قرص Milbemycin Oxime در مقابل ایورمکتین: تفاوت های کلیدی توضیح داده شده است

هنگام انتخاب یک داروی ضد انگلی برای حیوانات همراه، متخصصان دامپزشکی و صاحبان حیوانات خانگی با دو گزینه برجسته روبرو می شوند:قرص میلبمایسین اکسیمو ایورمکتین هر دوی این ترکیبات به خانواده لاکتون ماکروسیکلیک تعلق دارند، اما ساختار شیمیایی، پروفایل ایمنی و کاربردهای بالینی آنها به طور قابل توجهی متفاوت است. درک این تمایزات، تصمیم گیری آگاهانه برای مدیریت موثر انگل در سگ ها و گربه ها-را امکان پذیر می سازد.

قرص Milbemycin Oxime

1. مشخصات عمومی (در انبار)
(1) API (پودر خالص)
(2) قرص
برای سگ ها: 2.3 میلی گرم / 5.75 میلی گرم / 11.5 میلی گرم / 23.0 میلی گرم
برای گربه ها: 5.75 میلی گرم / 11.5 میلی گرم / 23.0 میلی گرم
(3) دستگاه پرس قرص
https://www.achievechem.com/pill-را فشار دهید
2. سفارشی سازی:
ما به صورت جداگانه، OEM/ODM، بدون نام تجاری، فقط برای تحقیقات علمی مذاکره خواهیم کرد.
کد داخلی: BM-2-067
Milbemycin oxime CAS 129496-10-2
بازار اصلی: ایالات متحده آمریکا، استرالیا، برزیل، ژاپن، آلمان، اندونزی، انگلستان، نیوزیلند، کانادا و غیره

بازار جهانی داروسازی دامپزشکی به طور فزاینده‌ای خواستار راه‌حل‌های ضدانگلی هدفمند است که کارایی و ایمنی را متعادل می‌کند. مطالعات اخیر نشان می دهد که تقریباً 30 درصد از حیوانات همراه در کشورهای توسعه یافته درمان های پیشگیرانه ماهانه در برابر بیماری کرم قلب و نماتدهای دستگاه گوارش دریافت می کنند. این مقاله به بررسی تفاوت‌های اساسی بین این دو عامل ضدانگلی پرکاربرد می‌پردازد و بینش‌های مبتنی بر شواهد را برای متخصصان صنایع داروسازی و دامپزشکی ارائه می‌کند.

داروهای ضد انگلی تنها در صورتی موثر هستند که بتوانند با فرآیندهای بیولوژیکی خاصی در ارگانیسم هایی که برای کشتن آنها طراحی شده اند تداخل ایجاد کنند. قرص Milbemycin oxime در از بین بردن لارو کرم قلب (Dirofilaria immitis) در مراحل اولیه رشد بسیار موثر است. آنها قبل از مهاجرت به شریان های ریوی لاروهای L3 و L4 را هدف قرار می دهند. در تحقیقات بالینی در بیش از 1200 سگ، زمانی که یک بار در ماه با دوز توصیه شده 0.5 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن تجویز شد، 99.8٪ موثر بود.

ایورمکتین در برابر طیف وسیع تری از انگل ها کمک می کند، اما باید در دوز آن محتاط باشید. این دارو میکروفیلاریا را با دوزهای 6 تا 12 میکروگرم بر کیلوگرم از بین می برد و از ایجاد کرم های قلبی جلوگیری می کند.

طبق مطالعات بسیاری از موسسات دامپزشکی، به نظر می رسد ایورمکتین به طور کلی در برابر Strongyloides و چندین انگل خارجی مانند کنه های جرب سارکوپتیک موثر است.

علائم متابولیک این ترکیبات نشان می دهد که آنها به طور قابل توجهی متفاوت هستند. اوج سطوح خونی میلبمایسین اکسیم دو تا چهار ساعت پس از تجویز مشاهده شد. بسته به تغییرات متابولیسم ارگانیسم، نیمه عمر ممکن است بین سیزده ساعت تا بیست و هشت ساعت باشد. مدت کوتاه حذف احتمال تجمع در برنامه ماهانه تجویز را کاهش می دهد. در مقابل، ایورمکتین نیمه عمر طولانی دارد و غلظت آن ممکن است 7 تا 14 روز پس از یک درمان مشخص شود.

