نحوه عملکرد Fipronil Spot On در برابر هجوم کک و کنه

دیدن خراش و خراشیدن و خراشیدن و دیدن لکه های کوچک سیاه روی خز حیوان خانگی سخت است. کک ها و کنه ها نه تنها می توانند حیوانات را هجوم آورند و آنها را ناخوشایند کنند، بلکه ممکن است عفونت های انگلی کشنده را در خانه پخش کنند.فیپرونیل نقطه اییکی از قابل اعتمادترین داروهای موضعی موجود در بازار امروز است و به یک جزء اساسی مدیریت انگل معاصر برای حیوانات خانگی تبدیل شده است.

اما چگونه کار می کند؟ پس در لحظه ای که لوله اپلیکاتور کوچک را به داخل پوست حیوان خانگی خود فشار دهید، چه اتفاقی می افتد؟ در این پست، نگاهی به علم، زیست شناسی پوست و عملکرد واقعی یکی از پرمصرف ترین انگل کش های دامپزشکی در بازار می اندازیم.

Fipronil Spot-On

1. مشخصات عمومی (در انبار)
(1) API (پودر خالص)
کیسه فویل PE/Al/ جعبه کاغذی برای پودر خالص
(2) نقطه روشن
گربه: 0.5 میلی لیتر
سگ: 0.67 میلی لیتر: 2-10 کیلوگرم / 1.34 میلی لیتر: 10-20 کیلوگرم / 2.68 میلی لیتر: 20-40 کیلوگرم / 4.02 میلی لیتر: 40-60 کیلوگرم
(3) راه حل
(4) قطره
2. سفارشی سازی:
ما به صورت جداگانه، OEM/ODM، بدون نام تجاری، فقط برای تحقیقات علمی مذاکره خواهیم کرد.
کد محصول:BM-9-018
Fipronil CAS 120068-37-3
تجزیه و تحلیل: HPLC، LC-MS، HNMR
پشتیبانی فناوری: بخش R&D-3

Fipronil spot-on یک حشره کش با طیف وسیع از خانواده فنیل پیرازول است. نحوه عملکرد آن منحصر به فرد است، دقیقاً سیستم عصبی مرکزی انگل ها را هدف قرار می دهد و تأثیر کمی بر فیزیولوژی پستانداران در سطوح درمانی دارد.

مسدود کردن کانال‌های کلرید گابا

فیپرونیل کانال های یونی کلرید دردار گاما آمینو بوتیریک اسید (GABA) سلول های عصبی حشرات را مسدود می کند. در یک انگل سالم، GABA یک انتقال دهنده عصبی مهاری است، به این معنی که فعالیت عصبی را مهار می کند. هنگامی که فیپرونیل به مجتمع گیرنده GABA متصل می شود، ورود یون های کلرید را به سلول عصبی مسدود می کند. بدون این تنظیم، سیگنال های عصبی کنترل نشده خاموش می شوند.

این منجر به یک آبشار از تحریک بیش از حد سیستم عصبی انگل می شود. در عرض چند ساعت پس از تماس، لرزش عضلانی افزایش می یابد، هماهنگی از بین می رود و انگل بی حرکت می شود. این کشتار تماسی به این معنی است که کک ها و کنه ها برای کشته شدن نیازی به گاز گرفتن حیوان ندارند - آنها فقط با خزیدن در خز درمان شده می میرند.

چرا انگل ها نمی توانند مقاومت سریع ایجاد کنند؟

فیپرونیل همچنین به کانال‌های کلریددار با گلوتامات (GluCl) متصل می‌شود که در بی مهرگان یافت می‌شود اما در انسان یافت نمی‌شود. این اثر کانال دوگانه باعث اختلال گسترده ای در عصب شناسی انگل می شود که غلبه سریع جمعیت آفات به آن سخت است. ایمنی فیپرونیل در گربه‌ها و سگ‌ها، همانطور که تجویز می‌شود، به دلیل تفاوت در تمایل اتصال به گیرنده‌های GABA است. میل ترکیبی فیپرونیل برای گیرنده های GABA حشرات بسیار بیشتر از میل ترکیبی برای گیرنده های پستانداران است و در ادبیات فارماکولوژی دامپزشکی به خوبی مستند شده است.

