Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMC CAS 167698-69-3
video
Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMC CAS 167698-69-3

Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMC CAS 167698-69-3

کد محصول: BM-2-4-125
شماره CAS: 167698-69-3
فرمول مولکولی: C40H56N12O9
وزن مولکولی: 848.95
شماره EINECS:/
شماره MDL: MFCD00798774
کد Hs: 3504009000
Analysis items: HPLC>99.0٪، LC-MS
بازار اصلی: ایالات متحده آمریکا، استرالیا، برزیل، ژاپن، آلمان، اندونزی، انگلستان، نیوزیلند، کانادا و غیره
سازنده: BLOOM TECH Changzhou Factory
خدمات فناوری: بخش R&D-4
استفاده: API خالص (مواد دارویی فعال) فقط برای تحقیقات علمی
حمل و نقل: حمل و نقل به عنوان نام ترکیب شیمیایی بدون حساسیت دیگر

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. یکی از باتجربه ترین تولیدکنندگان و تامین کنندگان z-arg-leu-arg-gly-gly-amc cas 167698{10}}69-3 در چین است. به عمده‌فروشی عمده z-arg-leu-arg-gly-gly-amc cas 167698-69-3 در اینجا از کارخانه ما با کیفیت بالا خوش آمدید. خدمات خوب و قیمت مناسب در دسترس است.

 

Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMC, فرمول مولکولی C40H56N12O9, CAS 167698-69-3. به عنوان یک پپتید، به عنوان یک پپتید، باید دارای خواص کلی مواد پپتیدی باشد. پپتیدها ترکیباتی هستند که از اتصال اسیدهای آمینه از طریق پیوندهای پپتیدی به وجود می آیند و حلالیت خوبی در آب دارند زیرا گروه های قطبی روی زنجیره پپتیدی (مانند گروه های آمینه و کربوکسیل) می توانند با مولکول های آب پیوند هیدروژنی ایجاد کنند. علاوه بر این، مواد پپتیدی معمولاً فعالیت بیولوژیکی بالایی دارند و می توانند در فرآیندهای بیولوژیکی مختلف شرکت کنند. این طیف وسیعی از کاربردها در بیوشیمی و تحقیقات پزشکی دارد، از جمله به عنوان یک بستر پپتیدی برای SARS-CoV PLpro، پروب های فلورسنت، ابزارهای غربالگری بازدارنده با کارایی بالا، معرف های تحقیقاتی برهمکنش پروتئین، و معرف های ایمنی. این برنامه‌ها نه تنها به آشکار کردن ماهیت و مکانیسم‌های فرآیندهای بیولوژیکی کمک می‌کنند، بلکه ایده‌ها و روش‌های جدیدی را برای توسعه دارو و درمان بیماری ارائه می‌کنند.

درب بطری و چوب پنبه سفارشی:

Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMC | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMC | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMC | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMC | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMC | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

فرمول شیمیایی

C32H51N11O9

جرم دقیق

733

وزن مولکولی

734

m/z

733 (100.0%), 734 (34.6%), 735 (3.1%), 735 (2.7%), 734 (2.2%), 735 (1.8%), 734 (1.8%), 735 (1.4%)

تجزیه و تحلیل عنصری

C, 52.38; H, 7.01; N, 21.00; O, 19.62

Applications

 

Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMCبه عنوان یک ماده پپتیدی خاص، کاربردهای وسیعی در بیوشیمی و تحقیقات پزشکی دارد.

Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMC | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

اولا

این اغلب به عنوان یک بستر پپتیدی برای SARS-CoV PLpro (سندرم حاد تنفسی کروناویروس پاپایا مانند پروتئاز) استفاده می‌شود. SARS{2}}CoV یک ویروس کرونا است و PLpro آن یک آنزیم کلیدی در فرآیند تکثیر ویروس است که در پردازش پروتئین‌های پلیمری ویروسی شرکت می‌کند. بنابراین، ارزش کاربردی مهمی در مطالعه مکانیسم تکثیر SARS{4}}CoV، غربالگری داروهای ضد ویروسی و توسعه واکسن دارد.