شکاف های ایمنی به خصوص در مورد این داروهای ضد انگلی بسیار مهم است. سگ هایی که دارای جهش ژن MDR1 هستند، بیشتر مستعد ابتلا به سمیت عصبی از ایورمکتین هستند، به ویژه زمانی که دوزهای زیادی تجویز می شود. نژادهایی مانند Collie، Australian Shepherd و Shetland Sheepdog ممکن است تا 70 درصد از این تنوع ژنتیکی را در جمعیت خود داشته باشند. البته، هنوز برای تخمین‌های خاص به پزشک نیاز دارید، اما میل‌مایسین اکسیم برای حیوانات مبتلا به MDR1 در دوزهای پیشگیرانه ایمن‌تر است.

هر دو دارو از طریق انواع فعل و انفعالات شیمیایی با سیستم عصبی انگل تداخل می کنند. Milbemycin oxime منحصراً بر روی کانال‌های کلرید دردار گلوتامات- موجود در سلول‌های عصبی و ماهیچه‌های بی‌مهرگان فعال است. فعالیت اتصال منجر به هجوم یون‌های کلرید می‌شود که بار منفی بیشتری را روی غشای سلول‌ها ایجاد می‌کند و انگل را فلج می‌کند. این فرآیند کاملاً تخصصی است، به همین دلیل است که این دارو برای حیواناتی که این زیرگروه‌های گیرنده خاص را ندارند بی‌خطر است.

ایورمکتین به روش های مشابه و متمایز عمل می کند. این ماده شیمیایی روی گیرنده‌های گاما{1}آمینوبوتیریک اسید (GABA) و کانال‌های کلرید دردار گلوتامات- عمل می‌کند. یعنی تداخل بیشتر با سیستم های انتقال عصبی انگل. این عمل{5}}و{6}}به توضیح اینکه چرا ایورمکتین می‌تواند طیف وسیع‌تری از انگل‌ها را از بین ببرد، کمک می‌کند، اما احتمال ایجاد عوارض جانبی نامطلوب را برای حیواناتی که از قبل حساس هستند نیز افزایش می‌دهد.

مهم است که ببینیم چه شیمی ساختاری این تمایزها را ایجاد می کند. Milbemycin oxime دارای یک گروه عملکردی اکسیم منحصر به فرد است که به آن اجازه می دهد راحت تر به یک گیرنده خاص، حلقه لاکتون ماکروسیکلیک 16 عضوی متصل شود. بسیاری از ترکیبات دیگر وجود ندارد که ممکن است در اثربخشی درمان اختلال ایجاد کند.

شرکت های داروسازی تکنیک هایی را برای ساخت داروهایی که بیش از 98 درصد خالص هستند، توسعه داده اند. کارخانه‌های تولید از--تحلیل-هنر پیشرفته HPLC و تأیید طیف‌سنجی جرمی برای اطمینان از حفظ کیفیت ثابت هر دسته از محصولات استفاده می‌کنند.

ترکیب مولکولی ایورمکتین از انواع مختلفی از اورمکتین تشکیل شده است که حداقل 90 درصد آن 22،23-دی هیدرواورمکتین B1a و کمتر از 10 درصد آن 22،23-دی هیدرواورمکتین B1b است. پیچیدگی شیمیایی این ترکیب هم بر نحوه عملکرد آن به عنوان دارو و هم بر نحوه ساخت آن تأثیر می گذارد. برای حفظ مقادیر مناسب بین این قطعات، مراکز تولید باید از روش های کنترل کیفیت دقیق استفاده کنند.

فراهمی زیستی چیز مکانیکی دیگری است که باید در مورد آن فکر کرد.

وقتی سگ ها می گیرندقرص میلبمایسین اکسیماز طریق دهان، 60 تا 80 درصد آنها جذب می شوند و خوردن همزمان تأثیر کمی در این امر دارد. این ویژگی باعث می‌شود تا پیشنهادات دوز را آسان‌تر درک کرده و پایبندی را در موقعیت‌های حرفه‌ای افزایش دهد. ایورمکتین بسته به اینکه چگونه ساخته شود، جذب متفاوتی دارد. برخی از سیستم های تحویل آن را در سطوح نزدیک به 95 درصد در دسترس زیستی قرار می دهند در حالی که برخی دیگر جذب کمتری دارند.

