میزوپروستولیک مایع چسبناک زرد روشن، می تواند با اتانول، اتر یا کلروفرم اختلاط شود و در آب یا هگزان بسیار دشوار است. این یک مشتق از پروستاگلاندین E1 است که دارای اثر قوی در مهار ترشح اسید معده و اثر انقباضی بر روی رحم باردار است. علاوه بر این، میزوپروستول دارای فعالیت دارویی پروستاگلاندین های الکترونیکی است که می تواند دهانه رحم را نرم کند، تنش رحم و فشار داخل رحمی را افزایش دهد. در حال حاضر، استفاده متوالی از میفپریستون برای القای زایمان به یکی از روش های اصلی برای القای میان مدت زایمان تبدیل شده است. بهتر می تواند جایگزین عمل های جراحی مانند کورتاژ فورسپس و آمنیوسنتز شود. میزان موفقیت سقط جنین حدود 96.1 درصد است. این یک روش ایمن و موثر برای القای زایمان است. میزوپروستول اولین مشتق بالینی PGE (پروستاگلاندین E) است که اثر درمانی آشکاری بر روی زخم های مختلف (به جز زخم اثنی عشر) دارد. با این حال، قیمت آن نسبتا گران است. در حال حاضر، به طور کلی به عنوان یک داروی خط دوم برای درمان زخم، عمدتا برای زخم های مقاوم به درمان یا زخم های عود کننده استفاده می شود.
سنتز مصنوعی میزوپروستول: اسید آزلائیک را به عنوان ماده خام مصرف کنید، با دی ایمیدازولیل سولفوکسید واکنش دهید تا محصول آسیلاسیون ایمیدازول تولید شود که دارای فعالیت آسیلاسیون قوی است. پس از واکنش با مونو متیل مالونات، اسیدی و دکربوکسیله می شود تا متیل استات 2-[8- (متوکسی کربونیل اکتیل] تولید شود، سپس هیدرولیز و دکربوکسیله می شود تا اسید اگزو دکانوئیک تولید شود، سیکله و دکربوکسیله می شود. با دی متیل اگزالات برای تولید 3-سیکلوپنتاتریون جایگزین شده، یکی از گروههای کربونیل به صورت انتخابی هیدروژنه به هیدروکسیل شد و سپس به {{4}هیدروکسی{5}} (متیل هپتانات-7-یل) کاهش یافت. {7}}،3-سیکلوپنتنون پس از واکنش با استون استال. در نهایت، میزوپروستول از واکنش با معرف آلومینیوم آلی به دست آمد.
این عمدتا به عنوان اولین داروی ضد زخم پروستاگلاندین E1 سنتز شده شیمیایی استفاده می شود. اثر قوی در مهار ترشح اسید معده و جلوگیری از تشکیل زخم دارد. اسید معده قابل مهار شامل ترشح اسید پایه معده و ترشح اسید معده ناشی از هیستامین پنتاگاسترین، تحریک غذا یا قهوه است و همچنین می تواند ترشح اسید معده را در شب کاهش دهد. این اولین داروی ضد زخم پپتیک است که در کلینیک استفاده می شود. در طولانی شدن عود زخم نسبت به آنتاگونیست های گیرنده برتری دارد، اما نسبت به آنتاگونیست های گیرنده جزیره در تسکین درد زخم پپتیک کمتر موثر است. برای زخم معده و اثنی عشر، به ویژه برای مواردی که سطح پروستاگلاندین پایینی دارند.