دوما

همچنین می تواند به عنوان یک کاوشگر فلورسنت برای تصویربرداری بیولوژیکی و تحقیقات محلی سازی سلول عمل کند. به دلیل وجود گروه AMC (آمینو متیل کومارین)، این پپتید خواص فلورسانس را نشان می دهد و می تواند تحت تحریک فلورسانس منتشر کند. این امکان نشان‌گذاری مولکول‌ها یا ساختارهای خاص در سلول‌ها و بافت‌ها را فراهم می‌کند و در نتیجه تغییرات دینامیکی فرآیندهای بیولوژیکی را آشکار می‌کند.

Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMC | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMC | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

علاوه بر این

همچنین می‌تواند برای غربالگری بازدارنده با توان بالا-و تجزیه و تحلیل مداوم استفاده شود. در فرآیند تولید دارو، یافتن ترکیباتی که می توانند به طور موثری فعالیت آنزیم ها یا پروتئین های خاص را مهار کنند، بسیار مهم است. به عنوان یک بستر پپتیدی برای PLpro، می‌توان آن را همراه با بازدارنده‌های بالقوه برای ارزیابی فعالیت آن‌ها با اندازه‌گیری تغییرات در سرعت هیدرولیز بستر استفاده کرد. این روش دارای مزایای توان عملیاتی بالا، حساسیت بالا و ویژگی بالا است که می تواند روند غربالگری دارو را بسیار تسریع کند.

در نهایت

علاوه بر این، می توان آن را در تحقیقات ایمنی شناسی نیز به کار برد. مواد پپتیدی نقش مهمی در سیستم ایمنی دارند و می توانند به عنوان آنتی ژن یا آنتی بادی در پاسخ ایمنی شرکت کنند. توالی و ساختار خاص Z-ARG-LEU-ARG-GLY-AMC ممکن است به آن ایمنی‌زایی یا واکنش‌پذیری ایمنی بدهد و آن را برای تهیه آنتی‌بادی‌ها، واکسن‌ها یا معرف‌های تشخیص ایمنی مناسب کند.

Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMC | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Manufacturing Information

Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMCیک پپتید فعال زیستی است که معمولاً در تحقیقات زیست پزشکی و توسعه دارو استفاده می شود. در زیر مراحل دقیق و معادلات شیمیایی مربوط به روش آزمایشگاهی برای سنتز Z-ARG-LEU-ARG-GLY-AMC آمده است:

 

مرحله 1

حامل مناسب را انتخاب کنید:

از یک حامل مناسب (مانند رزین Rink Amide MBHA) برای تثبیت گروه AMC نهایی بر روی حامل استفاده کنید.

 

مرحله 2

سنتز متوالی زنجیره های پلی پپتیدی:

با استفاده از استراتژی سنتز فاز جامد-Fmoc، باقیمانده های Z-ARG-LEU-ARG-GLY{5}}GLY به ترتیب به انتهای ثابت گروه AMC در حامل اضافه شدند. افزودن هر باقیمانده شامل مراحل زیر است:

-Deprotection: گروه محافظ Fmoc را بردارید و گروه آمینه آزاد اسید آمینه را در معرض دید قرار دهید.

-کوپلینگ: تشکیل پیوندهای پپتیدی جدید بین استرهای اسید آمینه فعال و گروه‌های آمینه آزاد روی حامل.

 

مرحله 3

پایه محافظ را بردارید:

پس از اتمام سنتز زنجیره پلی پپتیدی، گروه محافظ Fmoc را در انتهای N{0}} حذف کنید و در انتها گروه آمینه آزاد را در معرض دید قرار دهید.

 

مرحله 4

حذف زنجیره های پلی پپتیدی:

زنجیره پلی پپتیدی را از حامل جدا کنید و همزمان تمام گروه های محافظ زنجیره جانبی را بردارید.

 

مرحله 5

آمینواسیلاسیون:

پپتید سنتز شده را در یک حلال مناسب مانند DMF حل کنید و مقدار مناسبی فرمامید (HONHCOCH3) را برای واکنش کاربامویلاسیون اضافه کنید. این مرحله گروه‌های محافظ Z- را در زنجیره‌های جانبی هر بقایای آرژنین معرفی می‌کند.