طیف در برابر کرم قلب و بافت-نماتدهای ساکن

استفاده اصلی از هر دو ترکیب در سلامت حیوانات همراه هنوز هم برای جلوگیری از کرم قلبی است. قرص Milbemycin oxime چرخه زندگی کرم های قلب را با کشتن لاروها قبل از بالغ شدن متوقف می کند. این کار آسیب قلبی ناشی از ابتلا به عفونتی که از قبل ایجاد شده است را متوقف می کند. مطالعات انجام شده در مناطق بومی ایالات متحده، برزیل و استرالیا نشان داده است که برنامه‌های ماهانه در زمان فعالیت پشه‌ها محافظت طولانی مدت-می‌دهد.

ایورمکتین مانند واکسن کرم قلب عمل می کند، اما سایر انگل هایی که در بافت ها زندگی می کنند را نیز از بین می برد.

این ماده به خوبی در برابر گونه های Onchocerca در سگ ها عمل می کند و میکروفیلاریا را که باعث مشکلات چشم و پوست می شود، از بین می برد. دامپزشکانی که در مکان‌هایی کار می‌کنند که Onchocerca شایع است، ممکن است پروتکل‌های مبتنی بر ایورمکتین- را برای این پوشش وسیع‌تر انتخاب کنند.

فعالیت در برابر انگل های گوارشی

هر دو داروی ضد انگلی بر علیه نماتدهای معمولی روده ای که حیوانات خانگی را آلوده می کنند، عمل می کنند. نشان داده شده است که میلی‌بمایسین اکسیم می‌تواند کرم‌های قلابدار (Ancylostoma caninum و Ancylostoma braziliense)، کرم‌های گرد (Toxocara canis و Toxascaris leonina) و کرم‌های شلاقی (Trichuris vulpis) را از بین ببرد. آزمایش‌های انگل‌شناسی بالینی نشان می‌دهد که میزان کاهش تخم‌مرغ در طی 7 تا 10 روز با دوز مناسب بالاتر از 95 درصد است.

ایورمکتین هنوز هم علیه سایر انگل‌هایی که در دستگاه گوارش زندگی می‌کنند عمل می‌کند، اما اینکه چقدر در برابر کرم‌های شلاقی کار می‌کند بستگی به نحوه درمان دارد.

هنگام درمان عفونت‌های تریکوریس، رژیم‌های دوز چندگانه ممکن است بهتر از روش‌های تجویز یک‌بار-کار کنند.

Milbemycin oxime در دوزهای محافظ استاندارد روی همه گونه‌های کرم ریه کار نمی‌کند، اما این ماده شیمیایی روی یک گونه (Aelurostrongylus abstrusus در گربه‌ها) که این کار را می‌کند، کار می‌کند.

قابلیت های کنترل اکتوپارازیت

وقتی صحبت از انگل های خارجی می شود، دامنه ضد انگلی بسیار متفاوت است. نشان داده شده است که ایورمکتین علیه جرب سارکوپتیک (Sarcoptes scabiei)، کنه های گوش (Otodectes cynotis) و برخی موارد دمودیکوزیس عمل می کند. به عنوان بخشی از اکثر برنامه های درمانی، دارو یک یا دو بار در هفته تا زمانی که علائم از بین بروند تجویز می شود و دوز آن بر اساس شدت علائم و میزان پاسخ بیمار تغییر می کند.

اشکال استاندارد قرص‌های میلی‌مایسین اکسیم وقتی برای پیشگیری مصرف شوند، بسیاری از انگل‌های خارجی را از بین نمی‌برند. شرکت های داروسازی با ساخت محصولات مخلوط با مواد فعال اضافی که در برابر انگل های خارجی کار می کنند، این مشکل را حل کرده اند. این فرمول‌ها برنامه‌های پیشگیری مبتنی بر میل‌بمایسین اکسیم{2}} را بدون کاهش ایمنی مفیدتر می‌کنند.

