Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. یکی از با تجربه ترین تولید کنندگان و تامین کنندگان met-enkephalin cas 58569-55-4 در چین است. به عمده فروشی عمده فروشی با کیفیت بالا met-enkephalin cas 58569-55-4 برای فروش در اینجا از کارخانه ما خوش آمدید. خدمات خوب و قیمت مناسب در دسترس است.
مت-انکفالینبه عنوان اولین اپیوئید کشفشده-مثل نوروپپتید در بدن انسان، ساختار مولکولی نسبتاً کوچکی دارد - که فقط از پنج اسید آمینه در توالی دقیق «تیروزین - گلیسین - گلیسین - فنیل آلانین - متیون» تشکیل شده است. علیرغم اندازه کوچکش، نقش مهمی به عنوان یک "مسکن طبیعی" و "تنظیم کننده احساسات" در سیستم عصبی دارد. این عمدتاً در سیستم عصبی مرکزی (مانند مخطط و سیستم لیمبیک مغز) و غدد فوق کلیوی و غیره توزیع میشود. با فعال کردن انتخابی گیرندههای اپیوئیدی نوع δ-و-مستقیماً مانع از انتقال سیگنالهای درد در نخاع میشود. مکانیسم اثر آن شبیه به داروهای اگزوژن مواد افیونی مانند مورفین است، اما به عنوان پیام رسان خود بدن، خطرات افسردگی و اعتیاد ناشی از آن بسیار کمتر از دومی است. متیونین انکفالین علاوه بر عملکرد بیدرد برجستهاش، عمیقاً در تنظیم احساسات، مدارهای پاداش و پاسخهای استرس نقش دارد و میتواند احساس لذت و رضایت را القا کند. این یک ماده کلیدی برای بدن برای مقابله با استرس و حفظ ثبات محیط داخلی است. همچنین نقش تعدیل کننده مهمی در یادگیری و حافظه، تنظیم غدد درون ریز و عملکرد سیستم ایمنی دارد. با این حال، ناپایداری آن - که به راحتی توسط آنزیمهای پپتیدی در بدن تخریب میشود و منجر به نیمه عمر بیولوژیکی بسیار کوتاه میشود، پتانسیل کاربرد مستقیم بالینی آن را تا حد زیادی محدود میکند. با این وجود، این یک الگوی کلیدی و جهت تحقیقاتی برای توسعه داروهای ضد درد جدید، بسیار کارآمد، و{20}}کم است و مکانیسم شیمیایی دقیقی را که مغز به وسیله آن درد و احساسات را مدیریت میکند، آشکار میکند.
|
درب بطری و چوب پنبه سفارشی:
|
|
|
فرمول شیمیایی |
C27H35N5O7S |
|
جرم دقیق |
573 |
|
وزن مولکولی |
574 |
|
m/z |
573 (100.0%), 574 (29.2%), 575 (4.5%), 575 (4.1%), 574 (1.8%), 575 (1.4%), 576 (1.3%) |
|
تجزیه و تحلیل عنصری |
C, 56.53; H, 6.15; N, 12.21; O, 19.52; S, 5.59 |
انکفالین MET5، به عنوان یک نوروپپتید زیست فعال، دارای کاربرد گسترده ای در زمینه های مختلف مانند پزشکی، زیست شناسی، توسعه دارو و بیوشیمی است. با سنتز و اصلاح ساختار مولکولی انکفالین MET5، داروهای کاندید و ابزارهای تحقیقاتی با فعالیتها و گزینشپذیری متفاوت را میتوان توسعه داد، که پشتیبانی قوی برای درک عمیقتر از ماهیت فعالیتهای زندگی، آشکار کردن پاتوژنز بیماریها و توسعه داروهای درمانی جدید فراهم میکند. در همین حال، با توسعه مداوم علم و فناوری و نوآوری مستمر روشهای تحقیق، استفادههای شیمیایی از انکفالین MET5 گستردهتر و عمیقتر میشود.
مت-انکفالینبه عنوان یک نوروپپتید زیست فعال، دارای طیف وسیعی از کاربردهای شیمیایی است. نقش مهمی در زمینه های متعددی مانند پزشکی، زیست شناسی، توسعه دارو و بیوشیمی ایفا می کند.
(1) مدیریت درد: انکفالین MET5 یک ماده ضد درد درون زا است که می تواند انتقال سیگنال های درد را با اتصال به گیرنده های خاص روی غشای سلولی تنظیم کند. بنابراین، در زمینه پزشکی، انکفالین MET5 یا آنالوگ های آن به عنوان پایه ای برای توسعه داروهای ضد درد استفاده می شود. با سنتز و اصلاح ساختار مولکولی انکفالین MET5، می توان داروهای ضد درد کارآمدتر و کم عارضه را برای کاهش علائم مختلف درد، مانند درد پس از عمل و درد مزمن ایجاد کرد.