 

مرحله 6

حذف پایه محافظ Z:

از معرف‌های محافظ مناسب، مانند TFA (تری فلورواستیک اسید)، برای حذف گروه محافظ Z- از باقی مانده آرژنین و افشای رادیکال‌های آزاد در زنجیره‌های جانبی آن استفاده کنید.

 

مرحله 7

آمینو متیلاسیون:

پپتید را با گروه محافظ Z حذف شده در یک حلال مناسب حل کنید، مقدار مناسبی متانول آمین (MeNH2) اضافه کنید و واکنش آمینو متیلاسیون را انجام دهید. این مرحله متیلاسیون را در زنجیره های جانبی هر باقی مانده آرژنین معرفی می کند.

 

مرحله 8

تصفیه محصولات خام:

با استفاده از تکنیک‌های کروماتوگرافی مناسب مانند کروماتوگرافی مایع با عملکرد بالا{0}فاز معکوس، پپتیدهای سنتز شده از محصولات خام خالص می‌شوند تا ناخالصی‌ها و مواد واکنش نداده را حذف کنند.

 

مرحله 9

تطهیر:

خالص‌سازی بیشتر محصول خام با استفاده از تکنیک‌های کروماتوگرافی سطح بالاتر مانند کروماتوگرافی مایع با عملکرد بالا در فاز معکوس یا کروماتوگرافی ستونی برای به دست آوردن محصول هدف با خلوص بالاتر انجام می‌شود.

 

مرحله 10

شناسایی:

برای شناسایی ساختار و خلوص پپتیدهای خالص شده از تکنیک های طیف سنجی جرمی (مانند تجزیه و تحلیل طیف سنجی جرمی) و تکنیک های کروماتوگرافی (مانند{0}}کروماتوگرافی مایع با عملکرد بالا) استفاده کنید.

عوارض این ترکیب چیست؟

N-بنزیلوکسی کربونیل-آرژنین لوسین آرژنین گلیسین گلیسین-7-آمینو-4-متیل کومارین یک بستر پپتیدی است که به طور خاص برای SARS-CoV (کروناویروس سندرم تنفسی حاد شدید) PLpro (پادری شبیه پروتئاز) طراحی شده است. در زیر تجزیه و تحلیل دقیق از عوارض جانبی آن است:

1-هدف اصلی

  • نظارت بر فعالیت آنزیم: C-انتهای N-بنزیلوکسی کربونیل-آرژنین لوسین آرژنین گلیسین گلیسین-7{{10}آمینو-4-متیل کومارین حاوی یک AMC (7-amino-4-methylcoumarin) achromophorecents است که نیمه فلورسنت است. هنگامی که به محل برش پروتئاز متصل می شود و شکاف می یابد، می تواند یک سیگنال فلورسنت قوی آزاد کند. بنابراین، N-benzyloxycarbonyl-arginine leucine arginine glycine glycine-7-amino-4-methylcoumarin اغلب به عنوان یک بستر بسیار حساس برای نظارت بر فعالیت آنزیم PLpro استفاده می شود.
  • ابزار غربالگری دارو: با شناسایی اثرات ترکیبات مختلف بر روی فعالیت PLpro برش N-benzyloxycarbonyl-arginine leucine arginine glycine glycine-7-amino-4-methylcoumarin، محققان می توانند ترکیباتی با فعالیت ضد ویروسی بالقوه را غربال کنند و از توسعه داروهای ضد ویروسی جدید حمایت کنند.