برنامه های معمول مراقبت های بهداشتی پیشگیرانه

پیشگیری از کرم قلب یک بار در ماه مهمترین کاری است که می توان برای عاری از انگل حیوانات خانگی در مکان هایی که شایع هستند انجام داد. قرص های Milbemycin oxime به راحتی در برنامه های مراقبت های بهداشتی پیشگیرانه گنجانده می شوند زیرا همیشه کار می کنند و دارای یک بالشتک ایمنی خوبی هستند. دفاتر دامپزشکی که از طرح‌های حفاظتی در تمام طول سال استفاده می‌کنند، می‌گویند که نرخ‌های انطباق در صورت استفاده از شیر خشک‌های خوشمزه که گربه‌ها از خوردن آن‌ها خوشحال هستند، بالاتر از ۸۰٪ است.

محصولات پیشگیرانه مبتنی بر ایورمکتین کارهای مشابهی را انجام می دهند اما به اشکال مختلف وجود دارند.

برخی از نسخه ها ایورمکتین را با ترکیبات دیگری که انگل های خارجی را از بین می برند مخلوط می کنند، بنابراین شما فقط باید یک دوز در ماه مصرف کنید تا از محافظت کامل برخوردار شوید. انتخاب بین این روش ها اغلب بر اساس عوامل خطر بیمار و تعداد انگل های منطقه است.

مداخلات درمانی برای عفونت های تثبیت شده

زمانی که یک عفونت انگلی شناخته شده وجود دارد در مقایسه با زمانی که اقدامات پیشگیرانه دنبال می شود، ملاحظات مختلفی وجود دارد. Milbemycin oxime به طور مداوم عفونت های نماتد دستگاه گوارش را زمانی که در فواصل دوز منظم تجویز می شود از بین می برد. این نشان دهنده استفاده از آن برای پیشگیری و درمان کرم زدایی است. انگل شناسان دامپزشک پیشنهاد می کنند که مدفوع حیوان خانگی را دو تا چهار هفته پس از درمان بررسی کنید تا مطمئن شوید که انگل ها برای همیشه از بین رفته اند.

اگر پیشگیری معمولی از شرایط ممکن نباشد، ایورمکتین ممکن است به عنوان یک دارو مصرف شود.

دامپزشکان به طور معمول ایورمکتین را برای سگ های بدون جهش MDR1 که دمودیکوزیس گسترده دارند تجویز می کنند.

مصرف روزانه دارو تا زمانی که خراش های پوست نشان دهد که انگل ها از بین رفته اند. این برنامه باید با دقت بیماران انتخاب شود و از نزدیک مشاهده شود تا اثرات منفی آن به حداقل برسد.

ملاحظات ویژه جمعیت

برخی از گروه های حیوانات به روش های مختلفی برای خلاص شدن از شر انگل ها نیاز دارند. ماده های مولد، سگ های جوان و بیماران مسن همگی حالت های فیزیکی متفاوتی دارند که بر انتخاب دارو تأثیر می گذارد. محققان نگاه کردندقرص میلبمایسین اکسیمدر سگ های باردار و هنگامی که در دوزهای توصیه شده در دوران بارداری و شیردهی مصرف شود، شواهدی از اثرات تراتوژنیک یافت نشد.

انواع و مقادیر مختلف ایورمکتین می تواند برای زنان در سنین باروری خطرناک باشد. مقادیر کم برای پیشگیری معمولاً دارای رتبه بندی ایمنی خوبی هستند، اما برخی سازندگان می گویند که نباید در مراحل خاصی از بارداری مصرف شود. دریافت مشاوره از دامپزشک مطمئن می شود که پروتکل مناسب برای هر مورد انتخاب شده است.

مشخصات ایمنی و حساسیت های نژاد

تغییرات ژنتیکی در متابولیسم دارو در انتخاب داروهای ضد انگلی مرتبط است. جهش ژن MDR1 عملکرد P-گلیکوپروتئین را تغییر می‌دهد. P{5}}گلیکوپروتئین یک جزء ضروری از سد خونی-مغزی است که از تجمع مواد شیمیایی مضر در بافت مغز جلوگیری می‌کند. اگر ایورمکتین در سطوح بیش از 50 میکروگرم بر کیلوگرم به سگ ها داده شود، خطر ابتلا به بیماری در آنها به طور قابل ملاحظه ای افزایش می یابد.

