زا نیست. و عوارض جزئی بیشتری دارد و به خوبی تحمل می شود. در مقایسه با داروهای استروژن، محصول ضد تومور قوی تر است. این دارو برای بیماران یائسه مبتلا به سرطان پستان پیشرفته که در درمان آنتی استروژن درمانی و سرطان اولیه پستان بی تاثیر هستند، مناسب است.
در دسامبر 2005، آژانس تنظیم مقررات داروها و محصولات بهداشتی بریتانیا آن را تأیید کرد که توسط Novartis در سوئیس برای درمان بیماران مبتلا به سرطان سینه تولید شده بود، و اجازه میداد از آن برای بیماران مبتلا به سرطان پستان تهاجمی زودرس یائسگی تحت درمان جراحی یائسگی استفاده شود. این دومین مهارکننده آروماتاز تایید شده در بریتانیا پس از تایید Arimidex AstraZeneca در ژوئن 2005 است. هر دو دارو در آزمایشات بالینی نشان داده اند که بهتر از درمان استاندارد فعلی تاموکسیفن از خطر عود سرطان سینه جلوگیری می کنند.
پس از تجویز خوراکیلتروزولپودردارو به سرعت و به طور کامل در دستگاه گوارش جذب شد و در عرض 1 ساعت به بالاترین غلظت سرمی رسید و به سرعت در بافت ها توزیع شد. سرعت اتصال به پروتئین سرم پایین است، تنها 60 درصد، و نیمه عمر مرحله حذف نهایی سرم حدود 2 روز است. کلیرانس آن عمدتاً از طریق متابولیسم به متابولیت های هیدروکسی بدون اثر فارماکولوژیک انجام می شود. کلیه ها تقریباً تمام متابولیت ها و حدود 5 درصد از داروی اصلی را دفع می کنند.