2. تجزیه و تحلیل عوارض جانبی بالقوه

  • عوارض جانبی در شرایط آزمایشگاهی: در شرایط آزمایشگاهی، N-بنزیلوکسی کربونیل-آرژنین لوسین آرژینین گلیسین گلیسین-7-آمینو{10}}4-متیل کومارین عمدتاً برای تحقیقات بیوشیمیایی و بیولوژی مولکولی، به ویژه برای مطالعه فعالیت آنزیم SARS-Couche (به ویژه برای مطالعه فعالیت آنزیم های پروتئینی SARS-Couche) استفاده می شود. SARS-CoV-2، ویروسی که باعث COVID-19 می شود). به دلیل حساسیت و ویژگی بالای آن، به طور گسترده ای برای نظارت بر فعالیت آنزیم PLpro استفاده می شود. با این حال، عملکرد نامناسب یا غلظت زیاد در طول فرآیند آزمایشی ممکن است منجر به واکنش‌های غیر اختصاصی یا تداخل با نتایج آزمایش شود.
  • خطر استفاده انسانی: در حال حاضر، N-بنزیلوکسی کربونیل-آرژنین لوسین آرژنین گلیسین گلیسین-7-آمینو-4-متیل کومارین برای درمان یا تشخیص انسانی تأیید نشده است. بنابراین، اطلاعات بسیار محدودی در مورد عوارض جانبی و ایمنی آن در بدن انسان وجود دارد. بدون اطلاعات بالینی کافی، N-benzyloxycarbonyl-arginine leucine arginine glycine glycine-7-amino-4-methylcoumarin نباید برای اهداف درمانی یا تشخیصی انسان استفاده شود.

3. خلاصه و پیشنهادات

  • به شدت از مشخصات آزمایشی پیروی کنید: هنگام استفاده در آزمایشگاه، مشخصات آزمایشی باید به شدت رعایت شود تا از عملکرد صحیح، غلظت مناسب و جلوگیری از واکنش‌های غیر اختصاصی و تداخل با نتایج آزمایشی جلوگیری شود.
  • خطرات استفاده انسانی را با احتیاط ارزیابی کنید: با توجه به اطلاعات محدود در مورد ایمنی و عوارض جانبی N-بنزیلوکسی کربونیل-آرژنین-لوسین آرژنین گلیسین گلیسین-7-آمینو-4-متیل کومارین در بدن انسان، هر گونه استفاده از آن در بدن انسان باید توسط یک پزشک حرفه ای به دقت ارزیابی شود و خطرات آن را راهنمایی کند.

Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMC "استاندارد طلایی" برای تشخیص پروتئاز است

در زمینه‌های بیوشیمی و تحقیقات زیست‌شناسی مولکولی، تشخیص فعالیت پروتئاز یک مرحله اصلی در رمزگشایی سیگنال‌های سلولی، مکانیسم‌های بیماری و توسعه دارو است. روش‌های تشخیص سنتی، مانند روش‌های رنگ‌سنجی و نشاندار رادیویی، به دلیل حساسیت کم، عملیات پیچیده یا خطرات بالقوه ایمنی، برای برآوردن نیازهای تحقیقاتی مدرن دشوار است.Z-Arg-Leu-Arg-Gly-Gly-AMC(به اختصار Z-LRGG-AMC)، به‌عنوان یک بستر پپتیدی برچسب‌دار فلورسنت، به دلیل حساسیت بالا، ویژگی، و-قابلیت نظارت زمان واقعی، به «استاندارد طلایی» برای تشخیص پروتئاز تبدیل شده است.

مکانیسم اثر: تبدیل دقیق سیگنال های فلورسنت

فرآیند عمل Z-LRGG-AMC را می توان به سه مرحله تقسیم کرد:

 
اتصال بستر

پروتئازها، مانند SARS{0}}CoV papain مانند پروتئاز PLpro، به طور خاص از طریق سه گانه کاتالیزوری (Cys His Asp) در مرکز فعال به توالی های پپتیدی سوبسترا متصل می شوند. برای مثال، PLpro تشخیص توالی‌های Arg-X-Arg-Gly را در اولویت قرار می‌دهد، جایی که X یک اسید آمینه آبگریز است (مانند Leu).

 
شکست پیوند پپتیدی

پروتئاز هیدرولیز پیوندهای پپتیدی بین Arg Leu را کاتالیز می کند و گروه های فلورسنت AMC را آزاد می کند. سینتیک واکنش برش مطابق با معادله Mie است، و شدت فلورسانس به صورت خطی با زمان افزایش می‌یابد، با شیب منعکس کننده فعالیت آنزیم.