قرص Milbemycin oxime برای نژادهای مبتلا به MDR1 ایمن است که در سطوح محافظتی تجویز شده همانطور که روی بسته بندی ذکر شده است مصرف شود. مطالعات سم شناسی نشان می دهد که اثرات نامطلوب بر سیستم عصبی 10-20 برابر دوز توصیه شده مشاهده می شود.

این خبر بسیار خوبی برای نژادهایی است که دارای چندین جهش هستند. دامپزشکان معمولاً آزمایش ژنتیک را قبل از شروع هر گونه درمان لاکتون ماکروسیکلیک برای نژادهای گله توصیه می کنند.

گزینه های فرمولاسیون و راحتی مدیریت

انطباق بیمار تا حد زیادی به آسانی دادن دارو بستگی دارد. سازندگان داروها اشکال جویدنی قرص های میلبمایسین اکسیم را با تقویت کننده های طعم ایجاد می کنند تا چسبندگی را افزایش دهند. در آزمایش‌های انتخاب کور با سگ‌ها، فناوری‌های طعم‌دهنده‌ای که از ترکیبات{2}}بر پایه گوشت استفاده می‌کنند، نرخ پذیرش بیش از 90 درصد را دریافت می‌کنند.

ایورمکتین به اشکال مختلف مانند قرص ها، محلول های موضعی و محصولات تزریقی وجود دارد.

این تنوع به متخصصان دامپزشکی این امکان را می‌دهد تا روش تجویز دارو را بر اساس رفتار بیمار، توانایی مالک و نیازهای پزشکی خاص تغییر دهند.

اشکال موضعی ممکن است به گربه‌ها یا سگ‌هایی که مصرف خوراکی دارو را دوست ندارند، کمک کند، اما سگ‌ها و گربه‌های مختلف مقادیر متفاوتی از دارو را جذب می‌کنند.

هزینه-اثربخشی و دسترسی

در مورد دامپزشکی و خرید داروها، جنبه های اقتصادی بر انتخاب رژیم های ضد انگلی تأثیر می گذارد. به دلیل روش‌های پیچیده و کنترل کیفیت دقیق مورد نیاز برای اطمینان از خلوص قرص برای مصارف پزشکی، هزینه تولید قرص Milbemycin oxime بالا است. این هزینه‌ها در مقابل مزایای عملی همان چیزی است که کلینیک‌های دامپزشکی و قاچاقچیان دارو هنگام تصمیم‌گیری برای حمل آن در نظر می‌گیرند.

ایورمکتین مدتی طولانی تری وجود داشته است و چندین تولید کننده ژنریک وجود دارد که به کاهش قیمت کمک می کند. اگر بیماران را در معرض خطر قرار ندهد، کلینیک‌های دامپزشکی می‌توانند هنگام برخورد با مشتریانی که سعی در صرفه‌جویی در هزینه دارند، محصولات مبتنی بر ایورمکتین- را به جای گزینه‌های جایگزین انتخاب کنند. مصرف کنندگان هنگام خرید داروها به صورت عمده باید فراتر از قیمت واحد توجه کنند. آنها باید به کل ارزش، ایمنی، کارایی و انطباق نگاه کنند.

وقتی مقایسه می کنیدقرص میلبمایسین اکسیمدر مورد ایورمکتین، می توانید ببینید که هر کدام مزایای خاص خود را دارند که به وضعیت بالینی بستگی دارد. Milbemycin oxime در نژادهای حساس ژنتیکی ایمن تر است، به طور مداوم نماتدهای دستگاه گوارش را می کشد، و دستورالعمل های تجویز آسان تری دارد که آن را برای محافظت منظم عالی می کند. ایورمکتین هنوز برای برخی از مصارف درمانی مفید است زیرا طیف وسیع تری از انگل ها از جمله انگل های خارجی را از بین می برد.