(2) اثرات ضد افسردگی و ضد اضطراب: انکفالین MET5 همچنین دارای اثرات ضد افسردگی و ضد اضطراب است که می تواند آزادسازی و بازجذب انتقال دهنده های عصبی را تنظیم کند و حالات عاطفی را بهبود بخشد. بنابراین، در زمینه روانپزشکی، انکفالین MET5 یا آنالوگ های آن نیز به عنوان پایه ای برای توسعه داروهای ضد افسردگی و ضد اضطراب استفاده می شود. ساخت این داروها می تواند به کاهش علائم در بیماران مبتلا به بیماری روانی و بهبود کیفیت زندگی آنها کمک کند.
(3) اثر محافظتی عصبی: انکفالین MET5 همچنین دارای اثرات محافظت کننده عصبی است که می تواند آسیب عصبی و مرگ را کاهش دهد و بازسازی عصبی را تقویت کند. بنابراین در درمان بیماری های تخریب کننده عصبی مانند بیماری آلزایمر، پارکینسون و غیره از MET5 انکفالین یا آنالوگ های آن به عنوان داروهای بالقوه درمانی استفاده می شود. از طریق تحقیقات عمیق در مورد مکانیسم محافظت عصبی MET5 انکفالین، انتظار می رود ایده ها و روش های جدیدی برای درمان این بیماری ها ارائه شود.
2. کاربردها در زمینه زیست شناسی
(1) تحقیقات عصبی زیستی
مت-انکفالینبه عنوان یک نوروپپتید، کاربردهای گسترده ای در زمینه نوروبیولوژی دارد. با سنتز و برچسب گذاری انکفالین MET5 یا آنالوگ های آن، می توان از تکنیک هایی مانند اتورادیوگرافی و میکروسکوپ فلورسانس برای مطالعه توزیع، انتقال و اتصال گیرنده آن در سیستم عصبی استفاده کرد. این برای درک عمیق تر از ساختار و عملکرد سیستم عصبی و برای آشکار ساختن مکانیسم عمل نوروپپتیدها در انتقال سیگنال عصبی اهمیت زیادی دارد.
(2) تحقیقات زیست شناسی مولکولی
انکفالین MET5 همچنین می تواند به گیرنده های خاصی روی غشای سلولی متصل شود و یک سری مسیرهای انتقال سیگنال را فعال کند. بنابراین، در زمینه زیست شناسی مولکولی، انکفالین MET5 یا آنالوگ های آن به عنوان ابزار تحقیقاتی برای بررسی مکانیسم ها و عملکرد مسیرهای انتقال سیگنال مرتبط استفاده می شود. با سنتز و اصلاح ساختار مولکولی انکفالین MET5، کاوشگرهای خاص و حساسی را می توان برای تشخیص بیان و توزیع مولکول های سیگنال دهی درون سلولی، آشکار ساختن مکانیسم های تنظیمی و عملکردهای بیولوژیکی مسیرهای انتقال سیگنال توسعه داد.
(1) غربالگری و بهینه سازی دارو
انکفالین MET5 یا آنالوگ های آن طیف وسیعی از کاربردها در تولید دارو دارند. با سنتز و اصلاح ساختار مولکولی انکفالین MET5، داروهای کاندید با فعالیتها و گزینشپذیری متفاوت میتوان تولید کرد. این داروهای کاندید را می توان در فرآیندهای غربالگری و بهینه سازی دارو برای جستجوی مولکول های دارویی با کارایی عالی و عوارض جانبی کم استفاده کرد. در همین حال، با استفاده از مکانیسم تعامل بین انکفالین MET5 یا آنالوگ ها و گیرنده های آن، می توان مولکول های دارویی هدفمندتری را برای بهبود اثر درمانی و ایمنی داروها طراحی کرد.
(2) تحقیق در مورد مکانیسم عمل دارویی
انکفالین MET5 یا آنالوگ های آن نیز نقش مهمی در مطالعه مکانیسم های عمل دارو دارند. با سنتز و برچسبگذاری این مولکولها، میتوان از تکنیکهای بیوشیمیایی و زیستشناسی مولکولی برای مطالعه سینتیک اتصال، ساختار{2}}روابط فعالیت، و مسیرهای انتقال سیگنال بین داروها و گیرندهها استفاده کرد. این مطالعات به درک عمیقتر مکانیسمهای عمل و اثربخشی داروها کمک میکند و مبنای نظری را برای توسعه و بهینهسازی دارو فراهم میکند.