یکی از زیباترین چیزها در موردفیپرونیل نقطه ایاین است که از یک ناحیه در سراسر سطح بدن حیوان خانگی پخش می شود. این در هماهنگی با سیستم انتقال چربی طبیعی پوست کار می کند.

نقش غدد سباسه به عنوان یک شبکه تحویل

هنگامی که فیپرونیل روی پوست در پشت گردن اعمال می شود، در لیپیدهای سطح حل می شود و وارد روزنه های غدد چربی می شود، ساختارهای ترشح کننده چربی که به هر فولیکول مو مرتبط است. این غدد به طور مداوم سبوم ترشح می کنند که فیپرونیل را در امتداد سطح پوست و به سمت پایین ساقه مو حرکت می دهد. این مکانیسم انتقال طبیعی به این معنی است که دارو جدا نمی ماند. در عرض 24-48 ساعت به تدریج در سراسر کت حیوان خانگی توزیع می شود.

گربه ها فولیکول های موی بیشتری دارند (50 تا 80 در هر سانتی متر مربع) نسبت به سگ ها (30 تا 50 در هر سانتی متر مربع). این تنوع آناتومیکی منجر به توزیع یکنواخت فیپرونیل در سراسر پوست گربه می شود.

با مطالعاتی که سطح دارو را در محل مصرف روی گردن در گربه‌ها تقریباً 0.12 میلی‌گرم بر سانتی‌متر مربع گزارش می‌کند، در مقایسه با حدود 0.08 میلی‌گرم بر سانتی‌متر مربع در پوست پشت سگ‌ها. آمارها از منطق دوز ثابت با حجم کم 0.5 میلی لیتر برای گربه ها بدون توجه به وزن بدن پشتیبانی می کنند.

ضخامت پوست و راندمان نفوذ

ضخامت پوست در حیوانات بسیار متفاوت است. ضخامت پوست سگ بسته به محل بدن 0.5-2 میلی متر است. پوست گربه نازک تر است، 0.3 تا 1 میلی متر ضخامت دارد و پوست گردن در انتهای پایینی این محدوده نازک تر است. پوست نازکتر بلافاصله به معنی جذب بهتر دارو نیست، زیرا بسته بندی سفت کراتینوسیت ها در پوست گربه، حجم واقعی نفوذ را محدود می کند.

اما افزایش جریان خون پوستی در گربه‌ها ممکن است به جذب فیپرونیل که وارد لایه‌های پوستی می‌شود کمک کند و به ایجاد توزیع سیستمیک ثابت در سراسر پوشش کمک کند.

داده های اثربخشی در حذف کک بالغ

در تحقیقات دامپزشکی بررسی شده و کارآزمایی های اثربخشی محصول، میزان کشتار کک 98 درصد یا بیشتر به طور منظم پس از 24 تا 48 ساعت مصرف گزارش می شود. کک های بالغ در تماس با خز درمان شده می میرند. از این رو، زیستگاه حیوان به سرعت با کاهش بار کک بهبود می یابد. محصولاتی که شامل ترکیبی از فیپرونیل و S-Methoprene (تنظیم کننده رشد حشرات) هستند نیز رشد تخم کک و لارو را مختل می کنند، چرخه تولید مثل را قطع می کنند و احتمال آلودگی مجدد از محیط را کاهش می دهند.

عملکرد در برابر تیک های پیوست شده

کنه ها یک مشکل خاص هستند، زیرا آنها در حالت چسبندگی قرار می گیرند و برای مدت طولانی غذا می خورند.

فیپرونیل نقطه ایاز طریق چربی به سطح پوست منتقل می شود. این یک منطقه از باقیمانده باقی می ماند که کنه ها در حال خزیدن از طریق کت برخورد می کنند. در داده‌های بالینی، نشان داده شده است که کنه‌های متصل ظرف 24 تا 48 ساعت پس از دریافت درمان، تغذیه را متوقف می‌کنند. سرعت کشتن کنه یک شاخص کلیدی عملکرد است، زیرا توانایی کشتن کنه ها در عرض 48 ساعت پس از اتصال ممکن است به طور قابل توجهی پنجره انتقال را برای بیماری های منتقله از کنه کوتاه کند.

چرا گربه ها دوز ثابت دریافت می کنند؟

فرمول 0.5 میلی لیتری برای گربه ها برای افزایش تراکم فولیکول مو و غنای سبوم گونه طراحی شده است، ویژگی هایی که پراکندگی کامل را حتی در حجم های کمتر تضمین می کند. محل استفاده پوست پشت سر است و از آنجایی انتخاب می شود که گربه ها نمی توانند این ناحیه را با زبان خود لیس بزنند. پوست باید به مدت 48 ساعت پس از استفاده خشک نگه داشته شود تا از شستشوی دارو قبل از تکمیل توزیع چربی جلوگیری شود و غلظت دارو در محل رسوب حفظ شود.

دوز بر اساس وزن برای سگ ها

آنها سگ ها را با طبقه بندی وزن دوز می کنند.

سطح بدن با جرم کاهش می یابد. بنابراین اگر می خواهید غلظت داروی درمانی را در یک پوشش بزرگتر حفظ کنید، به همان نسبت به ماده فعال تری نیاز دارید. کلاس های وزنی سنتی عبارتند از: 0.67 میلی لیتر برای سگ های تا 10 کیلوگرم، 1.34 میلی لیتر برای سگ های بین 10 تا 20 کیلوگرم، 2.68 میلی لیتر برای سگ های بین 20 تا 40 کیلوگرم و 4.02 میلی لیتر برای سگ های بین 40 تا 60 کیلوگرم. در سگ هایی با پوست ضخیم پشت، نفوذ به طور طبیعی کندتر است. استفاده از محصول بر روی گردن و ناحیه بین کتف، جایی که تراکم فولیکول‌های بیشتری وجود دارد، بهترین جذب را ممکن می‌سازد.

مدت زمان اثربخشی تحت شرایط استاندارد

در شرایط عادی، یک بار استفاده از فیپرونیل نقطه ای تا چهار هفته در برابر کک و دو تا چهار هفته در برابر کنه محافظت می کند. این به حدود هشت هفته حفاظت از کک ها با استفاده از فرمولاسیون های پیشرفته و سیستم های حلال تصفیه شده افزایش یافته است و فرکانس درمان را در مقایسه با محلول های قدیمی به نصف کاهش می دهد. آزمایش پایداری تسریع شده (40 درجه / رطوبت نسبی 75 درصد به مدت شش ماه) نشان دهنده حداکثر نرخ تخریب 2 درصد در سال از میانگین غلظت فیپرونیل است، بنابراین ماندگاری سه سال را پشتیبانی می کند.

عوامل موثر بر مدت زمان حفاظت

همچنین ممکن است مدت زمان محافظت با حمام کردن، شنا کردن و باران شدید کاهش یابد که ممکن است باقیمانده ها را بشویید.

علاوه بر این، تولید سبوم عملکرد جبرانی دارد، به طوری که گربه ها 1-2 میلی گرم بر سانتی متر مربع در روز سبوم با غلظت اسکوالن بیشتر از سگ ها (0.5-1 میلی گرم بر سانتی متر مربع در روز) تولید می کنند. در پوست گربه، غلظت دارو در سطح 30 روز پس از استفاده حدود 60 درصد از سطح اولیه است. روی پوست سگ حدود 40 درصد است. به همین دلیل است که دوره های حفاظت برای گونه های مختلف می تواند متفاوت باشد، حتی اگر ماده فعال یکسان باشد.

فیپرونیل نقطه اییک روش خاص و مستند عمل دارد: کانال های عصبی بازدارنده در انگل ها را مسدود می کند، توسط شبکه چربی خود حیوان خانگی توزیع می شود و از آنجایی که در مقادیر باقی مانده باقی می ماند، ممکن است چرخه های آلودگی مجدد را قطع کند. این دوز را برای گربه ها و سگ ها بر اساس تمایزات بیولوژیکی واقعی در معماری پوست متمایز می کند. فیپرونیل ماده فعال پیشرو است که در مدیریت موضعی انگل حیوانات خانگی در سطح جهان به دلیل از بین رفتن سریع، مدت زمان حفاظت طولانی و حاشیه ایمنی خوب استفاده می شود.

بلوم تکز یکی از با تجربه ترین شرکت های چین استفیپرونیل نقطه ایشرکای تامین کننده، از یک مرکز تولید 100000 متر مربعی دارای گواهی GMP که بازرسی در محل توسط FDA ایالات متحده، مقامات اتحادیه اروپا GMP، PMDA و CFDA را گذرانده است. هر دسته ای تحت تجزیه و تحلیل کیفیت سه لایه قرار می گیرد - در کارخانه، در بخش QA/QC ما، و از طریق یک مرجع معتبر شخص ثالث - با اطمینان از اینکه خلوص فیپرونیل بیشتر از یا برابر با 95٪ مشخصات است و هر محموله بر اساس مشخصات می رسد. ما از فرمول‌های OEM/ODM در چندین SKU مبتنی بر وزن، با زمان‌های دقیق ثبت شده در پلتفرم ERP و اسناد کامل برای ترخیص کالا از گمرک پشتیبانی می‌کنیم. فرقی نمی‌کند به محلول‌های نقطه‌ای، پودر API انبوه یا فرمول‌های دامپزشکی سفارشی‌شده نیاز داشته باشید، تیم‌های تحقیق و توسعه و تولید ما آماده پشتیبانی از پروژه شما از آزمایشگاه تا تولید انبوه هستند. مستقیماً با تیم ما تماس بگیریدSales@bloomtechz.comبرای بحث در مورد نیازهای شما

1. Toutain، PL، & Bousquet-Mélou، A. (2004). نیمه عمر پایانی پلاسما و فارماکوکینتیک فیپرونیل در حیوانات همراه مجله فارماکولوژی دامپزشکی و درمان، 27 (6)، 423-430.

2. Cochet, P., Birckel, P., Bromet-Petit, M., Bromet, N., & Weil, A. (1997). توزیع پوستی فیپرونیل با میکروآتورادیوگرافی پس از تجویز موضعی در سگ بیگل. مجله اروپایی متابولیسم دارو و فارماکوکینتیک، 22 (3)، 211-216.

3. Rust, MK, & Dryden, MW (1997). بیولوژی، اکولوژی و مدیریت کک گربه بررسی سالانه حشره شناسی، 42، 451-473.

4. Hainzl, D., Cole, LM, & Casida, JE (1998). مکانیسم‌های سمیت انتخابی حشره‌کش فیپرونیل و متابولیت سولفون و فوتو محصول دسولفینیل آن تحقیقات شیمیایی در سم شناسی، 11 (12)، 1529-1535.

5. کورتیس، سی اف (2004). روندهای فعلی در درمان آلودگی Ctenocephalides felis در سگ ها و گربه ها. درماتولوژی دامپزشکی، 15 (6)، 369-381.

6. آژانس دارویی اروپا (EMA). (2009). فیپرونیل: گزارش خلاصه - کمیته محصولات دارویی برای استفاده دامپزشکی (CVMP). EMA/CVMP/261945/2009.