با توجه به دانش فارماکولوژیک میزوپروستول، پروستاگلاندین ها و مشتقات آنها دسته ای از داروهای ضد زخم معده هستند که در 2{2}} سال اخیر کشف شده اند و توجه روزافزونی را به خود جلب کرده اند. این محصول اولین مشتق از پروستاگلاندین I مصنوعی است که وارد کلینیک می شود. ثابت شده است که اثر قوی در مهار ترشح اسید معده در حیوانات و انسان دارد. پس از تجویز، ترشح شیره معده و دفع اسید ناشی از اسید پایه معده، هیستامین، گاسترین و تحریک غذا به طور قابل توجهی کاهش یافت و دفع پروتئاز نیز کاهش یافت. با این حال، مکانیسم اثر هنوز مشخص نشده است، که ممکن است به اثر فعالیت آدنیلات سیکلاز بر سطح cAMP سلول های جداری مربوط باشد. آزمایشات روی حیوانات نیز ثابت کرده است که می تواند از تشکیل زخم جلوگیری کند. بنابراین، این محصول علاوه بر مهار ترشح اسید معده، دارای اثر محافظتی سلولی قوی نیز می باشد. علاوه بر این، این محصول دارای فعالیت دارویی پروستاگلاندین های الکترونیکی است که می تواند دهانه رحم را نرم کند، تنش رحم و فشار داخل رحمی را افزایش دهد. استفاده متوالی با میفپریستون می تواند به طور قابل توجهی باعث افزایش و القای فراوانی و دامنه انقباضات خود به خودی رحم در اوایل بارداری شود که می تواند برای توقف اولیه بارداری مورد استفاده قرار گیرد. عوارض جانبی آن کمتر از تیوپروستون و متیل استر کربوپروست بود و استفاده از آن آسان بود. جذب خوراکی خوب است. پس از مصرف یک دوز، Tmax 0.5 ساعت و نیمه عمر حذف 20-40 دقیقه است. سرعت اتصال به پروتئین پلاسما 80 تا 90 درصد بود. غلظت دارو در کبد، کلیه، روده، معده و سایر بافت ها بیشتر از خون بود. پس از مصرف خوراکی، حدود 75 درصد از محصول دارای برچسب عناصر رادیواکتیو از ادرار، حدود 15 درصد از مدفوع و 56 درصد از ادرار در عرض 8 ساعت دفع می شود.
دانش فارماکوکینتیک: میزوپروستول به سرعت از طریق مصرف خوراکی جذب می شود و پس از 1.5 ساعت کاملاً جذب می شود. پس از 15 دقیقه مصرف خوراکی، متابولیت فعال پلاسما میزوپروستوییک اسید به اوج خود رسید. یک بار مصرف خوراکی 200 میکروگرم. میانگین حداکثر غلظت پلاسمایی 0.309 میکروگرم در لیتر بود. نرخ اتصال پروتئین پلاسما میزوپروستول 80 تا 90 درصد بود. غلظت دارو در کبد، کلیه، روده، معده و سایر بافت ها بیشتر از خون بود. نیمه عمر حذف میزوپروستول 20 تا 40 دقیقه است و هر 12 ساعت به صورت خوراکی مصرف می شود برای اینکه 400 میکروگرم میزوپروستول در داخل بدن جمع نمی شود. حدود 75 درصد از میزوپروستول از طریق کلیه از طریق ادرار و حدود 15 درصد از مدفوع پس از تجویز خوراکی دفع می شود. دفع ادرار در 8 ساعت 56 درصد بود.
کارشناسان مربوطه این محصول را ارزیابی کرده اند. میزوپروستول از مشتقات پروستاگلاندین E1 است که اثر قوی در مهار ترشح اسید معده و اثر انقباضی بر رحم باردار دارد. علاوه بر این، میزوپروستول دارای فعالیت دارویی پروستاگلاندین های الکترونیکی است که می تواند دهانه رحم را نرم کند، تنش رحم و فشار داخل رحمی را افزایش دهد. در حال حاضر، استفاده متوالی از میفپریستون برای القای زایمان به یکی از روش های اصلی برای القای میان مدت زایمان تبدیل شده است. بهتر می تواند جایگزین عمل های جراحی مانند کورتاژ فورسپس و آمنیوسنتز شود. میزان موفقیت سقط جنین حدود 96.1 درصد است. این یک روش ایمن و موثر برای القای زایمان است. میزوپروستول اولین مشتق بالینی PGE (پروستاگلاندین E) است که اثر درمانی آشکاری بر روی زخم های مختلف (به جز زخم اثنی عشر) دارد. با این حال، قیمت آن نسبتا گران است. در حال حاضر، به طور کلی به عنوان یک داروی خط دوم برای درمان زخم، عمدتا برای زخم های مقاوم به درمان یا زخم های عود کننده استفاده می شود.