4. کاربردها در زمینه بیوشیمی
(1) ساخت و غربالگری کتابخانه پپتید
انکفالین MET5، به عنوان یک مولکول پپتیدی با فعالیت بیولوژیکی خاص، ارزش کاربردی مهمی در ساخت و غربال کتابخانه های پپتید در زمینه بیوشیمی دارد. با سنتز مجموعه ای از آنالوگ های انکفالین MET5، می توان یک کتابخانه پپتیدی متنوع و پیچیده ساخت. این کتابخانههای پپتیدی را میتوان برای غربالگری با کارایی بالا و شناسایی مولکولهای پپتیدی که با گیرندههای خاص یا مولکولهای زیستی تعامل دارند، استفاده کرد و منابع مولکولی فراوانی را برای توسعه دارو و تحقیقات پایه فراهم میکند.
(2) تحقیق در مورد پروتئین-تداخلات پروتئین
انکفالین MET5 یا آنالوگهای آن نیز میتواند برای مطالعه برهمکنشهای پروتئینی{1}} استفاده شود. با سنتز و نشانگذاری این مولکولها، میتوان از تکنیکهایی مانند کروماتوگرافی میل ترکیبی و طیفسنجی جرمی برای مطالعه سینتیک اتصال، مکانهای اتصال و مکانیسمهای برهمکنش MET5 انکفالین یا آنالوگهای آن با پروتئینهای خاص استفاده کرد. این مطالعات به آشکار کردن شبکههای تعامل و مکانیسمهای تنظیمی بین پروتئینها کمک میکند و سرنخهای مهمی برای درک عمیقتر از ماهیت فعالیتهای زندگی ارائه میدهد.
مت-انکفالینکه با نام متیونین انکفالین نیز شناخته می شود، یک انتقال دهنده عصبی پنج پپتیدی است که از پنج اسید آمینه متیونین، فنیل آلانین، آلانین، گلیسین و لوسین تشکیل شده است. خواص دارویی متعددی دارد که عمدتاً از جمله اثرات ضد درد، آرام بخش، ضد افسردگی و ضد اضطراب است.
1. اثر ضد درد: انکفالین MET5 یک ماده ضد درد درون زا است که می تواند آزادسازی انتقال دهنده های عصبی را با اتصال به گیرنده های مواد افیونی تنظیم کند و در نتیجه اثرات ضد درد ایجاد کند. این اثر مشابه داروهای مخدر مانند مورفین است، اما عوارض جانبی مانند وابستگی به مواد مخدر و اعتیاد ایجاد نمی کند.
2. اثر آرام بخش: انکفالین MET5 همچنین می تواند با تنظیم انتشار انتقال دهنده های عصبی، اثر آرام بخش داشته باشد و به کاهش احساسات منفی مانند اضطراب و استرس کمک کند.
3. اثر ضد افسردگی: انکفالین MET5 دارای اثر ضد افسردگی خاصی در سیستم عصبی مرکزی است که می تواند وضعیت عاطفی را بهبود بخشد و کیفیت زندگی را افزایش دهد. این اثر ممکن است مربوط به تنظیم سطوح انتقال دهنده های عصبی مانند سروتونین و دوپامین باشد.
4. مشارکت در تنظیم عملکردهای فیزیولوژیکی مانند اشتها، خواب و خلق و خو: انکفالین MET5 همچنین می تواند در تنظیم عملکردهای فیزیولوژیکی مانند اشتها، خواب و خلق و خوی شرکت کند و نقش مهمی در حفظ سلامت جسمی و تعادل روانی ایفا کند.
علاوه بر این، انکفالین MET5 همچنین دارای فعالیت های بیولوژیکی مختلفی است، از جمله توانایی اتصال خاص به گیرنده های مواد افیونی. این ترکیب می تواند اثراتی مشابه انکفالین ایجاد کند، مانند تنظیم انتشار انتقال دهنده های عصبی و ایجاد اثرات ضد درد.
واکنش های نامطلوب
مت انکفالین یک نوروپپتید درون زا است که از پنج اسید آمینه با فرمول مولکولی C27 H∝5N5O7S و وزن مولکولی 573.66 گرم در مول تشکیل شده است. ساختار آن Tyr Gly Gly Phe Met است که با میل ترکیبی بالا به گیرندههای اوپیوئید δ - OR و μ - OR از طریق باقیماندههای تیروزین متصل میشود و مسیرهای سیگنال دهی پاییندست را فعال میکند و اثرات ضددرد، تنظیمکننده ایمنی و محافظت عصبی ایجاد میکند.