 
تشخیص سیگنال

نظارت بر زمان واقعی شدت انتشار فلورسانس 460 نانومتری با استفاده از اسپکتروفتومتر فلورسانس یا میکروپلیت خوان. به عنوان مثال، در تحقیقات SARS CoV، فعالیت PLpro را می توان با تشخیص سیگنال فلورسانس تولید شده توسط برش Z-LRGG-AMC، با حساسیت در سطح مولی دانا، به صورت کمی تجزیه و تحلیل کرد.

 

سناریوی کاربردی: ابزارهای علمی چند دامنه

تحقیق در مورد پروتئاز ویروسی: ابزار اصلی برای توسعه داروهای ضد ویروس کرونا

 

PLpro is responsible for virus polyprotein processing and host immune escape, and is a key target for antiviral drugs. Z-LRGG-AMC, as a PLpro specific substrate, has a cleavage efficiency more than three times higher than traditional substrates such as Z-Gly-Gly Arg AMC. In drug screening, potential antiviral drugs can be quickly identified by detecting the inhibition rate of compounds on PLpro cleavage of Z-LRGG-AMC. For example, a study used this substrate to screen candidate molecules with inhibition rate>90٪ از کتابخانه ای از 100000 ترکیب، ارائه پشتیبانی کلیدی برای توسعه داروهای ضد ویروسی مانند رمدسیویر. با مقایسه کارایی برش گونه های مختلف ویروس PLpro در Z-LRGG-AMC، می توان تأثیر تنوع ویروس بر فعالیت پروتئاز را آشکار کرد. برای مثال، نرخ کاهش SARS-CoV-2 PLpro در Z-LRGG-AMC 1.5 برابر سریع‌تر از SARS-CoV PLpro است، که نشان می‌دهد ممکن است توانایی تنظیم ایمنی میزبان قوی‌تری داشته باشد.

Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMC use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMC use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

تحقیق در مورد یوبی کوئیتیناز: کاوشگر برای تنظیم تخریب پروتئین

 

IPaseT و سایر DUB ها تخریب پروتئین را با بریدن C{0}}توالی پایانی یوبیکوئیتین تنظیم می کنند. Z-LRGG-AMC ساختار پایانی C- یوبیکوئیتین را با مقدار kcat/Km 18 M-1 s-1 شبیه سازی می کند و آن را به بستری ایده آل برای مطالعه سینتیک DUB تبدیل می کند. برای مثال، در تحقیقات سرطان، رابطه بین عدم تعادل هموستاز پروتئین و پیشرفت تومور را می توان با تشخیص فعالیت برش DUB روی Z-LRGG-AMC در سلول های تومور ارزیابی کرد. همراه با فناوری انتقال انرژی تشدید فلورسانس (FRET)، Z{10}}LRGG{11}}AMC می‌تواند برای ردیابی زمان واقعی فرآیندهای اصلاح یوبیکوئیتیناسیون درون سلولی استفاده شود. به عنوان مثال، در یک مدل بیماری عصبی، تشخیص سطح یوبی کوئیتیناسیون آلفا سینوکلئین، ارتباط بین تجمع آن و اختلال عملکرد پروتئازوم را نشان می دهد.

غربالگری دارو با توان بالا: تسریع توسعه داروهای جدید

 

در یک صفحه 384 چاهی، Z-LRGG-AMC با ترکیب آزمایش مخلوط شد و مهارکننده‌های آنزیم به سرعت با تغییرات سیگنال فلورسانس غربال‌گری شدند. این روش دارای توان عملیاتی بالا (می تواند هزاران ترکیب در روز را غربال کند) و هزینه پایین (هزینه تک منافذ) دارد<0.1 USD), and has become a standard process for drug development. By changing the substrate concentration, the Km (Michaelis constant) and Vmax (maximum reaction rate) of the enzyme on Z-LRGG-AMC were determined, providing a theoretical basis for inhibitor design. For example, a study used this substrate to determine a Km value of 12 μ M for PLpro, providing key data for optimizing inhibitor affinity.

Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMC use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

تگ های محبوب: z-arg-leu-arg-gly-gly-amc cas 167698-69-3، تامین کنندگان، تولیدکنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش

ارسال درخواست