متخصصان در صنعت داروسازی، کلینیک‌های دامپزشکی و مؤسسات تحقیقاتی به منابع قابل اعتماد برای ترکیبات با کیفیت-که انگل‌ها را می‌کشند، نیاز دارند. برای اطمینان از بهترین نتایج برای بیماران، استانداردهای تولید، تأیید تحلیلی و انطباق با مقررات باید در اولویت انتخاب محصولات قرار گیرند. از آنجایی که داروهای ضد انگلی همیشه در حال تغییر هستند، اطلاعات جدید در مورد اثربخشی، ایمنی و بهترین راه‌های استفاده از آنها نیاز به ارزیابی دائمی دارد.

بلوم تکز یک شرکت قابل اعتماد است که قرص های میلبمایسین اکسیم را می فروشد. آنها کالاهای ضد انگلی درجه دارویی-می‌سازند که توسط ایالات متحده-FDA، اتحادیه اروپا{3}}GMP، و CFDA تأیید شده‌اند و از دستورالعمل‌های سختگیرانه GMP پیروی می‌کنند. کارخانه ما در شیان 100000 متر مربع مساحت دارد و ما از آنالیز-HPLC و LC{8}}MS پیشرفته استفاده می‌کنیم تا مطمئن شویم که هر دسته بیش از 98 درصد خالص است. ما فرمول های سفارشی مانند پودر خالص API و قرص های دامپزشکی (با دوزهای 2.3 میلی گرم تا 23.0 میلی گرم) را ارائه می دهیم. بخش تحقیق و توسعه اختصاصی ما نیز پشتیبانی فنی کامل را ارائه می دهد.

ما به مدت 12 سال در سنتز ارگانیک متخصص بوده ایم و با 24 شرکت داروسازی خارجی ارتباط برقرار کرده ایم. ما قیمت‌های معقول، حاشیه سود روشن و زمان‌های قابل اطمینان را ارائه می‌کنیم که همگی توسط پلتفرم ردیابی ERP ما پشتیبانی می‌شوند. اگر نیاز به خرید تعداد زیادی API، ساخت تبلت‌های OEM یا دریافت مشاوره فنی در مورد نحوه ساخت فرمول جدید دارید، پروتکل‌های تضمین کیفیت ما اطمینان حاصل می‌کنند که برای محصولاتی که با استانداردهای شما مطابقت ندارند، بازپرداخت کامل دریافت می‌کنید.

با کارشناسان داروسازی ما تماس بگیریدSales@bloomtechz.comبلافاصله در مورد نیازهای خود صحبت کنیدقرص میلبمایسین اکسیمو دریابید که چگونه قابلیت های تولید یکپارچه ما می تواند به تجارت دارویی دامپزشکی شما کمک کند.

1. انجمن کرم قلب آمریکا. (2020). دستورالعمل های فعلی سگ برای پیشگیری، تشخیص و مدیریت عفونت کرم قلب (Dirofilaria immitis) در سگ ها. ویلمینگتون: انتشارات انجمن کرم قلب آمریکا.

2. Mealey, KL, Bentjen, SA, & Gay, JM (2001). حساسیت به ایورمکتین در کولی ها با جهش حذف ژن mdr1 همراه است. فارماکوژنتیک، 11(8)، 727-733.

3. Paul, AJ, Tranquilli, WJ, & Hutchens, DE (2000). ایمنی موکسیدکتین در کولی های حساس به اورمکتین-. مجله آمریکایی تحقیقات دامپزشکی، 61 (4)، 482-483.

4. بومن، دی دی، اتکینز، سی و جانسون، سی ام (2009). بیولوژی، درمان و کنترل کرم قلب In Veterinary Parasitology (ویرایش سوم، ص. 165-212). سنت لوئیس: الزویر ساندرز.

5. آژانس دارویی اروپا. (2018). کمیته فرآورده های دارویی برای استفاده دامپزشکی: راهنمای کنترل محصولات دارویی دامپزشکی Dirofilaria immitis. لندن: انتشارات EMA/CVMP.

6. Reinemeyer, CR & Courtney, CH (2001). داروهای ضد نماتد. In Veterinary Pharmacology and Therapeutics (ویرایش هشتم، ص. 947-979). ایمز: انتشارات دانشگاه ایالتی آیووا.