واکنش های جانبی حاد
واکنش های مربوط به تزریق
تحریک موضعی: در صورت تزریق داخل وریدی یا زیر جلدی، محلول های با غلظت بالا ممکن است باعث درد، تورم یا سفت شدن محل تزریق شوند. آزمایشات حیوانی نشان داده است که پس از تزریق دوز 10 میلی گرم بر کیلوگرم به ورید دم موش، نفوذپذیری عروق موضعی برای حدود 2 ساعت افزایش می یابد.
واکنش های آلرژیک: تعداد بسیار کمی از بیماران (<1%) may experience immediate allergic reactions, manifested as rash, itching, hypotension, or bronchospasm. The mechanism is related to IgE mediated type I hypersensitivity reaction, which requires immediate discontinuation of medication and treatment with adrenaline.
پاسخ سیستم قلبی عروقی
افت فشار خون: فعال شدن گیرنده های مواد افیونی می تواند تنش عصبی سمپاتیک را مهار کند و منجر به اتساع عروق و کاهش فشار خون شود. پس از تزریق داخل وریدی 1/0 میلی گرم بر کیلوگرم مت انکفالین در داوطلبان سالم، میانگین فشار خون سیستولیک 20-15 میلی متر جیوه به مدت حدود 30 دقیقه کاهش یافت.
برادی کاردی: فعال شدن μ - OR میتواند از خودمختاری گره سینوسی جلوگیری کند و ضربان قلب را 5 تا 10 ضربه در دقیقه کاهش دهد. بیماران مسن یا مبتلایان به اختلال عملکرد غدد سینوسی باید با احتیاط از آن استفاده کنند.
پاسخ عصبی
سرگیجه و خواب آلودگی: حدود 20 درصد از بیماران سرگیجه خفیف را گزارش می کنند که ممکن است به سرکوب سیستم عصبی مرکزی مربوط باشد. در مطالعه داوطلبانه، گروه دوز 0.05 mg/kg کاهش توجه را طی 1 ساعت پس از تجویز نشان داد، اما بر اجرای وظایف پیچیده تأثیری نداشت.
Respiratory depression: high dose (>0.5 میلی گرم بر کیلوگرم) ممکن است مرکز تنفسی ساقه مغز را مهار کند و در نتیجه سرعت تنفس کندتر شود.<10 times/minute) or carbon dioxide retention. In clinical use, it is necessary to monitor blood oxygen saturation and avoid using it in combination with sedatives.
سمیت مزمن و تحت مزمن
مطالعه مسمومیت با دوز مکرر
مدل موش: پس از تجویز خوراکی mg/kg/d 50 به مدت 90 روز متوالی، دژنراسیون واکوئلی سلولهای کبد، دژنراسیون دانهای سلولهای اپیتلیال لولهای کلیوی و کاهش لنفوسیتهای طحال مشاهده شد. امتیاز دهی پاتولوژیک نشان می دهد که میزان آسیب کبدی با دوز همبستگی مثبت دارد.
پستانداران غیر انسانی: پس از تزریق زیر جلدی دوز mg/kg/d 10 به مدت 6 ماه متوالی، سمیت اندامی قابل توجهی در میمون های رزوس مشاهده نشد، اما سطح سرمی ALT اندکی افزایش یافت.<2-fold upper limit) and returned to normal within 2 weeks after discontinuation.
سمیت تولید مثلی و رشدی
سمیت جنینی: پس از تجویز خوراکی دوز mg/kg/d 100 در حین تشکیل اندام (GD6-18) در خرگوش های باردار، وزن جنین 15% کاهش و میزان تغییر شکل دنده ها به 8% افزایش یافت (گروه شاهد 2%). این مکانیسم ممکن است مربوط به تداخل یون های روی در فعالیت آنزیم های وابسته به روی در طول رشد جنینی باشد.
اثرات باروری: پس از تزریق زیر جلدی دوز 20 mg/kg/d به مدت 60 روز متوالی در موش های صحرایی نر، تعداد اسپرم اپیدیدیم تا 30 درصد کاهش یافت، اما هیچ گونه ناهنجاری در بافت شناسی بیضه مشاهده نشد. در عرض 4 هفته پس از قطع دارو، تعداد اسپرم به سطح اولیه باز می گردد.
تگ های محبوب: met-enkephalin cas 58569-55-4، تامین کنندگان، تولیدکنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش